Tilidin

Der Stoff Tilidin gehört zu der Gruppe der Opioide und ist vor allem wegen seiner schmerzstillenden Wirkung bekannt. Der Stoff wird synthetisch hergestellt und dann eingesetzt, wenn starke oder sogar sehr starke Schmerzen bestehen. Um einen Missbrauch mit dem Stoff zu vermeiden ist Tilidin in Deutschland mit dem Stoff Naloxon kombiniert.

TilidinWas ist Tilidin?

Der Wirkstoff Tilidin wird dann eingesetzt, wenn Patienten unter starken oder sehr starken Schmerzen leiden und diese behandelt werden müssen.

Zum Beispiel nach einer Operation oder bei sehr schwerwiegenden Erkrankungen wie zum Beispiel bei einer Krebserkrankung ist eine solche Behandlung mit Tilidin notwendig. Das Tilidin ist dazu in der Lage, die Wahrnehmung von Schmerz im Gehirn zu hemmen, so dass sich die Schmerzen für die Patienten nicht mehr so stark anfühlen wie ohne die Behandlung.

Tilidin gehört zu den so genannten Opiaten, also zu der Gruppe von Mitteln, die ähnlich wie Morphium wirken. Zwar sind diese Mittel sehr effektiv bei der Bekämpfung von Schmerzen, allerdings haben sie, da sie sehr viele Angriffspunkte haben, noch einige weitere Effekte auf den menschlichen Körper.

So kann durch den Stoff beispielsweise die Psyche oder auch die Stimmungslage beeinflusst werden. Dieser Effekt ist ein Grund dafür, dass der Wirkstoff von einigen Menschen missbräuchlich verwendet wird. Um diesen Missbrauch von Tilidin zu verhindern wird der Stoff häufig direkt mit dem Wirkstoff Naloxon kombiniert.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

  • Behandlung von Schmerzen nach einer Operation
  • Behandlung von Schmerzen bei einer schweren Erkrankung, zum Beispiel bei Krebs
  • Behandlung bei eingeschränkter Funktion von Niere oder Leber

Allgemeines

Allgemeines
NameTilidin
Andere Namen
  • (1RS,2SR)-2-(Dimethylamino)-1-phenylcyclo-hex-3-en-carbonsäureethylester
  • (±)-(E)-2-(Dimethylamino)-1-phenyl-cyclohex-3-en-1-carbonsäureethylester
  • rac-(E)-2-(Dimethylamino)-1-phenyl-cyclohex-3-en-1-carbonsäureethylester
SummenformelC17H23NO2
WirkstoffklasseOpioid-Analgetikum

Wirkungsweise

So wirkt Tilidin

Das Tilidin erzielt seine analgetische, also seine schmerzstillende Wirkung genau wie andere Stoffe aus der Gruppe der Opioide dadurch, dass im menschlichen Körper die spezifischen Opioid-Rezeptoren aktiviert werden. An diesen Rezeptoren binden unter anderem auch die Endorphine, die von dem Körper selbst hergestellt werden, mit den Opioden in der Struktur allerdings nicht verwandt sind.

Dadurch, dass die Rezeptoren durch das eingenommene Tilidin aktiviert werden werden indirekt auch die neuronalen Systeme in unserem Körper gehemmt. Diese neuronalen Systeme sind dafür zuständig, dass der Schmerz im Organismus weiter vermittelt wird.

Nachdem das Tilidin eingenommen wurde dauert es ungefähr zehn bis 15 Minuten, bis diese Wirkung eintritt. In dieser Zeit wird der Wirkstoff nämlich zu der eigentlichen Wirksubstanz umgewandelt, aus dem Tilidin wird das so genannte Nortilidin. Diese Umwandlung zu der Wirksubstanz erfolgt in der Leber. Nachdem die Wirkung von Tilidin eingesetzt hat hält sie für ungefähr drei bis fünf Stunden lang an.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Tilidin

Wenn das Tilidin eingenommen wird gelangt es in unserem Körper als Erstes in die Leber. Dort wird der Wirkstoff dann durch den Prozess der Demethylierung zu Nortilidin verstoffwechselt. Dieses Nortilidin ist der eigentliche Wirkstoff. Nach diesem Prozess setzt dann die Wirkung ein, das bedeutet nach etwa zehn bis 15 Minuten. Im Vergleich zu anderen Optionen ist der Wirkungseintritt bei Tilidin relativ früh.

