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Haloperidol

by Danaae

Haloperidol ist eine antipsychotisch wirkende Substanz aus der Gruppe der Neuroleptika. Der Wirkstoff wird oral oder intramuskulär injiziert zur Behandlung von psychischen und psychotischen Störungen, insbesondere bei Schizophrenie, eingesetzt.

Aufgrund des hohen Interaktionspotenzials kann Haloperidol aber auch eine Reihe unerwünschter Wirkungen wie schwere Störungen der Bewegungsabläufe hervorrufen.

HaloperidolWas ist Haloperidol?

Haloperidol ist ein hochwirksames Neuroleptikum (Antipsychotikum).

Der Wirkstoff blockiert bestimmte Neurotransmitter (Botenstoffe) im zentralen Nervensystem. In der Folge werden innere Unruhe, Nervosität sowie Symptome wie Halluzinationen oder Wahnvorstellungen reduziert.

Haloperidol gehört hierbei zu den klassischen Neuroleptika, die seit Längerem im Einsatz sind und deren Anwendung auf jahrzehntelanger Erfahrung basiert.

Sie werden aufgrund ihrer chemischen Grundstruktur in sogenannte Phenothiazine und Thioxanthene sowie Butyrophenone und Diphenylbutylpiperidine unterteilt. Haloperidol gehört zur Untergruppe der Butyrophenone.

Klassische Neuroleptika zeigen ein charakteristisches Wirkprofil: Mit zunehmender Potenz verstärken sich die unerwünschten Bewegungsstörungen (extrapyramidal-motorische Symptome wie Steifheit, Schluckbeschwerden, Sehverschlechterung), während zugleich die sedierenden und vegetativen Nebenwirkungen abnehmen.

Bei Neuroleptika mit schwacher antipsychotischer Wirkung steht daher die sedierende Wirkung im Vordergrund.

Sie eignen sich weniger gut zur Behandlung einer akuten Schizophrenie bzw. Psychose, weshalb hier zumeist auf hochpotente Neuroleptika wie Haloperidol zurückgegriffen werden muss.

Niedrig dosierte, hochwirksame Neuroleptika können aber auch bei Spannungszuständen, Angst– und Schlafstörungen sowie Neurosen zur Anwendung kommen.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

  • Verbesserung des Realitätsverlusts bei psychotischen Anfällen
  • Verbesserung der Compliance und Krankheitseinsicht bei psychotischen Anfällen
  • Minderung von Aggressivität
  • Normalisierung der übersteigerten Erregung
  • Reduzierung unwillkürlicher Bewegungen
  • Verbesserung von Übelkeit

Allgemeines

Allgemeines
NameHaloperidol
Andere Namen
  • 4-[4-(4-Chlorphenyl)-4-hydroxypiperidino]-4-fluorbutyrophenon (IUPAC)
  • 4-[4-(4-Chlorphenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-1-(4-fluorphenyl)butan-1-on (Arzneibuch)
  • Haloperidolum (Latein)
SummenformelC21H23ClFNO2
KurzbeschreibungWeißes bis fast weißes Pulver

Wirkungsweise

So wirkt Haloperidol

Bei einer Schizophrenie ist das Gleichgewicht sowie die Wechselwirkung zwischen verschiedenen Neurotransmittern (Botenstoffen) im Gehirn beeinträchtigt. Dies beruht vorrangig auf einer Überaktivität des sogenannten dopaminergen Systems.

Das bedeutet, dass die Bereiche im Gehirn überaktiviert sind, die vom Neurotransmitter Dopamin gesteuert werden. Aber auch andere Botenstoffe wie Glutaminsäure, GABA (Gamma-Aminobuttersäure) und Serotonin sind beteiligt.

Neuroleptika wie Haloperidol können das gestörte Gleichgewicht positiv beeinflussen. Hierzu bindet Haloperidol als sogenannter Dopaminantagonist an bestimmte Rezeptoren im Gehirn (D1 bis D4), die normalerweise der Botenstoff Dopamin besetzt.

Dadurch wird die Wirkung des Neurotransmitters blockiert. In der Folge können im Gehirn weniger dopaminvermittelte Signale weitergeleitet werden.

Die Dopaminkonzentration normalisiert sich und übersteigerte Emotionen sowie Wahnstörungen werden gemindert. Aber auch innere Unruhe und Nervosität lassen nach.

Die beruhigende Wirkung tritt hierbei schnell ein. Die antipsychotischen Effekte benötigen dagegen mehrere Tage bis Wochen, bis sie ihre volle Wirkung entfalten.

