Mesalazin

Mesalazin wird bei chronisch-entzündlichen Darmerkrankungen wie Morbus Crohn und Colitis ulcerosa eingesetzt.

In beiden Fällen ist das Ziel der Behandlung, die Entzündungsherde zu heilen und so die Beschwerden zu lindern. Es handelt sich bei den Symptomen meistens um häufige, schmerzhafte Durchfälle, mitunter mit Schleim und Blut vermischt.

Mesalazin

Was ist Mesalazin?

Mesalazin ist ein Wirkstoff, der entzündungshemmend, also antiinflammatorisch, wirkt. Dazu wird die Bildung von Botenstoffen gehemmt, die im Körper zu Entzündungsreaktionen führen.

Daher kann Mesalazin gut zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen wie Morbus Crohn und Colitis ulcerosa eingesetzt werden. Mesalazin hat eine immunsuppressive Wirkung.

Chronisch entzündliche Darmerkrankungen sind Autoimmunerkrankungen. Das bedeutet, dass körpereigene Zellen die Darmschleimhaut angreifen.

Diese Immunzellen, die ihren eigenen Körper bekämpfen, können durch die Einnahme von Mesalazin eingedämmt werden. Auch die Signalstoffe, die die fehlgeleiteten Immunzellen steuern, werden vermindert. Das alles führt dazu, dass die Entzündung abklingt.

Der Wirkstoff wird sowohl zur oralen Einnahme in Form von Tabletten als auch als Suppositorium, also zur rektalen Anwendung in Form von Zäpfchen oder Schaum angeboten. Es gehört zur Gruppe der 5-Aminosalicylsäure (5-ASA).

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

  • eindämmen der Entzündungstätigkeit im Körperabheilen der Entzündungsherde
  • Erhaltung der Remission, d. h. Verhinderung eines erneuten Schubs in einer symptomfreien Zeit
  • Prophylaxe gegen freie Radikale
  • Prophylaxe gegen Darmkrebs

Allgemeines

Allgemeines
NameMesalazin
Andere Namen
  • 5-Amino-2-hydroxybenzoesäure (IUPAC)
  • Mesalazinum (Latein)
  • 5-Aminosalicylsäure (5-ASA)
SummenformelC7H7NO3
KurzbeschreibungPulver oder Kristalle, fast weiß bis hellgrau oder hellrosa gefärbt

Wirkungsweise

All diese Wirkungen gelten nur für Patienten mit chronisch-entzündlicher Darmerkrankung.

Es kann allerdings auch Krankheitsverläufe geben, bei denen die entzündungshemmende Wirkung von Mesalazin allein nicht ausreicht. In solch einem Fall wird der behandelnde Arzt zunächst Steroide in Kombination mit Mesalazin verordnen, also cortisonhaltige Präparate.

Diese können – wie Mesalazin auch – lokal, in diesem Zusammenhang also rektal angewendet werden, oder oral eingenommen werden.

So wirkt Mesalazin

Mesalazin wird im Zusammenhang mit Sulfasalazin erst im Enddarm durch das bakterielle Enzym Azoreduktase freigesetzt. Als weiteres Spaltprodukt entsteht Sulfapyridin, welches entzündungshemmend wirkt.

Mesalazin vermindert die Bildung bestimmter Botenstoffe im Körper. Bei einer entzündlichen Erkrankung werden Stoffe ausgesandt, die dem Körper signalisieren, dass etwas, ein Eindringling, durch einen Entzündungsprozess bekämpft werden soll.

Das Problem bei Autoimmun-Erkrankungen besteht darin, dass es keinen Eindringling gibt. Der Körper bekämpft sich also quasi selbst und erzeugt ein Entzündungsgeschehen, das sich gegen die eigenen Zellen richtet.

Da es davon natürlich unendlich viele gibt, kommt die Entzündung nicht zu einem Ende. Das macht die Erkrankung für die Betroffenen so belastend.

Von allein hört dieser Prozess nicht auf. Daher sind Medikamente, die die Entzündung stoppen, so wichtig.

Je nachdem, an welcher Stelle im Verdauungstrakt die Entzündungsherde liegen, empfiehlt sich eine unterschiedliche Darreichungsform.

Bei Morbus Crohn, wo der Dünndarm betroffen ist, können die befallenen Stellen am Besten mit Tabletten oder Granulaten behandelt werden, die magensaftresistent sind, das heißt, dass sie sich erst im Dünndarm auflösen und hier den entzündungshemmenden Wirkstoff freigeben.

Bei Menschen, die eine chronisch-entzündliche Darmerkrankung haben, wurde öfter eine erhöhte Konzentrationen freier Radikale im Gewebe gemessen. Mesalazin als Antioxidans soll dabei helfen, die negative Wirkung dieser Radikale im Körper zu hemmen.

