Loperamid

Bei Loperamid handelt es sich um ein so genanntes Opioid und wirkt, indem er in unserem Körper an bestimmte Rezeptoren dockt. Der Wirkstoff gehört zu den am häufigsten genutzten Mitteln bei Patienten, die unter Durchfall leiden und gilt als allgemein gut verträglicher Wirkstoff.

LoperamidWas ist Loperamid?

Bei dem Wirkstoff Loperamid handelt es sich um ein Antidiarrhoikum, das bedeutet, dass das Mittel vor allem dann eingesetzt wird, wenn bei Patienten akutes Diarrhöen, also Durchfallerkrankungen vorliegen.

Der Wirkstoff wirkt dabei an der Wand des Darms im menschlichen Körper. Durch das Loperamid werden die Symptome von einer solchen Durchfallerkrankung bekämpft.

Der Stoff wird immer dann eingesetzt, wenn bei den betroffenen Patienten eine Therapie, welche die Ursachen der Erkrankungen bekämpfen soll, nicht zur Verfügung steht oder bei den Patienten in der Vergangenheit keinen Erfolg erzielt hat.

Loperamid wird vor allem als Kapsel oder als Tablette angewendet, manchmal wird es aber auch in Form von Tropfen verabreicht.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Der Wirkstoff Loperamid wird für folgende Zwecke eingesetzt:


Allgemeines

Allgemeines
NameLoperamid
Andere Namen4-[4-(4-Chlorphenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-N,N-dimethyl-2,2-diphenylbutyramid (IUPAC)
SummenformelC29H33ClN2O2
WirkstoffklasseOpioide

Wirkungsweise

So wirkt Loperamid

Der Wirkstoff Loperamid wirkt in unserem Körper, indem er in an die Rezeptoren, also an bestimmte Andockstellen, andockt. Unter normalen Umständen docken an diesen Rezeptoren die Stoffe, die zu der Gruppe der so genannten Opioide gehören, an.

Diese Rezeptoren befinden sich im menschlichen Organismus im Darm. Wenn bestimmte Hormone an diesen Rezeptoren andocken führt dieser Prozess des Andockens dazu, dass die Passage des Darms verlangsamt wird.

Dadurch, dass sich der Dickdarm dann gedämpft bewegt wird deutlich mehr Wasser aus dem Verdauungsbrei aufgenommen als zuvor. Dadurch, dass dem Verdauungsbrei nun also viel mehr Wasser entzogen wird als noch zuvor wird dieser Brei eingedickt und der Durchfall wird gestoppt.

Auch bei anderen Stoffen aus der Gruppe der so genannten Opiode wie zum Beispiel bei Fentanyl oder auch bei dem Stoff Morphin, der zu der Gruppe der Opiate gehört, kann eine solche Verlangsamung der Darmpassage auftreten und dabei helfen, dass die Symptome von den Durchfallerkrankungen bei betroffenen Patienten gestoppt werden.

Allerdings ist diese Wirkung eine Nebenwirkung von diesen beiden Stoffen und nicht die Hauptwirkung. Hauptsächlich werden sie nämlich dafür eingesetzt, Schmerzen zu lindern.

Es ist theoretisch möglich, dass das Loperamid neben der Bekämpfung von den Symptomen von Durchfallerkrankungen noch eine zweite Wirkung hat. Es kann nämlich passieren, dass der Stoff auch auf das zentrale Nervensystem wirkt, genau so wie auch andere Stoffe aus der Gruppe der Opioide.

Durch diese Art der Wirkung kann durch den Wirkstoff potentiell auch eine einschläfernde Wirkung hervorgerufen werden und das Loperamid könnte dabei helfen, Schmerzen bei Patienten zu lindern.

Allerdings tritt diese Wirkung von Loperamid auf das zentrale Nervensystem nicht bei Menschen auf, bei welchen die Blut-Hirn-Schranke gesund ist und ohne Probleme funktioniert.