Haloperidol beeinflusst aber auch andere Neurotransmitter wie Acetylcholin, Adrenalin, Histamin und Serotonin werden beeinflusst. Hieraus leiten sich positive Wirkprofile für andere Erkrankungen ab, aber auch für mögliche unerwünschte Wirkungen.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Haloperidol

Nach der oralen Einnahme wird der Wirkstoff während der Darmpassage vollständig aufgenommen. Bevor Haloperidol allerdings in den großen Blutkreislauf gelangen kann, wird ein Teil bereits von der Leber verstoffwechselt (= „first-pass-effect“).

Die Bioverfügbarkeit beträgt anschließend zwischen 60 und 70 Prozent. Die maximale Plasmakonzentration ist nach durchschnittlich 2 bis 6 Stunden erreicht.

Bei einer intramuskulären Injektion gelangt der Wirkstoff direkt in die Blutbahn und muss nicht erst im Darm aufgenommen werden. Daher ist die maximale Plasmakonzentration hier bereits nach 20 bis 40 Minuten erreicht.

Findet eine intramuskuläre Depotinjektion mit Hapolperidol-Deconat statt, wird das Haloperidol dagegen langsam aus dem Wirkstoffkomplex freigesetzt. Daher ist die maximale Plasmakonzentration hier erst nach durchschnittlich 3 bis 9 Tagen erreicht.

Haloperidol wird vorwiegend in der Leber mithilfe bestimmter Enzyme (v. a. Cytochrom P450) verstoffwechselt und abgebaut.

Nach oraler Einnahme wird die Hälfte des Wirkstoffs nach etwa 24 Stunden, nach intramuskulärer Injektion nach etwa 21 Stunden und nach intramuskulärer Depot-Injektion nach durchschnittlich 3 Wochen über Stuhl und Urin ausgeschieden.


Anwendungsgebiete

Wann wird Haloperidol eingesetzt?

Das klassische Anwendungsgebiet von Haloperidol ist die Basistherapie sowie Schubbehandlung bei psychischen Erkrankungen des schizophrenen Formenkreises (akute und chronische schizophrene Syndrome).

Schizophrenie ist eine der schwersten psychiatrischen Erkrankungen, die mit einer veränderten Wahrnehmung, Veränderungen des Denkens und Fühlens, einer gestörten Beziehung zur Umwelt bis hin zum Zerfall der Persönlichkeit einhergeht. Die Erkrankung verläuft in aller Regel schub- bzw. phasenweise.

Daneben kommt der Wirkstoff bei akuten Verschlechterungen von chronischen und schwer behandelbaren (therapieresistenten) Schizophrenien zur Anwendung.

Auch zur Behandlung krankhafter Erregungszustände, die auf bestimmte psychische Erkrankungen zurückgehen und mit einem starken Bewegungsdrang einhergehen, wird Haloperidol eingesetzt. Hierzu gehören in erster Linie psychomotorische Erregungszustände psychotischen Ursprungs.

Auch organisch bedingte Psychosen sowie akute manische Syndrome (manische Episoden mit bipolarer Störung) können mit Haloperidol behandelt werden.

Der Wirkstoff dient hier vor allem der Unterdrückung von Symptomen wie Wahnvorstellungen, Halluzinationen und Beeinträchtigungen des Bewusstseins und/oder der Denk- und Gefühlswelt.

Darüber hinaus wird Haloperidol auch zur Behandlung von Tic-Erkrankungen wie das Tourette-Syndrom eingesetzt.


Richtige Anwendung

So wird Haloperidol angewendet

Haloperidol kann oral in Tablettenform oder als Lösung eingenommen werden. Injektionslösungen (Haloperidol) und Depot-Injektionslösungen (Haloperidol-Decanoat) müssen intramuskulär injiziert werden.

Wenn die Behandlung nicht stationär in einem Krankenhaus oder Therapiezentrum erfolgt, wird Haloperidol in aller Regel oral in Form von Tabletten, Lösungen oder Tropfen eingenommen.

Die Behandlung wird hierbei niedrigdosiert begonnen. Sie wird langsam und schrittweise erhöht, um die niedrigste wirksame Dosis zu ermitteln (= Einschleichen). Dadurch wird das Risiko für Nebenwirkungen möglichst geringgehalten.

Die individuelle Dosis hängt dabei vom jeweils vorliegenden Krankheitsbild und Alter des Patienten ab und wird vom jeweils behandelnden Arzt festgelegt.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Haloperidol?

