Olanzapin

Olanzapin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der atypischen Neuroleptika. Es wird vor allem eingesetzt, um schizophrene Psychosen zu behandeln.

Aber auch bei bipolaren Störungen, Manien und in selteneren Fällen bei Zwangserkrankungen und Depressionen findet es Anwendung.

Wie alle Neuroleptika wirkt Olanzapin über eine Blockade bestimmter Rezeptoren im zentralen Nervensystem. Dies führt zu unter anderem zu einer antipsychotischen und beruhigenden Wirkung, hat aber auch einige Nebenwirkungen zur Folge.

OlanzapinWas ist Olanzapin?

Neben den klassischen Neuroleptika, die in den 50ern und 60ern entwickelt wurden, gibt es die sogenannten atypischen Neuroleptika.

Diese Medikamente sind deutlich jünger und sollen unter anderem weniger unerwünschte Wirkungen verursachen als die Arzneistoffe der ersten Generation. Allerdings sind sie auch ungleich teurer.

Zu den Neuroleptika der zweiten Generation gehört unter anderem der Wirkstoff Olanzapin. Dieser Stoff gehört zu den hochpotenten Neuroleptika, wirkt also stark antipsychotisch und weniger sedierend.

Eingesetzt wird Olanzapin daher vor allem zur Behandlung der schizophrenen Psychose. Auch bei bipolaren Störungen oder Manien kann eine Behandlung mit diesem Wirkstoff indiziert sein.

Chemisch gesehen ist Olanzapin eine Ringverbindung aus Thienobenzodiazepinen.

Anders als die klassischen Neuroleptika hat eine solche Ringverbindung eine dreidimensionale Struktur, was eine atypische Wirkung zur Folge hat. So sollen beispielsweise extrapyramidale Störungen weniger häufig auftreten als unter Neuroleptika der ersten Generation.

Dies sind motorische Störungen, die im Wesentlichen an eine ParkinsonErkrankung erinnern.

Zwar kommt es auch bei der Behandlung mit Olanzapin zu solchen Störungen, allerdings deutlich seltener als beispielsweise unter Haloperidol.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Olanzapin wird eingesetzt, um

  • schizophrene Symptome zu behandeln
  • manische Symptome zu lindern
  • aggressives Verhalten zu reduzieren
  • bei bestimmten Fällen Zwangsstörungen und Depressionen zu therapieren.

Allgemeines

Allgemeines
NameOlanzapin
Andere Namen
  •   2-Methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-4H-3-thia-4,9-diazabenzo[f]azulen (IUPAC)
  • Olanzapinum (Latein)
SummenformelC17H20N4S
Kurzbeschreibunggelbes, kristallines Pulver

Wirkungsweise

So wirkt Olanzapin

Damit unser Organismus die Umwelt wahrnehmen, auf Reize aus der Außenwelt reagieren und Bewusstsein entwickeln kann, müssen im zentralen Nervensystem elektrische Impulse weitergeleitet werden.

Zwischen einzelnen Nervenzellen, den sogenannten Synapsen, erfolgt diese Reizweiterleitung über Botenstoffe. Herrscht in diesem empfindlichen System ein Ungleichgewicht, kommt es zu Störungen in der Funktion dieser Übertragung.

Bei schizophrenen Psychosen kommt vereinfacht gesagt zu viel Dopamin bei der zweiten Synapse an. Das hat zur Folge, dass eine Art Reizüberflutung entsteht. Der Betroffene hört zum Beispiel Stimmen oder sieht Dinge, die gar nicht da sind.

Neuroleptika greifen in die Reizweiterleitung ein, indem sie an die zweite Synapse andocken und diese so für ankommende Botenstoffe blockieren.

Olanzapin zeigt diese Blockwirkung vor allem für Dopamin-D2-Rezeptoren und außerdem für Serotinin-2A-Rezeptoren. Durch die reduzierte Aufnahme von Dopamin an den D2-Rezeptoren werden psychotische Symptome reduziert.

Weil zudem weniger Serotonin aufgenommen wird, wirkt Olanzapin bei Manien antriebs- und stimmungsregulierend.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Olanzapin

Olanzapin kann oral und intramuskulär verabreicht werden. Bei oraler Aufnahme wird der Wirkstoff vom MagenDarm-Trakt aufgenommen.

