Amiodaron

Der Wirkstoff Amiodaron stellt einen Arzneistoff dar, welcher als Antiarrhythmikum zur Therapie von unterschiedlichen Herzrhythmusstörungen verwendet wird. Dabei ist Amiodaron ein sehr effektives Mittel gegen tachykarde Herzrhythmusstörungen, aber auch mit schweren Nebenwirkungen verbunden. Hier erfahren Sie, was Amiodaron bewirkt, wie das Medikament angewendet wird und welche Nebenwirkungen bei Einnahme des Wirkstoffs auftreten können.

AmiodaronWas ist Amiodaron?

Der Wirkstoff ist Bestandteil der Gruppe der Antiarrhythmika der Klasse III und wird als Medikament der zweiten Wahl zur Therapie von Herzrhythmusstörungen angewendet. Unter anderem beruhen seine Effekte auf die Hemmung des Kalium-Ausstroms der Phase III des Aktionspotentials in dem Myokard-Gewebe des Menschen.

Der Wirkstoff ist ein Substrat von CYP2C8 und CYP3A4 und besitzt ein großes Potenzial für Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, da es eine sehr lange Halbwertszeit (von 20 bis 100 Tagen) besitzt. Zu den häufigsten unerwünschten Nebenwirkungen gehören Verdauungsstörungen und Mikroablagerungen auf der Cornea.

Das Medikament erweitert das QT-Intervall. Damit kann das Medikament selbst Herzrhythmusstörungen auslösen. Auch hier sind zahlreiche andere Nebenwirkungen möglich, die unter anderem die Schilddrüse, die Lunge sowie das Nervensystem betreffen.

Dagegen kommt es selbst bei der Anwendung bei Patienten, die eine schwere Pumpfunktionsstörung ihrer linken Herzkammer aufweisen, zu fast zu keiner Verschlechterung ihrer Herzleistung, selbst wenn Amiodaron nur einen kaum merklich negativ inotropen Effekt besitzt. Die extreme Löslichkeit im Fettgewebe des Patienten bewirkt ebenfalls, dass das Verteilungsvolumen sehr hoch ist. Außerdem ist diese extreme Löslichkeit für die lange und unterschiedliche Halbwertszeit von 30 bis viel mehr als 100 Tage verantwortlich.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?


Allgemeines

Allgemeines
NameAmiodaron
Andere Namen(2-Butylbenzofuran-3-yl)-[4-(2-diethylaminoethoxy)-3,5-diiod-phenyl]-methanon (IUPAC)
SummenformelC25H29I2NO3
WirkstoffklasseKlasse-III Antiarrhythmikum

Wirkungsweise

So wirkt Amiodaron

Die Zellen des Körpers müssen gleichmäßig erregt werden, damit der Herzmuskel in regelmäßigen Abständen Blut durch den Organismus pumpen kann. Zwischendurch bildet sich diese Erregung immer wieder zurück. Ionenkanäle sind an diesen Prozessen beteiligt: Während der Erregungsrückbildung sowie bei Erregung strömen Ionen in die Zellen hinein und aus den Zellen heraus.

Bei Arrhythmien ist der gleichmäßige Wechsel zwischen Rückbildung der Erregung und Erregung gestört, und der Herzmuskel kann sich nicht mehr im Rhythmus kontrahieren, sodass eine unregelmäßige Herzfrequenz die Folge ist. Wenn es öfter zu diesen Unregelmäßigkeiten kommt, ist eine hinreichende Durchblutung des Organismus nicht mehr gewährleistet.

Hier kann eine Therapie mit Antiarrhythmika nötig sein. Ein Vertreter dieser Gruppe ist das Medikament Amiodaron. Es blockiert unterschiedlich Ionenkanäle (Calcium-, Natrium und Kaliumkanäle) und hemmt damit eine Übererregung der Herzmuskulatur, wodurch die Schlagfrequenz des Herzens wieder normalisiert wird.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Amiodaron

Der Wirkstoff Amiodaron wird in unterschiedlicher Quantität aus dem Darm in das Blut aufgenommen (etwa 25 bis 80 Prozent). Anschließend erfolgt der Abbau des Wirkstoffs in der Leber. Über den Stuhl wird der Wirkstoff schließlich ausgeschieden. Nach dem Absetzen des Mittels kann es bis zu 100 Tage dauern, bis der Wirkstoff vollständig aus dem Organismus ausgeschieden ist, da Amiodaron sich im Fettgewebe anreichert.


