Bupropion

Bupropion ist ein Arzneistoff, der zur Behandlung von Depressionen und zur unterstützenden Behandlung einer Nikotinabhängigkeit eingesetzt wird.

Der genaue Wirkmechanismus ist noch nicht bekannt, es wird jedoch davon ausgegangen, dass der Wirkstoff als selektiver Wiederaufnahmehemmer der Neurotransmitter Dopamin und Noradrenalin wirkt, die mit Depressionen in Verbindung gebracht werden.

Was ist Bupropion?

Als Bupropion wird ein medizinischer Wirkstoff bezeichnet, der hauptsächlich als Antidepressivum und zur Unterstützung der Nikotinentwöhnung eingesetzt wird.

Die Wirkung des Arzneistoffes wird auf die selektive Wiederaufnahmehemmung der Botenstoffe Noradrenalin und Dopamin zurückgeführt, allerdings konnte der Mechanismus der antidepressiven Wirkung noch nicht abschließend nachgewiesen werden.

Chemisch gesehen gehört Bupropion zu den Amphetaminen, einer Untergruppierung der Phenylalkylamine. Eine weitere Untergruppe bilden die Catecholamine, zu denen unter anderem die Botenstoffe Noradrenalin und Dopamin gehören, die wesentlich bei der Entstehung von Depressionen beteiligt sind. Mit diesen ist Bupropion chemisch gesehen eng verwandt.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Die Anwendungsgebiete von Bupropion sind:

• Aufhellen der Stimmung bei Depressionen
• Unterstützende Behandlung von Nikotinabhängigkeit

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Allgemeines

Allgemeines
Name	Bupropion
Andere Namen	(RS)-1-(3-Chlorphenyl)-2-tert-butylamino-propan-1-on (IUPAC) (±)-1-(3-Chlorphenyl)-2-tert-butylamino-propan-1-on rac-1-(3-Chlorphenyl)-2-tert-butylamino-propan-1-on DL-1-(3-Chlorphenyl)-2-tert-butylamino-propan-1-on
Summenformel	C13H18ClNO
Wirkstoffklasse	Antidepressivum Mittel zur Behandlung der Nikotinabhängigkeit

Wirkungsweise

So wirkt Bupropion

Bupropion wird als selektiver Dopamin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (NDRI) eingestuft.

Dies bedeutet, dass der Arzneistoff im zentralen Nervensystem dafür sorgt, dass die Neurotransmitter Noradrenalin und Dopamin bei ihrer Ausschüttung im synaptischen Spalt nicht wieder in die postsynaptischen Neuronen aufgenommen werden.

Die Ausschüttung von Noradrenalin und Dopamin im Gehirn ist bei depressiven Menschen häufig stark vermindert. Durch die Hemmung der Wiederaufnahme durch Bupropion verbleiben diese Neurotransmitter länger im synaptischen Spalt.

Bei längerer Einnahme des Arzneistoffs erhöht sich die Konzentration von Noradrenalin und Dopamin nachhaltig, was auf lange Sicht eine stimmungsaufhellende Wirkung bei den Betroffenen erzeugt.

Die Wirkung von Bupropion zur Behandlung von Nikotinabhängigkeit kann noch nicht vollständig erklärt werden. Es wird jedoch vermutet, dass der Wirkstoff hier als nicht-kompetitiver Antagonist an den Nikotinrezeptoren wirkt. Dadurch werden Entzugserscheinungen in Folge von Nikotinentzug verringert.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Bupropion

Der Wirkstoff Bupropion wird in Form von Retardtabletten oral, also über den Mund, aufgenommen. Circa 87% des Wirkstoffes gelangen durch den Darm in die Blutbahn, wo es an bestimmt Plasmaproteine bindet und sich im gesamten Körper verteilt.

Ungefähr zwei bis drei Stunden nach der Einnahme ist die Konzentration von Bupropion im Körper am höchsten.

Über die Leber wird Bupropion in seine aktiven Metaboliten (R,R)-Hydroxybupropion, (S,S)-Hydroxybupropion, threo-Hydrobupropion und erythro-Hydrobupropion verstoffwechselt.

Circa 15 Stunden nach der Aufnahme wird die Hälfte der mittlerweile inaktiven Metaboliten des Arzneimittels über den Urin wieder ausgeschieden.

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Anwendungsgebiete

Wann wird Bupropion eingesetzt?

Das häufigste Anwendungsgebiet von Bupropion ist die Behandlung von Depressionen. Der Wirkmechanismus basiert auf der selektiven Noradrenalin- und Dopamin-Wiederaufnahmehemmung.

