Azathioprin

Azathioprin kommt zur Unterdrückung der körpereigenen Immunabwehr zum Einsatz – der Wirkstoff weist daher viele Anwendungsgebiete auf. Schon seit mehr als 50 Jahren wird der Wirkstoff eingesetzt. Zu den typischen Nebenwirkungen zählen unter anderem Übelkeit und Erbrechen.

Nachfolgend wird neben vielen weiteren Fakten detailliert in Erfahrung gebracht, worum es sich bei diesem Wirkstoff eigentlich handelt, wie Azathioprin wirkt und wann der Wirkstoff überhaupt zum Einsatz kommt.

AzathioprinWas ist Azathioprin?

Es handelt sich bei Azathioprin um einen Wirkstoff aus der Gruppe der Immunsuppressiva, welche die Aufgabe haben, das körpereigene Immunsystem beziehungsweise Abwehrsystem zu hemmen.

Darin liegt auch der Zweck von Azathioprin: Der Wirkstoff unterdrückt die Immunabwehr und wird daher für verschiedene Zwecke eingesetzt, in welchen diese Wirkung notwendig ist.

Neben der Schwächung oder Unterdrückung des Immunsystems liegt der Zweck von Azathioprin somit unter anderen in der Hemmung des Immunsystems bei Autoimmunkrankheite.

Ebenso besteht der Zweck für den Einsatz von Azathioprin darin, eine Neurodermitis zu behandeln, das Wachstum von Krebsgewebe zu verhindern sowie Abstoßreaktionen des Körpers nach Organverpflanzungen zu verhindern.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

  • Unterdrückung beziehungsweise Hemmung des Immunsystems
  • Hemmung des Immunsystems zur Bekämpfung von Autoimmunkrankheiten
  • Behandlung einer Neurodermitis
  • Verhinderung von Abstoßreaktionen des Körpers nach einer Organverpflanzung
  • Verhinderung des Wachstums von Krebsgewebe

Allgemeines

Allgemeines
NameAzathioprin
Andere Namen
  •   6-[(1-Methyl-4-nitro-1H-imidazol-5-yl)sulfanyl]-7H-purin (IUPAC)
  • 6-(1-Methyl-4-nitro-5-imidazolyl)-mercaptopurin
SummenformelC9H7N7O2S
WirkstoffklasseImmunsuppressivum

Wirkungsweise

So wirkt Azathioprin

Kurz nach der Einnahme von Azathioprin geht der Wirkstoff in den Blutkreislauf über. Da es sich bei diesem Wirkstoff um eine Prodrug handelt, muss der Wirkstoff im Körper zunächst noch umgewandelt werden, um zu wirken.

In seinem Aufbau ähnelt der Wirkstoff einem wichtigen Baustein, welcher für den Aufbau der dna beziehungsweise der Erbinformationen benötigt wird. So gelangt der Wirkstoff automatisch in die Zellen, da er von diesen fälschlicherweise als wichtigen Bestandteil zum Aufbau der dna gehalten wird.

Befindet sich Azathioprin in Zellen, so sterben diese ab. Bei Immunzellen und Krebszellen wirkt der Wirkstoff besonders effektiv.

Das liegt daran, dass sich diese Arten von Zellen besonders schnell vermehren und dazu viel Erbgut benötigen. So schleusen diese Arten von Zellen viel Azathioprin ein und sterben daher automatisch ab.

Dieser Wirkungsmechanismus sorgt unter anderem dafür, dass das körpereigene Immunsystem fremdes Gewebe, welche sich nach einer Organtransplantation im Körper befindet, nicht angreift.

Zugleich kann das Immunsystem dadurch bei Autoimmunkrankheiten nicht sein eigenes Gewebe angreifen.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Azathioprin

In der Regel wird Azathioprin oral eingenommen. Nach der Einnahme wird der Wirkstoff über den Darm in den Blutkreislauf geleitet.

1 bis 2 Stunden nach der Einnahme wird die höchste Wirkstoffkonzentration erreicht. 4 Stunden nach der Einnahme wiederum ist circa die Hälfte des Wirkstoffes abgebaut. Etwa die Hälfte des Wirkstoffes wird dabei über das Urin abgebaut.