Auf diesem Weg soll Mesalazin einen Beitrag leisten, das erhöhte Dickdarmkrebsrisiko von Patienten mit chronisch-entzündlicher Darmerkrankung zu senken.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Mesalazin

Der Wirkstoff findet sich in unterschiedlichen Medikamenten und Darreichungsformen. Dem entsprechend kann die Aufnahme in Form von Tabletten oder Granulaten geschehen, die etwa eine Stunde vor der Mahlzeit eingenommen werden sollten.

Diese passieren dann den Magen, ohne sich aufzulösen, und setzen ihren Wirkstoff in Dünn- bzw. Dickdarm frei. Aufgenommen wird er über die Schleimhäute.

Daher erzielen auch Suppositorien, die sich direkt im Enddarm auflösen, gute Effekte, wenn sich der Endzündungsherd in diesem Bereich befindet. Auch mit Klysmen kann hier unter Umständen viel erreicht werden.


Anwendungsgebiete

Wann wird Mesalazin eingesetzt?

Mesalazin ist ein Mittel zur Behandlung chronisch-entzündlicher Darmerkrankungen (CED). Es kann zu zwei Zwecken eingesetzt werden:

Einerseits kann es zur Bekämpfung der Entzündungstätigkeiten verwendet werden. Dies gelingt besonders gut bei leichten bis mittelschweren Schüben von Morbus Crohn oder Colitis ulcerosa.

Sollte die Wirkung nicht ausreichen, kann der Gastroentereologe auch zu stärkeren Medikamenten greifen, etwa zu cortisonhaltigen Präparaten bis hin zu Immunsuppressiva, die die Entzündungsreaktion des Körpers damit regulieren, das sie das gesamte Immunsystem unterdrücken und so den Prozess der Autoimmunerkrankung durchbrechen.

Die zweite Anwendungsoption ist die Remission bei den oben genannten Autoimmunerkrankungen. Mesalazin dient zur Erhaltung der Remission und somit zur Verhinderung beziehungsweise zum Verzögern weiterer Schübe der Erkrankung.

Allerdings haben chronisch-entzündliche Darmerkrankungen oftmals auch eine psychosomatische Komponente. Mit der regelmäßigen Einnahme einer Tablette ist es da in den wenigsten Fällen getan.

Meist leiden die Betroffenen unter Stress und müssen lernen, diesen anders zu verarbeiten und ihn buchstäblich nicht in sich hinein zu fressen.

Dabei können Entspannungstechniken oder Autogenes Training hilfreich sein. Auch der Austausch mit anderen Betroffenen, etwa in einer Selbsthilfegruppe, hilft oft, die Krankheit anzunehmen und so auch der Therapie eine Chance zu geben.

Viele Betroffene machen gute Erfahrungen mit einer Ernährungsumstellung. Zucker wirkt beispielsweise wie Öl ins Feuer der entzündeten Schleimhaut und facht die Entzündungsherde neu an.

Eine zuckerarme, ballaststoffarme Nahrung kann in Zeiten des akuten Schubs helfen, die Durchfälle zu reduzieren. Auch der Verzicht auf Reizstoffe wie Koffein und Nikotin tut vielen Patientinnen und Patienten gut.


Richtige Anwendung

So wird Mesalazin angewendet

Bei der Anwendung sind die Hinweise auf der Packungsbeilage unbedingt zu beachten. Die Dosierung des entsprechenden Medikaments nennt Ihnen der behandelnde Arzt.

Im akuten Schub liegt sie natürlich höher als in der Remission. Wichtig ist, dass der Wirkstoff vom Körper auch gut aufgenommen werden kann. Dafür muss die orale Einnahme etwa eine Stunde vor dem Essen erfolgen.

Je nach Form des Medikaments ist es mit unterschiedlichen Wirkstoffen überzogen, damit sich das Mesalazin im gewünschten Teil des Verdauungstraktes entfalten kann.

Daher ist es sehr wichtig, die Tabletten nicht zu zerteilen und unzerkaut herunter zu schlucken. Ansonsten wird der Überzug beschädigt, die Stoffe lösen sich zu früh im Magen auf und können so nicht richtig wirken.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Mesalazin?

Die gängigen Medikamente mit Mesalazin sind:

  • Asacolitin®
  • Claversal®
  • Pentasa®
  • Salofalk®

Sie werden für die orale Einnahme verabreicht als Tabletten und Granulat zum Einnehmen, für die rektale Anwendung gibt es sie als Suppositorien, Klysmen oder Rektalschäume.


Handelsnamen

Monopräparate

  • Asacol (D, CH)
  • Asazine (CH)
  • Claversal (D, A)
  • Mesagran (A)
  • Mesazin (CH)
  • Mezavant (D)
  • Pentasa (D, A, CH)
  • Salofalk (D, A, CH)

Indikationen

Zu den Indikationen (Anwendungsgebieten) von Mesalazin gehören:

Darüber hinaus kommt der Wirkstoff auch bei weiteren chronisch-entzündliche Darmerkrankungen zum Einsatz:

  • Colitis ulcerose
  • Proktitis (Mastdarmentzündung)
  • Proktosigmoiditis (Mastdarmentzündung inklusive des Colon sigmoideum bzw. des S-förmigen Teils vom Grimmdarms)

Gegenanzeigen

Wann darf Mesalazin nicht verwendet werden?

