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Fexofenadin

by Danaae

Heuschnupfen ist eine der häufigsten allergischen Erkrankungen, die es gibt. Gegen diese allergische Reaktion gibt es viele Wirkstoffe, die eingesetzt werden können in Medikamenten. Hierzu gehört auch Fexofenadin.

Bei Heuschnupfen besteht eine Allergie auf Pflanzenpollen. Es sind hier bestimmte Abwehrmoleküle des menschlichen Körpers, die eine Entzündung an den Schleimhäuten hervorruft.

FexofenadinWas ist Fexofenadin?

Fexofenadin ist ein Arzneistoff. Dieser Stoff ist in der Lage allergischen Erscheinungen durch eine Verdrängung von Histamin von dem Histamin-H1-Rezeptor zu verdrängen.

Eingesetzt wird dieser Arzneistoff so, wie viele andere Antihistaminika, als Racemat. Diesen Präparaten wird große Bedeutung beigemessen, weil sie den Betroffenen, die diese Medikamente einnehmen, zu mehr Lebensqualität verhelfen.

Der Wirkstoff wird ausgehend von Piperidin-4-carbonsäureethylester und (4-Bromphenyl)-acetonitril synthetisiert.

Das selektive Antihistaminikum zeigt keine anticholinerge, aber auch keine antiadrenerge sowie keine zentralnervöse und auch keine sedierenden Effekte. Dies haben klinische Studien gezeigt.

Dieser Arzneistoff hat schon sehr vielen Menschen, die von Heuschnupfen betroffen sind, geholfen ihren Alltag neu zu erleben und wieder ein Stück mehr Lebensqualität zurückzuerhalten.

Und auch in Zukunft wird erwartet, dass immer mehr Menschen von den Vorteilen von diesem Arzneistoff profitieren können. Immerhin leiden rund 20 Prozent der deutschen Bevölkerung mehr oder weniger stark an Heuschnupfen.

Dieser Arzneistoff gehört zur Gruppe der Antihistaminika der 2. Generation und hat eine lange Halbwertzeit. Fexofenadin löst dabei seltener Müdigkeit aus als ein Antihistaminika der 1. Generation und ist auch nicht anticholinerg.

Darüber hinaus ist der Arzneistoff auch nicht kardiotoxisch, so wie sein Vorläufer Terfenadin. Und auch das Interaktionspotential ist geringer als das von Terfenadin.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Eingesetzt wird Fexofenadin bei:

  • Symptomen, die mit Heuschnupfen in Zusammenhang stehen oder bei
  • Symptomen einer allergischer Nasenschleimhautentzündung
  • Bindehautentzündung
  • Symptomen einer chronischen idiopathischer Nesselsucht

Allgemeines

Allgemeines
NameFexofenadin
Andere Namen
  • (±)-2-[4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxy-diphenyl-methyl)-1-piperidyl]butyl]phenyl]-2-methyl-propionsäure ·Hydrochlorid
  • (RS)-2-[4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxy-diphenyl-methyl)-1-piperidyl]butyl]phenyl]-2-methyl-propionsäure ·Hydrochlorid
  • (±)-4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]-butyl]-α,α-dimethylphenylessigsäure ·Hydrochlorid
  • (RS)-4-[1 Hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]-butyl]-α,α-dimethylphenylessigsäure ·Hydrochlorid
SummenformelC32H39NO4
WirkstoffklasseAntihistaminikum

Wirkungsweise

Fexofenadin ist ein Antihistamin. Dieser Wirkstoff tritt im Körper damit dem Botenstoff Histamin entgegen. Dieser Botenstoff hat im Körper vielfältige Aufgaben.

So dient Histamin vor allem als Botenstoff zwischen Nervenzellen im Gehirn und als Regulator der Magensäureproduktion. Einfluss hat Histamin auch auf das Hunger– und Durstgefühl und die Körpertemperatur sowie auf den Blutdruck.

Vor allem hat dieser Botenstoff auch eine allergievermittelnde Wirkung und ist der Grund, warum die Menschen, die an Heuschnupfen leiden, dank diesem Präparat frei bleiben von Symptomen und daher ihr Leben so weiterführen können, wie ohne Pflanzenpollen, die ihnen das Leben schwer machen.

So wirkt Fexofenadin

Fexofenadin setzt bei der Bekämpfung der Heuschnupfensymptome da an, wo die allergieauslösenden Stoff beginnen Histamin auszuschütten. Das heißt, noch bevor es zu einer Entzündungsreaktion kommt, wird das betroffene Gewebe nicht stärker durchblutet, als sonst.

Die Schwellungen und der Juckreiz, der normalerweise auftreten bei Heuschnupfen, werden verhindert. Ebenfalls verhindert werden das Laufen der Nase und das Tränen der Augen.

