Acetylcholin

Bei Acetylcholin handelt es sich um einen körpereigenen Neurotransmitter. Dieser übernimmt im Körper vielseitige Aufgaben. Bei einigen Erkrankungen wird der Botenstoff in Form von Acetylcholinesterasehemmern dem Körper zugeführt. Acetylcholin in Form von einem derartigen Parasympathomimetikum wird zum Beispiel im Rahmen von bestimmten Augenerkrankungen eingesetzt und auch in den ersten Stadien der AlzheimerDemenz.

AcetylcholinWas ist Acetylcholin?

Bei Acetylcholin handelt es sich um einen wichtigen körpereigenen Neurotransmitter. Es handelt sich genauer gesagt um eine quartäre Ammoniumverbindung. Dieser Neurotransmitter ist mitverantwortlich für die Steuerung der Herzschlagfrequenz. Es handelt sich um ein Ester der Essigsäure und des einwertigen Aminoalkohols Cholin.

Bei Acetylcholin handelt es sich um ein weißes und kristallines Pulver bzw. um farblose Kristalle, die sehr hygroskopisch sind. Im Körper wird Acetylcholin aus dem Rohstoff Cholin gebildet. Einen hohen Gehalt an Cholin haben Fleisch, Geflügel und Milchprodukte. Enthalten ist es auch Fisch.

Das so auf natürliche Weise gebildete Acetylcholin findet sich im menschlichen Körper im zentralen und auch im peripheren Nervensystem. Der Stoff hat die Aufgabe, dass er für die Signalübertragung der postganglionären-parasympathischen Neuronen sorgt, die auf die Endorgane wirken. Im Normalfall nutzen die postganglionären-sympathischen Neuronen das Noradrenalin, auch um die Bahnen zu den Schweißdrüsen bilden.

Doch letztlich wird dafür auch das Acetylcholin genutzt. Im peripheren Nervensystem ist das Acetylcholin dafür zuständig die Erregungsübertragung von den Nerven auf die Muskeln zu steuern. Im zentralen Nervensystem findet sich das Acetylcholin im Corpus striatum, in den Bahnen, die zur Großhirnrinde führen. Bei bestimmten Erkrankungen können Acetylcholinesterasehemmer eingesetzt werden.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Acetylcholin bzw. Acetylcholinesterasehemmern dienen vor allem

  • der Sicherstellung der Signalübermittlung der Nerven zum Gehirn
  • der Zunahme der Schweißdrüsen
  • als Botenstoff, der Muskeln übermittelt sich zusammenzuziehen
  • der Steigerung der Darmaktivität
  • der Blutdrucksenkung

Allgemeines

Allgemeines
NameAcetylcholin
Andere Namen
  • (2-Acetoxyethyl)trimethylammonium
  • (2-(Trimethylammonium)ethyl)acetat
SummenformelC7H16NO2
Kurzbeschreibungweißes, kristallines Pulver oder farblose Kristalle, sehr hygroskopisch (Chlorid)

Wirkungsweise

Der Wirkstoff Acetylcholin steuert wesentliche Teile des Körpers beim Menschen. Der Neurotransmitter hat sehr vielfältige Aufgaben und Wirkweisen.

So wirkt Acetylcholin

Allgemein verfügt Acetylcholin über parasympathomimetische und miotische Eigenschaften. Acetylcholin dient es an der neuromuskulären Endplatte der Übertragung von Erregungen der Nerven auf die Muskeln. Und zwar bindet sich der Neurotransmitter an den nikotinischen Acetylcholinrezeptor.

Auf diese Weise kommt es zu einer Kontraktion der Muskel. Der Stoff ist zudem essenzieller Bestandteil der Erregungsleitung im gesamten vegetativen Nervensystem.

Seine Aufgabe hier ist es Impulse vom ersten auf das zweite Neuron zu leiten. Dies gilt für das parasympathische (Parasympathikus) und auch für das sympathische System. Acetylcholin ist aus dem Grund so wichtig, weil es für alle unwillkürlichen Funktionen der inneren Organe zuständig ist.

Letztlich hat das Acetylcholin eine Verlangsamung der Herzfrequenz zur Folge und bewirkt gleichzeitig auch eine Absenkung des Blutdrucks sowie eine Verengung der Bronchien und eine Anregung der Verdauung.

Diese Wirkweisen macht man sich sowohl bei einer Therapie bei AlzheimerDemenz, wie auch nach bestimmten Augenoperationen zunutze. Allerdings kommen in diesem Fall Acetylcholinesterasehemmer zum Einsatz.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Acetylcholin

Gebildet wird das Acetylcholin im menschlichen Körper durch das Cholin. Dieses wird über die Nahrung aufgenommen. Im Körper wird der Stoff an der motorischen Endplatte in synaptischen Vesikeln gespeichert.

