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Acetylsalicylsäure

by Danaae

Acetylsalicylsäure (ASS) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der nicht-steroidalen Antirheumatika. Es findet Anwendung in der Sekundärprophylaxe nach Herzinfarkten und Schlaganfällen. Als freiverkäuflicher Wirkstoff wird ASS immer noch bei Schmerzen und zur Fiebersenkung verwendet.

Acetylsalicylsäure , Aspirin , ASSWas ist Acetylsalicylsäure?

Acetylsalicylsäure (ASS) ist ein Wirkstoff aus der Klasse der nicht steroidalen Antirheumatika (NSAR). Es handelt sich um ein Salicylsäurederivat.

Weitere Arzneistoffe der nicht-steroidalen Antirheumatika sind zum Beispiel Diclofenac und Ibuprofen. ASS wird normalerweise geschluckt, im Krankenhaus stehen jedoch auch Lösungen zur Infusion zur Verfügung. Die Halbwertszeit von ASS beträgt circa 8 Stunden.

Die Thrombozytenaggregation wird hingegen dauerhaft für bis zu sieben Tage gehemmt, was für die Anwendung in der Sekundärprophylaxe, nach einem Herzinfarkt oder Schlaganfall wichtig ist. Als Schmerzmittel wird ASS bis zu dreimal täglich eingenommen, in der Sekundärprophylaxe sind eine weitaus niedrigere Dosierung und die einmal tägliche Gabe ausreichend.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Acetylsalicylsäure kommt bei Schmerzzuständen zum Einsatz, ist in den meisten Anwendungsgebieten jedoch von besser verträglichen Arzneistoffen abgelöst worden. Relevanz haben noch einfache Schmerzzustände und vor allem die Sekundärprophylaxe bei kardiovaskulären Erkrankungen. Die Hauptanwendungsgebiete sind folglich:

ASS haltige Arzneimittel gibt es in vielen Darreichungsformen, dazu gehören Tabletten, Kapseln, Brausetablette, Fertiggranulat und Brausepulver. Krankhäuser und Notärzte verfügen über Darreichungsformen zur intravenösen Anwendung.


Allgemeines

Allgemeines
NameAcetylsalicylsäure
Andere Namen
  • 2-(Acetyloxy)benzoesäure (IUPAC)
  • Essigsäuresalicylester
  • Essigsalicylsäure
  • Acetsalicylsäure
  • o-Acetoxybenzoesäure
  • ASS
  • Aspirin (USP, BP, JP)
SummenformelC9H8O4
Wirkstoffklasse
  • nichtsteroidales Antirheumatikum
  • Antipyretikum
  • Thrombozytenaggregationshemmer

Wirkungsweise

So wirkt Acetylsalicylsäure

ASS blockiert die beiden Enzyme COX-1 und COX-2 im Körper. Diese beiden Enzyme sind für die Bildung von entzündungsfördernden Botenstoffen verantwortlich, den sogenannten Prostaglandinen.

Werden weniger Prostaglandine gebildet, werden auch Schmerzen, Fieber und Entzündung gehemmt. Bei ASS ist vor allem der schmerzstillende und fiebersenkende Effekt vorhanden.

Der entzündungshemmende Effekt kommt erst bei höheren Dosierung von mehr als 6g zum Einsatz und spielt heutzutage keine Rolle mehr. Viel wichtiger ist hingegen die irreversible Hemmung der COX-1 in Thrombozyten.

Thrombozyten oder auch Blutplättchen genannt erneuern sich nur alle sieben Tage. Dadurch hält die thrombozytenaggregationshemmende Wirkung für bis zu sieben Tage lang an. Das wird in der sekundären Prophylaxe von Herzinfarkten und Schlaganfällen genutzt.

Eine bekannte Nebenwirkung von ASS und anderen NSAR sind Unverträglichkeiten im gastrointestinalen Trakt. Grund hierfür ist das natürliche Vorhandensein von COX-1 in den Schleimhäuten.

Die durch COX-1 produzierten Prostaglandine fördern die Absonderung der schützenden Schleimschicht im Magen und Darm. Wird dieser physiologische Vorgang durch Hemmung der COX-1 blockiert, kann es folglich zu einer verstärkten Einwirkung der Magensäure auf den Magen und in weiterer Folge auch auf den Dünndarm kommen.

