Venlafaxin

Venlafaxin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antidepressiva. Genauer handelt es sich um einen Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer, der also direkt im zentralen Nervensystem wirkt. Er wird beispielsweise eingesetzt bei depressiven Erkrankung und Angststörungen.

VenlafaxinWas ist Venlafaxin?

Venlafaxin gehört wie viele andere Antidepressiva zu den Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmern. Es wirkt also im zentralen Nervensystem und sorgt dort für eine erhöhte Verfügbarkeit von Serotonin und Noradrenalin. Dies führt unter anderem zu einer Aufhellung der Stimmung und zu einer Angstreduktion.

Seit Mitte der Neunziger wird dieser Wirkstoff angewendet, um Depressionen zu behandeln, aber auch, um einer erneute depressiven Episode vorzubeugen. Da Venlafaxin ein recht teures Medikament mit diversen Nebenwirkungen ist, gibt es in der Akutbehandlung meist bessere Alternativen der medikamentösen Therapie.

Venlafaxin wird außerdem bei Angststörungen eingesetzt, genauer bei sozialen Phobien, Agoraphobien und Panikstörungen. Auch bei Störungen aus diesem Formenkreis kann es zur Rezidivprophylaxe verordnet werden.

In seltenen Fällen kann es auch bei Zwangsstörungen indiziert sein. Auch bei einigen somatischen Erkrankungen findet der Wirkstoff Verwendung.

Chemisch gesehen gehört Venlafaxin zur den Phenylethylaminen. Medikamente mit diesem Wirkstoff sind verschreibungspflichtig und nur mit einer ärztlichen Verordnung in Apotheken zu bekommen.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Venlafaxin wird eingesetzt, um

  • die Stimmung aufzuhellen
  • Ängste zu lösen
  • andere depressive Symptome zu lindern.

Allgemeines

Allgemeines
NameVenlafaxin
Andere Namen
  • (RS)-1-[2-Dimethylamino-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol (IUPAC)
  • (RS)-(±)-1-[2-Dimethylamino-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol
  • rac-1-[2-Dimethylamino-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol
  • DL-1-[2-Dimethylamino-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol
SummenformelC17H27NO2
Kurzbeschreibungweißes bis fast weißes, polymorphes Pulver (Hydrochlorid)

Wirkungsweise

So wirkt Venlafaxin

Zwischen den einzelnen Synapsen im Gehirn werden Botenstoffe verschickt, die je nach Art bestimmte Wirkungen im Gehirn entfalten. Ein Teil dieser ausgeschütteten Botenstoffe wird aus dem Zwischenraum oder synaptischen Spalt wieder von der ursprünglichen Synapse resorbiert. Venlafaxin verhindert diese Wiederaufnahme für Serotonin und Noradrenalin. Das hat zur Folge, dass mehr Serotonin und Noradrenalin im synaptischen Spalt bleibt, zur anderen Synapse gelangen und wirken kann.

Für Serotonin zeigt Venlafaxin diese Hemmung der Wiederaufnahme sehr viel stärker als für Noradrenalin. Serotonin ist wichtig für unsere Stimmung, macht uns ausgeglichen und innerlich ruhig. Auch für den Schlaf-Wach-Rhythmus, unseren Appetit und unser Sexualverhalten ist es essentiell.

In höheren Dosen hemmt Verlafaxin auch die Rück-Resorption des Noradrenalins. Dieses Hormon aktiviert das sogenannte sympathische System, macht uns also unter anderem wach und bewirkt insgesamt eine Leistungssteigerung des Körpers und der Psyche.

Auch eine Wiederaufnahme-Hemmung für Dopamin ist nachgewiesen, wenngleich auch sehr schwach.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Venlafaxin

Venalfaxin wird meist in Tablettenform eingenommen. Im MagenDarm-Trakt werden etwa 95 Prozent des Wirkstoffes aufgenommen. Von der Leber wird dann ein erheblicher Teil des Venlafaxins verstoffwechselt (sogenannter First-Pass-Effekt), weshalb letztendlich nur etwa 40 Prozent der eingenommenen Dosis im Körper wirken.