In Deutschland wird dem Tilidin wie erwähnt noch Naloxon beigefügt, um zu verhindern, dass das Tilidin missbraucht wird. Dieses Naloxon wird in der Leber direkt abgebaut.

Das Tilidin wirkt dann für etwa drei bis fünf Stunden in unserem Körper, danach wird es ebenfalls von der Leber abgebaut und aus dem Körper ausgeschieden.


Anwendungsgebiete

Wann wird Tilidin eingesetzt?

Das Tilidin wird als Schmerzmittel verschrieben, wenn mittelstarke oder sogar starke Schmerzen auftreten. Die Behandlung mit Tilidin wird unter anderem dann eingesetzt, wenn es bei einem Patienten nach einer Operation zu Schmerzen kommt oder wenn die Schmerzen aufgrund von einer schweren Erkrankung wie zum Beispiel wegen einer Krebserkrankung auftreten. Dabei wird immer versucht, das Tilidin nur sehr kurzzeitig für die Behandlung von diesen Schmerzen einzusetzen, um zu vermeiden, dass sich die Patienten an das Tilidin gewöhnen oder sogar abhängig von dem Stoff werden. Allerdings ist es nicht immer möglich, den Stoff nur für eine kurze Zeit einzusetzen. Vor allem bei Patienten, die unter starken chronischen Schmerzen leiden, muss das Mittel langfristig angewendet werden, um die Schmerzen so zu unterdrücken. Teilweise ist es sogar notwendig, dass neben dem Tilidin gleichzeitig noch andere schmerzstillende Medikamente eingesetzt werden, um so die auftretenden Schmerzen zu bekämpfen.

Wird das Tilidin missbräuchlich verwendet, also in einer sehr hohen Dosis für eine längere Zeit eingenommen oder gespritzt, kann dies sehr schwere Auswirkungen auf den menschlichen Körper haben. Um diesen Missbrauch zu verhindern wird Tilidin sehr häufig mit Naloxon kombiniert. Naloxon ist eine Art Gegenspieler von Tilidin und führt bei einer zu hohen Dosis dazu, dass die Wirkung von dem Stoff gehemmt wird. Außerdem werden in diesem Fall Entzugserscheinungen ausgelöst.


Richtige Anwendung

So wird Tilidin angewendet

Es gibt drei verschiedene Formen, in welchen Tilidin angewendet werden kann. So gibt es den Wirkstoff als Injektion, also als Spritze, als Tablette, wahlweise auch als Retardtablette, und auch in Form von Tropfen.

Die Dosis, die jeweils eingenommen werden muss, wird Ihnen von Ihrem Arzt mitgeteilt werden. Um schwere Nebenwirkungen oder auch eine mögliche Abhängigkeit zu vermeiden sollten Sie diese Dosis unbedingt einhalten.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Tilidin?

In einigen Ländern dürfen Mittel verkauft werden, die nur Tilidin enthalten. In Deutschland ist das nicht erlaubt, hier muss der Wirkstoff immer mit Naloxon kombiniert werden. Folgende Medikamente enthalten unter anderem die Kombination von diesen zwei Wirkstoffe.

