Methotrexat

Das Methotrexat ist einer der wichtigsten Wirkstoffe im Kampf gegen Krebserkrankungen. Außerdem wird er in einer geringeren Dosis auch bei anderen Beschwerden wie zum Beispiel bei Schuppenflechte eingesetzt.

Der Stoff gilt als allgemein gut verträglich und wird aus diesem Grund in der Medizin sehr gerne genutzt.

MethotrexatWas ist Methotrexat?

Der Stoff Methotrexat ist ein Arzneistoff, der zu der Klasse der Folsäure-Antagonisten gehört. Außerdem ist er Teil der Gruppe der so genannten „Immunmodulatoren“.

Diese Immunmodulatoren sind pharmakologisch wirksame Stoffe, die dazu in der Lage sind, die Abwehrsysteme des Körpers zu verändern. Dies ist vor allem dann hilfreich, wenn Krankheiten aufgetreten sind, welche die Zellen des Körpers angreifen.

Das Methotrexat kann durch seine Wirkung das Immunsystem „moduliert“ und so dabei helfen, dass diese Erkrankungen beseitigt werden.

Auch bei Vergiftungen kann der Stoff eingesetzt werden und als Gegengift dabei helfen, dass verschiedene schädliche Stoffe im Körper abgebaut werden.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Der Wirkstoff Methotrexat wird in folgenden Bereichen angewendet:


Allgemeines

Allgemeines
NameMethotrexat
Andere Namen
  • (S)-2-{4-[(2,4-Diaminopteridin-6-ylmethyl)methylamino]benzoylamino}­pentandisäure (IUPAC)
  • Amethopterin
  • MTX
SummenformelC20H22N8O5
Kurzbeschreibunggelbes bis orange-braunes, kristallines Pulver

Wirkungsweise

So wirkt Methotrexat

Bei verschiedenen Krankheiten wie zum Beispiel bei Schuppenflechte, bei rheumatoider Arthritis oder auch bei entzündlichen Erkrankungen des Darms wie zum Beispiel bei Colitis ulcerosa oder bei Morbus Crohn wird das Abwehrsystem des Körpers, also das Immunsystem, sehr stark überaktiviert.

Diese Überaktivierung führt dazu, dass die eigenen Zellen des Körpers angegriffen werden. Dadurch kommt es zu einer ständigen Entzündungsreaktion im Körper.

Diese lang anhaltende Reaktion kann im menschlichen Organismus dann sehr große Schäden hinterlassen. Um diesen Schädigungen entgegenzuwirken muss das Immunsystem „moduliert“ werden.

Das Methotrexat gehört zu den so genannten Immunmodulatoren.

Werden diese Immunmodulatoren in einer geringen Konzentration angewendet kann durch sie die Bildung von der Folsäure gehemmt werden.

Diese Folsäure wird von den Zellen des Immunsystems sehr dringend benötigt, damit diese Zellteilung betreiben können. Wird die Folsäure also gehemmt wird auch die akute und anhaltende Entzündungsreaktion des Körpers unterdrückt.

Allerdings muss bei dieser Behandlung mit Methotrexat bedacht werden, dass die Wirkung von dem Wirkstoff erst ein bis zwei Monate nach Beginn der Anwendung eintritt.

Teilweise kann es sein, dass durch den Einsatz von Methotrexat auch die Bildung von Folsäure in den gesunden Zellen des Körpers gehemmt wird, weshalb auch diese Zellen keine Zellteilung betreiben können. Um diese schädlichen Nebenwirkungen abzuschwächen wird meist Folinsäure zu dem Methotrexat hinzugeben.

Außerdem wird der Stoff dann eingesetzt, wenn Patienten und verschiedenen Arten von Krebserkrankungen leiden.

Allerdings muss bei diesen Erkrankungen der Wirkstoff in einen deutlich höheren Konzentration eingesetzt werden als bei den zuvor genannten Krankheiten wie zum Beispiel bei Schuppenflechte.

Die Krebszellen oder auch Tumorzellen zeichnen sich dadurch aus, dass sie sehr schnell wachsen. Auch diese Zellen benötigen, ebenso wie die Zellen des Körpers, für ihre ständige Zellteilung sehr viel Folsäure.