Bekannte und häufig eingesetzte Medikamente mit Haloperidol sind:

  • Haldol Janssen: Tabletten mit 1, 5 oder 10 mg, Tropfen mit 2 mg pro 20 Tropfen, Injektionslösungen mit 5 mg pro ml, Depot-Injektionslösungen mit 50 mg pro mg
  • Haloperidol-neuraxpharm: Tabletten mit 1, 4, 5, 12 oder 20 mg, Tropfen mit 2 oder 10 mg pro ml, Injektionslösungen mit 5 mg pro ml, Depotinjektionslösungen mit 50 oder 100 mg pro ml
  • Haloperidol-ratiopharm: Tabletten mit 5 oder 10 mg, Tropfen mit 2 mg pro 10 Tropfen, Injektionslösungen mit 5 mg pro ml

Handelsnamen

Haloperidol wird in Deutschland ausschließlich als Monopräparat unter dem Handelsname Haldol angeboten. Daneben sind zahlreiche Generika auf dem Markt.


Indikationen

Haloperidol kommt bei bestimmten psychischen Störungen zur Anwendung. Zu diesen gehören vorrangig Schizophrenie, akute und chronische Psychosen, manische Zustände sowie ausgeprägte Unruhezustände.

Daneben wird Haloperidol bei Tic-Erkrankungen (u. a. Tourette-Syndrom) eingesetzt, wenn alle anderen Therapiemaßnahmen ausgeschöpft sind.

Ferner kann der Wirkstoff als Antidot bei Vergiftungen durch Drogen (u. a. LSD, Mescalin) oder berauschende Pilze (Psylocybin) angewandt werden.

Aufgrund der antiemetischen Effekte wird Haloperidol aber auch nach Operationen zur Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit eingesetzt.

Bei Kindern und Jugendlichen kann Haloperidol bei Schizophrenie, schweren persistierenden Aggressionen mit Autismus oder anderen ausgeprägten Entwicklungsstörungen und bei Tics wie das Tourette-Syndrom zur Anwendung kommen.


Gegenanzeigen

Wann darf Haloperidol nicht verwendet werden?

Bei einer Reihe von Erkrankungen und Zuständen darf Haloperidol nicht eingenommen werden.

Da die jeweiligen Gegenanzeigen (Kontraindikationen) auch vom jeweiligen Präparat und der jeweils verwendeten Wirkstoffkonzentration abhängen, sollten die vom Hersteller bereitgestellten Informationen in der Packungsbeilage sorgfältig gelesen werden.

Generell darf Haloperidol in folgenden Fällen nicht eingesetzt werden:

  • bekannte Überempfindlichkeit
  • komatöser Zustand
  • Depression des zentralen Nervensystems durch Alkohol oder andere sedierende Arzneimitteln
  • Läsion der Basalganglien
  • ParkinsonErkrankung
  • bekanntes malignes neuroleptisches Syndrom nach Haloperidol-Einnahme
  • Kinder unter 3 Jahren

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Haloperidol kann leicht die Plazentaschranke überwinden und in den Blutkreislauf des ungeborenen Kindes gelangen. Tierexperimente deuten auf eine mögliche Schädigung des ungeborenen Kindes durch den Wirkstoff.

Daher sollte die Einnahme von Haloperidol während der Schwangerschaft vermieden werden und ausschließlich nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Analyse durch den behandelnden Arzt erfolgen.

Für Neugeborene, die im letzten Trimester gegenüber Haloperidol exponiert waren, besteht ein erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen wie Bewegungsstörungen und Entzugssymptome.

Bei diesen kann postnatal Agitiertheit, ein veränderter Muskeltonus, Tremor, Atemnot sowie Störungen der Nahrungsaufnahme auftreten. Diese Neugeborenen müssen daher von einem Arzt sorgfältig überwacht werden.

Das Neuroleptikum geht zudem in die Muttermilch über und sollte daher während der Stillzeit nicht oder nur nach sorgfältiger ärztlicher Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Orale Einnahmeformen sind für Kinder vor dem dritten Lebensjahr, Injektionslösungen für Kinder und Jugendliche vor dem 18. Lebensjahr nicht zugelassen.

Der Wirkstoff kann bei Kindern und Jugendlichen bereits in geringen Dosen zu erheblichen Nebenwirkungen, insbesondere einem gestörten Bewegungsablauf, führen.