  • TILICOMP beta 100/8 mg Retardtabletten
  • TILICOMP beta 150/12 mg Retardtabletten
  • TILICOMP beta 50/4 mg Retardtabletten
  • TILIDIN 100/8 mg retard-1A Pharma Tabl.
  • TILIDIN 150/12 mg retard-1A Pharma Tabl.
  • TILIDIN 200/16 mg retard-1A Pharma Tabl.
  • TILIDIN 50/4 retard-1A Pharma Tabl.
  • TILIDIN AbZ Tropfen 50 mg/4 mg pro 0,72 ml
  • TILIDIN AL comp.100 mg/8 mg Retardtabletten
  • TILIDIN AL comp.150 mg/12 mg Retardtabletten

Handelsnamen

Monopräparate

Bei Tilidin besteht die Gefahr, dass es bei einer missbräuchlichen Anwendung abhängig macht. Aus diesem Grund unterliegt Tilidin als Monopräparat den Bestimmungen des Betäubungsmittelgesetzes und darf in Deutschland daher nicht als ein solches verkauft und angewendet werden.

Kombinationspräparate

Tilidin gibt es in Deutschland nur als Kombinationspräparat, das bedeutet, dass es mit Naloxon kombiniert ist. Der Anteil von Naloxon in solchen Präparaten liegt dabei bei 8 %.


Indikationen

Tilidin wird dann indiziert, wenn die Wirkung von Nichtopioden in einer vertretbaren Dosierung nicht ausreicht. Die Indikation findet bei mittelstarken, bei starken oder auch bei sehr starken Schmerzen statt.


Gegenanzeigen

Wann darf Tilidin nicht verwendet werden?

Unter gewissen Umständen darf Tilidin nicht eingenommen werden. Das gilt zum Beispiel dann, wenn der Patient allergisch auf den Wirkstoff reagiert. Auch Patienten, die bereits unter einer Abhängigkeitserkrankung gelitten haben sollten den Wirkstoff nicht zu sich nehmen. Bei Patienten, bei denen die Funktion der Leber eingeschränkt ist kann es außerdem sein, dass die Wirkung von dem Schmerzmittel bei Ihnen nicht eintritt.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Zwar liegen in diesem Bereich noch keine genauen Ergebnisse von systematischen Untersuchungen vor, allerdings gibt es bislang keine Hinweise darauf, dass durch die Einnahme von Tilidin während der Schwangerschaft ein Risiko dafür besteht, dass dem Embryo etwas passiert. Dies gilt generell für die Gruppe der Opioide.

Auch bei dem Thema Stillen gibt es noch keine genauen Untersuchungen darüber, ob das Tilidin schädlich sein kann. Allerdings sollte der Wirkstoff in der Stillzeit wenn möglich nur kurzzeitig eingesetzt werden. Bei Einzeldosen ist keine Einschränkung erforderlich.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Auch für Kinder gibt es einige Mittel, die auftreten Schmerzen bekämpfen können. Allerdings sind nicht alle Mittel mit Tilidin für Kinder zugelassen. Daher sollten Sie bei jedem Medikament jeweils auf dem Beipackzettel nachsehen, ob das Mittel auch von Kindern ohne Risiko eingenommen werden darf.

Kinder unter zwei Jahren sollten nicht mit Tilidin behandelt werden, da bei Kindern in diesem Alter noch keine Untersuchungen mit Tilidin durchgeführt wurden und daher unter Umständen unerkannte und möglicherweise sehr gefährliche Nebenwirkungen auftreten können.


Risiken und Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Tilidin?

Bei der Anwendung von Tilidin treten häufig Nebenwirkungen auf, welche das Nervensystem betreffen. So kommt es nach der Einnahme des Schmerzmittels häufig zu einem Gefühl von Schwindel, der Blutdruck fällt ab, man fühlt sich benommen und müde, hat Kopfschmerzen, wird nervös, bemerkt Halluzinationen oder verfällt ohne Begründung in eine euphorische Stimmung.

Halluzinationen oder ein unerklärlicher Stimmungswechsel spielen vor allem dann eine große Rolle, wenn das Tilidin missbräuchlich angewendet und auch dann eingenommen wird, wenn für eine solche Einnahme überhaupt keine Notwendigkeit besteht. Nebenwirkungen, die eher seltener beobachtet werden sind Probleme im Magen-Darmtrakt, also zum Beispiel Übelkeit oder Verstopfung und eine Beeinträchtigung von der Atmung, also eine atemdepressive Wirkung. Auch vermehrtes Schwitzen wird als Nebenwirkung oft beobachtet.


Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Tilidin?

Bei der Einnahme von Tilidin sollten Sie vor allem dann vorsichtig sein, wenn parallel noch weitere Medikamente eingenommen werden, welche bewirken, dass Sie müde werden. Durch diese Medikamente kann es nämlich dazu kommen, dass die Nebenwirkungen von Tilidin deutlich häufiger und auch stärker auftreten. Dabei ist es egal, ob das Hervorrufen der Müdigkeit eine Haupt- oder eine Nebenwirkung von den Medikamenten ist. Zu den müde machenden Medikamenten gehören unter anderem verschiedene Antidepressiva oder Schlafmittel.

Nehmen Sie neben Tilidin Gerinnungshemmer wie zum Beispiel Phenprocoumon ein sollte die Gerinnung bei Ihnen engmaschig von einem Arzt geprüft werden und die Dosis von den Gerinnungshemmer unter Umständen auf Anweisung eines Arztes angepasst werden.

Außerdem sollten Patienten, die Tilidin einnehmen, auf Alkohol verzichten.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Tilidin zu beachten?

Da es sein kann, dass Sie sich durch Tilidin benommen oder müde fühlen oder auch, dass Sie durch die Anwendung starken Schwindel bemerken sollten Sie sehr vorsichtig sein, wenn Sie ein Fahrzeug im Straßenverkehr steuern müssen, wenn Sie Maschinen bedienen oder auch Arbeiten verrichten müssen, bei denen Sie keinen sicheren Halt haben.

Vor allem wenn Sie mit der Anwendung von Tilidin gerade erst beginnen oder auch dann, wenn die Dosis des Schmerzmittels bei Ihnen erhöht wird kann es sein, dass Sie nicht mehr in der Lage sind, all diese Dinge zu verrichten. Allerdings sind diese Auswirkungen bei jedem Menschen individuell anders, daher empfehlen wir Ihnen, Ihre Verkehrstüchtigkeit nach der Einnahme von Tilidin von einem Arzt einschätzen zu lassen.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Tilidin

Da Tilidin stark abhängig machen kann wird oft versucht, starke Schmerzen mit anderen Mitteln zu bekämpfen. Nur wenn ein Arzt keine andere Möglichkeit mehr sieht, die Schmerzen zu bekämpfen werden Sie Tilidin verschrieben bekommen, um Ihre starken Schmerzen zu lindern.


Geschichte

Seit wann ist Tilidin bekannt?

Tilidin wurde Anfang der 1970er Jahre als synthetische Wirkstoff entwickelt. Da die Dosierung des Wirkstoffes in Form von Tropfen einfacher ist wurde der Wirkstoff zunächst nur in Tropfen verkauft.

Da die Tilidin wie alle anderen Opiode auch abhängig machen kann wurden in der Folgezeit verschiedene Vorbereitungen getroffen, zum Beispiel die Kombination mit Naloxon oder auch die Vorgabe, dass Tilidin nicht mehr an Drogensüchtige abgegeben werden durfte, um einen Missbrauch des Mittels zu verhindern.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Tilidin kann stark abhängig machen und schwere Nebenwirkungen hervorrufen, die unter Umständen Ihre Wahrnehmung stark beeinflussen. Aus diesem Grund ist es wichtig, die vorgeschriebene Dosis und auch die vorgeschriebene Dauer der Einnahme, die Sie von Ihrem Arzt zu Beginn der Anwendung erhalten, einzuhalten, um nicht Gefahr zu laufen, abhängig von dem Wirkstoff zu werden.


Quellen

  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013.
  • Waldvogel, H. H.: Analgetika, Antinozizeptiva, Adjuvanzien: Handbuch für die Schmerzpraxis, Springer-Verlag Berlin Heidelberg GmbH, 2. Auflage, 2001.
  • Pharmakovigilanz- und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie an der Charité – Universitätsmedizin Berlin: www.embryotox.de (Abruf: 30.12.2013)
  • Thomm, M.: Schmerzmanagement in der Pflege, Springer Verlag, 2012.

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