Antihistaminika

Antihistaminika werden vor allem bei Allergien eingesetzt, sie haben jedoch auch noch ein paar andere Anwendungsgebiete. So haben bspw. Antiallergika der ersten Generation eine seiderende Wirkung, weshalb sie z. B. bei Schlafstörungen Anwendung finden.

Je nach Art des Antihistaminikums sind andere Wirkungen und Nebenwirkung möglich. Erfahren Sie nachfolgend, welche Medikamente zu den Antihistaminika gehören, was für Anwendungsgebiete diese haben und mit welchen Risiken sie einhergehen können.

Was sind Antihistaminika?

Antihistaminika (auch Histamin-Rezeptorblocker oder Histamin-Rezeptorantagonisten genannt) sind vor allem als Allergie-Medikamente bekannt. Streng genommen ist dies jedoch nicht ganz richtig, da die Arzneimittel auch andere Anwendungsgebiete haben. Wie der Name bereits verrät, handelt es sich hierbei um Medikamente, welche Histamin blockieren.

Antihistaminika blockieren die Rezeptoren, an denen eigentlich Histamin andockt und verhindern somit, dass der Botenstoff seine Wirkung entfalten kann. Auf diese Weise lassen sich z. B. allergischen Reaktionen verhindern.

Je nach Art des Antihistaminikums, also je nachdem, welche Rezeptoren diese genau blockieren, können die Medikamente jedoch auch andere Wirkungen haben. So gibt es beispielsweise im Magen–Darm-Trakt andere Histamin-Rezeptoren, welche an der Magensäure-Produktion beteiligt sind. Aus diesem Grund kommen H2-Antihistaminika bspw. bei Magengeschwüren zum Einsatz.

Ältere Histamin-Rezeptorblocker haben eine sedierende Wirkung und können entsprechend zu Nebenwirkungen wie Müdigkeit führen. Aus diesem Grund kommen sie jedoch auch als Beruhigungsmittel und bei Schlafstörungen zum Einsatz.

Funktion & Wirkung

Was macht ein Antihistaminikum?

Histamin ist ein sogenanntes Gewebshormon bzw. ein Neurotransmitter, also ein Botenstoff, welcher an bestimmten Rezeptoren andockt und dadurch seine Wirkung entfaltet. Antiallergika blockieren diese Rezeptoren; dadurch kann das Histamin nicht mehr an den Rezeptoren andocken und entsprechend auch nicht seine Wirkung entfalten.

Mastzellen im Lichtmikroskop

Im menschlichen Körper gibt es sogenannte Mastzellen, in welchen Histamin gespeichert ist. Bei einer allergischen Reaktion platzen die Mastzellen und geben das Histamin frei. Das freigesetzte Histamin kann nun zu den entsprechenden Rezeptoren gelangen, dort andocken und somit seine Wirkung entfalten. Es kommt zu den typischen Allergie Symptomen wie bspw. Juckreiz, Rötungen oder Ausschlag.

Werden jedoch Antiallergika eingenommen, besetzen diese die jeweiligen Histamin-Rezeptoren. Die Antihistaminika selbst haben keine Wirkung, sie blockieren lediglich die Rezeptoren, sodass das Histamin nicht mehr dort andocken kann und somit auch seine Wirkung nicht entfalten kann.

Histamin-Rezeptoren

Es gibt verschiedene Histamin-Rezeptoren; pharmakologisch relevant sind jedoch vor allem die H1- und H2-Rezeptoren. Bei Allergien spielen die H1-Rezeptoren eine Rolle, entsprechend sind hierbei H1-Antihistaminika zu verabreichen.

Die H1-Antiallergika können weiterhin in neuere und ältere unterschieden werden. Ältere H1- Antihistaminika der ersten Generation (z. B. Doxylamin oder Diphenhydramin) wirken sowohl am peripheren als auch am zentralen Nervensystem. Sie sind also auch im Gehirn wirksam, was zu Nebenwirkungen wie Müdigkeit führen kann.

Aus genanntem Grund kommen H1-Antihistaminika der ersten Generation jedoch auch zur Behandlung von Schlafstörungen zum Einsatz. Bei Allergien gelten aber mittlerweile die neueren Histamin-Rezeptorblocker als Mittel der ersten Wahl, da sie nur peripher wirken und somit das Risiko für Nebenwirkungen wie Schläfrigkeit geringer ist.