Das kann sich Magenschmerzen, Blutungen bis hin zu Geschwüren zeigen, welche einer Behandlung bedürfen. Es kann daher insbesondere bei Langzeiteinnahme von ASS (Sekundärprophylaxe) notwendig sein, ASS mit magensäureblockierenden Wirkstoffen wie Protonenpumpeninhibitoren zu kombinieren, um diese unterwünschten Nebenwirkungen zu vermeiden.

In jedem Fall sollte bei Auftreten von Nebenwirkungen wie Sodbrennen oder Magenschmerzen der Arzt darauf angesprochen werden.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Acetylsalicylsäure

ASS gelangt nachdem es geschluckt worden ist in den Magen und von dort in den Dünndarm. Im Dünndarm erfolgt die Aufnahme von ASS in den Blutkreislauf, doch zuerst geht es einmal in Richtung Leber. Auf dem Weg dorthin, blockiert ASS bereits einen Großteil der Thrombozyten.

Von der übrig gebliebenen freien ASS wird ein Teil in der Leber abgebaut und der Rest im ganzen Körper verteilt. Der endgültige Abbau erfolgt ebenfalls in der Leber und ASS wird zu einem Großteil über den Urin ausgeschieden. Wird der Urin alkalisiert, kann ASS schneller aus dem Körper eliminiert werden. Dies ist insbesondere bei Vergiftungen mit diesem Wirkstoff nützlich.


Anwendungsgebiete

Wann wird Acetylsalicylsäure eingesetzt?

Aufgrund seiner analgetischen und antipyretischen Eigenschaften kommt ASS in der Selbstmedikation bei milden bis moderaten Schmerzen zum Einsatz. Im Gegensatz zu anderen NSAR ist die entzündungshemmende Wirkung nicht allzu stark ausgeprägt.

Hauptanwendungsgebiete sind demzufolge Kopfschmerzen, Regelschmerzen, grippale Infekte sowie Schmerzen nach zum Beispiel Sportverletzungen.

Seine schlechte gastrointestinale Verträglichkeit bei schon moderaten Dosismengen hat jedoch dazu geführt, dass Acetylsalicylsäure in vielen Anwendungsgebieten von anderen Wirkstoffen verdrängt worden ist und schon länger diesen der Vorzug gegenüber ASS gegeben wird.

Eine Ausnahme hiervon stellt die kardiovaskuläre Sekundärprophylaxe dar. Die Anwendungsdauer bei Schmerzen sollte so kurz wie möglich sein und liegt bei akuten Schmerzen und grippalen Infekten im Bereich von wenigen Tagen.

In der Sekundärprophylaxe muss ASS ein Leben lang täglich eingenommen werden. Bei Dauertherapie kann eine Kombination mit Protonenpumpenhemmern notwendig sein, um Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt zu vermeiden.


Richtige Anwendung

So wird Acetylsalicylsäure angewendet

Die Tabletten und Kapseln werden bestenfalls mit dem Essen und ausreichend Flüssigkeit eingenommen, Brausetabletten vor der Anwendung in Wasser zerfallen gelassen. Fertiggranulate lösen sich sehr rasch im Mund auf und können auch ohne Flüssigkeit eingenommen werden.

Eine Einnahme von ASS auf leeren Magen kann zu vermehrten Nebenwirkungen führen und ist dementsprechend zu vermeiden. Die Anwendungsdauer sollte, mit Ausnahme der Sekundärprophylaxe, so kurz wie möglich erfolgen.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Acetylsalicylsäure?

ASS ist in mehreren Präparaten enthalten, entweder als Monosubstanz oder in Kombination mit weiteren Wirkstoffen. Dazu gehören:

  • ASS-AbZ
  • Acesal
  • Acetylin
  • Alka-Seltzer
  • Aspirin
  • Aspirin-Brausetablette
  • Aspirin-Direkt
  • Eudorlin
  • ASS-Ratiopharm
  • Herz-ASS
  • Aspirin plus C (Acetylsalicylsäure in Kombination mit Vitamin C)
  • Aspirin complex (Acetylsalicylsäure in Kombination mit Pseudoephedrin)

Es kann sein, dass nicht alle hier aufgeführten Medikamente in einem Land erhältlich sind. Fragen hierzu am besten in Ihrer Apotheke nach.


