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Fluoxetin

by Danaae

Fluoxetin ist ein Arzneistoff aus der Klasse der selektiven-Serotonin-Wiederaufnahmehemmer und wird bei vielen unterschiedlichen psychischen Erkrankungen eingesetzt.

Dazu gehören unter anderem leichte, mittlere und schwere depressive Zustände, Zwangsstörungen, Angststörungen und posttraumatische Belastungsstörungen.

Diese Vielseitigkeit hat dazu geführt, das Fluoxetin einer der am häufigsten verschriebenen Wirkstoffe in diesen Indikationsgebieten ist.

FluoxetinWas ist Fluoxetin?

Fluoxetin ist ein antidepressiv wirkender Wirkstoff und gehört zur Klasse der SSRI (selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer).

Sämtliche Wirkstoffe dieser Klasse hemmen die Wiederaufnahme von Serotonin aus dem synaptischen Spalt. Folglich nimmt die Konzentration von Serotonin zu.

Neben Fluoxetin werden auch noch Paroxetin, Sertralin, Fluvoxamin und (Es)citalopram zu den SSRI gezählt.

Alle SSRI werden über den Mund eingenommen. Die Zeit bis zum höchsten Plasmaspiegel beträgt in der Regel etwa eine Stunde. Fluoxetin hat eine sehr lange Halbwertszeit von bis zu 4 Tagen, sein Hauptmetabolit Norfluoxetin sogar bis zu 16 Tagen.

Folglich dauert es nach dem Absetzen des Wirkstoffs noch eine ganze Weile, bis wirklich der gesamte Wirkstoff aus dem Körper ausgeschieden ist. Dies muss bei einer eventuellen Folgetherapie mit anderen Arzneistoffen berücksichtig werden.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Fluoxetin wird bei vielen psychischen Erkrankungen verwendet. Dazu gehören:

Fluoxetinhaltige Medikamente gibt es in vielen unterschiedlichen Formen, dazu zählen Tabletten, Kapseln und sogar eine Zubereitung als Saft.


Allgemeines

Allgemeines
NameFluoxetin
Andere Namen
  • (RS)-N-Methyl-3-phenyl-3-(4-trifluormethylphenoxy)propylamin (IUPAC)
  • Fluoxetinum (Latein)
SummenformelC17H18F3NO
WirkstoffklasseAntidepressiva

Wirkungsweise

So wirkt Fluoxetin

Als SSRI blockiert Fluoxetin die Wiederaufnahme von Serotonin im synaptischen Spalt und erhöht dadurch die Konzentration dieses Neurotransmitters.

Neurotransmitter sind essentielle Botenstoffe im menschlichen Körper und für dessen natürliche Funktion verantwortlich. Neben Sertralin werden insbesondere auch Noradrenalin und Dopamin zu den Neurotransmittern gezählt.

SSRI hemmen jedoch ausschließlich die Wiederaufnahme von Serotonin und das mit einer sehr hohen Affinität. Die Konzentrationen von Noradrenalin und Dopamin bleiben gänzlich unbeeinflusst durch Fluoxetin.

Schon früh haben Forscher herausgefunden, dass depressive Zustandsbilder durch eine Erhöhung der Konzentration von Serotonin gebessert werden.

Die ersten Wirkstoffe waren jedoch wenig selektiv und blockierten eine Vielzahl unterschiedlicher Neurotransmitter. Die Folge ist eine große Bandbreite möglicher unerwünschter Nebenwirkungen.

Die Entwicklung von selektiven Hemmstoffen wie Fluoxetin, führt zu einer wesentlich besseren Verträglichkeit der Wirkstoffe bei gleichbleibender antidepressiver Wirkung.

Interessant zu wissen ist, dass der exakte Mechanismus über welchen Fluoxetin seine Wirkung ausübt, bis heute nicht zur Gänze verstanden ist.

Die Erhöhung der Serotoninkonzentration kann schon nach einmaliger Einnahme nachgewiesen werden, wohingegen der antidepressive Effekt erst nach zwei bis acht Wochen eintreten kann.

Dies wird mit einer verminderten Rezeptorsynthese und der Beeinflussung von bestimmten Genen, welche bei der Ausbildung einer Depression eine Rolle spielen, in Verbindung gebracht.