Wird die Bildung von Folsäure durch das Methotrexat gehemmt kann so auch das Wachstum eines Tumors blockiert werden.

Auch bei dieser Art der Anwendung von Methotrexat kann Folinsäure zu dem Wirkstoff gegeben werden, um so die giftige Wirkung auf die gesunden Zellen des Körpers zu vermindern.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Methotrexat

Der Wirkstoff Methotrexat wird, wenn er in Form von Tabletten eingenommen wird, über den Darm in den Körper aufgenommen.

Allerdings ist der Grad der Aufnahme sehr unterschiedlich und reicht von 20 Prozent bis hin zu 100 Prozent. Der Stoff wird dann über die Nieren ausgeschieden.

Jedoch erfolgt diese Ausscheidung im Vergleich zur Ausscheidung von anderen Stoffen relativ langsam.


Anwendungsgebiete

Wann wird Methotrexat eingesetzt?

Wenn ein Patient unter einer Krankheit leidet, welche zur Folge hat, dass das Abwehrsystem des Körpers überaktiviert wird, so dass die eigenen Zellen des Körpers durch das Immunsystem angegriffen werden, wird der Stoff Methotrexat eingesetzt.

Da der Wirkstoff dazu in der Lage ist, das Immunsystem zu modulieren ist er bei Krankheiten diese Art sehr effektiv. Krankheiten, die das Immunsystem überaktivieren sind zum Beispiel Schuppenflechte, Formen von Arthritis oder auch entzündliche Erkrankungen des Darms.

Das zweite große Einsatzgebiet von Methotrexat sind Krebserkrankungen. Auch bei diesen Erkrankungen kann der Stoff sehr gut weiterhelfen.

Die Wirkungsweise ist dabei bei Krebs ähnlich zu der Wirkung bei Krankheiten wie zum Beispiel Schuppenflechte, allerdings ist anzumerken, dass die Dosis, die von Methotrexat eingesetzt werden muss bei Krebserkrankungen deutlich höher sein muss, damit durch den Wirkstoff ein Effekt erzielt werden kann.


Richtige Anwendung

So wird Methotrexat angewendet

Wenn das Methotrexat angewendet wird, um Krankheiten wie zum Beispiel Arthritis, entzündliche Erkrankungen des Darms oder auch Schuppenflechte zu behandeln, kann der Wirkstoff entweder gespritzt oder in Form von Tabletten geschluckt werden.

Entscheidet sich ein Patient dafür, dass Methotrexat zu spritzen werden dem Körper pro Woche zwischen 7,5 mg und 20 mg des Wirkstoffes zugeführt. Bei Tabletten müssen jede Woche bis zu 30 mg des Stoffs geschluckt werden.

Diese Dosen sind jeweils relativ gering, es handelt sich bei dieser Behandlung daher um das so genannte „low-dose-MTX“, also um niedrig dosiertes Methotrexat.

Bei der Behandlung von Krebs muss etwas anders vorgegangen werden. Außerdem ist die Dosis, die bei Krebs jeweils verabreicht wird, deutlich höher.

Allerdings lassen sich über die genaue Dosis keine klaren Angaben treffen, sie hängt nämlich immer von der Art des Tumors und auch von dem jeweiligen Schema der Behandlung ab.

Üblicherweise werden jeweils zwischen 40 mg und 80 mg von Methotrexat pro Quadratmeter der Oberfläche des Körpers verwendet. Dabei wird der Wirkstoff ebenfalls entweder gespritzt oder in Form von Tabletten geschluckt.

Die Dauer der Behandlung beträgt bei dieser Therapie unter normalen Umständen zwischen sieben und 14 Tagen.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff?