Laut Studien wirkt Bupropion ähnlich gut wie Antidepressiva, die selektiv die Serotonin-Wiederaufnahme hemmen. Bei Personen, die unter dem chronischen Erschöpfungssyndrom (Fatigue) leiden, zeigt der Wirkstoff sogar eine stärkere Wirkung als selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI).

Für Betroffene, die neben den Depressionen auch eine Angststörung aufweisen, sind jedoch wiederum selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer besser geeignet. Bei der Einnahme von Bupropion werden seltener sexuelle Dysfunktionen beobachtet, als es bei anderen Antidepressiva in der Regel der Fall ist.

Da Bupropion genauso wirksam zu sein scheint wie Nikotinpflaster, wird der Arzneistoff auch zur Behandlung der Entzugserscheinungen einer Nikotinabhängigkeit eingesetzt. In der Regel wird es unterstützend zu psychologischen Therapien der Rauchentwöhnung eingenommen.

Es konnte gezeigt werden, dass der Wirkstoff auch gegen eine Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung (adhs) wirken kann. Allerdings ist dafür keine offizielle Zulassung vorhanden. Auch Studien, die die Wirksamkeit bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren bestätigen, liegen für die Behandlung von adhs nicht vor.

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Richtige Anwendung

So wird Bupropion angewendet

Bei der Behandlung von Depressionen werden anfangs üblicherweise 150 Milligramm pro Tag verschrieben. Im Laufe der Therapie, meist nach ungefähr vier Wochen, wird die Dosis auf zweimal täglich 150 Milligramm erhöht. Die Tabletten werden unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Wird Bupropion zur Behandlung einer Nikotinabhängigkeit eingesetzt, sollte die Therapie bereits beginnen, wenn der Betroffene noch raucht. Auch hier werden 150 Milligramm täglich eingenommen.

Bereits nach sechs Tagen wird die Dosis auf 300 Milligramm pro Tag erhöht, wobei zwischen den Einnahmen mindesten acht Stunden liegen sollten.

Nach sieben bis neun Wochen wird die Einnahme langsam wieder verringert, indem die Dosis für wenige Tage wieder auf 150 Milligramm pro Tag verringert wird und schließlich ganz eingestellt wird.

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Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Bupropion?

In Deutschland sind zwei Monopräparate mit dem Wirkstoff Bupropion auf dem Markt:

• Elontril
• Zyban

In Österreich und der Schweiz ist zusätzlich zu Elontril und Zyban das Medikament Wellbutrin zugelassen, in den USA wird der Wirkstoff unter dem Medikamentennamen Forfivo XL mit einer Dosis von 450 Milligramm verkauft.

Zusätzlich zu den Monopärparaten existieren in Deutschland auch Generika mit dem Wirkstoff, beispielsweise „Bupropion-ratiopharm“ und „Bupropion-neuraxpharm“.

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Handelsnamen

Bupropion ist in folgenden Monopräparaten enthalten:

• Elontril (D, A)
• Forfivo XL (USA, 450 mg)
• Wellbutrin (A, CH, L)
• Zyban (D, A, CH)
• Generika wie z. B.: „Bupropion-neuraxpharm“

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Indikationen

Anwendungsgebiete (Indikationen) von Bupropion

Bupropion findet vor allem in folgenden Bereichen Anwendung:

• Depressionen (Einzel- und Kombinationstherapie)
• Entwöhnung von einer Tabakabhängigkeit
• adhs (Der Wirkstoff besitzt hierfür jedoch keine Zulassung)
• Bupropion zusammen mit Naltrexon: zur Gewichtsabnahme bei Adipositas-Patienten

Hauptsächlich wird Bupropion zur Behandlung von Depressionen oder einer Tabakabhängigkeit eingesetzt.

In Deutschland ist der Wirkstoff zur Behandlung einer Depression unter dem Handeltsnamen Elontril seit 2007 zugelassen. Darüber hinaus wird der Wirkstoff auch mit anderen Medikamenten wie weiteren Antidepressiva, Neuroleptika oder Benzodiazepinen eingesetzt.

Für die Rauchentwöhnung ist Bupropion in Deutschland unter dem Handelsnamen Zyban zu finden. Zyban ist als Retardtablette erhältlich.

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Gegenanzeigen

Wann darf Bupropion nicht verwendet werden?

Personen, die unter Krampfanfällen und Epilepsie leiden, dürfen Bupropion nicht einnehmen, da der Wirkstoff das Risiko für Krampfanfälle erhöhen kann.

Zudem darf der Arzneistoff nicht bei einem Tumor des zentralen Nervensystems, bei Alkohol- und Drogenmissbrauch oder bei der gleichzeitigen Einnahme von MAO-Hemmern verwendet werden.