Nach etwa zwei bis drei Stunden erreicht der Wirkstoff seine maximale Konzentration im Blut. Bei retardierten Tabletten kann sich dieser Prozess auf bis zu neun Stunden verzögern.

Nach etwa drei Tagen lässt sich dauerhaft eine wirksame Blutkonzentration des Wirkstoffes erreichen (sogenannte Steady-State-Konzentration). Ausgeschieden wird Venlafaxin vor allem über die Niere und somit über unser Urin.


Anwendungsgebiete

Wann wird Venlafaxin eingesetzt?

Bei akuten depressiven Episoden ist Venlafaxin kein klassisches Mittel der ersten Wahl. Andere Medikamente wie Selektive-Serotonin-Rückaufnahmeinhibitoren sind günstiger und zeigen weniger gravierende Nebenwirkungen und geringere Symptomatik, wenn sie abgesetzt werden sollen.

Einsatz findet dieser Wirkstoff vor allem in der Behandlung von Angststörungen. So werden soziale Phobien, generalisierte Angststörungen und Panikstörungen mit Venlafaxin therapiert.

Sowohl bei wiederholten depressiven Episoden als auch bei Angststörungen wird Venlafaxin zur Rezidivprophylaxe, also zur Verhinderung eines Rückfalles, eingesetzt. Daneben wird Venlafaxin auch zur Behandlung von Polyneuropathien bei Diabetikern und bei Patienten mit adhs eingesetzt.


Richtige Anwendung

So wird Venlafaxin angewendet

Der Wirkstoff wird jeden Tag einmalig und nach Möglichkeit etwa zur selben Uhrzeit eingenommen. Die Einnahme sollte bei einer Mahlzeit und mit einem halben Glas Wasser erfolgen.

Je nach Erkrankung werden unterschiedliche Dosierungen empfohlen. In jedem Fall wird die Dosierung von dem behandelnden Arzt schrittweise angepasst, bis die passende Erhaltungsdosis erreicht ist. Die Anfangsdosis liegt für die meisten psychischen Erkrankungen bei 75 Milligramm. Alle zwei Wochen kann dann eine Dosissteigerung erfolgen. Je nach Erkrankung beträgt die empfohlene Maximaldosis 225 bis 375 Milligramm. Die jeweilig passende Dosis ist aber von vielen individuellen Faktoren abhängig.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Venlafaxin?

Venlafaxin wird zur Herstellung von Medikamenten als Hydrochlorid eingesetzt. Auf dem Markt gibt es Tabletten oder Kapseln in verschiedenen Dosierungen. Auch sind Retardkapseln erhältlich. Kombinationspräparate gibt es nicht.

Folgende Dosierungen gibt es im deutschen Handel:

  • Tabletten und Kapseln mit 37,5mg
  • Tabletten und Kapseln mit 75mg
  • Retardkapseln mit 37,5mg
  • Retardkapseln mit 75mg
  • Retardkapseln mit 150mg
  • Retardkapseln mit 225mg

Als das Patent für Venlafaxin auslief, wollte die Firma Wyeth für das sogenannte Desvenlafaxin eine Zulassung. In Deutschland erhielt sie diese nicht, da es Zweifel an der Wirksamkeit des neuen Wirkstoffes gab. In den USA ist Desvenlafaxin zugelassen.


Handelsnamen

Venlafaxin ist unter folgenden Handelsnamen auf dem Markt:

  • Trevilor Tabletten 37,5mg
  • Trevilor retard 37,5 mg/ -75 mg/ -150 mg
  • Venlafaxin AbZ 150 mg Hartkapseln, retardiert
  • Venlafaxin AbZ 37,5 mg Hartkapseln, retardiert
  • Venlafaxin AbZ 37,5 mg/ -75 mg/ -150 mg/ -225 mg Retardtabletten
  • Venlafaxin AbZ 75 mg Hartkapseln, retardiert
  • Venlafaxin Aurobindo 37,5 mg / -75 mg / -150 mg Hartkapseln
  • Venlafaxin Heumann 150 mg Hartkapseln, retardiert
  • Venlafaxin Heumann 37,5 mg/ -75 mg Hartkapseln, retardiert
  • Venlafaxin Heumann 37,5 mg/ -75 mg Tabletten
  • Venlafaxin-ratiopharm 150 mg Hartkapseln, retardiert
  • Venlafaxin-ratiopharm 37,5 mg Hartkapseln, retardiert
  • Venlafaxin-ratiopharm 37,5 mg Tabletten
  • Venlafaxin-ratiopharm 37,5 mg/ -75 mg/ -150 mg/ -225 mg Retardtabletten
  • Venlafaxin-ratiopharm 75 mg Hartkapseln, retardiert