H2-Rezeptoren befinden sich im Magen. Dockt Histamin dort an, wird Magensäure in das Mageninnere abgegeben. Aus diesem Grund können H2-Antihistaminika bei einer Magenübersäuerung, Sodbrennen oder einem Magengeschwür eingesetzt werden, um die Menge der Säure zu reduzieren.

Dies ist heutzutage jedoch nur noch sehr selten der Fall, die sogenannten Protonenpumpenhemmer deutlich effektiver sind und die H2- Antiallergika somit größtenteils verdrängt haben.

Anwendung (Indikation)

Was sind die Anwendungsgebiete von Antihistaminika?

Antiallergika haben je nach Art des Medikaments unterschiedliche Anwendungsgebiete.

H1-Antihistaminika:

H1-Antihistaminika werden in erster Linie zur Behandlung von Allergien bzw. allergischen Reaktionen eingesetzt, also beispielsweise bei durch Allergien ausgelöste Beschwerden wie:

Nesselsucht

• Urtikaria (Nesselsucht)
• Erythem (Hautrötung)
• Konjunktivitis (Bindehautentzündung)
• Rhinitis (Nasenschleimhautentzündung)
• Insektenstichen bzw. Giftstichen
• Quincke-Ödem (Angioödem)
• Pruritus (Juckreiz)
• Serumkrankheit (Immunkomplexkrankheit)

Ältere H1-Antihistaminika (1. Generation) können die Blut-Hirn-Schranke passieren und haben somit zentralvenöse Effekte. Aus diesem Grund können sie auch in folgenden Fällen eingesetzt werden:

• als Beruhigungsmittel
  • bei Schlafstörungen
• als Antiemetikum (gegen Übelkeit und Erbrechen)
  • zur Behandlung der Reisekrankheit

H2-Antihistaminika

Anwendungsgebiete von H2-Antihistaminika sind:

• Magengeschwüre
• Zwölffingerdarmgeschwüre
• Magenübersäuerung, Sodbrennen

Darüber hinaus werden sie auch begleitend zu langfristigen Behandlungen mit Schmerzmitteln (Analgetika) verabreicht, um das Risiko für Zwölffingerdarm– und Magengeschwüre zu verringern. Allerdings gelten Protonenpumpenhemmer hierbei mittlerweile als Mittel der ersten Wahl.

H3-Antihistaminika

Zu den Anwendungsgebieten von H3-Antihistaminika gehören:

• Schwindelanfälle (Betahistin)
• Narkolepsie (Pitolisant)

Derzeit noch erprobt wird ihre Wirkung außerdem zur potenziellen Behandlung von Alzheimer und adhs.

Einnahme & Darreichung

Wie sind Antihistaminika einzunehmen?

Nehmen Sie Ihr Antiallergikum immer stets nach den Anweisungen Ihres Arztes oder der Packungsbeilage ein.

Orale Antihistaminika (insbesondere die der ersten Generation), also z. B. Tabletten und Kapseln, sollten am besten Abends vor dem Schlafengehen eingenommen werden. Ist dies nicht möglich, sollten Betroffene nach der Einnahme zumindest keine Maschinen bedienen und kein Auto fahren, da die Konzentrationsfähigkeit eingeschränkt wird.

Es gibt jedoch auch lokale Histamin-Rezeptorblocker, welche topisch angewandt werden (z. B. Salben, Nasensprays oder Augentropfen). Hierbei gelangt der Wirkstoff nicht in den gesamten Körper, sodass auch das Risiko für Nebenwirkungen geringer ist.

Einteilung & Arten

Was gibt es für Antihistaminika?

Es gibt verschiedene Arten von Histamin-Rezeptoren im Körper (H1-, H2-, H3- und H4-Rezeptoren). Entsprechend können Histamin-Rezeptorblocker je nach Selektivität für diese Histaminrezeptoren in H1-, H2- und H3-Antihistaminika unterteilt werden. Medizinisch relevant sind jedoch vor allem die H1- und H2-Rezeptoren.