Die folgende Auflistung gibt einen Überblick darüber, welche Medikamente den Wirkstoff Methotrexat enthalten:

  • Bendatrexat 25 mg/ml Injektionslösung, 50 mg
  • Lantarel® 2,5 mg Tabletten
  • Lantarel® FS 7,5mg Injektionslösung in einer Fertigspritze, 0,3 ml
  • metex® 2,5mg Tabletten
  • metex® 50 mg/ml Injektionslösung, Fertigspritze 7,5mg
  • metex®-Injektionslösung 7,5mg/ml, 7,5mg
  • metex® PEN 7,5 mg Injektionslösung im Fertigpen
  • Methotrexamed® 25 mg/ml Injektionslösung in einer Fertigspritze 7,5 mg/0,3 ml
  • Methotrexat 15 Injektionslösung medac
  • Methotrexat Accord 25 mg/ml Injektionslösung, 40 ml
  • Methotrexat-GRY® 500 mg/20 ml Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung
  • MTX HEXAL® 20 mg/ml Injektionslösung, Fertigspritze, 7,5 mg/0,375 ml
  • Nordimet 7,5 mg Injektionslösung in einem Fertigpen
  • Trexject® 10 mg/ml Injektionslösung, Fertigspritze, 0,75 m

Handelsnamen

Monopräperate

Folgende Monopräperate mit Methotrexat gibt es:

  • Bendatrexat
  • Ebetrexat
  • Lantarel
  • Metex
  • Nordimet
  • Metoject
  • Neotrexat

Kombinationspärperate

Kombinationspärperate mit Methotrexat gibt es keine. Teilweise wird der Wirkstoff aber zusammen mit anderen Medikamenten eingenommen und kombiniert.


Indikationen

Die Indikation von Methotrexat erfolgt hauptsächlich bei zwei verschiedenen Arten von Erkrankungen.

Zum einen wird der Stoff dann eingesetzt, wenn ein Patient unter einer Krankheit leidet, welche die Zellen des eigenen Körpers angreifen.

Außerdem kann der Stoff bei Patienten angewendet werden, die mit Krebserkrankungen zu kämpfen haben.


Gegenanzeigen

Wann darf Methotrexat nicht verwendet werden?

Generell muss mit dem Wirkstoff Methotrexat sehr vorsichtig umgegangen werden.

Aus diesem Grund dürfen Patienten, bei denen das Immunsystem geschwächt ist und auch Patienten, die unter einer starken Störung der Funktion der Nieren oder der Leber leiden, verschiedene Medikamente, die den Wirkstoff enthalten, nicht einnehmen.

Auch Frauen, die schwanger sind dürfen es nicht zu sich nehmen.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Schwangere Frauen dürfen Medikamente, die das Methotrexat enthalten, nicht einnehmen. Auch für Frauen, die ihre Kinder stillen, gilt dies. Außerdem darf eine Schwangerschaft in keinem Fall in den ersten drei Monaten nach Ende der Therapie mit Methotrexat eintreten.

Um sicher gehen zu können, dass bei den ungeborenen Kinder keine Schädigungen durch das Methotrexat auftreten sollten mindestens sechs Monate zwischen dem Ende der Anwendung von Methotrexat und einer Schwangerschaft vergehen.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Methotrexat kann bei Kindern verwendet werden, um unter anderem Arten von sehr aggressivem Rheuma zu behandeln. Dabei sollte allerdings die Höhe der Dosis und auch der Zeitraum der Behandlung sehr gering gehalten werden.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Methotrexat?

Bei der Anwendung von Methotrexat treten Nebenwirkungen wie eine Entzündung der Schleimhäute im Mund und im Darm oder auch eine Hemmung des Knochenmarks, auch als Knochenmarksdepression bekannt, häufig auf.

Von häufigen Nebenwirkungen spricht man dann, wenn die Nebenwirkungen bei einem bis zehn Prozent der Anwender eines Mittels die Nebenwirkungen auftreten. Auch von genereller Abgeschlagenheit oder von Müdigkeit wird von Anwendern nach der Einnahme des Stoffes berichtet.

Gelegentliche Nebenwirkungen bei Methotrexat, das bedeutet Nebenwirkungen, die bei weniger als bei einem Prozent der Anwender auftreten sind Kopfschmerzen, eine vermehrte Anfälligkeit für verschiedene Infektionen, Ausschläge auf der Haut die allergischen Ausschlägen ähneln oder auch Osteoporose.

Eine verringerte Fruchtbarkeit bei Männern ist zwar auch möglich, allerdings ist dies eine sehr seltene Nebenwirkung von Methotrexat.

Zudem kann es durch den Stoff zu einer Schädigung der Leber oder der Nieren oder auch zu Problemen mit dem Magen-Darm kommen.