Ganz verhindert kann der Wirkstoff diese Symptome zwar nicht. Doch sie werden für den Betroffenen nicht unerträglich und sofort gelindert.

Der Wirkstoff dockt dazu an den Rezeptoren des Botenstoffs Histamin an. Auf diese Weise wird verhindert, dass der Botenstoff sich binden kann. Das wiederum verhinderrt die Wirkung des Histamins. Es kommt somit zu keiner Entzündungsreaktion.

Das heißt, Fexofenadin hemmt diese Art von entzündlichen Reaktionen durch die Freisetzung von verschiedenen entzündungsvermittelnden Substanzen. Ins zentrale Nervensystem dringt dieser Stoff nicht ein.

Aus diesem Grund wirkt sich der Stoff auch nicht ermüdend aus. Wirksam sind die Medikamente, die diesen Wirkstoff enthalten in der Regel zwischen 12 und 24 Stunden.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung Fexofenadin

Nach der Einnahme von einem Präparat mit diesem Wirkstoff gelangt dieser schnell in den Darm und wird dort aufgenommen und erreicht so die Blutbahn. Dies geschieht über einen Zeitraum von ein bis drei Stunden. Dann hat der Wirkstoff den höchsten Spiegel im Blut erreicht.

Der Wirkstoff wird im Körper kaum abgebaut oder umgewandelt. Die Hälfte des Antiallergikums wird nach maximal 15 Stunden zu großen Teilen über die Galle mit dem Stuhl ausgeschieden.


Anwendungsgebiete

Fexofenadin kann als Wirkstoff verschiedene Leiden lindern.

Wann wird Fexofenadin eingesetzt?

Dieser Wirkstoff wird für die Herstellung von Antihistaminikums der dritten Generation verwendet. Angewandt werden diese Präparate von Menschen, die an Heuschnupfen leiden.

Letztlich ist der Wirkstoff auch freigegeben für die Behandlung von weiteren Leiden, die ähnliche Symptome hervorrufen wie Heuschnupfen. So kann Fexofenadin auch als Mittel für die Behandlung von einer chronischen idiopathischer Nesselsucht.

Darüber hinaus ist der Wirkstoff auch in Mitteln enthalten, die bei einer allergischen Nasenschleimhautentzündung und bei einer Bindehautentzündung eingesetzt werden.

Im Rahmen der Behandlung einer chronischen idiopathischen Nesselsucht ist der Wirkstoff zwar zugelassen, allerdings nicht in unterschiedlichen Wirkstärken.

Bei Heuschnupfen bedarf es einer dauerhaften Medikation mit einem Präparat mit diesem Wirkstoff, um auch wirklich einen dauerhaften Erfolg zu erzielen bzw. die immer wieder aufflammenden Symptome in den Griff zu bekommen.

Da die Halbwertzeit bei bis zu 24 Stunden liegt, ist es allerdings nicht erforderlich mehrere Tabletten am Tag einzunehmen. Die positiven Wirkungen machen sich auch mit nur einer Tablette täglich bemerkbar.


Richtige Anwendung

Bei der Anwendung von Präparaten mit diesem Wirkstoff gibt es einiges zu beachten.

So wird Fexofenadin angewendet

Die Hinweise auf der Verpackung des Präparats mit diesem Wirkstoff sind unbedingt zu beachten. Wegen der langen Halbwertzeit genügt es, dass die Tabletten einmal täglich eingenommen werden.

Die übliche Dosis bei einem allergischen Schnupfen liegt bei Erwachsenen bei 120 mg. Wenn Nesselfieber mit dem Präparat behandelt werden soll, liegt die Dosis bei 180 mg. Die Empfehlung des Arztes ist immer zu beachten.


Medikamente

Fexofenadin ist in verschiedenen Medikamenten enthalten.

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Fexofenadin?

Diese Medikamente enthalten den Wirkstoff:

  • Fexofenaderm 180mg
  • Telfast 30mg
  • Telfast-120mg
  • Telfast 180mg
  • Fexofenaderm 120mg

Handelsnamen

In Deutschland und auch in der Schweiz wird Fexofenadin unter dem Warenzeichen Telfast und unter generischen Handelsnamen vertrieben. In Österreich ist der Wirkstoff als Allegra erhältlich.

Monopräparate

Bei den oben aufgeführten Medikamenten handelt es sich ausschließlich um Monopräparate.

Kombinationspräparate

Kombinationspräparate gibt es nicht.


Indikationen

Heuschnupfen stellt die Hauptindikationen für eine Therapie mit dem Arzneistoff dar. Verabreicht wird der Arzneistoff aber auch bei einer chronischen idiopathischer Nesselsucht sowie bei allergischer Nasenschleimhautentzündung und bei einer Bindehautentzündung.