Ausgeschüttet wird der Stoff durch Exozytose in den synaptischen Spalt. Für den Abbau des Acetylcholins im Körper ist das Enzym Acetylcholinesterase verantwortlich. Dieses baut das Acetylcholin zu Cholin und Essigsäure ab.

Das heribe gebildete Cholin wird größtenteils vom dem terminalen Teil des cholinergen Axons aufgenommen und anschließend wiederverwendet.


Anwendungsgebiete

Medikamente, die den Wirkstoff Acetylcholin enthalten und Acetylcholinesterasehemmern kommen im Rahmen verschiedener Erkrankungen zum Einsatz.

Wann wird Acetylcholin eingesetzt?

Medikamente auf der Basis von diesem Botenstoff kommen im Rahmen der Augenheilkunde zum Einsatz. Und zwar, um die erweiterte Pupille nach einer Operation wieder zu verengen. Dies ist in der Regel nur dann erforderlich, wenn am vorderen Abschnitt der Augen ein Eingriff vorgenommen wurde.

Ausgelöst wird die Engstellung durch das vegetative Nervensystem, aber auch nur dann, wenn ausreichend starke Lichtimpulse auf das Auge einwirken. Ebenfalls verwendet werden Tabletten mit diesem Wirkstoff bei Katarakt-Operationen am Auge, also bei Grauem Star.

Verwendung findet Acetylcholin zudem bei der sogenannten Iridketomie. Hierbei handelt es sich um einen Eingriff am Rand der Hornhaut, durch die eine Verwachsung beseitigt werden kann.

Acetylcholinesterasehemmer kommen bei der Behandlung einer leichten bis mittelgradigen Alzheimer-Demenz zum Einsatz. Die Wirkung der Acetylcholinesterase-Hemmer ist dosisabhängig.


Richtige Anwendung

So wird Acetylcholin angewendet

Die Einnahme von Acetylcholin muss strikt nach Vorgabe unter Aufsicht des Arztes geschehen. Die Gabe von Acetylcholin ist verschreibungspflichtig und nicht frei im Handel zu bekommen.

Wenn Nebenwirkungen auftreten, muss sofort der Arzt benachrichtigt werden, der die Behandlung überwacht. Dies ist sehr wichtig, da eine falsche Gabe des Medikaments schwere Nebenwirkungen auslösen können.

Acetylcholinesterasehemmer sollten immer so hoch wie möglich dosiert sein. Und zwar, solange bis die Patienten dies als nicht mehr erträglich empfinden bzw. die Bezugspersonen feststellen, dass Nebenwirkungen auftreten.

Signale dafür, dass die Dosierung unter Umständen gesenkt werden muss, sind Durchfall, Übelkeit und Erbrechen sowie Schwindel und Kopfschmerzen. Es ist zudem wichtig, dass mit einer niedrigen Dosis begonnen wird.

Diese Dosis wird allmählich gesteigert im Laufe der Behandlung. Die Steigerungszeiträumer erstrecken sich immer über zwei bis vier Wochen.

Die Dosierung ist bei den Acetylcholinesterasehemmern unterschiedlich.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Acetylcholin?

Acetylcholin ist in zum Beispiel enthalten in:

  • Miochol

Angewandt wird dieses am Auge bei Glaukomoperationen, aber auch bei Kataraktoperationen und im Rahmen der perforierenden Keratoplastik sowie bei anderen operativen Eingriffen am vorderen Augenabschnitt.

Acetylcholinesterasehemmer sind Präparate wie:


Handelsnamen

Acetylcholinesterase-Blocker sind z. B. in folgenden Mono- und Kombinationspräparaten enthalten:

  • Donepezil (Aricept®)
  • Rivastigmin (Exelon®)
  • Tacrin (Cognex®)
  • Galanthamin (Reminyl®)

Indikationen

Acetylcholin wird ausschließlich in der Augenheilkunde eingesetzt. Es findet vor allem Anwendung, um die Pupillen, welche nach einer Operation erweitert sind, wieder zu verengen. Auch bei einer Katarakt-Operation (Grauer Star) kann der Wirkstoff Anwendung finden. Weitere Indikationen sind eine zunehmende Blendungsempfindlichkeit und bei einer Iridketomie.

Sogenannte Cholinesterase-Hemmer blockieren hingegen ein Enzym, welches Acetylcholin abbaut, sodass diese zur Behandlung von Alzheimer eingesetzt werden.


Gegenanzeigen

Direkte Gegenanzeigen bei der Verwendung von Acetylcholinesterasehemmer gibt es nicht. Allerdings ist die Anwendungsdauer von einem solchen Mittel sehr begrenzt vom Zeitraum her.