Fest steht, dass für eine antidepressive Wirkung Fluoxetin über einen längeren Zeitraum eingenommen werden muss, Nebenwirkungen hingegen schon früher vor allem in der Anfangsphase auftreten können.

Darüber ist auch der Patient aufzuklären, damit ein vorzeitiges Absetzen des Wirkstoffes vermieden wird. Nach erfolgreicher Remission, sollte der Wirkstoff noch über einen Zeitraum von etwa sechs Monaten weiter eingenommen werden, da hierdurch ein Rückfall bestmöglich vermieden wird.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Fluoxetin

Fluoxetin wird, wie die natürlichen Nahrungsbestandteile auch, im Dünndarm über die Bürstensaummukosa aufgenommen und übers Blut zur Leber transportiert.

Nach der Passage der Leber folgen die Verteilung im Körper und die Überwindung der Blut-Hirn-Schranke. Im zentralen Nervensystem bewirkt Fluoxetin dann die Wiederaufnahmehemmung von Serotonin und erhöht dessen Konzentration im synaptischen Spalt.

Aufgrund der langen Verweildauer von Fluoxetin im menschlichen Körper, ist auch nach dem Absetzen des Wirkstoffes dieser für längere Zeit im Körper nachweisbar. Dies muss bei der Einnahme von neuen Medikamenten Berücksichtigung finden.


Anwendungsgebiete

Wann wird Fluoxetin eingesetzt?

Fluoxetin wird bei einer Vielzahl unterschiedlicher psychischer Erkrankungen eingesetzt, wobei das Hauptanwendungsbiet die Therapie der Depression ist. Daneben wird der Wirkstoff zur Behandlung von Zwangsstörungen, Angststörungen und posttraumatischen Belastungsstörungen eingesetzt.

All diese Krankheitsbilder sprechen auf eine medikamentöse Therapie mit Fluoxetin nachgewiesener Maßen an, wenn auch unterschiedlich rasch.

So liegt der übliche Zeitraum bis zum Wirkungseintritt bei einer Depression zwischen zwei und vier Wochen, bei Angststörungen schon bei vier bis sechs Wochen und bei Zwangsstörungen zwischen vier und acht Wochen.

Auch die gegebene Dosierung variiert je nach Anwendungsgebiet und steigt in der eben besprochenen Abfolge tendenziell an. Aus diesem Grund gibt es unterschiedlich hoch dosierte Fluoxetin Präparate, auf welche der Arzt zurückgreifen kann.

Vor allem bei Krankheiten aus dem psychischen Bereich gibt es starke individuelle Unterschiede was Dosierung, Dauer der Anwendung und Wirkstoff anbelangt. Es lässt sich daher kein pauschaler Wirkungseintritt von vornherein festlegen.

Ziel einer medikamentösen Therapie mit Fluoxetin ist die Linderung und Reduktion der jeweiligen Symptome und die nachhaltige Verbesserung der Lebensqualität der betroffenen Menschen.


Richtige Anwendung

So wird Fluoxetin angewendet

Fluoxetin haltige Zubereitungen werden mit ausreichend Flüssigkeit geschluckt und im Dünndarm resorbiert. Die gleichzeitige Anwendung von Mittel gegen Sodbrennen oder bestimmte Gallensäure-bindende Arzneistoffe können die Aufnahme beeinträchtigen.

Fluoxetin weißt, wie alle SSRI einen antriebssteigernden Effekt auf. Aus diesem Grund wird das Medikament üblicherweise morgens eingenommen.

Es kann jedoch auch verstärkte Müdigkeit resultieren, dann kann Fluoxetin auch abends eingenommen werden. Ist ein optimaler Zeitpunkt gefunden, ist es empfehlenswert diesen beizubehalten.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Fluoxetin?

Viele Medikamente enthalten Fluoxetin, obwohl der Name oder die genaue Bezeichnung sich voneinander unterscheiden. Dazu zählen:

  • Fluctin
  • Felicium
  • Fluxet
  • Prozac
  • Flux Hexal
  • Fluoxetin Genericon
  • Positivum
  • Fluoxetin 1A pharma
  • Mutan
  • FluxoMed
  • Fluoxetin Genericon orale Lösung

Nicht alle genannten Präparate werden in jedem Land in Verkehr gebracht, auch die genau Packungsgröße kann länderspezifisch durchaus variieren. Am besten sie erkundigen sich bei ihrem Arzt, falls es ihr Präparat nicht (mehr) gibt.


