Diazepam

Angststörungen und Schlaflosigkeit haben sich in der Gesellschaft leider schon fast etabliert. Bedingt durch die ansteigenden Anforderungen im Alltag gelangt der Körper an seine Grenzen.

Nachfolgend erfahren Sie unter anderem die Definition von Diazepam, wofür es eingesetzt wird, welche Neben- und Wechselwirkungen auftreten können und wann die Einnahme nicht erfolgen darf.

Was ist Diazepam?

Diazepam, ursprünglich als Valium bekannt, ist der Gruppe der Benzodiazepine zugeordnet.

Benzodiazepine verstärken die Wirkungen des hemmenden Neurotransmitter (Botenstoff des Nervensystems) GABA, können viele ungewollte (Neben-)Wirkungen verursachen und in die Abhängigkeit führen.

Diazepam gehört zu den am häufigsten verschriebenen Beruhigungs- und Schlafmitteln und dient zur kurzfristigen Linderung bei vorhandenen Beschwerden.

Zudem wird der Wirkstoff als angst- und krampflösendes Mittel sowie zur Muskelentspannung eingesetzt. Der psychoaktive Wirkstoff mit einer relativ langen Halbwertzeit (HWZ) kommt außerdem bei epileptischen Anfällen sowie zur Narkosevorbereitung für diagnostische und chirurgische Eingriffe zum Einsatz.

Aufgrund der Gefahr einer körperlichen und psychischen Abhängigkeit bei einer Langzeittherapie wird das Medikament vorwiegend für eine Akuttherapie während maximal vier bis sechs Wochen eingesetzt.

Gemäß der Weltgesundheitsorganisation (WHO) ist Diazepam ein sicherer, effizienter und kostengünstiger Wirkstoff zur Behandlung von Schlaf- und Angststörungen, einem epileptischen Status sowie bei der Anwendung in der Palliativmedizin und wurde in die Liste WHO Model List of Essential Medicines (unentbehrlichen Arzneimittel) aufgenommen.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

• Angst-, Erregungs-, Spannungs- und Unruhezustände lösen
• Muskelspannungen lösen
• Unterstützung von Ein- und Durchschlafproblemen
• Unterstützend bei einem Alkoholentzug
• Unterstützung bei komplexen chirurgischen Untersuchungen
• Unterstützung bei Narkosevorbereitung
• Behandlung von Fieberkrämpfe
• Verwendung bei Spastik
• Verwendung bei Epilepsie und anderen Konvulsionen
• gezielte Einschränkung des Bewusstseins

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Allgemeines

Allgemeines
Name	Diazepam
Andere Namen	Methyldiazepinon 7-Chlor-1-methyl-5-phenyl-3-hydro-1,4-benzodiazepin-2-on (IUPAC) Diazepamum (Latein)
Summenformel	C16H13ClN2O
Kurzbeschreibung	schwach gelblicher Feststoff

Wirkungsweise

So wirkt Diazepam

Diazepam wirkt beruhigend, muskelentspannend sowie angst- und krampflösend.

Die Wirkung vom körpereigenen Neurotransmitter Gamma-Aminobuttersäure (GABA), welcher für die Regulierung der Nervenzellen sorgt und die Aktivität der Zellen im zentralen Nervensystem minimiert, wird durch den Wirkstoff Diazepam verstärkt.

Im Gegenzug bindet sich der Wirkstoff an die GABA-A-Rezeptoren an, verändert die Struktur des Rezeptors und erhöht damit die Empfindlichkeit von GABA.

Die erhöhte Aktivität öffnet die Kanäle von Chlorid, es kommt zu einer vermehrten Einströmung von Chlorid-Ionen in die Zelle, was wiederum zu einer gesteigerten Zellmembranspannung und einer verminderten Erregungsfähigkeit durch die Nervenzellen führt.

Damit trägt Diazepam zur Minimierung der neuronalen Erregung bei, sodass sich psychische Symptome wie Unruhe oder Angst sowie angespannte und verkrampfte Muskeln lösen können.

Diese komplexe Wirkung von Diazepam als Benzodiazepin im Gehirn ist verantwortlich für allfällige Neben- und Wechselwirkungen sowie die erhöhte Gefahr für eine Abhängigkeit des Wirkstoffes.

Diazepam verfügt über eine schnelle Wirkungsweise, hält zwischen vierundzwanzig bis achtundvierzig Stunden an und zählt zu den am längsten wirksamen Benzodiazepinen.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Diazepam

Durch die orale Aufnahme gelangt Diazepam über den Magen–Darm-Trakt in das Blut und wird relativ schnell ins Gehirn transportiert.