Indikationen

Angststörungen bilden die Hauptindikation für den Einsatz von Venlafaxin. Sowohl zur Behandlung der sozialen Phobie, der generalisierten Angststörung und von Panikstörungen wird Venlafaxin angewendet. Indiziert ist der Wirkstoff ebenfalls zur Rezidivprophylaxe bei Angststörungen und auch bei Depressionen.

Zur Akutbehandlung von Depressionen wird man zumeist eher auf ein anderes Antidepressivum zurückgreifen. Führen diese allerdings nicht zum gewünschten Erfolg oder ist die Depression mit Ängsten verbunden, kann auch in diesen Fällen eine Behandlung mit Venlafaxin indiziert sein. In selten Fällen kann auch bei einer Zwangsstörung eine Indikation bestehen.

Neben den psychischen Erkrankungen bilden auch Polyneuropathien bei Menschen mit Diabetes und adhs eine Indikation für Venlafaxin. Schlägt bei adhs die Behandlung mit anderen Stimulanzien nicht an, so kann die Gabe von Venlafaxin erwogen werden. Bei höherer Dosierung wirkt dieser Wirkstoff auf das Noradrenalin-System und ist dann ebenfalls als Stimulanz zu sehen.


Gegenanzeigen

Wann darf Venlafaxin nicht verwendet werden?

Präparate mit Venlafaxin dürfen nicht eingesetzt werden, wenn eine Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff vorliegt. Gleichzeitig mit MAO-Hemmern dürfen Medikamente mit dem Wirkstoff ebenfalls nicht angewendet werden, da dies möglicherweise lebensbedrohliche Körperreaktionen verursachen kann. Zwischen der Einnahme der beiden Wirkstoffe sollten mindestens zwei Wochen liegen.

Auch bei Suizidalität oder Suizidversuchen in der Vorgeschichte ist große Vorsicht geboten. Zum einen hat der Wirkstoff eine relativ hohe Toxizität, weshalb ein Suizidversuch mittels Venlafaxin denkbar wäre. Zum anderen steht das Mittel im Verdacht, im Vergleich zu einem Placebo zu einer erhöhten Suizidrate zu führen. (Hier ist allerdings anzumerken, dass dies auf einige Antidepressiva zutrifft, da oftmals erst der Antrieb des Betroffenen gesteigert wird, während die Stimmungsaufhellung noch einige Tage auf sich warten lässt. Sommit ergibt sich bei den meisten Wirkstoffen eine kritische Phase, was Suizidversuche anbelangt.)

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

In der Schwangerschaft sollte Venlafaxin nach Möglichkeit vermieden werden. Neugeborene, deren Mütter den Wirkstoff zugeführt haben, können nach der Geburt oder später Symptome wie Schlafstörungen, Krampfanfälle, Zittern, Erbrechen oder anhaltendes Weinen zeigen. Bei sehr strenger Indikation und engmaschiger ärztlicher Begleitung ist eine Einnahme aber möglich.

Venlafaxin geht in die Muttermilch über, wohl aber nur in geringen Dosen, sodass bisher kein negativer Effekt nachgewiesen werden konnte. Wird der Säugling regelmäßig ärztlich kontrolliert, ist eine Einnahme während der Stillzeit möglich.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Für Jugendliche und Kinder unter 18 Jahren ist Venlafaxin nicht zugelassen. Für diese Patientengruppe ist keinerlei Wirksamkeit nachgewiesen, wohl aber eine Erhöhung der Suizidalität.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Venlafaxin?

Bei mehr als 10 Prozent der Behandelten treten Brechreiz, vermehrtes Schwitzen, Schläfrigkeit, Mundtrockenheit, Verstopfungen, Unruhe, Schwächegefühl, verzögerte Ejakulation oder verzögerter Orgasmus und Appetitlosigkeit auf. Ebenfalls häufig sind Kopfschmerzen und Schlafstörungen zu beobachten. Die Ausprägung dieser Nebenwirkungen ist unter anderem abhängig von der jeweiligen Dosis. In höheren Dosen kann Venlafiaxin den Blutdruck erhöhen.

