Fentanyl

Starke bis sehr starke Schmerzen werden meistens mit Fentanyl behandelt. Gerade bei starken Durchbruchsschmerzen von Krebspatienten kommt der analgetische Wirkstoff zum Einsatz.

Fentanyl ist ein Opioid und wirkt bis zu hundertmal stärker als Heroin. Es ist hochgefährlich und kann bei einer Überdosierung zum Tod führen. Fentanyl unterliegt in Deutschland und der Schweiz dem Betäubungsmittelgesetz, in Österreich unter das Suchtmittelgesetz.

FentanylWas ist Fentanyl?

Fentanyl ist ein Schmerzmittel aus der Gruppe der Opioide. Es wirkt direkt im zentralen Nervensystem durch Bindung mit den µ-Opioid-Rezeptoren.

Der Wirkstoff ist stark lipophil und die Summenformel lautet C22H28N2O. Fentanyl liegt als Wasserunlösliches weißes Pulver vor.

Es wird meist als Pflaster angewendet, andere Anwendungsformen sind die intravenöse Verabreichung, als Lutschtablette und als Nasenspray. Nach der Einnahme setzt sich der Wirkstoff sehr schnell frei, was bei sehr starken Schmerzen hilfreich ist, da es Schmerzlindern wirkt.

Fentanyl wird von Isoenzymen im Körper verarbeitet, dadurch sind viele Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten möglich.

Nicht selten treten Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung und Schwindel auf. Bei einer Überdosierung von Fentanyl kann es zu einer lebensbedrohlichen Atemdepression kommen.

Dieser Wirkstoff kann bei sachgerechter und dosierter Anwendung starke chronische Schmerzen lindern, er wird häufig in der Krebstherapie eingesetzt.

Leider kam es auch schon öfters zu falscher Verabreichung, die tödlich endeten. Fentanyl kann schon ab einer Verabreichung von 2 mg für einen normal gewichtige Person tödlich wirken.

Zunehmend wird der Wirkstoff auch in der Drogenszene missbraucht, da Fentanyl stärker als Heroin wirkt, gab es nicht selten Tote durch Überdosierung. Gerade in den USA und Osteuropa trat der Wirkstoff in den letzten Jahren in Erscheinung.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

  • vermindert starke bis sehr starke Schmerzen
  • hilft gegen chronische Schmerzen bei Tumorerkrankungen
  • besonders zum Lindern von Durchbruchschmerzen geeignet
  • Leitet Narkosen ein, beziehungsweise wird es mit Schlafmitteln zusammen verabreicht.

Allgemeines

Allgemeines
NameFentanyl
Andere Namen
  •   N-(1-Phenethyl-4-piperidyl)propionanilid (IUPAC)
  • Fentanylum (Latein)
  • Fentanyli citras (Latein, als Citrat)
SummenformelC22H28N2O
KurzbeschreibungWeißes bis fast weißes, polymorphes Pulver

Wirkungsweise

So wirkt Fentanyl

Schmerzen aller Art werden vom Körper durch Nerven aufgenommen und zum zentralen Nervensystem, im Rückenmark und Gehirn, weitergeleitet. Die Stärke der Schmerzen wird vom Auslöser und von der Anzahl an Neuropeptiden beeinflusst.

Neuropeptide sind Endorphine, welche Gefühle wie Schmerz und Appetit regulieren. Werden die Endorphin Rezeptoren erregt wird das Schmerzempfinden gelindert.

Genau dieser Vorgang kann durch die Einnahme von Opiaten und Opioiden erregt werden. Opiate sind natürliche Substanzen die aus Schlafmohn hergestellt worden. Opioide sind synthetisch hergestellte Substanzen. Beide haben die gleiche Wirkungsweise wie Endorphin.

Fentanyl kann schnell die Blut-Hirn-Schranke durchbrechen und dockt sich sehr schnell an den Opioid-Rezeptoren in Rückenmark und Gehirn an. Die Opioid-Rezeptoren sind im Körper weit verbreitet, dies hat erhebliche Nebenwirkungen zur Folge.

Je nach Einnahmeform wirkt es sehr schnell, bei Injektion wirkt es in wenigen Sekunden, beim Pflaster kann es bis zu 30 min dauern bis die Wirkung einsetzt.