Die Einnahme von Haloperidol darf bei Kindern und Jugendlichen zudem nur dann erfolgen, wenn alle anderen Therapiealternativen (pharmakologisch, psychologisch, edukativ) nicht zum gewünschten Erfolg geführt haben oder vom betroffenen Kind/Jugendlichen nicht vertragen werden.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Haloperidol?

Neuroleptika wie Haloperidol können mit einer Reihe von unerwünschten Wirkungen einhergehen.

Hierbei sind Nebenwirkungen im unteren Dosierungsbereich relativ selten und gering ausgeprägt. Mit zunehmender Dosierung zeigen sich einige Nebenwirkungen häufiger. Vorherrschend sind hierbei neurologische Beschwerden.

Sehr häufige Nebenwirkungen

  • extrapyramidale Symptome wie Störungen des Bewegungsablaufs (u. a. verkrampfende Schlund- oder Kiefermuskulatur, Schiefhals, krampfartiges Herausstrecken der Zunge)
  • Unruhe und Schlaflosigkeit

Häufige Nebenwirkungen

Beeinträchtigungen des Nervensystems wie:

Verdauungsstörungen wie:

Außerdem:

  • psychotische Störungen
  • Depression
  • Sehstörungen
  • Blickkrämpfe (okulogyre Krise)
  • Brutdruckabfall
  • anormal niedriger Blutdruck
  • Erektionsstörungen
  • anormaler Leberfunktionstest
  • Hautausschlag
  • Harnverhalt
  • Gewichtszu- und abnahme

Gelegentliche Nebenwirkungen

Seltene Nebenwirkungen

  • Bronchialkrampf
  • Verlängerung des QT-Intervalls im EKG

Sehr seltene Nebenwirkungen

  • lebensbedrohliche Lähmung des Darms (paralytischer Ileus
  • Herzrhythmusstörungen
  • Zerfall der Skelettmuskelzellen (Rhabdomyolyse)
  • übermäßig lange Erektion
  • Brustvergrößerung beim Mann
  • erhöhte Konzentration des antidiuretischen Hormons
  • Verminderung aller Blutzellen, der Blutplättchen oder bestimmter weißer Blutkörperchen (Eosinophilie)
  • Überempfindlichkeitsreaktionen
  • erniedrigter Blutzuckerspiegel
  • Verkrampfung der Stimmritze, Flüssigkeitsansammlungen am Kehlkopf
  • Gefäß- und Hautentzündungen
  • Flüssigkeitsansammlungen im Gesicht
  • erniedrigte Temperatur

Nebenwirkungen ohne Nennung der Häufigkeit

  • Beeinträchtigungen des Nervensystems wie motorische Dysfunktionen, Augenzittern (Nystagmus), parkinsonähnliche Störungen, unfreiwillige Muskelkontraktionen, Sedierung, malignes neuroleptisches Syndrom
  • vermindertes Sexualempfinden
  • Ruhelosigkeit
  • verschwommenes Sehen
  • Herzrasen
  • muskuloskelettale Steifheit, Muskelzuckungen und -krämpfe
  • Störungen der Regelblutung und Menstruationsbeschwerden
  • Brustbeschwerden
  • sexuelle Störungen
  • erhöhter Prolaktinspiegel
  • Gangunsicherheit

Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Haloperidol?

Es existieren eine Reihe von Substanzen, die möglichst nicht gemeinsam mit Haloperidol angewendet werden sollten. Zu diesen gehören insbesondere Medikamente, die:

  • potenziell das QT-Intervall verlängern, wie Antiarrhythmika (Klasse IA und III), Makrolid-Antibiotika oder Antihistaminika
  • den Kaliumspiegel senken können, wie bestimmte Diuretika
  • den Haloperidolabbau in der Leber hemmen, wie Fluoxetin (Antidepressivum) oder Cimetidin (Magenmittel)

Bestimmte Arzneimittel wie das Tuberkulosemittel Rifampicin, Epilepsiemittel wie Carbamazepin, Phenobarbital oder Phenytoin sowie Nikotinkonsum können die Wirkung von Haloperidol beträchtlich verringern.

Dagegen erhöhen Substanzen wie Alprazolam, Buspiron, Chinidin, Chlorpromazin, Fluoxetin, Fluvoxamin, Itraconazol, Nefazodon, Promethazin, Sertralin und Venlafaxin die Haloperidolkonzentration im Blut und erhöhen so das Risiko für Nebenwirkungen.

Haloperidol vermag aber auch die Wirkung anderer Arzneimittel zu beeinflussen und so zu unerwünschten Wirkungen wie beispielsweise eine Atemdämpfung, beschleunigtem Herzschlag oder einem Blutdruckabfall führen.