• H1-Antihistaminika binden an den H1-Histamin-Rezeptoren
• H2-Antihistaminika binden an den H2-Histamin-Rezeptoren
• H3-Antihistaminika binden an den H3-Histamin-Rezeptoren

H1-Antihistaminika

Die H1-Antihistaminika können weiterhin in neuere und ältere Präparate unterschieden werden:

• H1-Antihistaminika der ersten Generation
  Die Antihistaminika der 1. Generation können die sogenannte Blut-Hirn-Schranke passieren. Somit sind sie auch im zentralen Nervensystem wirksam, wodurch sie eine sedierende Wirkung haben und entsprechend zu Nebenwirkungen wie Müdigkeit führen können. Diese Wirkung kann jedoch teilweise auch erwünscht sein (Beruhigungs- und Schlafmittel)
• H1-Antihistaminika der zweiten Generation
  Die Antiallergika der 2. Generation passieren die Blut-Hirn-Schranke kaum oder gar nicht. Dadurch haben sie keine oder kaum eine relevante sedierende Wirkung und führen nicht zu Nebenwirkungen wie Schläfrigkeit. Dies bedeutet jedoch nicht zwangsläufig, dass sie ein insgesamt geringeres Risiko für Nebenwirkungen aufweisen. So musste bspw. Astemizol vom Markt genommen werden, da es hierbei vermehrt zu Herzrhythmusstörungen kam.
• (H1-Antihistaminika der dritten Generation)
  Antihistaminika der 3. Generation gelten nicht wirklich als neue Generation – die Bezeichnung stammt vielmehr aus dem Marketing-Bereich. Antiallergika , welche in diese Gruppe eingeteilt werden, sind Weiterentwicklungen der Antihistaminika der 2. Generation. Einige Vertreter können eine verbesserte Wirksamkeit als ihre Vorgänger aufweisen, andere jedoch nicht.

H2-Antihistaminika

H2-Antihistaminika werden auch als H2-Rezeptor-Antagonisten bezeichnet. Sie binden an den H2-Rezeptoren und verhindern dadurch, dass Histamin andocken und seine Wirkung entfalten kann. H2-Rezeptoren befinden sich vor allem in der Magenschleimhaut und sind an der Magensäure-Produktion beteiligt.

Entsprechend kommen H2-Antihistaminika bei der Behandlung von Geschwüren des Magens und Zwöffingerdarms zum Einsatz. Sie werden auch zur Vorbeugung genannter Geschwüre bei Personen, welche eine langfristige Schmerztherapie erhalten, eingesetzt. Heutzutage werden hierbei jedoch bevorzugt Protonenpumpenhemmer verwendet, da diese ein besseres Nutzen-Risiko-Verhältnis aufweisen.

H3-Antihistaminika

H3-Antihistaminika hemmen die Wirkung von Histamin an den H3-Rezeptoren. Derzeitig finden lediglich Betahistin bei Schwindelanfällen und Pitolisant zur Behandlung der Narkolepsie Anwendung.

Weitere Vertreter dieser Medikamente befinden sich derzeit noch in der klinischen Erprobungsphase. Sie sollen in Zukunft möglicherweise zur Behandlung von adhs und der Alzheimer–Krankheit zum Einsatz kommen.

Medikamente – Liste

Handelsnamen & Präparate – Welche Medikamente zählen zu den Antihistaminika?

Folgende Wirkstoffe gehören zu den Antiallergika:

H1-Antihistaminika der 1. Generation sind:

• Ethylendiamine:
  • Mepyramin bzw. Pyrilamin (z. B. Stilex und Parapic)
  • Tripelennamin bzw. Pyribenzamin
  • Antazolin
• Ethanolamine:
  • Diphenhydramin (z. B. Abopretten, Benocten, Betadorm, Dolestan, Moradorm, Noctor)
  • Carbinoxamin
  • Doxylamin (z. B. Gittalun, Schlafsterne, SchlafTabs, Sanalepsi, Valocordin-Doxylamin)
  • Clemastin (Tavegil/Tavegyl)
• Alkylamine:
  • Pheniramin (z. B. Avil, Fenamed, Aviject)
  • Chlorphenamin bzw. Chlorpheniramin (Balkis Schnupfenkapseln Neu, Trimeton)
  • Dexchlorphenamin
  • Brompheniramin
  • Triprolidin (Rhinopront®)
  • Dimetinden (z. B. Fenistil, Feniallerg, Histakut)
  • Bamipin
• Piperazine:
  • Hydroxyzin (Atarax®, AH 3)
  • Meclozin (Postadoxin N®; in Deutschland nicht mehr im Handel)
  • Cyclizin (Marzine, Valoid, Nausicalm)
• Trizyklische Antihistaminika:
  • Promethazin (z. B. Atosil, Closinrothazin, Promethazin-neuraxpharm)
  • Alimemazin bzw. Trimeprazin
  • Cyproheptadin (Peritol®)
  • Azatadin
  • Latrepirdin (Dimebon; Russland)
  • Dixyrazin

H1-Antihistaminika der 2. Generation sind:

• Systemischer Einsatz (wirken im ganzen Körper; z. B. Kapseln und Tabletten)
  • Acrivastin (z. B. Semprex-D, Benadryl Allergy Relief)
  • Astemizol
  • Cetirizin (z. B. Cerzin, Ceterifug, Cetirigamma, Helvecin, Tirizin, Zyrtec)
  • Ebastin (Asirel, Ebastel, Kestine, Stibal)
  • Loratadin (z. B. Allernon, Claritine, Clarityn)
  • Mizolastin
  • Terfenadin (z. B. Hisfedin, Terfedura, Terfemundin)
  • Rupatadin
• Topischer Einsatz (wirken lokal bzw. örtlich; z. B. Salben und Tropfen)
  • Azelastin (z. B. Allergodil, Vividrin Akut)
  • Levocabastin (z. B. Livocab, Livostin, Levoreact)
  • Olopatadin
  • Epinastin (Relestat)
  • Emedastin

H1-Antihistaminika der 3. Generation sind:

• Levocetirizin (z. B. Xusal, Xyzall, Xyzal)
• Desloratadin (z. B. Aerius, Dasselta, Azomyr, Neoclarityn, LoranoPro)
• Fexofenadin (z. B. Telfast, Allegra)
• Rupatadin (z. B. Urtimed)

H2-Antihistaminika sind:

• Cimetidin (z. B. Cimetag, CimLich, H2-Blocker, Neutromed, Ulcostad)
• Famotidin
• Nizatidin
• Ranitidin (z. B. Pylorisin, Ranicux, Ranimed, Ranitic, Sostril, Ulcidin, Ulsal, Zantac)
• Roxatidin

Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen haben Antihistaminika?

Die möglichen Nebenwirkungen von Antihistaminika variieren je nach Generation (erste, zweite) und Art (H1, H2) des Medikaments.

H1- Antiallergika der ersten Generation haben sehr häufig (>10%) eine sedierende Wirkung. Aus diesem Grund sollten Betroffene nach der Einnahme kein Auto fahren oder sonstige Maschinen bedienen.

H1-Antihistaminika der 2. Generation hingegen wirken kaum oder gar nicht sedierend, es kommt manchmal lediglich zu einer leichten Müdigkeit.

Typische Nebenwirkungen der sedierenden Histamin-Rezeptorblocker (1. Generation) sind:

• Benommenheit
• Müdigkeit
• Schläfrigkeit
• Konzentrationsschwierigkeiten
• verminderte Reaktionsfähigkeit
• Verschwommene Sicht

Folgende Nebenwirkungen treten ebenfalls eher bei den H1-Antihistaminika der 1. Generation auf:

• Mundtrockenheit
• Tachykardie (Herzrasen)
• Mydriasis (Pupillen-Weitstellung)

Weitere mögliche Nebenwirkungen von H1-Antihistaminika sind:

• Schwierigkeiten beim Wasserlassen
• Kopfschmerzen

Zu den Nebenwirkungen von H2-Antihistaminika (H2-Rezeptor-Antagonisten) zählen:

• Durchfall
• Verstopfungen
• Kopfschmerzen
• Schwindel
• Müdigkeit

Diese Nebenwirkungen sind sehr selten und treten nur bei unter einem Prozent der Betroffenen auf.

Der H2-Rezeptor-Antagonist Cimetidin hat eine antiandrogene Wirkung und kann daher zu einem verringerten Spiegel an Androgenen (männliche Sexualhormone) führen. Dadurch ist z. B. eine Gynäkomastie als Nebenwirkung möglich, also ein Brustwachstum bei Männern.

Wechselwirkungen (Interaktionen)

Wechselwirkungen von Antihistaminika und anderen Medikamenten

Nehmen Sie zeitgleich zu den Antiallergika auch noch andere Medikamente ein, kann es zu Wechselwirkungen zwischen den Präparaten kommen. Informieren Sie daher stets Ihren Arzt, insofern Sie noch weitere Wirkstoffe (auch rezeptfreie und pflanzliche Mittel) einnehmen.