Anwendungsgebiete

Die Anwendung von Azathioprin erfolgt in erster Linie bei Organtransplantationen und Autoimmunkrankheiten. Meist wird hier auf eine langfristige Behandlung mit dem Wirkstoff gesetzt.

Wann wird Azathioprin eingesetzt?

Der Einsatz des Wirkstoffs bei Organtransplantationen erfolgt vor allem bei einer Herz-, Leber-, Nieren-, Lungen– und Bauchspeicheldrüsentransplantation. Hier sorgt der Wirkstoff dafür, dass keine Abstoßung des jeweiligen Transplantats erfolgt.

Der Einsatz von Azathioprin gegen Autoimmunkrankheiten erfolgt wiederum gegen die verschiedensten Arten von Autoimmunkrankheiten, welche einen Einsatz von diesem Wirkstoff zulassen. Dies ist unter anderem bei rheumatischen Krankheiten und schweren Darmentzündungen wie Morbus Crohn sowie Colitis Ulcerosa der Fall.

Bei systemischem Lupus Erythematodes, einigen Leberentzündungen, Purpura sowie der autoimmunen hämolytischen Anämie wird Azathioprin ebenfalls eingesetzt. Weiterhin erfolgt eine Anwendung bei Autoimmunkrankheiten wie Multiple Sklerose und sämtlichen autoimmun erzeugten Entzündungen.

Häufig wird der Wirkstoff auch bei einer Neurodermitis angewendet. Dies ist in erster Linie bei einem schweren Verlauf der Krankheit der Fall, welcher nicht örtlich behandelt werden kann.


Richtige Anwendung

Die Anwendung von Azathioprin erfolgt nur unter ärztlicher Anordnung. Der behandelnde Arzt legt hier die Behandlungsdauer sowie die Dosis fest. Je nach Grund der Anwendung können sich diese Faktoren unterscheiden.

So wird Azathioprin angewendet

Eingenommen wird Azathioprin in der Regel in Form von Tabletten beziehungsweise Filmtabletten. Die tägliche Dosis hängt dabei von dem jeweiligen Grund der Anwendung ab, liegt aber in der Regel bei 1 bis 5 mg pro Kilogramm Körpergewicht.

Eingenommen wird das Medikament mit Flüssigkeit 1 Stunde vor – oder bis zu 3 Stunden nach der Mahlzeit oder dem Konsum von Milch. Häufig wird der Wirkstoff auch in einer Kombination mit anderen Wirkstoffen angewendet.


Medikamente

Der Wirkstoff Azathioprin lässt sich in den verschiedensten Medikamenten wiederfinden und wird von einigen Herstellern produziert. Je nach Medikament kann eine unterschiedliche Wirkstoffmenge vorliegen, sodass der Arzt in jedem individuellen Fall ein passendes Präparat auswählt.

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Azathioprin?

  • Azamedac Filmtabletten (50 mg)
  • Azathioprin-1A Pharma Filmtabletten (25 und 50 mg)
  • Azathioprin-AL Filmtabletten (25 und 50 mg)
  • Azathioprin-Hexal Filmtabletten (25 und 50 mg)
  • Azathioprin-Heumann Filmtabletten (25, 50, 75 und 100 mg)
  • Azathioprin-Ratiopharm Filmtabletten (25 und 50 mg)
  • Azathioprin-Neuraxpharm Filmtabletten (25 und 50 mg)
  • Imurek Filmtabletten (25 mg)

Handelsnamen

Monopräparate

Azathioprin befindet sich in Monopräparaten, welche unter den Handelsnamen Azafalk, Azaimmun, Azarek, Colinsan, Immunoprin, Imurek, Zytrim bekannt sind. Zudem existieren zahlreiche Generika, welche den Wirkstoff enthalten.


Indikationen

Zu den Indikationen für eine Behandlung mit dem Wirkstoff Azathioprin zählen Organtransplantationen sowie vorhandene Autoimmunkrankheiten der unterschiedlichsten Arten.


Gegenanzeigen

Wann darf Azathioprin nicht verwendet werden?

Die Anwendung des Wirkstoffs kann nicht immer erfolgen – da es sich um einen starken Wirkstoff handelt, muss dieser in einigen Fällen gemieden werden. Verboten ist die Einnahme des Wirkstoffs somit zum einen bei einer Überempfindlichkeit oder Allergie gegenüber dem Wirkstoff vorliegt.