Handelsnamen

Acetylsalicylsäure in Monopräparaten:

  • Acesal
  • Acetylin
  • Alka-Seltzer
  • Aspirin i.v. (früher Aspisol)
  • Aspirin
  • ASS-AbZ
  • ASS-ratiopharm
  • Eudorlin
  • Godamed
  • Herz-ASS
  • Miniasal
  • Togal-ASS

Acetylsalicylsäure in Kombinationspräparaten:

Acetylsalicylsäure wird häufig mit anderen Wirkstoffen kombiniert. Häufig ist es in Kombinationspräparaten mit folgenden Wirkstoffen zu finden:


Indikationen

Indiziert ist Acetylsalicylsäure vor allem bei Schmerzen, Fieber und Entzündungen wie rheumatischen Beschwerden. Darüber hinaus wird es typischerweise auch zur Thrombozytenaggregation-Hemmung eingesetzt, um so Schlaganfällen und Herzinfarkten vorzubeugen.

Indikationen für Acetylsalicylsäure sind also:

  • Schmerzlinderung
  • Fiebersenkung
  • Entzündungshemmung
  • Thrombozytenaggregationshemmung

Gegenanzeigen

Wann darf Acetylsalicylsäure nicht verwendet werden?

Acetylsalicylsäure darf nicht angewendet werden bei bekannter Allergie gegen Acetylsalicylsäure. Diese Überempfindlichkeit kann sich als Asthmaanfall, Atemnot, mit oder ohne Hautrötungen oder durch schnupfenähnliche Reaktionen zeigen.

Da ASS die Thrombozytenaggregation hemmt, kann es bei bestehender Erkrankung des Blutsystems (Bluterkrankheit) zu einer erhöhten Blutungsneigung kommen. Eine Einnahme ist ebenfalls nicht bei bestehender Blutung oder bestehendem Ulkus im Magen oder Darm zu empfehlen, da hierdurch die Symptomatik verstärkt wird.

Vorsicht ist auch bei manifesten Lebererkrankungen und bestehenden Nierenerkrankungen geboten.


Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

ASS sollte in der Schwangerschaft nur nach ärztlicher Empfehlung und nur ab dem zweiten Schwangerschaftsdrittel zur Anwendung kommen.

Eine Anwendung während des der ersten drei Schwangerschaftsmonate ist mit einer erhöhten Rate an Missbildungen assoziiert, eine Einnahme während der letzten drei Schwangerschaftsmonate kann zu einem vorzeitigen Verschluss des Ductus arteriosus führen. Dieses Gefäß ist für die Blutversorgung des ungeborenen Kindes notwendig und verschließt sich erst nach seiner Geburt.

ASS ist in der Lage in die Muttermilch überzutreten und kann folglich durch den Säugling beim Stillen aufgenommen werden. Eine Anwendung in der Stillzeit sollte ebenfalls nur nach ärztlicher Abklärung erfolgen.

Sowohl in der Schwangerschaft, als auch in der Stillzeit ist das erhöhte Blutungsrisiko im Vergleich zu anderen NSAR zu beachten. Schmerzmittel der ersten Wahl während der Schwangerschaft und Stillzeit sind Paracetamol und mit gewissen Einschränkungen Ibuprofen.


Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Kinder unter 12 Jahren und solche mit einem Körpergewicht unter 40 kg dürfen Acetylsalicylsäure nicht ohne ärztliche Verschreibung anwenden. Die übliche empfohlene Anwendungsdauer beträgt drei bis vier Tage bei Fieber und Schmerzen. Eine längere Anwendung sollte nur auf ärztliche Empfehlung hin erfolgen.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Acetylsalicylsäure?

Wie jeder Wirkstoff so kann auch Acetylsalicylsäure zu Nebenwirkungen führen.


Sehr häufige Nebenwirkungen:

Sehr häufig wird bei ASS-Einnahme über unerwünschte Nebenwirkungen des Magen-Darm-Traktes berichtet. Neben Sodbrennen und Bauchweh, gehören auch Durchfall und Verstopfung dazu.

Auch über Völlegefühl wurde berichtet. Vor allem bei dauerhafter Einnahme ist die Wahrscheinlichkeit für Blutungen und Ulzerationen im Magen-Darm-Bereich erhöht.


Häufige Nebenwirkungen:

ASS führt häufig zur allergischen Nebenwirkungen. Dazu gehören klassische Reaktionen der Haut, wie Rötung, Juckreiz, Quaddelbildung und leichte Hautblutungen. ASS kann Kopfschmerzen auslösen und zu Schlafstörungen führen.

Unter ASS Einnahme wurde häufig über gesteigerte Reizbarkeit, Erregung, innere Unruhe, sowie Schwindel berichtet. Auch kann eine Therapie mit ASS zu einer erhöhten Rate an Nebenwirkungen des Herzkreislaufsystems, wie Blutdruckschwankungen, erhöhter Blutdruck und Ödembildung führen.

