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Was ist Levodopa?
Inhaltsverzeichnis
Levodopa ist ein Wirkstoff, der im Gehirn zu Dopamin umgewandelt wird. In Kombination mit anderen Wirkstoffen, wie Carbidopa oder Benserazid wird er deswegen eingesetzt, damit er sich nicht vorzeitig abbauen kann und im menschlichen Körper länger zur Verfügung steht. Carbidopa und Benserazid sind Decarboxylasehemmer und reduzieren unter anderem Nebenwirkungen wie Erbrechen oder Übelkeit.
Die Entdeckung von Levodopa war ein entscheidender Durchbruch in der Medizin. Erstmals auf Morbus Parkinson aufmerksam wurden Mediziner im Jahr 1817 in London. Lange war nicht bekannt, wodurch die Krankheit ausgelöst wurde und alle möglichen Behandlungsversuche schlugen fehlt.
Erst 1959 kamen Wissenschaftler auf einen möglichen Zusammenhang von Parkinson und Dopamin. Dopamin war bereits im Jahr 1910 in London synthetisiert worden. Im Jahr 1960 gab es dann die ersten Versuche, Parkinson mit Dopamin zu behandeln und sehr gute Erfolge wurden sichtbar.
Allerdings fiel auch auf, dass die Wirkung des Botenstoffes schnell nachließ. Außerdem traten bei einer hohen Dosierung erhebliche Nebenwirkungen auf, die sich durch eine einschleichende Gabe reduzierten. Im Jahr 1973 kam Levodopa als Medikament auf den Markt.
Zu welchen Zwecken wird dieser Wirkstoff verwendet?
- Behandlung von Parkinson
- Behandlung des Restless-Leg-Syndroms
Allgemeines
| Allgemeines | |
|---|---|
| Name | Levodopa |
| Andere Namen |
|
| Summenformel | C9H11NO4 |
| Wirkstoffklasse | Parkinsonmittel |
Wirkungsweise
So wirkt Levodopa
Dopamin sorgt für die Signalübermittlung in den Nervenzellen. Es wirkt vor allem auf die Nervenzellen, die für die Motorik zuständig sind. Hauptsächlich findet dieser Vorgang in der schwarzen Substanz im Mittelhirn statt. Wenn in diesem Hirnareal Nervenzellen absterben, die Dopamin produzieren, zeigt sich das Parkinson-Krankheitsbild.
Dopamin wird aus der Aminosäure Tyrosin gebildet. Es wird im ersten Schritt im Körper in Levodopa umgewandelt, woraus Dopamin entsteht. Levodopa ist also eine Vorstufe von Dopamin. Mit Dopamin selbst kann Parkinson nicht behandelt werden, weil es die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden kann. Levodopa hingegen besitzt diese Eigenschaft. Dopamin hat außerdem viele Nebenwirkungen. Diese Nebenwirkungen kommen bei Levodopa nicht zum Tragen, weil es erst im Gehirn zu Dopamin umgewandelt wird.
Levodopa wird immer in Kombination mit anderen Wirkstoffen verwendet. In seiner alleinigen Anwendung würde es sich bereits außerhalb des Gehirns in Dopamin umwandeln.
Aufnahme von Levodopa im Körper, Abbau des Wirkstoffs und Ausscheidung
Die Aufnahme von Levodopa in den Körper erfolgt über den Dünndarm, wo der Wirkstoff ins Blut gelangt. Die Einnahme sollte vor einer Mahlzeit nüchtern erfolgen, damit Levodopa sich innerhalb einer Stunde im Blut konzentrieren kann. Mit dem Blut wird der Wirkstoff ins Gehirn transportiert, in Dopamin umgewandelt und kann daraufhin an die Dopamin-Rezeptoren andocken. Der menschliche Körper behandelt das Levodopa genauso wie Dopamin. Entsprechend wird der Wirkstoff auch ganz normal abgebaut.
Dem Parkinson-Medikamenten wird neben zum Beispiel Benserazid auch noch Entacapon zugesetzt, das den Abbau von Dopamin verlangsamt. So erhöht sich die Wirkungsdauer des Medikaments.
Der Abbau von Levodopa im Körper geschieht schnell. Bereits nach 1,5 Stunden nachdem es eingenommen wurde, hat es sich zur Hälfte abgebaut. Aus diesem Grund muss der Wirkstoff über den Tag verteilt zugeführt werden.