Zu den möglichen Wechselwirkungen von oralen Antihistaminika zählen u. a.:

• Antihypertonika, also Blutdruck-senkende Medikamente (vor allem Betablocker, Calciumkanalblocker oder Methyldopa und Guanethidin)
• Arzneimittel zur Behandlung von Magengeschwüren oder Verdauungsstörungen
• Alkohol (vor allem bei H1-Antihistaminika der ersten Generation, da dies die sedierenden Effekte verstärken kann)
• Andere Sedativa (z. B. Opioide Analgetika, Hustenmittel mit Codein, Cannabis und Cannabinoide, Schlafmittel, Muskelrelaxanzien, Antipsychotika, Antidepressiva oder andere Histamin-Rezeptorblocker)

Zu den MAO-Hemmern zählen:

• Isocarboxazid
• Linezolid
• Methylenblau
• Moclobemid
• Phenelzine
• Procarbazine
• Rasagiline
• Safinamide
• Selegiline
• Tranylcypromine

In vielen Fällen dürfen MAO-Hemmer auch zwei Wochen vor und nach der Antihistaminika-Behandlung nicht eingenommen werden!

Kontraindikation (Gegenanzeigen)

Wann dürfen Antihistaminika nicht eingenommen werden?

In bestimmten Fällen dürfen Antiallergika gar nicht oder nur unter großer Vorsicht eingenommen werden. Die möglichen Kontraindikationen variieren je nach Art des Wirkstoffs. Insgesamt kontraindiziert sind alle Histamin-Rezeptorblocker bei einer Überempfindlichkeit oder Allergie gegenüber eines Inhaltsstoffs.

Zu den Gegenanzeigen der H1-Antihistaminika der 1. Generation zählen:

• Pylorusstenose (Verengung des Magenausgangs)
• Prostatahyperplasie (Prostata-Vergrößerung) mit Bildung von Restharn
• Winkelblockglaukom (Augenkrankheit)

Die meisten H1-Antihistaminika der 2. Generation sind außerdem bei:

• Kindern
• während der Schwangerschaft
• während der Stillzeit

kontraindiziert, da die Studienlage hierbei noch unzureichend ist. Eine Ausnahme bildet Loratadin, welches Studien zu folge als sicher bei der Einnahme während der Schwangerschaft eingestuft wurde.

FAQ – Häufige Fragen & Antworten

Nachfolgend finden Sie Antworten auf häufig gestellte Fragen zu Antihistaminika.

Antihistaminikum – Rezeptfrei?

Welche Antihistaminika sind rezeptfrei?

Die meisten Antiallergika sind rezeptfrei in Apotheken erhältlich. Hierzu zählen beispielsweise:

• Tabletten mit dem Wirkstoff Cetirizin oder Loratadin
• Nasensprays und Augentropfen mit dem Wirkstoff Azelastin oder Levocabastin

Diese Antiallergika gelten als sicher, gut verträglich und wirksam. Es gibt jedoch auch verschreibungspflichtige Histamin-Rezeptorblocker, welche also nur mit einem gültigen Rezept vom Arzt erhältlich sind.

Bestes Antiallergikum?

Was ist das beste Antihistaminikum?

Welches das beste Antihistaminikum ist, hängt von verschiedenen Faktoren (z. B. Anwendungsgebiet, individuelle Verträglichkeit oder Art des Wirkstoffs) ab und kann nicht pauschal beantwortet werden.

Insgesamt kann jedoch gesagt werden, dass Antiallergika der zweiten Generation bei Allergien deutlich besser geeignet sind als jene der ersten Generation. Antihistaminika der 1. Generation haben nämlich eine sedierende Wirkung und gehen entsprechend mit Nebenwirkungen wie Müdigkeit einher.

Studien und Tests zufolge gelten bei Heuchschnupfen und anderen Allergien folgende Wirkstoffe als Mittel der ersten Wahl:

• Loratadin
• Cetirizin

So wurden beispielsweise die Säfte mit dem Wirkstoff Cetirizin von den Herstellern Ratiopharm und ALIUD Pharma als „gut eingestuft“.

Als „sehr gut“ wurden weiterhin folgende Nasensprays mit Azelastin eingestuft:

• Allergodil® akut
• Vividrin® akut

Auch die Augentropfen Azela-Vision® erhielten die Bestnote.

Sonnenallergie – Was hilft?

Welche Antihistaminika bei Sonnenallergie?

Personen, welche an der sogenannten polymorphen Lichtdermatose (Sonnenallergie) leiden, sollten in erster Linie eine Sonneneinstrahlung meiden und Sonnenschutz verwenden. Als medikamentöse Therapien kommen insbesondere Medikamente mit Kortison in Frage.

Topische Antiallergika können vor allem dazu eingesetzt werden, um den Juckreiz zu lindern. Systemische Präparate, also bspw. Tabletten und Kapseln, werden heutzutage hingegen kaum mehr empfohlen, da ihre Wirkung in den meisten Fällen unzureichend ist.