Der Abbau des Wirkstoffes findet hauptsächlich über die Leber statt. Dabei entstehen die aktiven Metaboliten Nordazepam (N-Desmethyldiazepam), Oxazepam und Temazepam und gelangen, nach erfolgter Umwandlung, als Glukuronide zur Ausscheidung in den Harn.

Trotz dem Abbau des Wirkstoffes kann Diazepam bis zu hundert Stunden nach erfolgter Einnahme eine sedierende Wirkung aufweisen.

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Anwendungsgebiete

Wann wird Diazepam eingesetzt?

Diazepam wird zur Behandlung von akuten oder chronischen Erregungs-, Spannungs- und Angstzuständen sowie als Schlafmittel verschrieben.

Im Bereich der Psyche wird der Wirkstoff vorwiegend bei Panik- und Angststörungen sowie erhöhter Erregungszustände, welche unter anderem bei einigen psychischen Erkrankungen, beispielsweise bei einer bipolaren Störung oder Schizophrenie vorkommen, eingesetzt.

Des Weiteren kommt der Wirkstoff, wegen der entspannenden und beruhigenden Eigenschaften, auch vor komplexeren Untersuchungen oder bei einer bevorstehenden Operation zum Einsatz, wobei für diese Eingriffe im Bereich der Sedierung oder Prämedikation, das Mittel Midazolam – aufgrund der kürzeren Wirkungszeit – bevorzugt wird.

Weitere Anwendungsgebiete finden sich im neurologischen Bereich als vorbeugenden Maßnahme, Behandlung oder Notfallversorgung bei Krämpfen und starken Muskelverkrampfungen, beispielsweise bei Tetanus und Fieber, sowie verschiedenen Formen von epileptischen Anfällen und anderen Konvulsionen wie der vegetativen Dystonie, welches als unwillkürliches und autonome Nervensystem unter anderem Atemfrequenz, Puls, Blutdruck und Verdauung regelt.

Diazepam findet zudem als Gegengift bei einer Chloroquin Vergiftung und Nebenwirkungen bei einem Alkoholentzug Verwendung.

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Richtige Anwendung

So wird Diazepam angewendet

Tabletten oder Tropfen werden vor oder nach einer verdauten Mahlzeit mit einem Glas Wasser oder eine halbe Stunde vor dem Schlafengehen eingenommen.

Die individuelle Dosierung und Anwendungsdauer werden vom Arzt festgelegt. Grundsätzlich müssen die Behandlungsdauer sowie die Dosis so kurz und gering wie möglich gehalten werden. Eine Einnahme erfolgt in der Regel nicht länger als vier bis sechs Wochen.

Um eine verzögerte Wirkung sowie Nebenwirkungen wie Konzentrationsschwäche und Müdigkeit am Folgetag zu minimieren, sollte das Medikament nicht auf den vollen Magen eingenommen werden.

Diazepam darf nach einer Behandlung von mehr als zwei Wochen nicht abrupt abgesetzt werden, die Dosierung muss, in Absprache mit dem Arzt, ausgeschlichen werden.

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Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Diazepam?

Der Wirkstoff ist in folgenden Medikamenten enthalten:

• Diazep
• Diazepam
• Faustan
• Valocordin
• Stesolid
• Valiquid
• Valium

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Handelsnamen

• Faustan (ehemals D)
• Gewacalm (A)
• Paceum (CH)
• Valium (CH, USA)
• Psychopax (A, CH)
• Relanium (PL)
• Stesolid (Rektaltuben) (D, A, CH)

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Indikationen

Diazepam wirkt angstlösend, beruhigend, muskelentspannend, schlaffördernd und antikonvulsiv (gegen Krämpfe). Indikationen von Diazepam sind somit:

• Chronische und Akute Erregungszustände
• Chronische und akute Spannungszustände
• Spastiken
• Schlafstörungen
• Angststörungen
• Epilepsie und weitere Konvulsionen
• Alkoholentzug
• vegetative Dystonie
• Sedierung und Prämedikation bei diagnostischen und chirurgischn Eingriffen

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Gegenanzeigen

Wann darf Diazepam nicht verwendet werden?

Diazepam darf bei nachfolgend aufgeführten Krankheiten nicht angewendet werden:

• Allergie gegen Diazepam und/oder andere Wirkstoffe der Gruppe Benzodiazepine
• Ateminsuffizienz
• Leberinsuffizienz
• Schlafapnoe
• Medikament-, Alkohol- oder Drogenabhängigkeit
• Alkohol- oder Medikamentenvergiftung
• Myasthenia Gravis (chronische neuromuskuläre Erkrankung der Skelettmuskulatur)
• Neugeborene und Säuglinge bis zu 6 Monaten

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Über den Mutterkuchen gelangt Diazepam zum Embryo. Die Anreicherung führt beim Ungeborenen zu einer Überdosierung und in der Folge zu Fehlbildungen und/oder geistigen Einschränkungen.