Anwendungsgebiete
Wann wird Levodopa eingesetzt?
Das hauptsächliche Anwendungsgebiet von Levodopa ist Parkinson, auch Schüttellähmung genannt. Die Parkinson-Symptome sind Zittern des Körpers, bis hin zur Muskelstarre und einer eingeschränkten oder komplett blockierten Bewegung.
Die gleichen Symptome sind in manchen Fällen auch bei Hirnentzündungen, Vergiftungen oder auch bei Arteriosklerose zu beobachten und können, obwohl sie nichts mit Parkinson zu tun haben, auch gut mit Levodopa behandelt werden.
Parkinson-Symptome können auch bei Menschen auftreten, die Antipsychotika einnehmen. In diesen Fällen darf auf keinen Fall mit Levodopa behandelt werden. Stattdessen sollte eine veränderte Medikation im Bereich der Antipsychotika vorgenommen werden.
Ein weiteres Anwendungsgebiet neben der Parkinson-Krankheit ist das Restless-Legs-Syndrom. Hier empfiehlt es sich vor der Gabe von Levodopa einen Eisenmangel auszuschließen, denn auch ein Eisenmangel könnte ursächlich sein für die Erkrankung.
Richtige Anwendung
So wird Levodopa angewendet
Levodopa wird als Tablette verabreicht. Der Wirkstoff ist ein kombinierter aus Levodopa und Carbidopa oder Benserazid. Pro Tag dürfen nicht mehr als 800mg eingenommen werden. Um die Konzentration des Medikaments über den Tag verteilt im Blut zu halten, sollte die Tagesdosis auf vier Einzeldosen über den Tag verteilt werden.
Die benötigte Menge des Wirkstoffs kann individuell unterschiedlich sein, daher muss mit dem Medikament langsam begonnen werden. Eine einschleichende Gabe ist auch deshalb sinnvoll, weil dadurch eventuelle Nebenwirkungen vermindert werden können. Am besten sollte die Einnahme nüchtern etwa 30 Minuten vor der Mahlzeit erfolgen. Alternativ kann das Medikament auch eine Stunde nach der Mahlzeit genommen werden. Es ist wichtig, dies zu beachten, um sicher zu stellen, dass das Medikament im Dünndarm optimal aufgenommen wird.
Medikamente
In Form welcher Medikamente liegt der Wirkstoff Levodopa vor?
Levodopa kommt in verschiedenen Medikamenten verarbeitet und in unterschiedlichen Wirkstoffkombinationen vor. Die Medikamente gibt es jeweils in verschiedenen Dosierungen und Packungsgrößen. Zu den Herstellern gehören u.a.:
- Neuraxpharm
- Hexal
- Stada
- Ratiopharm
- Fair-med Healthcare
- 1 A Pharma
Levopoda gibt es nur als Tabletten. Der Wirkstoff ist in folgenden Medikamenten enthalten:
- Levodopa/Benserazid
- Levodopa/Carbidopa/Entacapon
- Levodopa Benserazid beta
- Levodopa Benserazid-ct
- Levodopa/Carbidopa Retard
- Levodopa/Carbidopa/Entacapon Beta
- Levodopa/Carbidopa/Entacapon Puren
- Levodopa plus Benserazid AL
- Stalevo
- Isicom
- Isicom Retard
- Levo C AL
- Levobeta C
- Levocarb Gry
- Levocomp
- Levocomp Retard
- Madopar
- Madopar LT
- Madopar Depot
- Restex
- Levobens Teva
- Levopar
- Dopadura C
- Suades
- Sinemet
Gegenanzeigen
Wann darf Levodopa nicht verwendet werden?
Levodopa darf nicht verwendet werden, wenn eine Überempfindlichkeit gegen einen der Wirkstoffe besteht.
Levodopa darf nicht verwendet werden bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren, bei Engwinkelglaukom, Melanomen oder verdächtigen Hautveränderungen und in der Stillzeit.
Levodopa darf auch nicht bei Patienten verwendet werden, die jünger als 25 Jahre sind, die eine schwere endokrine Funktionsstörung haben, wie Schilddrüsenüberfunktion, Phäochromozytom oder Cushing-Syndrom, bei schweren Stoffwechselstörungen, Erkrankungen der Leber und des Knochenmarks, Herzerkrankungen wie Rhythmusstörungen oder Tachykardien, bei Nierenerkrankungen, bei exogenen und endogenen Psychosen, bei einer Behandlung mit Reserpin und MAO-Hemmern.