Das liegt daran, dass das in den Körper eingedrungene Loperamid durch bestimmte Proteine, die in unserem Körper für den Transport von Stoffen verantwortlich sind, direkt wieder aus dem zentralen Nervensystem heraus befördert wird.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Loperamid

Wenn der Wirkstoff eingenommen wird und in den Körper gelangt bindet er hauptsächlich direkt an der Wand des Darms. Über diese Wand wird der Stoff dann in das Blut aufgenommen und relativ schnell wieder durch die Leber abgebaut.

Durch diesen schnellen Prozess des Abbaus gelangt nur etwa ein Prozent der Menge des Wirkstoffes, die zuvor eingenommen wurde, auch in den großen Blutkreislauf.

Die Hälfte des insgesamt eingenommenen Wirkstoffes wird in den ersten elf Stunden nach der Einnahme wieder durch den Stuhl ausgeschieden. Die Abbauprodukte, die bei dem Prozess des Abbaus in der Leber anfallen, werden ebenfalls über den Stuhl aus dem Körper transportiert.


Anwendungsgebiete

Wann wird Loperamid eingesetzt?

Der Wirkstoff Loperamid wird dann eingesetzt, wenn bei Patienten eine akute Durchfallerkrankung vorliegt. Durch den Wirkstoff werden dabei allerdings nicht die Ursachen der Erkrankung bekämpft, sondern nur die Symptome, die auftreten.

Der Stoff wird bei den erkrankten Patienten meist erst dann eingesetzt, wenn eine Bekämpfung der Ursache von einer Durchfallerkrankung entweder nicht möglich ist oder bereits ohne Erfolg durchgeführt wurde.

Ein weiteres Anwendungsgebiet von Loperamid ist das Lindern von Schmerzen. Außerdem kann der Stoff bei den Anwendern eine einschläfernde Wirkung hervorrufen. Allerdings ist diese Wirkung nur in der Theorie und in den meisten Fällen nicht in der Praxis möglich. Daher zählen diese beiden Wirkungen nicht zu den Anwendungsgebieten von Loperamid.

Der Grund dafür ist, dass der Stoff in der Theorie zwar dazu fähig ist, auf das zentrale Nervensystem eines Menschen zu wirken, dies in der Praxis bei gesunden Menschen allerdings nicht funktioniert, da der Stoff durch bestimmte Proteine wieder aus dem zentralen Nervensystem heraus transportiert werden würde.

Nur bei denjenigen Menschen, bei welchen die so genannte Blut-Hirn-Schranke nicht gesund ist und so nicht ohne Probleme funktioniert kann eine solche Wirkung auch durch das Loperamid erzielt werden.


Richtige Anwendung

So wird Loperamid angewendet

Das Loperamid wird in den meisten Fällen in Form von einer Tablette oder auch als Kapsel eingenommen. Dabei gibt es die Kapseln sowohl als Weich als auch als Hartkapseln.

Bei einigen Patienten kommt der Stoff auch in Form von Tropfen zum Einsatz. In den Tabletten und in den Kapseln ist der Wirkstoff normalerweise in Form von dem Salz Loperamidhydrochlorid enthalten.

Wenn die Behandlung mit dem Loperamid begonnen wird wird in den meisten Fällen mit einer Dosis von vier Milligramm begonnen. Um diese Dose zu erreichen müssen meist zwei Tabletten oder zwei Kapseln zusammen eingenommen werden.

Nach jedem ungeformten Stuhl wird dann noch einmal eine weitere Dosis, das bedeutet eine Dosis von zwei Milligramm, von dem Stoff eingenommen.

Allerdings muss beachtet werden, dass am Tag nur maximal sechs Tabletten oder sechs Kapseln mit dem Wirkstoff eingenommen werden dürfen. Diese maximale Dosis darf an einem Tag in keinem Fall überschritten werden.

Bei Jugendlichen in einem Alter von zwölf bis 18 Jahren wird mit einer Dosis von zwei Milligramm, also meist mit einer Tablette oder Kapsel, begonnen.

Nach jedem ungeformten Stuhl wird dann ebenfalls jeweils eine weitere Tablette oder eine weitere Kapsel eingenommen. Bei Patienten in diesem Alter beträgt die maximale Dosis am Tag vier Tabletten oder vier Kapseln.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Loperamid?