Zum anderen müssen Patienten mit akuten und schweren Infektionen auf den Wirkstoff verzichten, da dieser das Immunsystem hemmt. Gleiches gilt für Patienten, welche aktuell mit einem lebenden Impfstoff geimpft wurden.

Vermieden werden sollte die Einnahme von Azathioprin auch bei Leber – und Nierenfunktionsstörungen. Patienten, welche eine Schädigung des Knochenmarks aufweisen, sollten ebenfalls auf den Wirkstoff verzichten.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Sowohl während der Schwangerschaft als auch während der Stillzeit darf Azathioprin nicht eingenommen werden, denn von dem Wirkstoff gegen hohe Risiken auf das ungeborene – beziehungsweise das neugeborene Kind aus.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Bei Kindern sollte keine Anwendung des Wirkstoffes stattfinden, da nicht ausreichend Untersuchungen zu der hier bestehenden Wirkung vorliegt. Dennoch gibt es Ausnahmefälle, in welchen der behandelnde Arzt eine Anwendung von Azathioprin anordnen kann.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Azathioprin?

Die Einnahme von Azathioprin birgt gewisse Risiken und Nebenwirkungen, welche beachtet werden sollten. Je nach Patient, Dosis und Behandlungsdauer können sich diese auf unterschiedliche Art und Weise zeigen. Kommt es zu starken Nebenwirkungen, so sollte stets ein Arzt aufgesucht werden.

Häufige Nebenwirkungen

Da das Immunsystem durch die Einnahme von Azathioprin unterdrückt wird, kommt es häufig zu Infektionen. Knochenmarkschädigungen, ein Verlust der weißen Blutkörperchen, Übelkeit und Erbrechen sowie ein Appetitverlust machen sich ebenfalls häufig bemerkbar.

Gleiches gilt für Nebenwirkungen wie Bauchspeicheldrüsenentzündungen, Leberfunktionsstörungen, Haarausfall, Blutbildstörungen, Übelkeit, Appetitlosigkeit, Abnahme der Blutplättchen, Erbrechen und Krebserkrankungen.

Gelegentliche Nebenwirkungen

Zu den gelegentlich auftretenden Nebenwirkungen zählen Blutarmut, eine Gallenverstopfung, Fettstuhl, Durchfall, Überempfindlichkeitsreaktionen wie Unwohlsein, Schwindel, Fieber und Muskelspannungserhöhung.

Außerdem ruft die Einnahme von Azathioprin häufig Nebenwirkungen wie einen Hautausschlag, eine Nesselsucht, Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen, Nierenfunktionsstörungen und einen Blutdruckabfall hervor.

Seltene Nebenwirkungen

Nur selten kann eine Behandlung mit Azathioprin Nebenwirkungen wie eine Leberverstopfung, lebensbedrohliche Leberschäden, eine Abnahme aller – oder bestimmter Blutzellen, eine Lungenentzündung sowie eine Störung der Blutbildung hervorrufen.

Sehr seltene und vereinzelte Nebenwirkungen

Sehr selten beziehungsweise vereinzelt kommt es zu schweren Lungenentzündungen, Durchfällen, Darmerkrankungen, Blutkrebs oder sogar dem Tod.


Wechselwirkungen

Da es sich bei Azathioprin um einen starken Wirkstoff handelt, sind auch Wechselwirkungen bei diesem nicht auszuschließen. Diese machen sich bei der Einnahme des Wirkstoffs und bestimmten anderen Medikamenten bemerkbar.

Kommt es zu Wechselwirkungen, so sollte sofort ein Arzt aufgesucht werden. Um Wechselwirkungen zu vermeiden, sollten die folgenden Medikamente und Wirkstoffe nicht in Kombination mit Azathioprin eingenommen werden.

Welche Wechselwirkungen zeigt Azathioprin?

Zu einer Verstärkung der Wirkung von Azathioprin kann es durch die Einnahme anderer Immunsuppressiva kommen. Dazu zählen zum Beispiel Ciclosporin oder Tacrolimus.

Gleiches gilt für das Entwässerungsmittel Furosemid, da dieses den Abbau von Azathioprin im Körper hemmt und die Wirkung somit länger und stärker anhält. Werden Gichtmittel mit dem Wirkstoff kombiniert eingenommen, so wird die Wirkung von Azathioprin ebenfalls deutlich verstärkt.