Levodopa/Carbidopa/Entacapon darf nicht verwendet werden bei Engwinkelglaukom, schwerer Leberinsuffizienz, malignem neuroleptischem Syndrom, in Verbindung mit nicht-selektiven MAO-Hemmern, bei Melanomen, Phäochromozytom und Atraumatischer Rhabdomyolyse.
Was ist in der Schwangerschaft und während der Stillzeit zu beachten?
In der Schwangerschaft und Stillzeit darf Levopoda nicht eingenommen werden. Über die Risiken liegen nur unzureichende Daten vor. Im Tierversuch konnte nachgewiesen werden, dass Medikamente mit Levopoda Veränderungen an Organen und Skelett verursachen können.
Der Wirkstoff ist für Stillende nicht zu empfehlen, da er die Milchbildung hemmt und in die Muttermilch übergeht.
Was ist in Bezug auf Levodopa bei Kindern zu beachten?
Über die Behandlung von Kindern mit Levodopa gibt es keine gesicherten Erkenntnisse.
Risiken & Nebenwirkungen
Welche Nebenwirkungen können bei Levodopa auftreten?
Zu den häufig auftretenden Nebenwirkungen von Levodopa gehören:
- Herz-Kreislauf-Störungen
- Übelkeit
- Erbrechen
Diese Nebenwirkungen sind Wirkungen von Dopamin. Wenn sie auftreten, geschieht dies meist schon bei der ersten Einnahme und die Nebenwirkungen verstärken sich bei einer Erhöhung der Dosis. Sie werden durch eine Kombination mit Decarboxylasehemmern aber verringert.
Bei einer längeren Behandlung mit Levodopa können Verstärkungen der On-Off-Symptomatik bei Parkinson beobachtet werden. Der Patient kann wechselnde Phasen von Beweglichkeit und völliger Starre erleben. Vermutlich tritt die Symptomatik auf, wenn die extrazelluläre Dopaminkonzentration innerhalb der Basalzellen nicht konstant gegeben ist. Durch Retardtabletten oder durch Dopamin-Agonisten lassen sich diese Nebenwirkungen normalerweise vermeiden.
Weitere gelegentliche Nebenwirkungen von Medikamenten mit Levodopa können sein:
- Schwindel
- Appetitlosigkeit
- Schlafstörungen
- Depressionen
- Mundtrockenheit
- Kopfschmerzen
- Geschmacksstörungen
- Angstzustände
- Herzrhythmusstörungen
- Halluzinationen
- Anstieg der Nierenwerte
- Anstieg der Leberwerte
- Fieber
- Bronchitis
- Schnupfen
In Einzelfällen kann es zu Veränderungen im Blutbild kommen, deshalb sollten Patienten, die mit Levodopa behandelt werden dies regelmäßig überprüfen lassen. Das gleiche gilt für eine Kontrolle des Kreislaufs und des EKGs. Auch Patienten, die zu psychischen Auffälligkeiten neigen, sollten regelmäßig kontrolliert werden.
Seltene Nebenwirkungen von Levodopa sind kognitive Verhaltensstörungen, vor allem bei zu schnell erhöhter Dosis.
Wechselwirkungen
Welche Wechselwirkungen zeigt Levodopa?
Levodopa zeigt bei einigen Patienten Wechselwirkungen mit Eisensulfat. Bei einer Einnahme von Domperidon gleichzeitig mit Levodopa kann ein erhöhtes Risiko von kardialen Arrhythmien bestehen. Die Wirkung von Levodopia kann zudem durch Neuroleptika, Opioide und reserpinhaltige Antihypertensiva eingeschränkt werden.
Antipsychotika können die Wirkung von Levodopa hemmen. Das Medikament darf nicht in Kombination mit MAO-Hemmstoffen verabreicht werden. Selegilin kann seine Wirkung verstärken. Von einer Einnahme von Sympathomimetika in Kombination mit Levodopa wird abgeraten, da diese Stoffe die Wirkung des Medikaments unkontrolliert verstärken.
