Nifedipin

Wie wird der Blutdruck beeinflusst? Wie kann man den Blutdruck wieder senken, wie erhöhen?

Dies alles sind Fragen, die einen beschäftigen, wenn der Blutdruck von den Werten her nicht im Rahmen des Normalen liegt. Vor allem Bluthochdruck ist gefährlich. Es gibt Wirkstoffe, wie Nifedipin, die den Blutdruck wieder senken können.

NifedipinWas ist Nifedipin?

Nifedipin ist ein Arzneistoff, der zur Gruppe der Calciumantagonisten gehört.

Und zwar gehört der Arzneistoff ferner zum 1,4-Dihydropyridin-Typ.

Der Stoff ist stark lichtempfindlich und schlecht in Wasser löslich, dafür aber gut in Aceton und in Ethanol. In seiner Rohform handelt es sich um ein gelbliches und kristallines Pulver.

Dieser Wirkstoff wird synthetisch hergestellt. Die Herstellung erfolgt entsprechend einer Hantzschschen Dihydropyridinsynthese, und zwar durch die Umsetzung von 2-Nitrobenzaldehyd mit dem Methylacetoacetat in Gegenwart von Ammoniak.

Der Wirkstoff ist in Weichkapseln und auch in Hartkapseln enthalten. Erhältlich ist der Wirkstoff auch in Form von einer Infusionslösung, von Retardtabletten und Retardkapseln sowie in Tropfenform.

Der Wirkstoff wird sowohl als Monotherapie eingesetzt zur längerfristigen Behandlung, wie auch im Bereich der Notfallmedizin für den Fall, dass es einem Patienten durch schnell angestiegenen Blutdruck sehr schlecht geht.

Der Wirkstoff ist vor allem in der Notfallmedizin noch immer das Mittel erster Wahl. Bei einer Langzeitbehandlung hat der Wirkstoff inzwischen an Bedeutung etwas verloren.

Welchen Zwecken dient Nifedipin?

Nifedipin als Wirkstoff kann


Allgemeines

Allgemeines
NameNifedipin
Andere Namen
  • 3,5-Dimethyl-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)pyridin-3,5-dicarboxylat
  • Dimethyl[2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridin-3,5-dicarboxylat] (Arzneibuch)
  • 4-(2-Nitrophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridin-3,5-dicarbonsäuredimethylester
  • Latein: Nifedipinum
SummenformelC17H18N2O6
Kurzbeschreibunggelbliches, kristallines Pulver

Wirkungsweise

So wirkt Nifedipin

Durch den Einstrom von Calciumionen in die Muskelzellen verändert sich der Spannungszustand, was die Muskeln am Herzen in Kontraktion versetzt. Das zieht eine Verengung der Blutgefäße nach sich.

Diese Verengung der Blutgefäße führt letztlich zu einem erhöhten Blutdruck. Und ein erhöhter Blutdruck ist wirklich nicht gut für den Menschen. Damit einhergehen können sehr viele Erkrankungen, wie zum Beispiel ein Herzinfarkt.

Der Wirkstoff Nifedipin wirkt blutdrucksenkend. Dies ist sehr wichtig bei vielerlei Erkrankungen.

Nifedipin hat dabei die Wirkweise, dass es in der Lage ist den Calciumionen-Einstrom in die Zellen der glatten Gefäßmuskulatur zu blockieren. Diese wiederum hat eine gefäßerweiternde Wirkung.

Auf die Herzmuskelzellen hat der Wirkstoff keine relevante Wirkung. Die Blockade des Calciumionen-Einstrom in die Zellen der glatten Gefäßmuskulatur bewirkt aber eine Vasodilatation in den Gefäßen. Dies bewirkt, dass der Blutdruck wesentlich gesenkt wird.

Die Wirkung setzt nach ca. 15 Minuten ein nachdem das Präparat eingenommen ist. Daher kann der Wirkstoff auch bei Notfällen eingesetzt werden.

Mit Notfällen ist gemeint, wenn es zu einem starken Blutdruckanstieg kommt und dieser nur noch mit der Hilfe von Medikamenten wieder gesenkt werden kann.

Aufnahme, Ausscheidung bzw. Abbau von Nifedipin

Nifedipin wird oral eingenommen. So gelangt der Wirkstoff über den Darm sehr gut ins Blut. Der maximale Wirkstoffspiegel im Blut ist nach ein bis drei Stunden erreicht.

Die Wirkung setzt allerdings schon nach ca. 15 oder 20 Minuten, spätestens nach 30 Minuten ein. Verstoffwechselt wird der Wirkstoff in der Leber durch das Enzym CYP3A4 und anschließend über die Niere mit dem Harn ausgeschieden.

Ein Teil des Wirkstoffs wird auch über den Stuhl ausgeschieden. Die Halbwertzeit beträgt acht bis zwölf Stunden.