Folgende Medikamente enthalten beispielsweise den Wirkstoff Loperamid:

  • IMODIUM®, 2 mg Hartkapseln
  • Imodium 2 mg Beragena Hartkapseln
  • Imodium-akut 2 mg Abis-Pharma Hartkapseln
  • Imodium akut-2 mg Emra Hartkapseln
  • Imodium-akut lingual 2 mg Eurim Schmelztabletten
  • Lop-Dia® 2 mg, Tabletten
  • Lopacut 2 mg Filmtabletten
  • Loperamid-ratiopharm® 2 mg Filmtabletten
  • Loperamid-ratiopharm® akut 2 mg Filmtabletten
  • Loperamid RSK Tbl.
  • Loperhoe, 2 mg, Tabletten

Handelsnamen

Monopräparate

In der folgenden Auflistung finden Sie eine Auswahl von Monopräparaten mit dem Loperamid:

  • Binaldan
  • Enterobene
  • Imodium
  • Imodium akut Kapsel/Lingual/Softkapsel
  • Lopedium
  • Lopedium akut
  • Lopimed
  • Normakut

Kombinationspräparate

Als Kombinationspräparate stehen folgende Mittel mit Loperamid zur Verfügung:

  • Imodium Duo
  • Imodium N Duo

Indikationen

Die Indikation von dem Stoff Loperamid erfolgt bei den Patienten, die unter einer akuten Durchfallerkrankung leiden und bei welchen eine Behandlung von den Symptomen von dieser Erkrankung nicht möglich ist oder in der Vergangenheit bereits nicht funktioniert hat. Durch das Loperamid werden dann die Symptome von dieser Erkrankung bekämpft.


Gegenanzeigen

Wann darf Loperamid nicht verwendet werden?

Wenn Patienten unter Durchfällen und gleichzeitig unter Fieber leiden oder wenn zusammen mit dem Durchfall auch Blut oder Eiter auftritt sollte das Loperamid nicht eingenommen werden.

Diese Symptome deuten nämlich darauf hin, dass der Durchfall eine bakterielle Ursache hat. Daher kann der Durchfall noch weiter verschlimmert werden, wenn der Wirkstoff oder andere Durchfallmittel eingenommen werden.

Außerdem sollten Patienten bei der Anwendung von dem Wirkstoff sehr vorsichtig sein, wenn bei ihnen die Funktion der Leber stark eingeschränkt ist.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Zu dem Stoff Loperamid wurden noch keine genauen Studien mit schwangeren Frauen durchgeführt, weshalb auch noch keine genauen Daten darüber vorliegen, ob der Wirkstoff bei diesen Frauen unter Umständen gefährlich ist oder nicht. Daher sollten werdende Mütter während ihrer Schwangerschaft darauf verzichten, den Wirkstoff einzunehmen.

Außerdem kann der Stoff in die Muttermilch übergehen. Zwar geschieht dies nur in geringen Mengen, allerdings sollten Frauen, die ihr Kind stillen, während der Stillzeit dennoch auf jeden Fall darauf verzichten, den Wirkstoff einzunehmen.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Bei Kindern mit einem Alter von zwei Jahren ist der Wirkstoff kontraindiziert. Das bedeutet, dass er bei diesen Kindern nicht angewendet werden darf.

Kinder, die jünger als zwölf Jahre sind, dürfen am Tag maximal 0,04 Milligramm pro Kilogramm des Körpergewichts von dem Wirkstoff einnehmen.

Bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren beträgt die maximale Tagesdosis dann acht Milligramm.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Loperamid?

Im Vergleich zu anderen Mitteln erzeugen Medikamente, die das Loperamid enthalten, relativ wenige Nebenwirkungen.

Häufige Nebenwirkungen, das bedeutet Nebenwirkungen, die bei einem Prozent bis zehn Prozent der Anwender eines Mittels auftreten, sind bei Loperamid:

  • Verstopfungen (bei 2,7 % der Anwender)
  • Blähungen (bei 1,7 % der Anwender)
  • Kopfschmerzen (bei 1,2 % der Anwender)
  • Schwindel (bei 1,2 % der Anwender)
  • Übelkeit (bei 1,1 % der Anwender)

Die Nebenwirkungen wie zum Beispiel Schmerzen im Bauch, Trockenheit im Mund, Erbrechen, Störungen der Verdauung oder auch Ausschläge auf der Haut treten seltener, nämlich bei weniger als bei einem Prozent der Anwender von Loperamid, auf.