Mehr als 9 bis 12 Monate sollte die Alzheimer-Demenz mit einem solchen Mittel nicht behandelt werden. Das liegt daran, dass die Erhöhung des dann zur Verfügung stehenden Acetylcholin nach dem Ablauf von diesem Zeitraum dieser nicht mehr in ausreichendem Maße erreicht wird. Das heißt, es sind dann schon zu viele Nervenzellen zerstört, als dass ein positiver Effekt erreicht werden kann.

Schon allein aus diesem Grund ist es wichtig schon in einem frühen Stadium einer Alzheimer-Erkrankung mit einer solchen Behandlung zu beginnen. Dazu kommt es allerdings kaum. Denn viele Menschen gehen erst dann zum Arzt, wenn sie schon unter deutlichen Einschränkungen leiden.

Das heißt, ihre geistige Leistungsfähigkeit ist in der Regel schon so stark eingeschränkt, als dass der Zustand noch als ein frühes Krankheitsstadium anzusehen ist. Dank der Acetylcholinesterasehemmer kann eine Alzheimer-Demenz im besten Fall um ein bis zwei Jahre verlangsamt werden.

Wann darf Acetylcholin nicht verwendet werden?

Acetylcholinesterasehemmer dürfen nicht angewandt werden, wenn Asthma bronchiale oder eine schwere periphere Durchblutungsstörung vorliegt. Auch bei einer bereits diagnostizierten koronaren Herzerkrankung und einer mechanischen Harnsperre darf ein solches Präparat nicht zur Anwendung kommen.

Dies gilt auch bei einer Verstopfung, deren Grund eine mechanische Ursache hat. Bei Medikamenten mit Acetylcholin, die nach Augenoperationen verschrieben werden, sind keine Gegenanzeigen bekannt.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Die Verwendung dieser synthetisch hergestellten Substanz in Form von Acetylcholinesterasehemmern und den Medikamenten mit Acetylcholin ist während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht empfehlenswert.

Es liegen zu wenige Erkenntnisse bei der Anwendung bei Schwangerschaft vor, da Augenoperationen in der Regel während einer Schwangerschaft nicht durchgeführt werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Eine Anwendung bei Kindern von Acetylcholinesterasehemmern bzw. Acetylcholin wird nicht zu empfehlen und auch nicht durchgeführt.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Acetylcholin?

Direkte Nebenwirkungen bei der Verwendung von Acetylcholinesterasehemmern sind nicht bekannt. Wegen der pupillenverengenden Wirkung dürfen diese Präparate allerdings nicht in kosmetischen Mitteln enthalten sein. Dieser Vermerkt ist ausführlich in der EU-Richtlinie über kosmetische Mittel aus dem Jahr 1976 festgehalten.

In einigen Fällen kann es bei der Anwendung von Acetylcholinesterasehemmern zum Beispiel zu Appetitlosigkeit, zu Schwindel oder zu Übelkeit, Erbrechen oder Durchfall kommen. Es kann auch zu einem Tremor kommen. Häufig treten auch Kopfschmerzen auf.

Diese Nebenwirkungen treten recht häufig auf und können von unterschiedlicher Intensität sein. Je nach Präparat bestehen noch weitere Nebenwirkungen. Diese Nebenwirkungen können ganz unterschiedlicher Natur sein und selten, aber auch häufig auftreten.

Es ist in Bezug auf die Nebenwirkungen sehr wichtig, dass diese dem Arzt umgehend bekannt werden, der die Behandlung beaufsichtigt. Wenn es sich um eine Alzheimer-Demenz handelt, muss eine Bezugsperson des Patienten darüber wachen, dass die Präparate ordnungsgemäß eingenommen werden. Der von Alzheimer-Demenz betroffene Mensch ist dazu in der Regel nicht in der Lage.


Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Acetylcholin?

Bei der Anwendung von Acetylcholinesterasehemmern sind eine ganze Reihe von Wechselwirkungen bekannt. Hierzu können Muskelrelaxantien gehören. Grund dafür ist, dass die Acetylcholinesterasehemmer die Cholinesterase hemmen.

Dadurch kann es vor allem zu einer Verstärkung der Muskelrelaxantien vom Succinylcholintyp kommen. Eingenommen werden sollten solche Präparate auf keinen Fall zusammen mit anderen Cholinomimetika.

Die Wirkungen können sich jeweils gegenseitig aufheben in diesem Fall. Auch ein Einfluss dieser Präparate auf Anticholinergika kann nicht ganz ausgeschlossen werden. Eine gleichzeitige Einnahme von Betablockern kann zu additiven Effekten führen und für das Auftreten einer Bradykardie verantwortlich sein.

Je nach Präparat bestehen auch noch andere Wechselwirkungen. Bei dem Präparat Galantamin kann es zum Beispiel bei einer gleichzeitigen Einnahme von Betablockern zu einer bedrohlichen Herzschlagverlangsamung kommen.