Anwendungsgebiete

Wann wird Amiodaron eingesetzt?

Das Medikament wird bei Störungen des Herzrhythmus, wie Vorhofflimmern, eingesetzt, wenn andere Medikamente gegen Herzrhythmusstörung unwirksam sind. Auch wenn andere Mittel nicht eingesetzt werden dürfen, nutzt man den Wirkstoff Amiodaron. Jedoch ist hier zu beachten, dass dieser Wirkstoff oftmals nur als Mittel zweiter Wahl genutzt wird, da er mit vielen Nebenwirkungen einhergeht.


Richtige Anwendung

So wird Amiodaron angewendet

In akuten Fällen kann Amiodaron gespritzt werden. Eine Behandlung erfolgt jedoch in der Regel in Form von Tabletten.

In den ersten acht bis zehn Tagen beträgt die Dosierung 600 bis 1.000 Milligramm, die täglich eingenommen werden. Anschließend wird die tägliche Dosis in kleinen Schritten auf 100 bis 200 Milligramm gemindert.

Die Reduzierung des Wirkstoffs wird verordnet, da das Medikament sich im Fettgewebe anreichert, aber nur der Teil des Medikaments wirksam ist, welcher auch im Blut vorliegt. Zu Beginn der Therapie wird deshalb eine Übersättigung des Wirkstoffs im Fettgewebe nötig.

Aus diesem Grund tritt die Wirkung erst nach zwei Wochen ein. Vor allem bei älteren Patienten muss diese besondere Verteilung des Wirkstoffs im Organismus regelmäßig durch eine Kontrolle der Dosis überprüft werden.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Amiodaron?

  • Amiodaron Aurobindo 200 mg: Tabletten
  • Amiodaron HCl Stragen 50 mg/ml: Infusionslösungs­konzentrat
  • Amiodaron-ratiopharm 100/-200: Tabletten
  • Amiohexal 200: Tabletten
  • Cordarex Tabletten: Tabletten

Handelsnamen

Monopräperate

  • Amiodares (D)
  • Amiogamma (D)
  • Cordarex (D)
  • Cordarone (CH)
  • Cornaron (D)
  • Escordaron (CH)
  • Sedacoron (A)
  • diverse Generika (D, A, CH)

Indikationen

Der Wirkstoff wird in der Akut-Therapie als Mittel erster Wahl bei ventrikulären Tachykardien und bei Kammerflimmern nach einer erfolglosen Defibrillation eingesetzt. Auch bei behandlungsbedrüftigen supra-ventrikulären Tachykardien bei Menschen, die an einer Herzinsuffizienz leiden, wird Amiodaron akut angewendet.

Bei einem stark beeinträchtigenden Vorhofflimmern wird das Medikament zur Kontrolle des Rhythmus verwendet. Amiodaron bewirkt hier, dass der Sinusrhythmus erhalten beziehungsweise wiederhergestellt wird. Falls die Rhythmuskontrolle aber nicht funktioniert, ist der Wirkstoff nicht zur alleinigen Kontrolle der Frequenz indiziert.

Amiodaron kann demnach in der Akut-Therapie sowie in der Dauertherapie bei gravierenden Einschränkungen der linksventrikulären Pumpfunktion angewendet werden.


Gegenanzeigen

Wann darf Amiodaron nicht verwendet werden?

Der Wirkstoff darf nicht angewendet werden bei:

  • einer Überempfindlichkeit gegen Amiodaron
  • Erkrankungen der Schilddrüse sowie bei einer Jod-Allergie
  • Veränderung im EKG
  • Herzerkrankungen mit verzögerter Erregungsleitung oder verlangsamten Herzschlag
  • einem zu niedrigen Gehalt an Kalium im Blut, weil hier die Gefahr von Herzrhythmusstörungen besteht
  • Antiarrhythmika der Klasse I und III oder die Substanzen Sulpirid und Erythromycin, da es in diesen Fällen zu gefährlichen Kammertachykardien kommen kann.