Von der Leber wird etwas weniger als die Hälfte des Medikamentes wieder heraus gefiltert (sogenannter „First-Pass-Effekt“), sodass etwa 57 Prozent des eingenommenen Wirkstoffes zur Verfügung stehen. Olanzapin wird eher langsam verstoffwechselt. Die Halbwertszeit liegt bei 30 Stunden.

Bei intramuskulärer Verabreichung wird der Wirkstoff in einen Muskel injiziert und gelangt so in den Blutkreislauf. Für eine solche Applikation liegen sowohl Lösungen zur Akutbehandlung als auch Mittel mit Depotwirkung vor.


Anwendungsgebiete

Wann wird Olanzapin eingesetzt?

Das Hauptanwendungsgebiet von Olanzapin bilden schizophrene Psychosen. Bei diesem Krankheitsbild wird der Wirkstoff eingesetzt, um Halluzinationen zu behandeln und wahnhafte Inhalte abzubauen.

Außerdem wirkt Olanzapin Erregungszuständen und aggressivem Verhalten entgegen, welche bei Betroffenen ebenfalls häufig auftreten.

In manischen Episoden kann Olanzapin eingesetzt werden, um den stark gesteigerten Antrieb zu senken und die Stimmung zu regulieren.

Mit dem selben Zweck wird es bei bipolaren Störungen in manischen Phasen verabreicht. Spricht ein Betroffener sehr gut auf Olanzapin an, kann der Wirkstoff auch zur Rezidivprophylaxe eingenommen werden.

Verschafft ein Antidepressivum alleine bei Angststörungen oder Depressionen keine Linderung, kann Olanzapin unterstützend eingesetzt werden. In selteneren Fällen kann es auch bei Zwangsstörungen Anwendung finden.

Einige Studien legen nahe, dass Olanzapin bei schweren Formen von posttraumatischen Belastungsstörungen Linderung verschaffen könnte. Hier scheint der Wirkstoff den quälenden Alpträume und den Schlafstörungen entgegen zu wirken.

Zu den klassischen Mitteln der Behandlung dieses Störungsbildes gehört Olanzapin aber derzeit noch nicht.


Richtige Anwendung

So wird Olanzapin angewendet

Bei oraler Einnahme kann Olanzapin unabhängig von den Mahlzeiten mit einem halben Glas Wasser eingenommen werden. Die Dosierung ist von mehreren Umständen abhängig und daher mit dem behandelnden Arzt individuell festzulegen.

Bei einigen Personen ist zum Beispiel den Abbau des Wirkstoffes langsamer, weshalb in diesen Fällen eine niedrigere Dosierung gewählt werden sollte. Dazu gehören Nichtraucher, Frauen und ältere Menschen. Die Tagesdosis liegt bei 5 bis 20 Milligramm.

In manchen Fällen ist eine orale Medikation nicht möglich, etwa wenn der Betroffene so stark in seine Erkrankung eingebunden ist, dass trotz akutem Handlungsbedarf keine Therapieeinsicht besteht.

Dann kann Olanzapin auch zur Akutbehandlung intramuskulär verabreicht werden, das heißt, der Wirkstoff wird in den Oberschenkelmuskel injiziert.

Eine Einzeldosis liegt in der Regel bei 10 Milligramm. Falls nötig kann nach zwei Stunden eine erneute Injektion erfolgen, allerdings sollte auch hier die Maximaldosis von 20 Milligramm pro Tag nicht überschritten werden.

Außerdem liegt auch eine Depotlösung zur intramuskulären Therapie vor, um eine Langzeitbehandlung zu vollziehen. Vor Applikation ist allerdings unbedingt mit oraler Medikation zu prüfen, wie gut der Betroffene den Wirkstoff verträgt.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Olanzapin?

Olanzapin liegt in folgenden Darreichungsformen vor:

  • Tablette zur oralen Therapie
  • Tropfen zur oralen Therapie
  • Lösung zur intramuskulären Injektion
  • Depot-Lösung zur intramuskulären Injektion

Bei den Tabletten werden Schmelz- und Filmtabletten unterschieden. Schmelztabletten lösen sich direkt im Mundraum auf und sind somit etwas einfacher zu schlucken.

Zu verwenden sind sie aber in der gleichen Weise wie die Filmtabletten. Einziger Unterschied ist, dass Filmtabletten auch mit 2,5 Milligramm erhältlich sind, Schmelztabletten erst ab 5 Milligramm.

Olanzapin gibt es nur als Monopräparat. Kombinationspräparate liegen nicht vor.