Auch Personen, die allergisch gegen Bupropion reagieren, sollten diesen Wirkstoff nicht verwenden. Aufgrund eines möglichen Appetitverlustes bei der Anwendung des Wirkstoffs und des damit einhergehenden Gewichtverlusts sollte die Einnahme von Personen, die unter Anorexia nervosa oder Bulimie leiden, vermieden werden.

Da durch die Einnahme psychotische und manische Phasen verstärkt werden können, sollten Personen, die unter Psychosen leider oder manisch-depressiv sind, Bupropion nicht verwenden.

Vorsicht ist auch bei der zeitgleichen Einnahme von bestimmten Krebs-, Parkinson– und Virenmitteln geboten. In jedem Fall sollte vor der Einnahme ein Arzt zu Rate gezogen werden.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Während der Schwangerschaft sollten Antidepressiva mit dem Wirkstoff Bupropiol nach Möglichkeit nicht eingenommen werden. Sollte die Betroffene schon vor der Schwangerschaft mit Bupropion behandelt werden und optimal eingestellt sein, ist es nicht notwendig, das Medikament zu wechseln.

In diesem Fäll sollte ein Arzt zu Rate gezogen werden, der die Schwangere und das ungeborene Kind während der Behandlung mit Bupropion genau beobachtet. Auch bei einer Einnahme zur Nikotinentwöhnung sollte ein Arzt konsultiert werden.

Eine Einnahme von Bupropion während der Stillzeit ist möglich, sollte aber nur in Ausnahmefällen erfolgen, da der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht. Auch hier ist die Beobachtung des Kindes durch einen Arzt und eine sorgfältige Abwägung der Risiken ratsam.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Da noch keine Studien über die Wirksamkeit und Nebenwirkungen bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren vorliegen, wird von einer Verwendung von Bupropion in diesen Fällen abgeraten.

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Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Bupropion?

Wie die meisten Arzneimittel weist auch Bupropion Nebenwirkungen in unterschiedlicher Häufigkeit auf. Diese unterscheiden sich allerdings deutlich von den Nebenwirkungen anderer Antidepressiva.

Bei der Einnahme des Wirkstoffs erhöht sich das Risiko von Krampfanfällen, jedoch ist das Risiko selten und stark von der Dosis abhängig.

Besondere Vorsicht ist auch bei einer längeren Einnahme geboten, da Bupropion unter Umständen abhängig machen könnte. Bei Personen, die unter Psychosen oder manischer Depression leiden, kann der Wirkstoff eine verstärkte psychotische bzw. manische Phase auslösen.

Eine der häufigsten Nebenwirkungen ist Schlaflosigkeit. Diese lässt sich durch die Einnahme am Morgen jedoch weitestgehend einschränken.

Die Häufigkeit der Nebenwirkungen von Bupropion lässt sich wie folgt einteilen:

Sehr häufige Nebenwirkungen

• Schlaflosigkeit
• Übelkeit und Erbrechen
• Kopfschmerzen
• Trockenheit des Mundes

Häufige Nebenwirkungen

• Allergische Reaktionen, v.a. Hautausschläge
• Appetitlosigkeit
• Unruhe und Zittern
• Angst
• Schwindel
• Geschmacks- und Sehstörungen
• Tinnitus
• Bluthochdruck
• Bauch– oder Brustschmerzen
• Fieber
• Allgemeine Schwäche

Gelegentliche Nebenwirkungen

• Gewichtsverlust, in Folge von Appetitlosigkeit
• Depressionen
• Verwirrtheit
• Konzentrationsstörungen
• Tachykardie (erhöhter Herzschlag)

Seltene Nebenwirkungen

• Krampfanfälle

Sehr seltene und vereinzelte Nebenwirkungen

• Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen, z.B. Atemnot
• Aggressivität
• Halluzinationen
• Schwankungen des Blutzuckers
• Gedächtnisprobleme
• Abfall des Blutdrucks
• Gelbsucht
• Hepatitis
• Muskelzuckungen
• Inkontinenz

Ohne Nennung der Häufigkeit

• Blutarmut (Anämie)
• Psychosen
• Suizidgedanken
• Suizid

Sollten Nebenwirkungen auftreten, die bisher noch nicht im Zusammenhang mit Bupropion genannt wurden oder die oben genannten Nebenwirkungen extrem stark auftreten, sollte unbedingt ein Arzt aufgesucht werden.

Bei der Einnahme gegen eine Nikotinabhängigkeit ist zu beachten, dass die typischen Entzugserscheinungen, wie Zittern oder Unruhe, auch als Nebenwirkung des Wirkstoffs auftreten können.

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Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Bupropion?

Mit einigen Medikamenten kann Bupropion in Wechselwirkung gehen, wenn diese gemeinsam eingenommen werden. Dadurch kann die Wirkung sowohl von Bupropion als auch vom anderen Wirkstoff beeinträchtigt werden oder Nebenwirkungen verstärkt auftreten.