Sehr wichtig ist es, dass die maximale Dosis am Tag nicht überschritten werden darf. Kommt es nämlich zu einer Überdosis können verschiedene Probleme mit dem Herzen wie zum Beispiel eine Rhythmusstörung des Herzens auftreten. Diese Probleme mit dem Herzen können im schlechtesten Fall tödlich verlaufen.


Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Loperamid?

Wenn neben dem Loperamid entweder Chinidin oder Ritonavir eingenommen wird kann die Plasmakonzentration von dem Wirkstoff ansteigen.

Das gleiche passiert dann, wenn neben dem Loperamid entweder das Mittel Ketoconazol oder auch andere Mittel eingenommen werden, die den Wirkstoff Itraconazol enthalten.

Außerdem steigt die Gesamtverfügbarkeit von dem Loperamid im Plasma dann, wenn die Einnahme von dem Wirkstoff gleichzeitig mit dem Wirkstoff Gemfibrozil erfolgt.

Außerdem sollte der Wirkstoff nicht gemeinsam mit oralem Desmopressin eingenommen werden, um zu vermeiden, dass die Konzentration von Desmopressin im Plasma ansteigt.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Loperamid zu beachten?

Bei schweren Durchfällen gehen dem Körper sehr viele wichtige Ressourcen wie zum Beispiel Flüssigkeiten oder auch Elektrolyten, also Salze, verloren.

Daher kann es sinnvoll sein, dass diese Stoffe dem Körper während einer Durchfallerkrankung ersetzt werden, zum Beispiel durch so genannte orale Rehydratationslösungen.

Außerdem können verschiedene Präparate, die zum Beispiel aus Trockenhefe oder auch aus verschiedenen Bakterienkulturen bestehen, eingesetzt werden, durch welche dann die Darmflora gezielt gestärkt und auch wieder aufgebaut werden.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Loperamid

Mittel mit Loperamid sind in Kleinpackungen erhältlich. Diese Packungen beinhalten zwölf Tabletten oder Kapseln und sind verschreibungsfrei, können also ohne ein Rezept eingenommen werden.

Für die Behandlung für einen längeren Zeitraum können auch größerer Packungen erworben werden. Diese Packungen sind allerdings verschreibungspflichtig und können nur mit einem Rezept erworben werden, welches von einem Arzt ausgestellt wurde.


Geschichte

Seit wann ist Loperamid bekannt?

Der Wirkstoff Loperamid wurde 1969 in Belgien von Wissenschaftlern aus der Pharmafirma Janssen Pharmaceutica entdeckt. Der Wirkstoff wurde dann 1972 publiziert und ein Jahr später, also im Jahr 1973, auf dem Markt eingeführt.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Zwar muss nach jedem ungeformten Stuhl eine neue Dosis von dem Wirkstoff eingenommen werden, um eine Wirkung zu erzielen, allerdings darf die jeweilige maximale Tagesdosis nicht überschritten werden, egal wie oft ein ungeformter Stuhl auftritt. Es ist sehr wichtig, dass diese Tagesdosis niemals überschritten wird, da bei einer Überdosis lebensbedrohliche Folgen auftreten können.


Quellen

  • Arzneimittelfachinformation (CH, D, USA)
  • Baker D.E. Loperamide: a pharmacological review. Rev Gastroenterol Disord, 2007, 7 Suppl 3, S11-8
  • Daugherty L.M. Loperamide hydrochloride. Am Pharm, 1990, NS30(12), 45-8
  • Europäisches Arzneibuch PhEur
  • Heel R.C., Brogden R.N., Speight T.M., Avery G.S. Loperamide: a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in diarrhoea. Drugs, 1978, 15(1), 33-52
  • Ruppin H. Review: loperamide – a potent antidiarrhoeal drug with actions along the alimentary tract. Aliment Pharmacol Ther, 1987, 1(3), 179-90

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