Zu diesen Substanzen gehören unter anderem:

  • auf das ZNS dämpfend wirkende Substanzen wie Schlafmittel, Psychopharmaka, Antiallergika
  • einige Arzneimittel gegen Infektionserkrankungen wie Capreomycin oder Polymyxin B
  • trizyklische Antidepressiva
  • stimulierende Substanzen vom Amphetamin-Typ
  • blutdrucksteigernde Sympathomimetika wie Adrenalin bzw. Epinephrin
  • blutdrucksenkende Medikamente
  • Antiparkinsonmittel wie Levodopa
  • Blutgerinnungshemmer (orale Antikoagulanzien)

Schließlich kann die gleichzeitige Anwendung von Lithium (Antidepressivum) in seltenen Fällen zu schweren Beeinträchtigungen des Nervensystems (Bewusstseinsstörungen) oder auch Veränderungen des Hirnstrombilds, des Bewegungsablaufs, Müdigkeit, Mundtrockenheit oder Zittern führen.

Wird Haloperidol zudem mit anderen Dopaminantagonisten (u. a. Metoclopramid) kombiniert, kann es zu einer Verstärkung der Bewegungsstörungen kommen.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Haloperidol zu beachten?

Aufgrund der potenziell fruchtschädigenden Wirkung sollte während einer Behandlung mit Haloperidol eine Schwangerschaft ausgeschlossen und entsprechende Maßnahmen zur Verhütung vorgenommen werden.

Während der Haloperidol-Behandlung sollte zudem auf Nahrungsmittel wie Kaffee oder Tee sowie coffeinhaltige Präparate verzichtet werden, da diese zu einer Abschwächung der Wirkung führen. Auch Rauchen verringert die Haloperidolwirkung und sollte vermieden werden.

Haloperidol kann darüber hinaus auch bei regelrechter Anwendung das Reaktionsvermögen beeinträchtigen, sodass auf unerwartete Ereignisse nicht mehr schnell und adäquat reagiert werden kann.

Entsprechend kann die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zur Ausübung gefahrvoller Tätigkeiten beeinträchtigt sein.

Alkoholkonsum verschlechtert zusätzlich die Verkehrstüchtigkeit. Dies gilt insbesondere zu Beginn der Behandlung, denn hier zeigen sich häufig Nebenwirkungen wie Müdigkeit, Benommenheit, Schwindelgefühl, Antriebsschwäche sowie Gleichgültigkeit.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Haloperidol

Sämtliche Haloperidol-haltigen Arzneimittel sind rezept- und apothekenpflichtig.


Geschichte

Seit wann ist Haloperidol bekannt?

Haloperidol wurde 1958 von einem Mitarbeiter des Pharmaunternehmens Janssen Pharmaceutica synthetisch hergestellt.

Der Wirkstoff wurde im Folgejahr erstmals in Belgien zugelassen und avancierte anschließend auf dem europäischen Markt zum Mittel der ersten Wahl bei der Behandlung von Schizophrenie.

In den USA wurde der Wirkstoff erst Ende der 1980er Jahre zugelassen, da sich dort ein anderer Wirkstoff (Phenothiazin) durchgesetzt hatte.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Generell sollten vor und während einer Haloperidol-Therapie Herz-Kreislauf-Funktion, Blutbild (einschließlich Thrombozytenzahl und Differentialblutbild) und Hirnfunktion überwacht werden.

Bei bestimmten Erkrankungen und Patientengruppen müssen die behandelten Personen zudem regelmäßig vom behandelnden Arzt kontrolliert werden.

Zu diesen gehören ältere Betroffene sowie Personen mit einem Nierentumor oder einer anderen Nierenfunktionseinschränkung sowie Menschen mit einer Beeinträchtigung der Herzfunktion.

Neuroleptika wie Haloperidol können zudem ein sogenanntes malignes neuroleptisches Syndrom verursachen.

Dieser Zustand ist lebensbedrohlich und äußert sich anhand von Fieber, Muskelstarre sowie Störungen des vegetativen Nervensystems wie Herzrasen, Bluthochdruck und Bewusstlosigkeit bis hin zum Koma.

In diesem Fall ist die Behandlung umgehend zu beenden und ein Arzt zu konsultieren. Gleiches gilt bei Anzeichen einer allergischen Reaktion.


Quellen

  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013
  • Arzneimittel-Fachinformation (CH)
  • Europäisches Arzneibuch PhEur

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