Die Wirkungsdauer ist relativ kurz, die Gefahr der Abhängigkeit ist daher relativ groß. Die Wirkdauer ist abhängig von der Darreichungsform, das Pflaster hat zum Beispiel eine Wirkdauer von 48 bis 72 Stunden. Als Lutschtablette wirkt es zwischen 0,5 und 2 Stunden.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Fentanyl

Bei der intravenösen Verabreichung wird der Stoff durch das Blut aufgenommen, beim transdermalen Pflaster wandert der Wirkstoff über die Haut in den Körper.

Die Aufnahme von Fentanyl bei Lutschtabletten und Nasenspray erfolgt durch Mundschleimhäute beziehungsweise durch Nasenschleimhäute.

Vorwiegend wird der Wirkstoff in der Leber zu Abbaustoffen verändert. Fentanyl wird danach in geringen Mengen über den Stuhl und vorwiegend über die Nieren ausgeschieden.

Der Wirkstoff wird in der Lunge gespeichert und lagert sich in weniger durchbluteten Gewebe und vor allem in Muskel und Fettgewebe an.


Anwendungsgebiete

Wann wird Fentanyl eingesetzt?

Fentanyl wird bei starken bis sehr starken Schmerzen eingesetzt. Vor allem bei Tumorerkrankten findet es Anwendung. Hierbei kommt meist das Pflaster zum Einsatz, es gibt den Wirkstoff in gleichen Mengen über mehrere Tage ab.

Bei Schmerzen nach einer Operation soll das Pflaster nicht angewendet werden.

Bei sehr starken Schmerzen wird die Injektlösung angewendet. Zum Beispiel wird es vor einer Operation zur Vorbereitung der Anästhesie angewendet. In der Narkosevorbereitung wird der Wirkstoff meistens mit einem Schlafmittel und Muskelrelaxantien zusammen verabreicht.

Bei Krebspatienten werden auch häufig Lutschtabletten angewendet, da der Wirkstoff durch Aufnahme in den Mundschleimhäuten schnell schmerzlindernd wirkt.

Seltener wird Fentanyl bei Frakturen eingesetzt, hier kommt es nur nach heftigen Brüchen zum Einsatz.

Auch bei Verbrennungen wurde der Wirkstoff schon eingesetzt, hier bestimmt allerdings der Grad der Verbrennung, ob das Mittel angewendet wird.

Auch Menschen mit Polytrauma durch Verkehrsunfälle bekommen den Wirkstoff verabreicht. Hinter jeder Anwendung muss allerdings immer ein Risiko Nutzen Analyse durchgeführt werden.

Aufgrund der gefährlichen Wirkung von Fentanyl sollte die Anwendung immer stets durchdacht sein.


Richtige Anwendung

So wird Fentanyl angewendet

Der Wirkstoff wird in verschiedenen Dosierungen angewendet. Je nachdem welche Schmerzen gelindert werden sollen.

Die transdermalen Pflaster gibt es die Dosierungen 12 μg/h, 25 μg/h, 37,5 μg/h, 50 μg/h, 75 μg/h, 100 μg/h und 150 μg/h. Als Infusionslösungen stehen 0,1 mg und 0,5 mg zur Verfügung.

Die Dosierung ist immer abhängig von der Situation des Patienten. Sie muss an Alter, Begleiterkrankungen, Allgemeinzustand, Begleitmedikation und Gewicht der zu behandelten Person angeglichen werden.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Fentanyl?

Fentanyl wird vorwiegend als Monopräparat eingesetzt. Es gibt es als transdermales Pflaster, Matrixpflaster, Tabletten, Nasenspray und Injektionslösung.