Wird die Einnahme von Venlafaxin abrupt beendet, kommt es zum sogenannten Absetzsyndrom. Wie schwer dieses Syndrom ausfällt, ist abhängig davon, wie lang und wie hochdosiert die vorherige Behandlung war. Es geht mit Symptomen wie Schlafstörungen, Verwirrtheit, Benommenheit, Hypomanie, Empfindungsstörungen, Alpträumen und Ich-Störungen einher.


Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Venlafaxin?

Werden zeitgleich andere Substanzen eingenommen, die auf die Synthese des Serotonins wirken, kann in seltenen Fällen das Serotonin-Syndrom auftreten, was einen lebensbedrohlichen Zustand bedeutet. Daher ist eine besondere Überwachung nötig, wenn zeitgleich beispielsweise Medikamente wie Lithium, Triptane oder Tramadol eingenommen werden.

Eine Behandlung mit Venlafaxin und MAO-Hemmern ist nicht möglich, da durch die gleichzeitige Einnahme eine lebensbedrohliche Körperreaktion folgen kann.

Desweiteren beeinflussen sich Venlafaxin und folgende Medikamente wechselseitig in ihrer Wirksamkeit, wobei nicht immer geklärt ist, inwiefern:

Es ist wissenschaftlich nicht erwiesen, dass Venlafaxin die Wirkung von oralen Kontrazeptiva schwächt, jedoch wurde im Zusammenhang mit dem Wirkstoff überprozentual häufig über ungewollte Schwangerschaften berichtet.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Venlafaxin zu beachten?

Venlafaxin ist bei einer Mahlzeit mit einem halben Glas Wasser einzunehmen. Nach Möglichkeit sollte die Einnahme immer um die gleiche Tageszeit erfolgen.

Aufgrund der zahlreichen, zum Teil schwerwiegenden Folgen einer Überdosierung oder eines abrupten Absetzen des Wirkstoffes sollten eigenmächtige Anpassungen der Medikation unbedingt unterlassen werden.

Bei Suizidneigung oder sehr schweren depressiven Erkrankungen ist eine gesonderte Überwachung nötig, da es unter der Einnahme von Venlafaxin möglicherweise zu einer erhöhten Suizidrate kommt.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Venlafaxin

Venlafaxin ist in Deutschland verschreibungspflichtig und nur mit einer ärztlichen Verordnung in den Apotheken erhältlich.


Geschichte

Seit wann ist Venlafaxin bekannt?

Noradrenalin-Serotonin-Wiederaufnahmehemmer gehören zu den jüngeren Antidepressiva. Venlafaxin war 1995 der erste Wirkstoff aus dieser Arzneimittel-Gruppe, der in Deutschland zugelassen wurde.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Venlafaxin kann das Reaktionsvermögen, das Urteilsvermögen und das Denkvermögen einschränken. Während der Behandlung kann daher die Fähigkeit zur Teilnahme am Straßenverkehr und zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt sein.

Alkoholkonsum sollte während der Behandlung mit Venlafaxin vermieden werden. Liegt eine Schwangerschaft vor, sollte der behandelnde Arzt umgehend über die gleichzeitige Einnahme informiert werden. Aufgrund der möglichen Folgen für das Neugeborene sollte eine sorgfältige Abwägung von Nutzen und Risiko stattfinden.

Bei einer plötzlichen Beendigung der Zufuhr von Venlafaxin droht ein Absetzsyndrom. Daher sollte dies immer schrittweise und unter ärztlicher Kontrolle stattfinden.


Quellen

  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013.
  • Karow, T. & Lang-Roth, R.: Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie. Vorlesungsorientierte Darstellung und klinischer Leitfaden für Studium und Praxis. 20. Auflage, Karow Verlag, 2012.
  • Europäische Arzneibuch-Kommission (Hrsg.): EUROPÄISCHE PHARMAKOPÖE 5. AUSGABE. Band 5.0–5.8, 2006.

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