Anwendungsgebiete

Wann wird Nifedipin eingesetzt?

Eingesetzt wird der Arzneistoff Nifedipin, insbesondere für die Behandlung von Bluthochdruck.

Angewandt werden kann ein Präparat mit dem Wirkstoff sowohl im Rahmen einer Langzeittherapie, wie auch im Rahmen von einer sogenannten Blutdruckkrise, also wenn es zu einem akuten und massiven Blutdruckanstieg gekommen ist.

Eingesetzt wird der Nifedipin darüber hinaus zur Behandlung des Raynaud-Syndroms und einer stabilen Angina pectoris. Teils kommt ein Medikament mit dem Wirkstoff Nifedipin auch dann zum Einsatz, wenn es bei Schwangeren zu einer vorzeitigen Wehentätigkeit kommt.

Ebenfalls eingesetzt wird der Wirkstoff bei Analfissuren, die mit Cremes behandelt werden. Diese Cremes enthalten einen Wirkstoffanteil von 0,2 Prozent.

Der Wirkstoff ist somit nicht das Mittel erster Wahl bei Notfällen, sondern auch ein wesentlicher Bestandteil von einer Reihe von Behandlungen von Erkrankungen, bei denen es sehr häufig zu einem starken Bluthochdruck kommt, was für den menschlichen Körper natürlich nie gut ist.

Denn ein stets zu hoher Blutdruck kann zu einer Schädigung der inneren Organe führen. In diesem bedrohlichen Zustand ist es erforderlich, dass ein Medikament angewandt werden kann, das umgehend hilft.

Und die Präparate mit diesem Wirkstoff erfüllen diese Vorgabe. Für eine Langzeitbehandlung kommen Retardtabletten in Frage. Diese sorgen für eine langsame Freisetzung des Nifedipin.


Richtige Anwendung

So wird der Wirkstoff angewendet

Das Nifedipin wird als Kapsel oder Tablette stets nach den Mahlzeiten unzerkaut eingenommen. Wichtig ist, dass ausreichend Flüssigkeit dazu getrunken wird. Es sollte sich hier um keinen Grapefruitsaft handeln.

Die Einnahme sollte am besten immer zur selben Uhrzeit erfolgen. Eine gleichzeitige Nahrungsaufnahme kann dazu führen, dass es zu einer verminderten Resorption kommt.

Wenn der Wirkstoff in einer hohen Dosis eingenommen wird, muss das Absetzen schrittweise erfolgen. Ansonsten kann es zu schweren Nebenwirkungen kommen.


Medikamente

Welche Medikamente verfügen über den Wirkstoff Nifedipin?

Der Wirkstoff ist unter anderem in folgenden Medikamenten enthalten:

  • Aprical 10 Kapseln
  • Adalat retard Retardtabletten
  • Nifeclair 20 mg retard Retardtabletten
  • Nifedipin 5/-10 Heumann Weichkapseln
  • Adalat SL Retardtabletten
  • Nifecor 10 Kapseln
  • Adalat 5/-10 Kapseln
  • Corinfar uno 40 Retardtabletten
  • Nifeclair 5 mg/-10 mg Kapseln
  • Aprical long 60mg Retardkapseln

Handelsnamen

Monopräparate

  • Adalat
  • Aprical
  • Cisday
  • Corinfar
  • Jutadilat
  • Nifeclair
  • Nifecor
  • Nifelat
  • Nifical
  • Generika

Kombinationspräparate

  • AteNif
  • Belnif
  • Bresben
  • Nifetanol
  • Nif-Ten
  • Sali-Adalat
  • Tredalat

Indikationen

Nifedipin ist zur Behandlung folgender Erkrankungen indiziert:

  • essentielle Hypertonie
  • hypertensive Notfalls
  • Raynaud-Syndrom
  • stabile Angina pectoris
  • vorzeitige Wehentätigkeit
  • Analfissuren (Creme)

Gegenanzeigen

Wann darf Nifedipin nicht verwendet werden?

Den Wirkstoff darf man nicht anwenden, wenn eine Überempfindlichkeit gegen Nifedipin besteht. Das gilt auch für verwandte Kalziumkanalblocker.

Auch nach bestimmten Krankheiten darf ein Präparat mit Nifedipin nicht eingenommen werden. Hierzu gehört zum Beispiel ein erlittener Herz-Kreislauf-Schock, ein akuter Herzinfarkt oder eine Herzenge in Ruhe.

Eingenommen werden darf der Wirkstoff auch nicht bei einer gleichzeitigen Einnahme des Tuberkulose-Mittels Rifampicin. Einer besonderen ärztlichen Überwachung erfordert es, wenn der Patient eine bestehende Herzschwäche hat oder grundsätzlich unter niedrigem Blutdruck leidet.