Mesalazin soll in folgenden Fällen nicht verwendet werden:

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Mesalazin kann während der Schwangerschaft weiter genommen werden, bisher konnten keine negativen Auswirkungen auf die Schwangerschaft oder den Fötuts festgestellt werden. Allerdings sollte die Einnahme unbedingt mit den behandelnden Ärztinnen und Ärzten abgesprochen werden.

Die Entscheidung, ob in der Stillzeit Mesalazin eingenommen werden sollte, muss im Einzelfall getroffen werden. Es liegen keine gesicherten Erkenntnisse hierzu vor.

Bei Männern stellt der Kinderwunsch kein Hindernis bei der Behandlung mit Mesalazin dar. Die Fruchtbarkeit der Spermien wird durch die Einnahme von Mesalazin nicht beeinträchtigt.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Chronisch-entzündliche Darmerkrankungen treten meistens bei jungen Erwachsenen im Alter zwischen 25 und 35 Jahren auf. Manchmal leiden aber auch Kinder und Jugendliche darunter.

Die Behandlung mit Mesalazin für Kinder unter 6 Jahren ist nicht zu empfehlen. Es gibt für diese Fälle andere Behandlungsmöglichkeiten. Für Kinder von 7 Jahren an sowie für Jugendliche ist die Dosierung gemäß dem Körpergewichts anzupassen.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Mesalazin?

Wie bei jedem Arzneimittel. so kann auch die Einnahme von Mesalazin zu Nebenwirkungen führen.

Seltene Nebenwirkungen:

Selten kommt es zu Symptomen wie:

In seltenen Fällen kann Mesalazin auf Grund seiner starken entzündungshemmenden Eigenschaften die Funktionsweise der Niere beeinträchtigen. Es wird daher empfohlen, bei längerfristiger Einnahme die Nierengesundheit zu überwachen.

Sehr seltene Nebenwirkungen:

In einzelnen Fällen kann es zu den folgenden Symptomen kommen:


Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Mesalazin?

Mögliche Arzneimittel-Wechselwirkungen wurden mit Digoxin, NSAR, 6-Mercaptopurin und Azathioprin beschrieben. Auch Auswirkungen auf die Blutgerinnung konnten festgestellt werden.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Mesalazin zu beachten?

Wie bei den meisten Therapien ist gerade bei chronisch-entzündlichen Darmerkrankungen die Compliance, also die Bereitschaft des Patienten, die Behandlung mitzutragen und alles dafür zu tun, dass sie erfolgreich sein kann, von entscheidender Bedeutung.

Bezogen auf Mesalazin heißt das, dass Patienten sich bei der Einnahme an den richtigen Zeitpunkt halten müssen, also bei den oralen Darreichungsformen:

Der Abstand zur Nahrungsaufnahme ist richtig zu wählen, das Präparat ist unzerkaut mit Flüssigkeit einzunehmen.

Bei den rektalen Anwendungen sollte man bequem, am besten auf der linken Seite liegen und diese Stellung noch eine Weile beibehalten, damit sich der Wirkstoff möglichst gut verteilen kann.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Mesalazin

Mesalazinhaltige Medikamente verschreibt der behandelnde Arzt. Sie sind grundsätzlich rezeptpflichtig und daher nur mit Verordnung in der Apotheke zu bekommen. Der Verschreibung gehen oft umfangreiche Untersuchungen wie etwa eine Darmspiegelung voraus.


Geschichte

Seit wann ist Mesalazin bekannt?

Der Vorgängerwirkstoff Sulfalazin wurde seit den 1950er Jahren angewendet. Mesalazin ist der Bestandteil von Sulfalazin, der die gewünschte Wirkung am stärksten herbei führt, also der entscheidende Wirkstoff in dem Medikament.

Als Forscher diese Erkenntnisse gewonnen hatten, entwickelten sie neue Präparate auf der Grundlage von Mesalazin. Mitte der 1980er Jahre wurden mesalazinhaltige Medikamente zugelassen und finden seitdem Anwendung in der Gastroentereologie.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Kinder unter sechs Jahren dürfen Mesalazin nicht einnehmen. Außerdem sollten bei langfristiger Einnahme regelmäßig die Blutwerte des Patienten oder der Patientin kontrolliert werden.

Bei bekannter Nierenschädigung darf Mesalazin nicht angewendet werden. Die gleichzeitige Einnahme von bestimmten Medikamenten kann die Auswirkungen auf die Nieren verstärken.

Daher ist es wichtig, die Kombination verschiedener Präparate stets mit dem Arzt oder der Ärztin abzusprechen.


Quellen

  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013
  • Arzneimittel-Fachinformation (CH, D)
  • Bergman R., Parkes M. Systematic review: the use of mesalazine in inflammatory bowel disease. Aliment Pharmacol Ther, 2006, 23(7), 841-55 Pubmed
  • Europäisches Arzneibuch PhEur

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