Handelsnamen

Monopräparate mit Olanzapin

  • Zyprexa
  • Zypadhera
  • Generika

Indikationen

Eine Behandlung mit Olanzapin ist indiziert bei schizophrenen Psychosen.

Auch bei bipolaren Störungen und Manien findet sich eine Indikation für diesen Wirkstoff, falls die betreffende Person in der Vergangenheit in manischen Phasen gut auf Olanzapin angesprochen hat.

Wirkt dieser Arzneistoff bei Menschen mit einer solchen Erkrankung besonders gut, kann er auch zur Rezidivprophylaxe indiziert sein.

Falls eine depressive Erkrankung unter der alleinigen Behandlung mit Antidepressiva keine oder nicht ausreichende Besserung der Symptome zeigt, kann Olanzapin als unterstützendes Medikament eingesetzt werden.

Meist werden in einem solchen Fall 5 bis 10 Milligramm des Wirkstoffes eingenommen. Das Antidepressivum und das Olanzapin beeinflussen sich in ihrer Wirksamkeit nicht.

In manchen Fällen bilden auch Zwangs- , Angst– oder Essstörungen eine Indikation zur Gabe von Olanzapin.


Gegenanzeigen

Wann darf Olanzapin nicht verwendet werden?

Liegt eine Überempfindlichkeit gegenüber Olanzapin vor, darf dieser Wirkstoff nicht eingesetzt werden.

Da eine mögliche Erhöhung des Augeninnendrucks zu den Nebenwirkungen gehört, bildet ein Engwinkelglaukom oder ein bekanntes Risiko dafür ebenfalls eine Kontraindikation.

Ebenfalls kritisch zu sehen ist ein Einsatz bei älteren Patienten mit einer Demenz-Erkrankung. Studien legen nahe, dass Olanzapin bei diesen Menschen die Sterblichkeitsrate signifikant erhöht.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Zur Anwendung von Olanzapin in der Schwangerschaft liegen derzeit keine ausreichenden Daten vor.

Allerdings ist bekannt, dass Neuroleptika vor allem im letzten Schwangerschaftsdrittel zu Bewegungsstörungen und Absetz-Symptomen beim Neugeborenen führen können. Daher ist bei einem Einsatz in der Schwangerschaft eine sorgfältige Kosten-Nutzen-Abwägung nötig.

In der Stillzeit darf Olanzapin nicht eingenommen werden, da der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Kinder unter 18 Jahren dürfen Olanzapin nicht einnehmen, da keine ausreichenden Forschungsergebnisse zur Wirksamkeit vorliegen. Es gibt Hinweise darauf, dass Nebenwirkungen verstärkt auftreten.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Olanzapin?

Zu den sehr häufigen Nebenwirkungen von Olanzapin gehört eine zum Teil massive Gewichtszunahme. Diese tritt bei mindestens einem von zehn Behandelten auf, ebenso wie Schläfrigkeit.

Weitere häufige Nebenwirkungen sind ein erhöhter Blutzuckerspiegel, Schwindel, niedriger Blutdruck, Mundtrockenheit und Bewegungsstörungen, die der ParkinsonKrankheit ähneln.

Diese sogenannten extrapyramidalen Störungen treten zwar deutlich seltener auf als bei den klassischen Neuroleptika, sind aber vor allem bei höherer Dosierung dennoch häufig.

Da bei Morbus Parkinson zu wenig Dopamin im synaptischen Spalt verfügbar ist und Olanzapin diese Verfügbarkeit nochmal reduziert, führt dieser Wirkstoff in vielen Fällen zu einer Verschlimmerung der Parkinson-Symptomatik.

Bei einem Menschen mit dieser Erkrankung ist daher sorgfältig zu prüfen, ob eine Behandlung mit Olanzapin wirklich indiziert ist.

Bei älteren Patienten mit demenzieller Erkrankung tritt bei mehr als 10 Prozent bei der Behandlung mit Olanzapin eine Reihe von Nebenwirkungen auf, so etwa Teilnahmslosigkeit, vermehrte Stürze, Halluzinationen und Lungenentzündungen.


Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Olanzapin?

Der Konsum von Nikotin oder die Einnahme von Carbamazepin (ein Antiepileptikum) sorgt dafür, dass Olanzapin schneller verstoffwechselt wird.