Handelsnamen

Monopräparate

  • Felicium (A)
  • Floccin (A)
  • Fluctine (A, CH)
  • Fluocim (CH)
  • Fluoxifar (CH)
  • NuFluo (A)
  • Fluxet (D)
  • Mutan (A)
  • Positivum (A)
  • Prozac (GB, USA)
  •  Generika (D, A, CH)
  • Reconcile (Tiermedizin)

Indikationen

Zu den Indikationen von Fluoxetin zählen die Behandlung von:

  • Zwangsstörungen
  • Depressionen
  • Bulimie

Darüber hinaus wird der Wirkstoff auch ergänzend bei einer Psychotherapie zur Verminderung von Essensattacken und selbstinduziertem Erbrechen eingesetzt.


Gegenanzeigen

Wann darf Fluoxetin nicht verwendet werden?

Fluoxetin sollte nicht bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff, oder überempfindlichen Reaktionen auf andere SSRI in der Vergangenheit eingenommen werden.

In diesem Fall empfiehlt sich eine engmaschige ärztliche Überwachung, um etwaige unerwünschte Nebenwirkungen frühzeitig entdecken zu können.

Die gleichzeitige Einnahme Fluoxetinhaltiger Medikamente mit Hemmstoffen der Monoaminooxidase (MAO-Hemmstoffe) ist zu vermeiden. Es sollte mindestens eine Einnahmepause von sieben Tagen bei Umstieg von MAO-Hemmern auf Fluoxetin zugewartet werden.

Umgekehrt empfiehlt sich aufgrund der langen Halbwertszeit von Fluoxetin ein noch längerer Zeitraum, um Nebenwirkungen, wie das Serotonin-Syndrom, zu vermeiden.

Auch in diesen beiden Fällen ist eine enge ärztliche Kontrolle notwendig und der Patient über etwaige frühzeitigen Symptome aufzuklären.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Fluoxetin haltige Medikamente sollten während der Schwangerschaft nicht eingenommen werden.

Nur bei medizinischer Begründung kann der Arzt zu dem Schluss kommen, dass das Absetzen einer Therapie mit Fluoxetin negativere Auswirkungen hat, als die weitere Einnahme. In diesem Fall kann Fluoxetin auch während der Schwangerschaft zur Anwendung kommen.

Der Wirkstoff erhöht das Risiko für Fehlbildungen am Herzen. Das kann sich in Herzfehlern beim Neugeborenen zeigen.

Wird Fluoxetin im letzten Drittel der Schwangerschaft eingenommen, können das Neugeborenen Entzugserscheinungen aufweisen. Dazu zählen Zittern, Unruhe, Schlafprobleme und Teilnahmslosigkeit. Auch die Entwicklung einer pulmonalen Hypertonie konnte unter Fluoxetin-Therapie beobachtet werden.

Da Fluoxetin in die Muttermilch übertritt, gilt diese Anwendungsbeschränkung auch für die gesamte Stilldauer.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Fluoxetin ist nur für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen ab 8 Jahren zugelassen. Die Therapie sollte von einem spezialisierten Facharzt eingeleitet, überwacht und überprüft werden.

Damit wird unter anderem sichergestellt, dass etwaige Nebenwirkungen rasch erkannt werden und entsprechende Gegenmaßnahmen getroffen werden können.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Fluoxetin?

Wie bei jedem Medikament, so kann es auch bei der Einnahme von Fluoxetin zu Nebenwirkungen kommen.

Sehr häufige Nebenwirkungen:

Unter der Einnahme von Fluoxetin wurden sehr häufig gastrointestinale Nebenwirkungen, wie:

beobachtet. Die Wahrscheinlichkeit für gesteigerte Müdigkeit, aber auch Schlafstörungen und Schwindel ist erhöht. Vor allem zu Beginn einer Therapie mit Fluoxetin kann es zu:

kommen.

Häufige Nebenwirkungen:

Fluoxetin kann neben gastrointestinalen Nebenwirkungen auch zu einem verminderten oder gesteigerten Appetit führen. Das Ergebnis ist entweder eine Gewichtszunahme, oder eine Gewichtsabnahme.