In diesem Fall muss der Arzt die Einnahme von einem solchen Präparat sehr gut überwachen.

In Verbindung mit Alkohol sollte der Wirkstoff nicht eingenommen werden. Der Konsum von Alkohol kann in Verbindung mit dem Wirkstoff schwere Nebenwirkungen zur Folge habe.

Was ist bei Schwangerschaft und Stillzeit zu beachten?

Während der Schwangerschaft und in der Stillzeit darf Nifedipin nicht angewendet werden. Grund dafür ist, dass der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht. Studien haben dies belegt.

Wenn eine Behandlung unbedingt begonnen werden muss mit diesem Wirkstoff sollte auf jeden Fall vorher abgestillt werden. Natürlich ist während der Schwangerschaft zu berücksichtigen, dass andere ähnlich wirkende Medikamente nicht eingenommen werden.

Im Rahmen einer vorzeitigen Wehentätigkeit kann ein Medikament mit diesem Wirkstoff allerdings angewandt werden. Es handelt sich hier allerdings um eine Situation im Rahmen der Notfallmedizin.

Was muss bei Kindern berücksichtigt werden?

Die Anwendung von Medikamenten mit dem Wirkstoff wird nicht durchgeführt. Der Grund ist, dass hier zu wenige Erkenntnisse vorliegen bei der Behandlung von Kindern mit diesem Wirkstoff. Entsprechende Studien wurden bisher nicht durchgeführt.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Nifedipin?

Risiken und Nebenwirkungen sind mit Einnahme von einem Nifedipin-Präparat auch verbunden.

Nebenwirkungen, bei denen die Häufigkeit nicht bekannt ist, gibt es nicht. Es gibt aber Nebenwirkungen, die häufig, gelegentlich oder selten bzw. auch nur sehr selten auftreten.

Häufige Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von einem Medikamente mit dem Wirkstoff kann es häufig zu Hautrötungen und zu einem Wärmegefühl kommen. Häufig auftreten können auch Kopfschmerzen.

Gelegentliche Nebenwirkungen

Zwar nicht häufig, aber gelegentlich können bei der Anwendung von diesem Wirkstoff Nebenwirkungen auftreten, wie Schwindel und Müdigkeit. Es kann auch zu Empfindungsstörungen und zu Herzklopfen kommen.

Darüber hinaus kann es auch gelegentlich zu Herzrasen und zu Knöchelschwellungen kommen. Ebenfalls auftreten können Unterschenkelschwellungen und Wasseransammlungen, vor allem in den Beinen und Knöcheln.

Seltene Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von einem solchen Medikament können aber auch Nebenwirkungen auftreten, die eher selten sind. Hierzu gehören Übelkeit und Völlegefühl sowie Durchfall.

Selten auftreten kann auch ein Engegefühl in der Brust oder ein Anstieg des Blutzuckerspiegels.

In seltenen Fällen kommt es auch zu Blutbildungsstörungen, wie einer Verminderung der weißen Blutkörperchen oder einer Verminderung der roten Blutkörperchen.

Selten tritt auch eine Verminderung der Blutplättchen auf oder eine Agranulozytose. Sogar sehr selten sind Zahnfleischwucherungen, die in der Folge der Anwendung von diesem Wirkstoff auftreten können.


Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Nifedipin?

Dieser Wirkstoff kann mit anderen Wirkstoffen ungewünschte Wechselwirkungen haben. Dies trifft vor allem zu, wenn gleichzeitig noch andere blutdrucksenkende Mittel verabreicht werden.

Hierzu können Antihypertensiva, aber auch Betablocker und Nitrate gehören, wie auch trizyklischen Antidepressiva und Entwässerungsmittel.

Vor allem Nitrate können noch weitere unerwünschte Nebenwirkungen verbunden sein, wie ein beschleunigter Herzschlag. Bei einer Kombination mit dem Blutdrucksenker Diltiazem kann sich indes der Abbau von Nifedipin im Körper verzögern.

Auch hierdurch kann es zu unerwünschten Nebenwirkungen kommen. In diesem Fall ist eine sorgfältige ärztliche Überwachung nötig.

Denn in einigen Fällen lässt sich die gleichzeitige Gabe von diesen beiden Präparaten nicht vermeiden. Dies gilt auch für die zusätzliche Gabe von Betablockern.

Die Wirkung von Nifediprin wird indes verstärkt, wenn ein anderes Antiarrhythmika wie Amiodaron und Chinidin gegeben wird. Auch dies kann zu unerwünschten Nebenwirkungen führen und vor allem die Wirkung von Nifediprin verstärken.

Nicht eingenommen werden sollte der Wirkstoff Nifediprin mit Grapefruitsaft. Die darin enthaltenen Inhaltsstoffe können den Abbau des Wirkstoffs Nifedipin im Körper verhindern und gleichzeitig die blutdrucksenkende Wirkung verstärken.


