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Antiöstrogene

by Danaae
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Antiöstrogene kommen zur Behandlung von Brustkrebs zum Einsatz

Antiöstrogene sind – wie der Name bereits vermuten lässt – Arzneimittel, welche eingesetzt werden, um die Wirkung bzw. Bildung vom weiblichen Sexualhormon Östrogen zu unterbinden. Sie kommen vor allem zur Behandlung des Mammakarzinoms, also bei Brustkrebs zum Einsatz.

Es gibt verschiedene Arten von Antiestrogenen, welche auch weitere Anwendungsgebiete haben können. Häufige Nebenwirkungen der Medikamente sind Wechseljahrsbeschwerden wie Hitzewallungen, Libidoverlust oder Schweißausbrüche.

Was sind Antiöstrogene?

Antiöstrogene, auch Estrogen-Blocker oder Antiestrogene genannt, sind Medikamente, welche die Wirkung vom weiblichen Sexualhormon Östrogen (auch Estrogen) hemmen. Sie werden in erster Linie zur Behandlung von hormonempfindlichem Brustkrebs eingesetzt.

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Das Hauptanwendungsgebiet von Estrogen-Blockern sind Mammakarzinome

Die Antiestrogen-Therapie gehört zu der Endokrinologie, also einem Teilgebiet der Inneren Medizin, das sich mit Hormondrüsen (endokrine Drüsen) beschäftigt. Östrogen kann nämlich die Entstehung und das Wachstum von Brustkrebs (Mammakarzinom) fördern.

Bei der Behandlung mit Estrogen-Blockern handelt es sich weiterhin um eine Antihormontherapie; diese ist von der Hormonersatztherapie abzugrenzen.

Zu den typischen Nebenwirkungen zählen vor allem Störungen, deren Ursache in einem Östrogen-Mangel liegen kann wie bspw. Libidobeschwerden oder Osteoporose. Es gibt jedoch auch bestimmte Antiestrogene, welche zur Behandlung und Vorbeugung von Osteoporose eingesetzt werden können. Hierzu zählt der Estrogen-Rezeptor-Modulator Raloxifen.

Insgesamt können sich die Anwendungsgebiete der verschiedenen Estrogen-Blocker unterscheiden und beispielsweise auch Indikationen wie eine Unfruchtbarkeit bei der Frau oder eine Gynäkomastie bei Männern beinhalten.

Die äquivalente Antihormontherapie bei Männern erfolgt durch Antiandrogene.


Arten & Wirkung

Welche Östrogen-Blocker gibt es und wie wirken sie?

Antiestrogene werden in verschiedene Stoffklassen unterteilt, welche sich in ihrer Wirkungsweise unterscheiden:

  • Reine Estrogen-Blocker: Hierzu zählen Wirkstoffe wie Fulvestrant bzw. Präparate wie Faslodex. Sie haben selbst keine Wirkung, binden jedoch an den Östrogen-Rezeptoren, sodass das Sexualhormon nicht mehr dort andocken und somit auch nicht mehr seine Wirkung entfalten kann (Östrogen-Rezeptor-Antagonist).
  • Selektive Östrogen-Rezeptor-Modulatoren: Hierzu zählen Wirkstoffe wie Tamoxifen bzw. Präparate wie Nolvadex. Auch sie blockieren die Estrogen-Rezeptoren, haben jedoch teilweise selbst eine Wirkung (Partialagonist).
  • Aromatasehemmer: Hierzu zählen Wirkstoffe wie Anastrozol bzw. Präparate wie Arimidex. Sie verhindern, dass das Östrogen überhaupt aus seinen Vorstufen synthetisiert wird. Die Aromatase (CYP19A1) ist das wichtigste Enzym für die Bildung von Östrogen im Körper. Aromatase-Hemmer unterbinden diesen Vorgang.
Einige Estrogen-Blocker verhindern also, dass Östrogen seine Wirkung entfalten kann, während andere die Bildung des Sexualhormons unterbinden.

Anwendung (Indikation)

Was sind die Anwendungsgebiete von Antiestrogenen?

Zu den Einsatzgebieten von Estrogen-Blockern gehören in erster Linie:

  • Ergänzende Behandlung (adjuvante Therapie) nach einer Primärbehandlung von Brustkrebs
  • Behandlung von Brustkrebs, das Metastasen gebildet hat

Selektive-Estrogen-Rezeptor-Modulatoren

Bestimmte Östrogen-Modulatoren kommen darüber hinaus auch in weiteren Fällen zum Einsatz. So zum Beispiel:

Raloxifen:

  • Vorbeugung und Behandlung von Osteoporose
  • Unfruchtbarkeit bei Frauen (Reproduktionsmedizin bzw. künstliche Befruchtung)

Tamoxifen:

Tamoxifen

Tamoxifen

  • Reduktion von Schmerzen, Knoten und Schwellungen bei mehreren, wiederauftretenden Mammazysten (gutartige Brusterkrankung)
  • Gynäkomastie bei Männern
  • Ist in den USA zur vorbeugenden Therapie von Patientinnen mit einem sehr hohen Risiko für Brustkrebs zugelassen.
  • Weiterhin konnte in einer Pilotstudie eine Wirksamkeit zur Behandlung einer Manie beobachtet werden.

Clomifen:

  • Ovulation (Eisprung) bei Frauen mit unerfülltem Kinderwunsch
  • Amennorrhoe (ausbleibende Regelblutung)
  • Hypogandalismus (endokrine Funktionsstörung) bei Männern zur Steigerung der Testosteronproduktion

Aromatasehemmer dürfen nur bei Frauen nach der Menopause eingesetzt werden und finden meist nur dann Anwendung, wenn andere Antiöstrogene wie Tamoxifen keine ausreichende Wirkung gezeigt haben.