Ein Kreislaufkollaps, schwere Erkrankungen des Herzmuskels oder der Atemwege und ein niedriger Blutdruck sind vor dem Spritzen dieses Medikaments unbedingt auszuschließen.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Der Wirkstoff darf nicht in der Schwangerschaft angewendet werden, weil bei dem Ungeborenen Fehlfunktionen der Schilddrüse, Wachstumsstörungen sowie Herzdefekte auftreten können. Das Risiko einer Frühgeburt ist bei Einnahme dieses Wirkstoffs ebenfalls erhöht. Da Amiodaron eine lange Verweildauer im Körper hat, sollte das Medikament bereits bei einer Schwangerschaftsplanung abgesetzt werden.

Während der Behandlung darf nicht gestillt werden, weil Amiodaron in die Muttermilch übertritt.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Die Dosis muss bei Kindern dem entsprechenden Körpergewicht angepasst werden. Neugeborenen, allen voran Frühgeborenen, darf der Wirkstoff nicht intravenös verabreicht werden.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Amiodaron?

Amiodaron kann, wie jedes Medikament, zu Nebenwirkungen führen:

Sehr häufige Nebenwirkungen:

Häufige Nebenwirkungen:

Gelegentliche Nebenwirkungen:

Seltene Nebenwirkungen:

Nebenwirkungen ohne Angabe der Häufigkeit:

  • allgemeines Schwächegefühl,
  • Fieber,
  • Funktionsstörungen der Hoden,
  • Erniedrigung der Herzfrequenz,
  • Verstärkung von bestehenden Herzrhythmusstörungen,
  • EKG-Veränderungen,
  • Störung der Sinusknotenfunktion.
Besonderheiten:
Wenn der Wirkstoff in die Vene gespritzt wird, kann es bei Patienten mit Atemproblemen und Asthmatiker zu schwerer Atemnot und Verkrampfungen der Atemmuskulatur bis hin zum Atemstillstand kommen. Schock-Reaktionen, die lebensbedrohlich sind, sind nicht auszuschließen.

Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Amiodaron?

Die parallele Gabe von Kalziumkanalblockern, Herzglykosiden und Amiodaron kann zu einer wechselseitigen Verstärkung der Wirkung führen. Der Herzschlag kann sich so verlangsamen, auch Herzrhythmusstörungen können auftreten.

Ein gefährlich langsamer Herzschlag ist auch bei einer parallelen Einnahme von Amiodaron mit den Virusmitteln Simeprevir, Simeprevir und Daclatasvir sowie Sofosbuvir und Ledispasvir möglich.

Wenn bei Patienten die Anwendung dieser Medikamente nicht vermieden werden kann und Amiodaron benötigt wird, muss der Arzt diese Patienten vor allem in den ersten Wochen der Einnahme sorgfältig ihre Herzfunktion kontrollieren.

Wenn ein Patient ein erhöhtes Risiko für einen verlangsamten Herzschlag hat, so muss dieser nach Beginn der Behandlung mit Amiodaron sowie den Virusmitteln über einen Zeitraum von 48 Stunden in einem Krankenhaus überwacht werden. Sollten Anzeichen einer Verlangsamung des Herzschlags auftreten (wie beispielsweise Benommenheit, Schwindel, Kurzatmigkeit, Gedächtnisstörungen, Ohnmacht, Schwäche oder Verwirrtheit) muss umgehend ein Arzt aufgesucht werden.

Der Effekt von Warfarin wird durch den Wirkstoff Amiodaron verstärkt. Dies gilt auch für den Effekt von Ciclosporin und Phenytoin als auch für den Effekt von Antiarrhythmika der Klassen I sowie III.

Die Gabe von Diuretika, Tetracosactid, Glikokortikoiden und Amphotericin erhöht das Risiko für Herzrhythmusstörungen, die durch einen Kaliummangel verursacht wurden.

Bei der parallelen Einnahme von Simvastatin ist das Risiko für eine Muskelgewebsschädigung erhöht, und es kann ein Muskelschwund auftreten, der sogar zu einem Nierenversagen mit tödlichem Ausgang führen kann. Hierfür sind Alarmzeichen Muskelschmerzen und ein dunkelbrauner Urin.

Vor einer geplanten Operation sollte der Wirkstoff mehrere Wochen vor dieser Operation abgesetzt werden, da es sonst während der Narkose zu einer Bradykardie, Herzrhythmusstörungen, einem Lungenödem oder starkem Blutdruckabfall kommen kann.