Gegenanzeigen

Wie bei allen anderen Arzneistoffen, so gibt es auch Fexofenadin einige Gegenanzeigen, die zu beachten sind.

Wann darf Fexofenadin nicht verwendet werden?

Für den Fall, dass eine bekannte eine Überempfindlichkeit gegen Fexofenadin besteht, kann und sollte kein Präparat mit diesem Wirkstoff angewandt werden.

Menschen, die eine schwere Nierenfunktionsstörung haben oder eine Leberfunktionsstörung vorliegt, sollten Präparate mit dem Wirkstoff Fexofenadin nur unter besonderer ärztlicher Kontrolle einnehmen.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Beim Vorliegen einer Schwangerschaft sollte ein Präparat mit Fexofenadin nach Möglichkeit nicht angewendet werden.

Grund dafür ist, dass keine ausreichenden Studien darüber existieren, wie sich der Wirkstoff auf die Schwangere und das ungeborene Kind auswirkt.

Es gibt allerdings keine Hinweise auf eine Schädigung des Ungeborenen anhand der bisherigen Erkenntnisse. Aus Tierversuchen ist jedoch bekannt, dass der Wirkstoff auch in die Muttermilch übergehen kann.

Aus diesem Grund sollte ein Präparat mit diesem Wirkstoff auch in der Stillzeit nicht eingenommen werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Bei Kindern unter sechs Jahren konnte die Wirksamkeit von diesem Wirkstoff bisher nicht nachgewiesen werden. Aus diesem Grund wird der Wirkstoff in der Altersgruppe 0 bis 6 Jahre auch nicht verwendet.

Es gibt zudem für eine dauernde Behandlung von Kindern ab 6 Jahren mit Fexofenadin auch keine ausreichenden Erkenntnisse. Wenn überhaupt wird der Wirkstoff daher bei Kindern ab 6 Jahren auch nur für Dauer von höchstens zwei Wochen angewandt.


Risiken & Nebenwirkungen

Risiken und Nebenwirkungen sind bei dem Wirkstoff Fexofenadin nicht ganz ausgeschlossen.

Welche Nebenwirkungen hat Fexofenadin?

Die Liste der Nebenwirkungen von Fexofenadin ist nicht so lang. Es gibt aber dennoch gelegentliche und seltene Nebenwirkungen, die beobachtet wurden in Zusammenhang mit der regelmäßigen Einnahme von diesen Präparaten. Hierzu gehören weniger schwere Nebenwirkungen.

Häufige Nebenwirkungen

Es gibt keine Nebenwirkungen dieses Wirkstoffs, die als häufig gelten. Das heißt, es gibt keine Nebenwirkungen, die so stark aufgefallen sind bisher, weil sie sehr häufig bei Menschen auftreten, die Präparate mit diesem Wirkstoff anwenden.

Gelegentliche Nebenwirkungen

Zu den gelegentlich auftretenden Nebenwirkungen bei der Verwendung von Präparaten mit dem Wirkstoff Fexofenadin gehören unter anderem Kopfschmerzen; aber auch Schläfrigkeit und Benommenheit sowie Übelkeit.

Es handelt sich also um weniger dramatische Nebenwirkungen, die bei einer regelmäßigen Anwendung von diesen Präparaten auftreten.

Seltene Nebenwirkungen

Selten treten bei der Anwendung von Präparaten mit diesem Wirkstoff Nebenwirkungen auf wie Müdigkeit oder Überempfindlichkeitsreaktionen. Es kann selten auch zu einer allergischen Reaktion kommen, aber auch zum Gefühl von Brustenge.

Auftreten kann selten auch ein Gefühl von Atemnot. Hautrötungen gehören auch zu den eher seltenen Nebenwirkungen bei der Einnahme von einem Präparate mit dem Wirkstoff Fexofenadin.

Auch Juckreiz oder Nervosität treten selten auf, ebenso wie Schlaflosigkeit bzw. Schlafstörungen oder Traumveränderungen.

Sehr seltene und vereinzelte Nebenwirkungen

Als sehr seltene oder vereinzelt auftretende Nebenwirkungen konnten im Rahmen von Studien auch keine Symptome ausgemacht werden.


Wechselwirkungen

Es gibt bei der Einnahme von Präparaten mit diesem Wirkstoff einige Wechselwirkungen, die zu beachten sind.

Welche Wechselwirkungen zeigt Fexofenadin?

Bei der Einnahmen von Präparaten, die Fexofenadin als Wirkstoff enthalten, sollte darauf geachtet werden, dass keine aluminium- oder magnesiumhaltigen säurebindenden Mittel (sogenannte Antazida) eingenommen werden.