Das Arneimittel ist in der Lage den Blutdruck zu erhöhen und eine Beschleunigung des Pulses zu bewirken. Häufige unerwünschte Wirkungen umfassen ebenso Missempfindungen der Hände und Füße, wie Kribbeln, Prickeln, Brennen und Taubheitsgefühle.

Es wurde von ungewöhnlichen Träumen berichtet. Fluoxetin kann Kopfschmerzen verursachen oder solche verstärken, dasselbe gilt für Migräne und Tinnitus.

Während der Therapie mit Fluoxetin wurde über sexuelle Funktionsstörungen berichtet, welche Ejakulationsstörungen, Störungen der Libido, Orgasmusstörungen und Erektionsstörungen miteinschließen.

Auch Nebenwirkungen allergischer Natur, wie Hautausschlage, Muskelkrämpfe und Zittern, sowie Juckreiz sind dokumentiert.

Gelegentliche Nebenwirkungen:

Fluoxetin kann gelegentlich zu zentralen Nebenwirkungen wie Krampfanfällen, Halluzinationen, Ohnmacht und innerer Unruhe führen.

In Untersuchungen wurde über erweiterte Pupillen und Bewegungsstörungen berichtet. Husten, ungewolltes Zurückhalten des Harns und Probleme beim Sprechen können auftreten.

Daneben sind Reaktionen der Haut, wie Quaddelbildung und Ödeme der Haut und Schleimhäute aufgezeichnet worden, welche in extremen Fällen zu Blutungen derselben geführt haben.

Die eingeschränkte Libido kann sich im Laufe der Behandlung in eine gesteigerte Libido mit verstärktem Sexualtrieb zeigen. Ebenso wurde über krankhafte Hochstimmung und Euphorie geschrieben.

Sehr seltene Nebenwirkungen:

Sehr seltene Nebenwirkungen von Fluoxetin umfassen nicht beabsichtigte, unangenehme Bewegungen der Beine, was vor allem in der Nacht in Ruhe auftreten kann.

Dies kann sich in der Folge in einer verminderten Muskelkraft zeigen. Ebenso können Menschen unter Fluoxetin Therapie sehr selten nicht still sitzen, weisen einen zu niedrigen Kaliumspiegel im Blut auf, welcher zu Rhythmusstörungen des Herzens führen kann.

Störungen der Blutgerinnung wurden beobachtet inklusive Wechselwirkungen mit blutungsfördernden Medikamenten.


Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Fluoxetin?

Bei der Anwendung von Fluoxetin mit anderen Medikamenten, kann der Wirkstoff mit diesen wechselwirken. Dazu zählen:

  • Arzneistoffe aus der Klasse der Antibiotika, im speziellen Fluorchinolone und Makrolidantibiotika,
  • Medikamente gegen Herzrhythmusstörungen, wie Amiodaron
  • Bbestimmte Betablocker,
  • Medikamente gegen Psychosen, wie Haloperidol, Ziprasidon und Pimozid,
  • das Malariamedikament Halofantrin.

Ebenso wechselwirkt Fluoxetin mit:

Die gleichzeitige Einnahme von anderen Medikamenten, welche die Wiederaufnahme von Serotonin beeinflussen, kann in Kombination mit Fluoxetin zu einem Serotoninsyndrom führen, mit Symptomen wie abnormen Zittern, Muskelkrämpfe, Bewegungsstörungen, erhöhter Temperatur etc.

In diesem Fall ist sofort ein Arzt aufzusuchen und die Einnahme des auslösenden Wirkstoffes (der Wirkstoffe) zu beenden.

Die Wirkung blutverdünnender Medikamente kann durch die simultane Einnahme von Fluoxetin verstärkt werden.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Fluoxetin zu beachten?

Die Therapie mit Fluoxetin muss besonders bei Patienten mit Suizidgedanken und/oder Handlungen in der Vergangenheit sehr genau kontrolliert werden, da der Wirkstoff vor allem zu Beginn einer Behandlung einen antriebssteigernden Effekt aufweist, bevor der antidepressive Effekt sich ausgebildet hat.

Dies kann zu einer gesteigerten Motivation für ebensolche Handlungen beitragen und sollte dementsprechend vermieden werden.