Besonders bei älteren Patienten wurde über das gehäufte Auftreten von Blutungen, Entzündungen und Ulzerationen im gastrointestinalen Trakt berichtet. Dieses Risiko steigt mit der Dauer der Einnahme und der Dosierung von ASS an.

Die gleichzeitige Einnahme von anderen Medikamenten, welche die Blutgerinnung beeinflussen, kann diese Nebenwirkungen noch weiter verstärken.


Gelegentliche Nebenwirkungen:

Gelegentliche Nebenwirkungen umfassen stärkere Blutungen im Magen-Darm-Trakt, welche auch zu Symptomen, wie schwarz gefärbter Stuhl (Teerstuhl) und blutigem Durchfall führen können.

Die chronisch entzündlichen Darmerkrankungen Morbus Crohn und Colitis ulcerosa können durch die Einnahme von ASS verschlimmert werden. Es kann zu Schleimhautentzündungen und einer Verstärkung der Symptome der Grunderkrankungen kommen.

Gelegentlich wurde bei Einnahme von ASS über Blutbildveränderungen berichtet, welche mit einer Vermehrung der weißen Blutkörperchen und/oder der Thrombozyten einhergeht.

Vor allem bei dauerhafter Einnahme empfiehlt sich in regelmäßigen Abständen eine Kontrolle des Blutbildes. Daneben können bestehende Lebererkrankungen und Nierenerkrankungen verschlimmert werden bzw. neu auftreten.


Sehr seltene Nebenwirkungen:

Sehr selten wurde unter der Therapie mit ASS über Blutbildveränderungen berichtet, bei welchen es zu einer Verminderung der roten und weißen Blutkörperchen, sowie der Blutplättchen gekommen ist.

Bekannte schwere Überempfindlichkeitsreaktionen umfassen Krampfanfälle, Angioödem und Hirnhautentzündung, insbesondere Menschen mit Autoimmunerkrankungen sind gefährdet für diese Art der Nebenwirkung.

Sehr selten kann es zu Sehstörungen im Zuge einer Neuritis kommen. Auch wurde bei ASS-Einnahme über einen Anstieg der Herzfrequenz berichtet, einhergehend mit verstärkten Herzklopfen. Bei ASS Langzeittherapie kann es zu Nierenschäden und einer Erhöhung des Harnsäurespiegels im Blut kommen.


Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Acetylsalicylsäure?

ASS sollte, wenn es zur Behandlung von Schmerzen und Fieber eingesetzt wird, nicht mit anderen nicht-steroidalen Antirheumatika kombiniert werden. Eine Wirkungssteigerung auf diesem Weg ist nicht möglich, allerdings erhöht sich dadurch die Rate an Nebenwirkungen.

Wird ASS in der sekundären Prophylaxe nach einem Herzinfarkt oder Schlaganfall verwendet, kann es gleichzeitig mit anderen NSAR, nach Abwägung des Nutzen-Risikos, zur Anwendung kommen. Besonders zu beachten ist dabei die Möglichkeit einer Wechselwirkung zwischen ASS und Ibuprofen, höchstwahrscheinlich auch mit Naproxen.

ASS sollte deshalb eine halbe Stunde vor Ibuprofen, oder mindestens acht Stunden nach Ibuprofen eingenommen werden, um einen Wirkungsverlust zu verhindern und eine ausreichende Hemmung der Thrombozytenaggregation zu bewirken.

Die kombinierte Therapie mit ASS und Kortikoiden, Vitamin-K-Antagonisten, direkten oralen Antikoagulantien, SSRI, sowie Alkohol ist mit einem erhöhen Risiko für schwere Blutungen assoziiert und bedarf einer genauen ärztlichen Kontrolle.

Da ASS selbst potentiell nierenschädigend wirken kann, ist die gleichzeitige Einnahme von ASS mit anderen potentiell nierenschädigenden Wirkstoffen mit einem gesteigerten nephrotoxischen Effekt verbunden. Die nierenschädigende Wirkung der Einzelsubstanzen kann hierdurch verstärkt werden.

Arzneistoffe, welche primär über die Niere ausgeschieden werden, können bei Einnahme von ASS in geringerer Menge ausgeschieden werden und möglicherweise toxische Mengen im Körper erreichen. Dazu zählen Lithium, bestimme Herzglykoside und das disease modifying antirheumatik drug (DMARD) Methotrexat, welches bei Erkrankungen des rheumatischen Formenkreises zur Anwendung kommt.