Gleichzeitig sorgt dieser Wirkstoff in einer kombinierten Einnahme auch die Wirkung anderer Medikamente. Dazu zählen sämtliche Muskelrelaxanzien, welche durch die kombinierte Einnahme mit Azathioprin kaum noch wirken können.

Gleiches gilt für den Wirkstoff Warfarin. Die immunisierende Wirkung nicht-lebender Impfstoffe wird außerdem durch die Einnahme von Azathioprin gehemmt.

Darüber hinaus dürfen auch sämtliche Wirkstoffe, welche die Knochenmarksfunktion unterdrücken und die Nebenwirkungen von Azathioprin erhöhen, nicht gleichzeitig eingenommen werden.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Azathioprin zu beachten?

Aufgrund der Stärke des Wirkstoffes sollten bei der Einnahme stets die ärztlich festgelegte Dosis sowie die Behandlungsdauer eingehalten werden, da sonst schwere Folgewirkungen nicht auszuschließen sind.

Werden andere starke Wirkstoffe bei zusätzlich zu der Behandlung mit Azathioprin eingenommen, so sollte dies stets dem behandelnden Arzt mitgeteilt werden. Unter Umständen muss hier eine Anpassung der Dosis erfolgen.

Liegt bei dem Patienten eine Vergrößerung der Milz vor oder ist dieser einer vermehrten Sonnenbestrahlung ausgesetzt, so sollte außerdem besonders auf Nebenwirkungen geachtet werden.

Weiterhin darf der Wirkstoff bei Patienten, mit Nieren – und Lebererkrankungen nur in einer niedrigen Dosis angewendet werden.

In den ersten 8 Wochen der Behandlung mit Azathioprin sollte darüber hinaus mindestens wöchentlich ein Blutbild angefertigt werden, um Nebenwirkungen auszuschließen und den Erfolg der Behandlung sicherzustellen.

Darüber hinaus sollten Patienten während – sowie in den ersten 3 Monaten nach der Behandlung auf sichere Verhütungsmittel setzen.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Azathioprin

Azathioprin ist verschreibungspflichtig und kann daher nur unter Vorlage eines Rezeptes in der Apotheke erworben werden. Dies gilt für alle Dosen des Wirkstoffes.


Geschichte

Seit wann ist Azathioprin bekannt?

Schon im Jahr 1957 wurde der Wirkstoff das erste Mal hergestellt. So wurde der Wirkstoff in den darauffolgenden Jahren immer weiter erforscht, bis auf die Immunsystem-unterdrückende Wirkung des Arzneistoffs entdeckt wurde. Seither wird Azathioprin als Wirkstoff bei Organtransplantationen und gegen Autoimmunkrankheiten eingesetzt.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Zunächst sollte bei der Anwendung des Wirkstoffes bei Patienten mit einem Lesch-Nyhan-Syndrom beachtet werden, dass hier durch Azathioprin wahrscheinlich keine Wirkung ausgeht.

Weiterhin sollte beachtet werden, stets einen Arzt aufzusuchen, wenn es während der Behandlung mit dem Wirkstoff zu Infektionen, ungeklärten blauen Flecken oder Blutungen kommt. Unter Umständen muss die Behandlung hier eingestellt werden beziehungsweise die Dosis angepasst werden.

Zudem müssen Patienten, welche noch keine Windpocken hatten, während der Anwendung unbedingt eine Infektion mit der Krankheit vermeiden.

Wichtig ist darüber hinaus, während der Behandlung mit dem Wirkstoff die Sonne sowie Sonnenbänke zu vermeiden. Durch Azathioprin kann darüber hinaus das Reaktionsvermögen eingeschränkt werden. Die Teilnahme am Straßenverkehr und das Bedienen von Maschinen wird dadurch unter Umständen zu einem Risiko.


Quellen

  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013
  • Arzneimittel-Fachinformation (CH)
  • Europäisches Arzneibuch PhEur
  • Bradford K., Shih D.Q. Optimizing 6-mercaptopurine and azathioprine therapy in the management of inflammatory bowel disease. World J Gastroenterol, 2011, 17(37), 4166-73
  • El-Azhary R.A. Azathioprine: current status and future considerations. Int J Dermatol, 2003, 42(5), 335-41

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