  • Abstral 100/ -200/ -300/ -400/ -600/ -800 Mikrogramm Sublingualtabletten
  • Actiq 200/ -400/ -600/ -800/ -1200/ -1600 Mikrogramm Lutschtablette
  • Durogesic SMAT 25 µg/h/-50 µg/h/-75 µg/h/-100 µg/h transdermales Pflaster
  • Effentora 100/ -200/ -400/ -600/ -800 Mikrogramm Buccaltabletten
  • Fentanyl-CT 12/ -25/ -50/ -75/ -100 Mikrogramm/h Matrixpflaster
  • Fentanyl-HEXAL MAT 12µg/h/ -25µg/h/ -37,5µg/h/ -50µg/h/ -75µg/h/ -100µg/h/ -150µg/h transdermales Pflaster
  • Fentanyl-hameln 50 Mikrogramm/ml Injektionslösung
  • Fentanyl-ratiopharm 12/ -25/ -50/ -75/ -100 Mikrogramm/h Matrixpflaster
  • Instanyl 50/ -100/ -200 Mikrogramm/Dosis Nasenspray
  • PecFent 100 / – 400 Mikrogramm/Sprühstoß Nasenspray

Fentanyl unterliegt dem Betäubungsmittelgesetz und ist verschreibungspflichtig. Der Arzt muss daher ein Betäubungsmittelrezept ausstellen.


Handelsnamen

Monopräparate

  • Abstral
  • Actiq
  • Durogesic
  • Effentora
  • Ernsdolor
  • Fentadolon
  • Fentamed
  • Fentaplast
  • Fentarichtex
  • Fentoron
  • Gelitanyl
  • Ionsys
  • Instanyl
  • Matrifen
  • Sintenyl
  • Generika

Indikationen

Der Wirkstoff ist ein gebräuchliches Narkosemittel bei Allgemeinanästhesien, es wird oft zusammen mit anderen Präparaten verwendet. Es kommt zum Einsatz als Pflaster bei der Behandlung von starken Schmerzen, besonders bei chronischen Tumorschmerzen.

In der Notaufnahme ist Fentanyl unerlässlich, durch schnelle Schmerzlinderung und gute Aufnahme gegen starke Schmerzen bei Verbrennungen, Frakturen und Polytraumata.


Gegenanzeigen

Wann darf Fentanyl nicht verwendet werden?

Der Wirkstoff ist bei bewusster Überempfindlichkeit gegen Fentanyl, starker Behinderung der Hirnfunktion oder zusammen mit anderen opioden Wirkstoffen nicht verwendet werden.

Fentanyl darf nur nach umfangreicher Risiko-Nutzen Analyse durch einen Mediziner und unter seiner Aufsicht angewendet werden bei:

  • dauerhafter Verengung der Luftwege
  • Erkrankungen die einen höheren Hirndruck auslösen
  • Herzrhythmusstörungen mit niedrigem Herzschlag
  • eingeschränkter Leberfunktion
  • eingeschränkter Nierenfunktion
  • älteren und schwachen Patienten
  • der Muskelerkrankung Myasthenia gravis

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Fentanyl sollte während der kompletten Schwangerschaft nicht angewendet werden, da er schon im Uterus abhängig macht und nach der Entbindung Entzugserscheinungen beim Kind hervorrufen kann.

Der Wirkstoff darf während des gesamten Geburtsvorgangs, ob normale Geburt oder Kaiserschnitt nicht verabreicht werden, da er Atemdepression beim Kind hervorrufen kann.

Bisher sind keine Schädigungen des Babys bekannt, da der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht, darf Fentanyl während der Stillzeit nicht eingenommen werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Unter bestimmten Voraussetzungen darf der Wirkstoff bei Kindern verwendet werden. Es müssen die Anweisungen des Arztes befolgt werden, die Anwendungsform sollte entsprechend dem Alter des Kindes angepasst werden.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Fentanyl?

Alle Nebenwirkungen sind abhängig von der Applikationsform. Einzelne Details zur jeweiligen Anwendungsform können aus den entsprechenden Packungsbeilagen abgelesen werden.

Sehr häufige Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen

Gelegentliche Nebenwirkungen

Seltene Nebenwirkungen

  • Arryhtmien
  • Schluckauf
  • Vasodilatation
  • Ödeme
  • Kältegefühl
  • Amblyopie

Sehr seltene und vereinzelte Nebenwirkungen

  • Ataxie
  • Krampfanfälle (einschließlich klinischer und Grand mal-Anfälle)
  • Amblyopie
  • Atemdepression
  • Apnoe
  • schmerzhafte Flatulenz
  • Ileus
  • Zystalgie
  • Oligurie
  • Anaphylaxie
  • Wahnideen und Erregungszustände
  • Asthenie
  • Depression
  • Angstzustände
  • Konfusionszustände
  • Störung der Sexualfunktion
  • Entzugserscheinungen
  • allergische Reaktionen auf raffiniertes Sojaöl

Ohne Nennung der Häufigkeit

  • Gewöhnung, physische und psychische Abhängigkeit
  • Entzugserscheinungen (z. B. Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Angstzustände, Schüttelfrost).

Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Fentanyl?

Fentanyl zeigt Wechselwirkungen mit einigen Wirkstoffen. Diese sind abhängig von der Anwendungsform. Mit folgenden Wirkstoffen werden Atemdepressionen erwartet:

  • Barbiturate
  • Benzodiazepine
  • andere Opiate
  • Neuroleptika
  • halogenierte Inhalationsgase und Substanzen mit unspezifischer, zentral dämpfender Wirkung (z. B. Alkohol).

Auch Hypoventilation, Hypotonie, Sedierung und dämpfende Wirkungen oder Koma können in Zusammenhang mit folgenden Substanzen auftreten:

  • Opioide
  • Anxiolytika und Tranquilizer
  • Hypnotika
  • Allgemeinanästhetika
  • Phenothiazine
  • Muskelrelaxanzien
  • sedierende Antihistaminika
  • alkoholische Getränke

Die Dauer der Wirkung von Fentanyl sind wegen gleicher Abbauenzyme oder Enzymhemmung möglich bei:

  • Erythromycin
  • Itraconazol
  • Ketoconazol
  • Diltiazem
  • Cimetidin
  • Ritonavir
  • einige Makrolidantibiotika

Weitere Substanzen, die diverse Wechselwirkungen verursachen können:

  • DiazepamHerz-Kreislauf-Probleme
  • Lachgas – Herz-Kreislauf-Probleme
  • Midazolam – Blutdruckabfall
  • Neuroleptika – Blutdruckabfall, Blutdruckanstieg, verminderter Pulmonalarteriendruck, Zittern, Ruhelosigkeit
  • MAO-Hemmer – Kreislaufproble und Atmungsprobleme
  • Cimetidin – erhöhter Fentanylplasmaspiegel
  • Buprenorphin – Risiko einer Entzündung
  • Nalbuphin – Risiko einer Entzündung
  • Pentazocin – Risiko einer Entzündung

Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Fentanyl zu beachten?

Der Wirkstoff unterliegt dem deutsche und schweizerischen Betäubungsmittelgesetz. In Österreich fällt der Wirkstoff unter das Suchtmittelgesetz.

Bei Mitnahme von Fentanyl in das Ausland sollte unbedingt der Zoll informiert werden. Fentanyl wird bei Dopingkontrollen als Dopingmittel eingestuft.

Nach Einnahme darf nicht aktiv am Straßenverkehr teilgenommen werden und es dürfen keine Maschinen bedient werden. Gerade bei Behandlungsbeginn, Erhöhung der Dosis und im Zusammenspiel mit anderen Wirkstoffen kann das Reaktionsvermögen erheblich beeinträchtigt werden.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Fentanyl

Fentanyl ist verschreibungspflichtig. Der Wirkstoff kann nur von einem Arzt verschrieben werden. Der Arzt muss ein Betäubungsmittelrezept ausstellen.


Geschichte

Seit wann ist Fentanyl bekannt?

Der Wirkstoff wurde 1959 von Paul Janssen hergestellt und ab den 1960er Jahren vertrieben. Wegen der guten Wirksamkeit gegenüber Morphin und Pethidin wurde es in den klinischen Praxen verwendet.

Die ersten Pflaster kamen am 1990 auf dem Markt. Anschließend wurden Lutschtabletten, Buccaltabletten und ein Mund– und Nasenspray mit dem Wirkstoff hergestellt.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Fentanyl darf nicht zusammen mit Alkohol angewendet werden. Es sollten keine Beruhigungsmittel oder Antiepileptika zusammen mit Fentanyl eingenommen werden.

Bei ständiger Einnahme kann es zu seelischer Abhängigkeit kommen. Der Körper kann sich an den Wirkstoff gewöhnen, dies hat zu Folge das eine erhöhte Dosis benötigt wird. Die Gefahr der seelischen Abhängigkeit ist sehr groß.


Quellen

  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013.
  • Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, EMA, USA)
  • Europäisches Arzneibuch PhEur

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