Vor Verabreichung in die Vene darf der Wirkstoff nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

Amiodaron kann wegen seines Jodgehalts Jodbindungstests verfälschen.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Amiodaron zu beachten?

Amiodaron darf in bestimmt Fällten nicht eingenommen werden :

  • Bradykardie
  • Schilddrüsenerkrankungen
  • QT-Zeit-Verlängerung im EKG
  • Schwangerschaft und Stillzeit
  • gleichzeitige Therapie mit MAO-Hemmern

Bei paralleler Anwendung folgender Medikamente und Amiodaron kann es zu einer lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörung kommen :

Abführmittel, Diuretika, Kortison und Amphotericin B bewirken einen reduzierten Kaliumwert im Blut. Es kann bei einer gleichzeitigen Einnahme mit Amiodaron ebenfalls zu Herzrhythmusstörungen kommen.

Zur Einnahme von Amiodaron bei Kindern und Jugendlichen liegen bis heute nicht hinreichende Erfahrungen vor. Aus diesem Grund sollte eine Behandlung bei dieser Altersgruppe erst nach einer Abwägung von Nutzen und Risiko durch den behandelten Arzt durchgeführt werden.

Selbst bei einer richtigen Dosierung kann der Wirkstoff das Reaktionsvermögen des Patienten stark beeinträchtigen. Deshalb empfehlen Experten, während der Therapie das Führen von Fahrzeugen und das Bedienen von schweren Maschinen zu vermeiden.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Amiodaron

Da Präparate mit diesem Wirkstoff sehr stark wirksame Arzneistoffe sind, bei welchen der Erfolg der Behandlung durch den Arzt in regelmäßigen Abständen kontrolliert werden muss, sind diese Präparate nur mit einem Rezept eines Arztes in der Apotheke erhältlich.


Geschichte

Seit wann ist Amiodaron bekannt?

Der Wirkstoff wurde 1961 entwickelt. Heute sind Medikamente verfügbar, die chemisch optimiert sind und mit weniger Nebenwirkungen einhergehen. Aus diesem Grund wird Amiodaron heute nur als Medikament zweiter Wahl eingesetzt, wenn Herzrhythmusstörungen behandelt werden sollen.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

In manchen Situationen löst der Wirkstoff allergische Reaktionen aus. Wenn Sie Anzeichen einer allergischen Reaktion wahrnehmen, müssen Sie umgehend Ihren Arzt oder Apotheker informieren.

Während der Therapie mit Amiodaron sind regelmäßige Untersuchungen des Arztes mit Kontrollen der Lungen-, Schilddrüsen-, Leber– und Herzfunktion notwendig.

  • Regelmäßige Kontrollen durch den Augenarzt sind während der Therapie notwendig.
  • Patienten, welche den Wirkstoff einnehmen, sollten sich keiner UV-Bestrahlung aussetzen.
  • Über die Therapie mit Amiodaron sollte der Narkosearzt vor chirurgischen Eingriffen informiert werden.
  • Wenn eine Störung der Herztätigkeit mit Ohnmacht, Benommenheit, Kurzatmigkeit, Schwäche sowie übermäßiger Müdigkeit, Gedächtnisstörungen oder Verwirrtheit auftritt, sollte schnellstmöglich ein Arzt aufgesucht wird.
  • Amiodaron beeinträchtigt die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen und zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr. Dies gilt vor allem für den Behandlungsbeginn und parallelem Alkoholkonsum.

Quellen

  • Freissmuth, M. et al.: Pharmakologie und Toxikologie, Springer Medizin Verlag, 2012
  • Herdegen, T.: Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie, Georg Thieme Verlag, 2. Auflage, 2010
  • Joos, L: Pharmakologie aktiv, Govi-Verlag, 1. Auflage, 2009
  • Lüderitz, B.: Herzrhythmusstörungen – Diagnostik und Therapie. Springer Medizin Verlag, 5. Auflage, 1998
  • Mutschler, E.: Arzneimittelwirkungen, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 10. Auflage, 2013
  • Pharmakovigilanz- und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie an der Charité – Universitätsmedizin Berlin: www.embryotox.de (Abruf: 15.03.2014)

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