Levodopa kann grundsätzlich mit anderen Antiparkinsonmitteln kombiniert werden. Es kann allerdings passieren, dass dadurch Nebenwirkungen verstärkt oder ausgelöst werden. Oft kann in diesen Fällen eine Reduzierung der Dosierung helfen. Auch bei einer Therapie mit COMT-Hemmern kann eine verminderte Dosierung notwendig sein. Wer von Anticholinergika auf Levodopia umsteigt, sollte dies nicht abrupt, sondern in ausschleichender und einschleichender Form tun.
Bei einer Kombination mit Decarboxylasehemmern kann es zu Abfällen des Blutdrucks kommen. Die Wirkung von Antihypertensiva kann durch Levodopa verstärkt werden, daher sollte der Blutdruck regelmäßig kontrolliert werden.
Bei proteinreicher Ernährung kann es zu einer verminderten Wirksamkeit von Levodopia kommen, zudem können durch das Medikament labordiagnostische Messergebnisse von Glucose, Kreatinin, Harnsäure und Katecholaminen verfälscht werden.
Wichtige Hinweise
Was muss bei einer Einnahme von Levodopa beachtet werden?
Bei der Einnahme von Levodopa kann es zu plötzlichem Schlaf kommen. Daher dürfen Patienten keine Fahrzeuge führen oder Tätigkeiten ausüben bei denen eine Gefahr durch Kontrollverlust besteht.
Der Zeitpunkt der Einnahme ist bei Levodopa entscheidend. Da die Dosierung unterschiedlich sein kann, ist es schwierig eine allgemeingültig Empfehlung abzugeben. Wurde der persönliche Einnahme-Rhythmus einmal festgelegt, ist es hilfreich, sich die genauen Zeitpunkte zu notieren, damit das Medikament immer pünktlich genommen wird.
Da das Medikament entweder vor oder nach den Mahlzeiten eingenommen werden muss, ist es auch wichtig darauf zu achten, was gegessen wurde, denn eiweißreiche Mahlzeiten können die Aufnahme ins Blut verringern und somit die Wirksamkeit mindern.
Die Dosierung von Levodopa sollte nie selbstständig verändert werden, denn es kann schnell zu einer Verminderung der Wirkung kommen oder zu unerwünschten Nebenwirkungen. Manche der Nebenwirkungen lassen mit zunehmender Gewöhnung an das Medikament nach einiger Zeit nach.
Abgabevorschriften
Wie und wo Sie Medikamente mit Levodopa erhalten
Medikamente mit Levodopa sind grundsätzlich rezeptpflichtig und ausschließlich über eine Apotheke zu beziehen.
Geschichte
Wann ist Levodopa bekannt geworden?
Die Entdeckung Levodopia gilt als einer der wichtigsten Meilensteinen der Behandlung von Parkinson. Im Jahr 1960 entdeckte der Wiener Pharmakologe Oleh Hornykiewicz durch Obduktionen an Parkinsonpatienten, dass im Gehirn ein verminderter Domamin-Gehalt vorlag. Zwei Jahre zuvor hatte der schwedische Pharmakologe Arvid Carlsson bereits festgestellt, dass ein künstlich hervorgerufener Dopaminmangel bei Mäusen und Kaninchen die gleichen Symptome hervorrief wie bei Parkinson.
Warnhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Alle Arten von Medikamenten können Allergien und Überempfindlichkeitsreaktionen auslösen.
- Levodopa kann Depressionen auslösen.
- Manche Tests, wie zum Beispiel ein Harnzuckertest, können bei der Einnahme des Medikaments falsch-positive Ergebnisse liefern.
- Unerwünschte Nebenwirkungen treten oft nur bei erhöhter Dosierung auf.
- Vor allem zu Beginn der Einnahme, sollten häufig Leber- und Nierenwerte und das Blutbild kontrolliert werden.
- Das Medikament sollte 48 Stunden vor einer Operation abgesetzt werden.
- Die Teilnahme am Straßenverkehr und die Fähigkeit zur Bedienung von Maschinen ist eingeschränkt.
- Das Medikament kann große Müdigkeit plötzliches, unkontrolliertes Einschlafen verursachen.
Quellen
- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013
- Abbruzzese G. Optimising levodopa therapy. Neurol Sci, 2008, 29(5), 377-9 Pubmed
- Fahn S. The history of dopamine and levodopa in the treatment of Parkinson’s disease. Mov Disord, 2008, 23(3), 497-508 Pubmed