Hierdurch wird die Konzentration des Wirkstoffes geringer und die Wirkungsdauer verkürzt. Gegebenenfalls muss die Dosis in einem solchen Fall entsprechend erhöht werden.

Aktivkohle bewirkt, dass weniger Olanzapin im Darm resorbiert wird. So wird die Wirksamkeit des Arzneistoffes ebenfalls reduziert.

Einige Antidepressiva hingegen verstärken die Wirkung von Olanzapin, so beispielsweise Fluvoxamin.

Alkohol verstärkt die sedierende Wirkung des Arzneimittels. Olanzapin wiederum verstärkt bei gleichzeitiger Einnahme die Wirkung einiger anderer Substanzen, etwa von Opiaten oder Betablockern.

Medikamente, die den QT-Intervall im EKG verlängern, sind zeitgleich mit Olanzapin nicht zulässig.

Auch Arzneistoffe, die zu einer Krampfneigung führen, sollten nicht während einer Behandlung mit Olanzapin eingesetzt werden, da dieser Wirkstoff ebenfalls zu einem erhöhten Auftreten epileptischer Anfälle führen kann.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Olanzapin zu beachten?

Bei oraler Anwendung wird Olanzapin mit einem halben Glas Wasser unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Da es relativ schnell zu einer Überdosierung kommen kann, sollte man der ärztlichen Anordnung unbedingt folgen und eventuelle Änderungen der Dosierung immer mit dem behandelnden Arzt besprechen.

Soll das Medikament abgesetzt werden, ist ein langsames Ausschleichen angeraten. Bei einer plötzlichen Beendigung der Therapie können schwere Entzugserscheinungen wie Schlafstörungen, Schweißausbrüche, Zittern, Übelkeit und Panikattacken folgen.

Eine intramuskuläre Injektion kann von dem Betroffenen nicht selbstständig durchgeführt werden und gehört immer in den Zuständigkeitsbereich des medizinischen Fachpersonals.

Aufgrund der Nähe des Oberschenkelmuskels zu wichtigen Nerven und großen Blutgefäßen drohen bei Injektion durch einen Unqualifizierten Nervenschädigungen oder Gefäßverletzungen.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Olanzapin

Olanzapin ist verschreibungspflichtig und nur mit ärztlicher Verordnung erhältlich.


Geschichte

Seit wann ist Olanzapin bekannt?

In den 90er Jahren wurde hauptsächlich aus den vorhandenen klassischen Neuroleptika, die in den 50ern und 60ern entdeckt worden waren, eine sogenannte zweite Generation solcher Medikamente entwickelt.

Hintergrund waren die zum Teil schwerwiegenden Nebenwirkungen der Arzneimittel der ersten Generation. Die neuen Stoffe sollten milder und besser verträglich sein.

Olanzapin ist in der EU seit 1996 zugelassen.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Da Olanzapin unter anderem die Leber belastet, sind während einer Therapie regelmäßige Kontrollen des Blutbildes nötig. Auch Puls und Blutdruck sollten beobachtet werden, da der Wirkstoff zu einem niedrigen Blutdruck führen kann.

Auch Patienten mit Diabetes sollten aufgrund einer möglichen Erhöhung des Blutzuckerspiegels besonders engmaschig überwacht werden. Gleiches gilt für Menschen, die ein erhöhtes Risiko zur Entwicklung einer Diabetes-Erkrankung haben.

Wie alle anderen Wirkstoffe auch kann Olanzapin zu einer allergischen Reaktion führen, wenn eine dementsprechende Überempfindlichkeit vorliegt. Bei Verdacht auf eine solche Reaktion sollte der Betroffene umgehend einen Arzt aufsuchen.

Olanzapin kann auch bei Einnahme nach ärztlicher Anordnung das Reaktionsvermögen beeinträchtigen. Die Fähigkeit zur Teilnahme am Straßenverkehr und zum Bedienen von Maschinen kann daher eingeschränkt sein.


Quellen

  • Häussler, B. et al: Arzneimittel-Atlas 2012, Der Arzneimittelverbrauch in der GKV, Springer Medizin Verlag, 2013
  • Herdegen, T.: Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie, Georg Thieme Verlag, 2. Auflage, 2010
  • Joos, L: Pharmakologie aktiv, Govi-Verlag, 1. Auflage, 2009
  • Mutschler, E.: Arzneimittelwirkungen, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 10. Auflage, 2013
  • Pharmakovigilanz- und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie an der Charité – Universitätsmedizin Berlin

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