Bei gleichzeitiger blutdrucksenkender Therapie kann ASS in höheren Dosierungen, wie sie bei der Schmerztherapie und der Fiebersenkung verwendet werden, zu einer reduzierten Wirkung der Blutdrucksenke führen.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Acetylsalicylsäure zu beachten?

Grundsätzlich ist besonders bei älteren Patienten Vorsicht geboten, was Nebenwirkungen im Magen-Darm-Bereich anbelangt. Hier kommt es im Vergleich mit jüngeren Menschen zu deutlich mehr unerwünschten Ereignissen, wie Sodbrennen, Magenschmerzen bis hin zu Blutungen und Ulzerationen.

Die Wirkung von Medikamenten zur Behandlung der Herzinsuffizienz und des Bluthochdrucks kann unter Umständen abgeschwächt sein und sich in Ödemen und/oder Blutdruckschwankungen zeigen. Dies betrifft primär höhere ASS-Dosierungen von 500mg aufwärts. Dadurch können in der Folge die Symptome der jeweiligen Grunderkrankung verschlimmert werden.

Wie alle NSAR kann auch ASS in höherer Dosierung und vor allem bei regelmäßiger Einnahme das kardiovaskuläre Risiko erhöhen. Davon ausgenommen ist die Anwendung in der Sekundärprophylaxe, weil hier nur sehr geringe Mengen zum Einsatz kommen, welche für einen schmerzstillenden und fiebersenkenden Effekt nicht ausreichend sind. Es überwiegt bei weitem der Nutzen der Thrombozytenaggregationshemmung.

ASS kann bei bestehendem Asthma oder bestehender Allergie zu vermehrten Symptomen führen. Dazu gehören Atemnot, Heuschnupfen und vermehrte Asthmaanfälle. Sollten solche Nebenwirkungen bemerkt werden, ist mit einem Arzt über das weitere Vorgehen Rücksprache zu halten.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Acetylsalicylsäure

ASS-haltige Medikamente gibt es in jeder Apotheke frei zu kaufen. Dosierungen, wie sie in der Sekundärprophylaxe zur Anwendung kommen sind auch über ein Rezept zu beziehen.


Geschichte

Seit wann ist Acetylsalicylsäure bekannt?

Acetylsalicylsäure ist eines der ältesten synthetischen Arzneimittel gegen Schmerzen. Seine Vorstufe ist seit dem Altertum aus der Weidenrinde bekannt, auch wenn die Struktur erst im 19ten Jahrhundert aufgeklärt wurde.

Die Erstsynthese von ASS gelang bereits 1853 in unreiner und schließlich 1897 in reiner Form ohne Nebenprodukte. Das Patent galt damals ausschließlich im angloamerikanischen Raum, da in Deutschland bereits ASS in größeren Mengen zum Zeitpunkt der Patentlegung produziert wurde. Unter dem Namen Aspirin wurde Acetylsalicylsäure weltweit bekannt und ist es bis heute.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wie bei allen Medikamenten gelten bestimmte Vorsichtsmaßnahmen und Warnungen bei der Einnahme von ASS. Dadurch sollten potentielle Nebenwirkung so gut es geht vermieden werden.

  • Blutungsfördernde Medikamente
  • Mehr als 65 Jahre alt
  • Erkrankungen des Herzkreislaufsystems
  • Atemwegserkrankungen
  • Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes
  • Morbus Crohn und Colitis ulcerosa
  • Bekannte Lebererkrankung
  • Bekannte Nierenerkrankung
  • Kurz vor oder nach größeren Operationen oder zahnmedizinischen Eingriffen
  • Hauterkrankungen
  • Schwangerschaft
  • Stillzeit
  • Erkrankungen des Immunsystems

Quellen

  • Tonner, P.H. & Hein, L.: Pharmakotherapie in der Anästhesie und Intensivmedizin, Springer Verlag, 2011
  • Smollich, M. & Jansen, A.C.: Arzneimittel in Schwangerschaft und Stillzeit, Georg Thieme Verlag, 2011
  • Schneider, D. & Richling, F.: Checkliste Arzneimittel A – Z, Georg Thieme Verlag, 2013
  • Luippold, G.: Mündliche Prüfung Pharmakologie, Georg Thieme Verlag, 2010
  • Blecker, J.: Chemie für jedermann, Compact Verlag, 2010
  • ABDA – Bundesvereinigung Deutscher Apothekerverbände: www.abda.de (Abruf: 25.09.2013)

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