Mit folgenden Medikamenten sollte Bupropion ohne Absprache mit einem Arzt nicht gleichzeitig eingenommen werden:

• Antidepressiva in der Form von MAO-Hemmern
• Antipsychotika, z.B. Risperidon und Thioridazin
• Betablocker, z.B. Metoprolol
• Medikamente gegen Herzrhythmusstörungen, z.B. Propafenon und Flecainid
• Epilepsie-Mittel, z.B. Valproinsäure, Carbamazepin und Phenytoin
• Medikamente gegen Parkinson, z.B. Levodopa und Amantadin
• Mittel gegen Krebs, z.B. Cyclophosphamid und Ifosfamid
• Muskelrelaxantien, z.B. Orphenadrin
• Thrombozytenaggregationshemmer, z.B. Ticlopidin und Clopidogrel
• Medikamente gegen hiv, z.B. Ritonavir und Lopinavir

Zudem sollte während der Einnahme von Bupropion auf den Konsum von Alkohol verzichtet werden, da dieser durch den Arzneistoff häufig schlechter vertragen wird.

Bei der Einnahme zur Nikontinentwöhnung sollte der Wirkstoff nicht gleichzeitig mit Nikotinpflastern verwendet werden. Studien zeigen, dass dadurch keine gesteigerte Wirkung erzielt wird. Allerdings besteht die Gefahr eines erhöhten Blutdrucks.

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Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Bupropion zu beachten?

Da die tägliche Höchstdosis von 300 Milligramm auf keinen Fall überschritten werden darf, dürfen Medikamente, die Bupropion enthalten, nicht gleichzeitig zur Behandlung von Depressionen und zur Rauchentwöhnung angewendet werden.

Die Tabletten dürfen nur im Ganzen geschluckt werden, da der Wirkstoff sonst zu schnell in den Körper gelangen kann.

Es besteht sonst die Gefahr einer Überdosierung und somit einer Verstärkung der Nebenwirkungen. Sollten Nebenwirkungen oder allergische Reaktionen auftreten, ist unverzüglich ein Arzt aufzusuchen.

Bei Vorerkrankungen, Drogen- und Alkoholmissbrauch oder der Einnahme anderer Medikamente sollte vor der Therapie mit Bupropion mit einem Arzt gesprochen werden.

Da einige Urintests zur Erkennung von Drogen und bestimmten Arzneistoffen durch Bupropion beeinflusst werden können, sollte vor dem Test erwähnt werden, dass Bupropion eingenommen wird.

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Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Bupropion

Medikamente mit dem Wirkstoff Bupropion sind verschreibungspflichtig und nur mit einem Rezept vom Arzt in der Apotheke erhältlich.

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Geschichte

Seit wann ist Bupropion bekannt?

Seit 1984 ist Bupropion war den USA als Antidepressivum zugelassen. 1986 wurde es allerdings wieder vom Markt genommen, da verstärkt Krampfanfälle, die teilweise tödlich endeten, bei den Patienten auftraten. Nach einer Anpassung der Dosis erhielt der Wirkstoff im Jahr 1989 erneut seine Zulassung.

In Deutschland ist sind Retardtabletten mit dem Wirkstoff Bupropion zur Behandlung von Depressionen unter dem Namen Elontril seit 2007 zugelassen. Schon vor der offiziellen Zulassung wurde Bupropion als Antidepressivum in Deutschland eingesetzt.

In der Schweiz darf der Wirkstoff zur Behandlung von Depressionen nur von einem Psychiater oder Neurologen verschrieben werden. Vor dem Jahr 2000 war Bupropion unter dem Namen Amfebutamon bekannt.

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Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Die Dosis von 300 Milligramm pro Tag darf nicht überschritten werden, da ansonsten starke und schwerwiegende Nebenwirkungen auftreten können.

Bei allergischen Reaktionen oder anderen starken Anzeichen einer Bupropion-Unverträglichkeit sollte umgehend ein Arzt informiert werden und die Einnahme angebrochen werden.

Personen, die unter schweren Leber– oder Nierenstörungen leiden, bedürfen besonderer ärztlicher Aufsicht während der Behandlung mit Bupropion.

Bei starken psychischen Erkrankungen und der zeitgleichen Einnahme von anderen Medikamenten, muss vor der Behandlung mit Bupropion ein Arzt aufgesucht werden. Bupropion darf mit bestimmten Medikamenten nicht gleichzeitig eingenommen werden.

Auf Autofahren und das Bedienen von Maschinen sollte während der Behandlung verzichtet werden, da Bupropion das Reaktionsvermögen beeinträchtigen und Schwindel auslösen kann.

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Quellen