Auch kann die Wirkung von muskellähmenden Wirkstoffen durch Galantamin verlängert oder gehemmt werden. Dies trifft zum Beispiel auf Curare-artige Muskelentspannungsmittel zu. Magensäurehemmende Wirkstoffe können indes durch die Gabe von diesem Acetylcholinesterasehemmer verstärkt werden.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Acetylcholin zu beachten?

Gerade bei der Verwendung der Acetylcholinesterasehemmer ist es sehr wichtig, dass die Behandlung der Alzheimer-Demenz sehr frühzeitig einsetzt. Wissen sollte man jedoch, dass die Erkrankung durch eine Behandlung mit solchen Präparaten nicht aufgehalten, sondern nur hinausgezögert werden kann.

Die Dosierung ist vom Stadium der Erkrankung abhängig und kann nicht willkürlich geändert werden. Der Erfolg der Behandlung, also das Hinauszögern der Verschlimmerung der Alzheimer-Demenz, ist wiederum davon abhängig, wie hoch die Dosierung ist.

Wenn Acetylcholin als Präparat nach einer Augenoperation verabreicht wird, ist es wichtig, dass dies unter strenger ärztlicher Aufsicht geschieht. Die gilt natürlich auch für die Einnahme der Acetylcholinesterasehemmer.

Hier sollte eine zweite Person bestimmt werden, die darauf achtet, dass der Patient die Präparate regelmäßig einnimmt. Nur die regelmäßige Einnahme der Präparate garantiert letztlich den Erfolg der Anwendung.

Sowohl bei der Anwendung von einem solchen Präparat ist grundsätzlich mit einer Beeinträchtigung der Verkehrstüchtigkeit zu rechnen. Auch das Bedienen von schweren Maschinen sollte unter Einnahme von solchen Präparaten nicht vollzogen werden.

Dabei sollte berücksichtigt werden, dass Patienten, die an Alzheimer-Demenz leiden, in der Regel eh nicht in der Lage sind ein Fahrzeug oder schwere Maschinen zu bediene.

Wichtig für die Gabe von einem Acetylcholinesterasehemmer ist, dass die Anwendung bzw. die Gabe durch eine Bezugsperson des Erkrankten sichergestellt ist.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Acetylcholin

Die Präparate mit diesem Wirkstoff und auch die Acetylcholinesterasehemmer sind verschreibungspflichtig.


Geschichte

Seit wann ist Acetylcholin bekannt?

Dass Acetylcholin als Neurotransmitter dient, wurde im Jahr 1921 entdeckt. Und zwar durch den Pharmakologen Otto Loewi. Dieser hatte mit Froschherzen experimentiert.

Dabei entdeckte Loewi, dass die Herzschlagfrequenz nicht ausschließlich durch die elektrische Weiterleitung gesteuert wird. Es war dabei die Flüssigkeit aus der Umgebung des Herzens, das Loewi irritierte. Denn diese Flüssigkeit bei einem beliebigen Frosch hatte auch den Herzschlag bei einem beliebig anderen Frosch stimuliert.

Loewi suchte nach dem Grund dafür und stieß auf den Neurotransmitter. Bezeichnet wurde dieser zunächst als Vagusstoff. Henry Hallett Dale arbeitete zur gleichen Zeit etwas auch an der chemischen Übertragung der Nervenimpulse.

Dale nannte den Wirkstoff später als Acetylcholin. Loewi und Dale würde 1936 aufgrund ihrer Entdeckung die Ehre zuteil, gemeinsam den Nobelpreis für Medizin zu empfangen.

In den 1970er Jahren forschte man in der damaligen Sowjetunion erstmals an reversiblen Acetylcholinesterasehemmern. Seit 1986 wird das erste Medikament dieser Art bei Alzheimer-Patienten angewandt.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wenn die Nebenwirkungen von einem solchen für den Patienten zu belastend werden, muss die Dosis herabgesetzt werden. Dies kann bei Alzheimer-Demenz zu einer schnelleren Verschlimmerung des Zustands führen.

Das heißt, die Erkrankung kann sehr schnell in ein schlimmeres Stadium übergehen. Grundsätzlich sollten die Bezugspersonen des Patienten bzw. der Arzt sicherstellen, dass die Präparate auch regelmäßig eingenommen werden.


Quellen

  • Abel Lajtha: Handbook of Neurochemistry and Molecular Neurobiology. Springer-Verlag 2007.
  • Karl F. Masuhr und Marianne Neumann: Neurologie (Duale Reihe) Thieme-Verlag. 6. überarbeitete Auflage 2006.
  • Lexikon der Neurowissenschaften. Spektrum Verlag, Heidelberg 2001.

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