Diese Mittel vermindern nämlich die Aufnahme von Fexofenadin. Derartige Mittel sollten insbesondere mit zwei Stunden Abstand nach dem Präparat mit Fexofenadin erst eingenommen werden.

Vorsichtig ist bei der Einnahme von Erythromycin (einem Makrolid-Antibiotikum) und von Ketoconazol (einem Pilzmittel) angesagt. Diese beiden Mittel bewirken nämlich eine Erhöhung der Fexofenadinkonzentration im Blut.

Das heißt, diese Mittel können die Wirkung von diesem Präparat verstärken. Die erhöhte Wirksamkeit birgt aber gleichzeitig auch die Gefahr, dass überhaupt bzw. in verstärktem Maße Nebenwirkungen auftreten.

Während ein Präparat mit dem Wirkstoff Fexofenadin eingenommen wird, sollte auf den Konsum von Alkohol verzichtet werden.

Denn auch wenn Fexofenadin zu den nicht müde machenden H1-Antihistaminika gehört, kann es sein, dass in Verbindung mit Alkohol eine verstärkte Müdigkeit oder eine verstärkte Benommenheit auftritt.

Die Wirksamkeit von einem solchen Präparat kann auch durch Grapefruitsaft reduziert werden.


Wichtige Hinweise

Bei der Einnahmen von Präparaten mit diesem Wirkstoff ist auf einiges zu achten.

Was ist bei der Einnahme von Fexofenadin zu beachten?

Auch wenn Präparate mit diesem Wirkstoff in anderen europäischen Ländern freiverkäuflich sind, in Deutschland erhält man diese Präparate nur auf Rezept. Das heißt, es ist erforderlich, dass ein Arzt ein Rezept für ein solches Präparat ausstellt.

Eine Überdosierung ist nicht weiter schlimm. Es gibt Untersuchungen mit Mäusen, bei denen diese kaum Reaktionen auf eine erhöhte Menge von diesem Wirkstoff zeigten.

Allerdings sollte man sich immer an den Beipackzettel der Verpackung halten und nicht mehr Tabletten einnehmen, als nötig. Wenn sich das Präparat als nicht wirkungsvoll erweist, sollte dies dem Arzt mitgeteilt werden.

Die Präparate enthalten nicht den Wirkstoff in Reinform, sondern das Hydrochloridsalz des Arzneistoffs. Angeboten werden verschiedene Tablettenstärken.

Vor einem geplanten Allergietest muss Fexofenadin mindestens drei Tage vor dem Termin abgesetzt werden. Ansonsten würde der Wirkstoff die Ergebnisse von diesem Allergietest verfälschen.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Fexotenadin

Die Präparate mit diesem Wirkstoff sind in Deutschland verschreibungspflichtig. Das heißt, der Gang zum Arzt ist unumgänglich.


Geschichte

Seit wann ist Fexofenadin bekannt?

Fexofenadin wurde 1997 zur Behandlung von Allergien auf dem Markt zugelassen. Seither wird sein Vorläufer Terfenadin, der Anfang der 1970er Jahre entwickelt wurde und Anfang der 1980er Jahre auf den Markt kam, nicht mehr verwendet.

Anders als sein Vorgänger löst dieser Arzneistoff keine schweren Nebenwirkungen wie Herzrhythmusstörungen aus. Aus diesem Grund nahm man damals Terfenadin vom Markt.

In Deutschland sind die Präparate mit diesem Wirkstoff verschreibungspflichtig. In den USA und auch in vielen europäischen Ländern handelt es sich bei einem solchen Präparat um ein freiverkäufliches Mittel.


Warnhinweise

Der Grund, warum Präparate in Deutschland, die den Wirkstoff Fexofenadin enthalten, verschreibungspflichtig sind, hat viele Gründe.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Der Wirkstoff führt zwar nicht zur Müdigkeit, wie andere Stoffe aus seiner Stofffamilie. Doch kann der Wirkstoff benommen machen. Das kann letztlich auch Einfluss darauf haben, ob man ein Fahrzeug lenken kann oder nicht.

Auch vom Bedienen von schweren Maschinen wird bei der Einnahme von einem Präparat mit diesem Wirkstoff abgeraten.


Quellen

  • Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013
  • Europäisches Arzneibuch PhEur
  • Amichai B., Grunwald M.H., Brenner L. Fexofenadine hydrochloride – a new anti-histaminic drug. Isr Med Assoc J, 2001, 3(3), 207-9 Pubmed
  • Dresser G.K., Bailey D.G., Leake B.F., Schwarz U.I., Dawson P.A., Freeman D.J., Kim R.B. Fruit juices inhibit organic anion transporting polypeptide-mediated drug uptake to decrease the oral availability of fexofenadine. Clin Pharmacol Ther, 2002, 71(1), 11-20 Pubmed

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