Fallen einem selbst diese Gedanken auf, aber auch etwaigen Freunden oder Verwandten, ist so schnell es geht ein Arzt aufzusuchen und das weitere Vorgehen mit diesem abzusprechen.

Es empfiehlt sich bis dahin eine genaue Beobachtung der Betroffenen. Wie bereits erwähnt kann die Zeit bis zu einer deutlichen Wirkung unter Fluoxetin-Therapie unterschiedlich lang sein und reich insgesamt von zwei bis zu acht Wochen.

Üblicherweise gibt der behandelnde Arzt eine genaue Anweisung zur Einnahme von Fluoxetin. Sollte es zu einem verstärkten Auftreten von Angstgefühlen, depressiven Gedanken oder Zwangshandlungen kommen, ist das weitere Vorgehen mit dem Arzt zu besprechen.

Möglicherweise wird die Dosis von Fluoxetin erhöht oder vermindert. In der Regel treten Nebenwirkungen in den ersten beiden Behandlungswochen gehäuft auf und klingen im Anschluss daran nach und nach ab.

Der Patient ist auf diese Tatsache hinzuweisen, da hierdurch öfter Nebenwirkungen beobachtet werden, bevor sich die eigentliche antidepressive Wirkung überhaupt ausbilden kann.

Bei milder Ausprägung dieser unterwünschten Nebenwirkungen, ist die weitere Einnahme des Mittels kein Problem. Sollte man sich unsicher deswegen sein, empfiehlt sich eine Rücksprache mit dem Arzt.

Bei der Beendigung einer medikamentösen Therapie mit Fluoxetin wird dieses langsam und schrittweise abgesetzt und nicht plötzlich.

Durch das langsame Absetzen werden einerseits Absetzsyndrome und Nebenwirkungen vermieden, andererseits kann ein möglicher Rückfall in depressive, ängstliche oder zwanghafte Verhaltensweise frühzeitig erkannt werden.

Grundsätzlich sollte dieser Absetzprozess umso länger dauern, je länger Fluoxetin eingenommen worden ist.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Fluoxetin

Medikamente mit Fluoxetin gibt es in den Dosierungen 20mg, 40mg oder 60mg, sowie einen Saft mit 4mg pro Milliliter Saft. Fluoxetinhaltige Arzneimittel unterliegen der Rezeptpflicht.


Geschichte

Seit wann ist Fluoxetin bekannt?

Fluoxetin war nach Zimelidin der zweite selektive Hemmstoff der Serotonin-Wiederaufnahme. Die Entwicklung und Vermarktung fand durch den Pharmakonzern Lilly statt.

1987 wurde der Wirkstoff auf den Markt gebracht. Innerhalb kürzester Zeit war es an der Spitze der Antidepressiva-Verordnungen und ist bis heute im angloamerikanischen Raum, das am häufigsten Verschriebene Antidepressivum. Geschätzt 20 Millionen Menschen nehmen Fluoxetin alleine in den USA ein.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bei folgenden Erkrankungen ist Vorsicht geboten, wenn gleichzeitig Fluoxetin eingenommen wird:

  • Erhöhtes gastrointestinales Risiko
  • >65 Jahre
  • Herzerkrankungen und Kreislauferkrankungen
  • Fluoxetinüberempfindlichkeit
  • Monoaminoxidasehemmer
  • Rhythmusstörungen des Herzens
  • Eingeschränkte Leberfunktion
  • Eingeschränkte Nierenfunktion
  • Gastrointestinale Blutungen
  • Schwangerschaft und Stillzeit
  • suizidale Handlungen oder Gedanken
  • Bipolare Erkrankungen
  • Blutverdünnende Medikamente

Quellen

  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013
  • Stokes P.E. Fluoxetine: a five-year review. Clin Ther, 1993, 15(2), 216-43 Pubmed
  • Sommi R.W., Crismon M.L., Bowden C.L. Fluoxetine: a serotonin-specific, second-generation antidepressant. Pharmacotherapy, 1987, 7(1), 1-15 Pubmed
  • Gram L. Fluoxetine. N Engl J Med, 1994, 331(20), 1354-61 Pubmed
  • Europäisches Arzneibuch PhEur
  • Benfield P., Heel R.C., Lewis S.P. Fluoxetine. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy in depressive illness. Drugs, 1986, 32(6), 481-508 Pubmed
  • Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)

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