Wichtige Hinweise

Was bei der Einnahme von diesem Wirkstoff zu beachten ist

Nifedipin ist ein Wirkstoff, bei dem es einiges zu beachten gilt.

Zum Beispiel sollte bei einem eh schon niedrigen Blutdruck ein Medikament mit dem Wirkstoff auf keinen Fall eingenommen werden. Dies gilt auch, wenn eine Herzschwäche vorliegt.

Auf jeden Fall ist müssen stets Risiko und Nutzen bei Einnahme von einem solchen Medikament mit dem Arzt abgewägt werden.

Grundsätzlich muss beachtet werden, dass schnell freisetzende Nifedipin-Darreichungsformen zu einem übermäßigen Blutdruckabfall mit Reflextachykardie führen. Dies kann zu kardiovaskulären Komplikationen führen.

Bei Patienten mit Angina pectoris-Anfällen bzw. bei Patienten mit einer bestehender Angina pectoris kann es zu Beginn der Behandlung recht schnell zu einer Zunahme von Häufigkeit, der Dauer und auch zu einem höheren Schweregrad der Anfälle kommen.

Der Wirkstoff kann die Reaktionsfähigkeit beeinträchtigen. Diese Beeinträchtigung ist nicht nur gering.

Das Autofahren und das Bedienen von Maschinen sollte unterlassen werden, wenn eine Behandlung mit diesem Wirkstoff erfolgt. Dies sollte auch in Bezug auf den Konsum von Alkohol berücksichtigt werden.


Abgabevorschriften

So erhält man Medikamente mit dem Wirkstoff Nifediprin

Medikamente mit Nifediprin sind verschreibungspflichtig. Das heiß, der Patient erhält in der Apotheke ein solches Präparat nur gegen die Vorlage von einem Rezept vom Arzt.


Geschichte

Seit wann gibt es Nifediprin?

Den Wirkstoff Nifedipin hat erstmals Friedrich Bossert synthetisiert. Das war in den 1960er Jahren. Albrecht Fleckenstein von der Bayer AG wurde 1969 damit beauftragt den Wirkmechanismus des Arzneistoffs zu untersuchen.

Dies gelang ihm auch, sodass der Wirkstoff schon zu Beginn der 1970er Jahre in die Kategorie der Calciumantagonisten eingeordnet werden konnte. Von diesen Forschungen ausgehen, wurden später weitere 1,4-Dihydropyridine entwickelt.

Zu Beginn seiner Verwendung wurde der Wirkstoff hauptsächlich zur Blutdrucksenkdung eingesetzt. Weitere Studien haben es ermöglicht, dass der Wirkstoff inzwischen eine herausragende Bedeutung hat auch was die Anwendung bei Notfällen hat.


Warnhinweise

Vorsichtsmaßnahmen und Warnhinweise

Patienten, die eine eingeschränkte Leberfunktion haben, können durch die Anwendung von diesem Wirkstoff eine verstärkte Blutdrucksenkung erleiden.

Für den Fall von schweren Durchblutungsstörungen des Gehirns, muss vom Arzt sofort eine niedrigere Dosierung als bisher angeordnet werden.

Der Arzt muss die Behandlung indes umgehend abbrechen, wenn es beim Patienten zu Herzrhythmusstörungen oder zu einer Verschlimmerung einer vorliegenden Herzmuskelschwäche kommt.

Es kann jedoch auch in diesem Fall keine abrupte Absetzung des jeweiligen Medikamentes erfolgen. Denn die Beendigung einer Behandlung muss immer schrittweise erfolgen, also durch eine langsame Dosisverminderung.

Der Wirkstoff kann unter Umständen auch eine allergische Reaktion auslösen.


Quellen

  • Snider M.E., Nuzum D.S., Veverka A. Long-acting nifedipine in the management of the hypertensive patient. Vasc Health Risk Manag, 2008, 4(6), 1249-57 Pubmed
  • Lyndrup J., Lamont R.F. The choice of a tocolytic for the treatment of preterm labor: a critical evaluation of nifedipine versus atosiban. Expert Opin Investig Drugs, 2007, 16(6), 843-53 Pubmed
  • Europäisches Arzneibuch PhEur
  • Croom K.F., Wellington K. Modified-release nifedipine: a review of the use of modified-release formulations in the treatment of hypertension and angina pectoris. Drugs, 2006, 66(4), 497-528 Pubmed
  • Conde-Agudelo A., Romero R., Kusanovic J.P. Nifedipine in the management of preterm labor: a systematic review and metaanalysis. Am J Obstet Gynecol, 2011, 204(2), 134 Pubmed
  • Arzneimittel-Fachinformation (CH, D)

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