Sie finden weiterhin illegalerweise auch als Doping-Mittel Anwendung und wurden daher auf die Verbotsliste World Anti-Doping Agency (WADA) gesetzt.


Medikamente – Liste

Handelsnamen & Präparate – Welche Medikamente zählen zu den Antiestrogenen?

Folgende Wirkstoffe und Medikamente gehören zu den Östrogen-Blockern:

Reine Antiestrogene

  • Fulvestrant (Faslodex)

Selektive Estrogen-Rezeptor-Modulatoren

  • Clomifen
    • Dyneric (in Deutschland nicht mehr im Handel)
    • Generika
    • Clomid (USA, UK)
  • Raloxifen
    • Evista
    • Optruma
  • Tamoxifen (-Citrat)
    • Ebefen
    • Kessar
    • Mandofen
    • Nolvadex
    • Tamec
    • Tamokadin

sowie:

  • Toremifen
  • Bazedoxifen
  • Lasofoxifen
  • Ormeloxifen

Aromatase-Hemmer (Aromataseinhibitoren)

  • Anastrozol
    • Arimidex
    • Asiolex
    • Lezole
    • Trozolet
  • Letrozol
    • Femara
  • Exemestan
    • Aromasin

Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen haben Antiöstrogene?

Die möglichen Nebenwirkungen von Antiestrogenen variieren je nach Art des Medikaments. Da alle Östrogen-Blocker jedoch zu einem erniedrigten Spiegel an Estrogen führen, gehören die Auswirkungen eines Östrogenmangels zu den typischen Nebenwirkungen dieser Arzneimittel.

Da es auch während der Wechseljahre zu einer Senkung des Östrogen-Spiegels kommt, leiden betroffene Frauen hierbei also an den typischen Klimakterium-Symptomen. Hierzu zählen:

Wechseljahre (Klimakterium), Symptome Hitzewallungen Remifemin, Antiöstrogene, Estrogen-Blocker, Antiestrogene

Nebenwirkungen von Antiestrogenen sind typische Wechseljahrsbeschwerden

  • Abgeschlagenheit
  • Blasen-Inkontinenz (Blasenschwäche)
  • depressive Verstimmungen oder Depressionen
  • erhöhtes Risiko für bakterielle Scheiden-Infektionen
  • Errötung (Flush)
  • Gedächtnisstörungen
  • Hitzewallungen
  • Kopfschmerzen
  • Libidoverlust
  • Müdigkeit
  • nächtliche Schweißausbrüche
  • Osteoporose (sowie entsprechend ein erhöhtes Risiko für Knochenbrüche)
  • Schlafstörungen
  • trockene Scheidenschleimhäute (Scheidentrockenheit)
  • Übelkeit
  • Zwischenblutungen

In seltenen Fällen kann es auch zu schwerwiegenderen Nebenwirkungen kommen, wie:

  • Thrombose
  • Gebärmuttertumore
  • Schlaganfall

Aromatasehemmer können u. a. auch zu Myalgien (Muskelschmerzen), einer Verschlechterung der Cholesterinwerte und zu Gelenkbeschwerden führen.

Ausführliche Informationen zu den möglichen Nebenwirkungen der einzelnen Präparate finden Sie in der Packungsbeilage des Medikaments.


Wechselwirkungen (Interaktionen)

Wechselwirkungen von Estrogen-Blockern und anderen Medikamenten

Werden Antiöstrogene zusammen mit anderen Medikamenten eingenommen, können diese miteinander interagieren und zu Wechselwirkungen führen. Die möglichen Interaktionen variieren je nach Art des Estrogen-Blockers und können der Packungsbeilage des jeweiligen Medikaments entnommen werden.

Da die Medikamente einen Einfluss auf die Hormone haben, können sie oftmals andere Hormone beeinflussen. Sie sollten vor allem nicht zusammen mit Östrogenen verabreicht werden. Außerdem können auch zwischen den verschiedenen Antiöstrogenen Wechselwirkungen bestehen. So kann Tamoxifen beispielsweise die Wirkung des Aromatasehemmers Letrozol veringern.

Da viele gängige Östrogen-Blocker wie Tamoxifen durch sogenannte CYP450-Enzym verstoffwechselt werden, können Arzneimittel, die diese Enzyme hemmen, zu Wechselwirkungen führen. Hierzu zählen beispielsweise

  • viele Antidepressiva aus der Gruppe der selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) wie Fluoxetin oder Paroxetin
  • Chinidin
  • Cinacalcet
  • Bupropion
  • Rifampicin

Kontraindikation (Gegenanzeigen)

Wann dürfen Antiestrogene nicht eingenommen werden?

Da Antiestrogene die Wirkung von Östrogen hemmen bzw. dessen Konzentration senken, ist ihre Einnahme in Situationen kontraindiziert, in denen das weibliche Sexualhormon eine wichtige Rolle spielt. Hierzu zählen vor allem:

  • Schwangerschaft
  • Stillzeit
Darüber hinaus dürfen Estrogen-Blocker auch bei einer Überempfindlichkeit gegenüber des Wirkstoffs nicht eingenommen werden. Abhängig von der Art des Östrogen-Blockers kann ihre Einnahme auch bei Frauen im gebärfähigem Alter sowie bei Kindern kontraindiziert sein.

Eine detaillierte Liste aller möglichen Gegenanzeigen finden Sie in der Packungsbeilage Ihres Medikaments.


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