Sehr gefährlich kann es außerdem werden, wenn eine Überdosis von Methotrexat besteht, zum Beispiel dann, weil der Stoff irrtümlich jeden Tag und nicht nur einmal in der Woche eingenommen wurde.

Eine solche Überdosis an Methotrexat kann bei den Anwendern zu sehr großen Schädigungen und im schlimmsten Fall sogar zum Tod führen.


Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Methotrexat?

Wechselwirkungen zu anderen Medikamenten sind bei dem Stoff Methotrexat aktuell noch keine bekannt. Allerdings bedeutet das nicht, dass es keine Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten gibt.

Es kann durchaus Medikamente geben, durch welche Wechselwirkung mit dem Methotrexat auftreten. Teilen Sie Ihrem Arzt vor Beginn der Behandlung mit Methotrexat daher auf jeden Fall alle anderen Medikamente mit, die Sie ebenfalls einnehmen.

Unbedingt verzichten sollten Sie während der Anwendung von Methotrexat auf alkoholische Getränke oder auch auf Speisen, die Alkohol enthalten, da durch den Alkohol Wechselwirkung mit dem Methotrexat auftreten.

Außerdem sollten Anwender von Methotrexat nicht mit Lebendimpfstoffen geimpft werden, um zu vermeiden, dass es wegen dem unterdrückten Immunsystems zu schweren Impfkomplikationen kommt.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Methotrexat zu beachten?

Achten Sie bei der Anwendung von Methotrexat unbedingt darauf, dass es sich bei den Angaben zur Dosis des Wirkstoffes in den meisten Fallen um Wochendosen handelt.

Nehmen Sie das Mittel unter keinem Fall jeden Tag ein, da ansonsten Nebenwirkungen aufgrund der Überdosis auftreten können, welche sehr schweren Schaden anrichten und möglicherweise sogar zum Tod führen können.

Außerdem müssen Sie vorsichtig sein, wenn Sie unter einer Störung der Funktion der Niere leiden. Da der Wirkstoff über die Niere ausgeschieden wird muss die Dosis bei Patienten, die unter einer solchen Störung leiden unter Umständen angepasst und etwas reduziert werden.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Methotrexat

Da Medikamente mit Methotrexat verschreibungspflichtig sind erhalten Sie diese nur, wenn Ihnen für diese Medikamente zuvor ein Rezept von einem Arzt ausgestellt worden ist.


Geschichte

Seit wann ist Methotrexat bekannt?

Der Stoff Methotrexat ist schon seit einiger Zeit bekannt, er wurde 1955 von der Firma Lederle aus den USA entwickelt.

Zu dieser Zeit war das Methotrexat zunächst nur als Mittel gegen Krebs gedacht, erst später entdeckte man die Wirkung bei Krankheiten wie Schuppenflechte.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bei Frauen, die planen, in Zukunft schwanger zu werden und das Methotrexat noch einnehmen oder es bis vor Kurzem noch eingenommen haben ist es ratsam, mit einem Arzt darüber zu sprechen, ab welchem Zeitpunkt eine Schwangerschaft ohne Risiko für das Kind möglich ist.

Generell gilt, dass mindestens ein halbes Jahr zwischen dem Ende der Therapie mit Methotrexat und dem Beginn der Schwangerschaft vergehen sollte.


Quellen

  • Häussler, B. et al.: Arzneimittel-Atlas 2012, Springer Medizin Verlag, 2013
  • Herdegen, T.: Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie, Georg Thieme Verlag, 2. Auflage, 2010
  • Joos, L.: Pharmakologie aktiv, Govi-Verlag, 1. Auflage, 2009
  • Lennecke, K. et al.: Selbstmedikation für die Kitteltasche, Deutscher Apotheker Verlag, 5. Auflage, 2012
  • Mutschler, E.: Arzneimittelwirkungen, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 10. Auflage, 2013
  • Pharmakovigilanz- und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie an der Charité – Universitätsmedizin Berlin: www.embryotox.de (Abruf: 09.06.2014)
  • Steinhilber, D. et al.: Medizinische Chemie, Deutscher Apotheker Verlag, 2. Auflage, 2010

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