Die Verwendung von Diazepam durch die Mutter während der Schwangerschaft kann bei Kindern zu Entzugssymptomen in Form von erschlafften Muskeln, einer niedrigen Körpertemperatur, Atembeschwerden sowie zu einer Trinkschwäche führen.

Diverse epidemiologische Studien zeigen zudem ein erhöhtes̈ Risiko für̈ Gaumenspalten. Des Weiteren kann die Einnahme von Diazepam während der Schwangerschaft bei Kindern eine körperliche Abhängigkeit mit postpartalen Entzugssymptomen auslösen.

Während der Geburt kann die Einnahme von Diazepam beim Neugeborenen zu abnormalen schlaffen Muskeln (Floppy-Infant-Syndrom) führen.

Diazepam tritt in die Muttermilch über und wird vom Neugeborenen langsamer abgebaut als von Erwachsenen oder Kindern, es treten die gleichen Symptome auf wie während der Schwangerschaft. Auf eine Einnahme sollte deshalb während der Stillzeit verzichtet oder vorgängig abgestillt werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Neugeborene sowie Säuglinge bis zum Alter von mindestens sechs Monaten sind von einer Behandlung ausgeschlossen. Zudem sind Enddarm-Verabreichung (Rektiolen) sowie Injektionslösungen nicht zugelassen.

Die Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter dem vierzehnten Altersjahr sollte ebenfalls ausgeschlossen werden. Wird diese durch den Arzt trotzdem verordnet, muss Folgendes beachtet werden:

Kindern ab dem ersten Altersjahr kann Diazepam in Form Tropfen oder Tabletten verabreicht werden. Ab sieben Jahren können auch Zäpfchen verwendet werden. Die Behandlung erfolgt ausnahmslos durch die Begleitung des Arztes, welcher auch die richtige Dosierung bestimmt.

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Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Diazepam?

Diazepam ist in der Regel gut verträglich. Die dosisabhängigen Nebenwirkungen von Diazepam zeigen sich hauptsächlich in Störungen der kognitiven Fähigkeiten sowie Beeinträchtigungen im Reaktionsvermögen und treten vorwiegend bei Behandlungsbeginn sowie bei einer längeren Verwendung auf.

Bei einer bestehenden Depression kann der Wirkstoff die depressive Verstimmung verstärken.

Bei älteren Menschen und einer hohen Dosierung erhöht sich beim Auftreten von Muskelschlaffheit mit Bewegungsstörungen die Sturzgefahr.

Diazepam kann außerdem gelegentlich dazu führen, dass, anstelle des beruhigenden Effektes, eine gesteigerte Unruhe sowie ein erhöhter Antrieb hervorgerufen wird.

Die beruhigenden Eigenschaften von Diazepam können auch am nächsten Morgen noch vorhanden sein, weshalb auf ausreichend Schlaf nach der Einnahme zu achten ist.

Häufige Nebenwirkungen:

• Schläfrigkeit
• Tagesmüdigkeit
• Beeinträchtigung der Aufmerksamkeit
• Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens
• Bewegungsstörungen

Weitere Nebenwirkungen, insbesondere bei hohen Dosierungen über einen längeren Zeitraum:

• Mundtrockenheit
• Vermehrter Speichelfluss
• Empfindungsstörungen
• Sehstörungen
• Sprachprobleme (langsam oder undeutlich)
• Gang- und Bewegungsunsicherheit
• Muskelschwäche
• erhöhte Sturzgefahr
• Zittern
• Benommenheit
• Kopfschmerzen
• Schwindel
• Konzentrationsprobleme
• Sinnesstörungen
• Verwirrtheit
• Gedächtnislücken (zeitlich begrenzt)
• Magen-Darm-Beschwerden (Verstopfung/Durchfall
• Übelkeit und Erbrechen
• Pulsschwankungen
• Kreislaufabfall
• Juckreiz
• Gelbsucht
• Nesselsucht
• Erröten
• Zyklusstörungen
• Appetitzunahme
• Leberwert-Erhöhung

Schwere Nebenwirkungen:

• Atemprobleme
• Blutdruckabfall
• Brustschmerzen
• Blasenfunktionsstörungen (Inkontinenz oder Harnverhaltung)
• verlangsamter Puls bis zum Herzstillstand
• Kehldeckelkrämpfe

Symptome einer Allergie:

Bei Anzeichen von allergischen Reaktionen wie beispielsweise

• Atemwegsverengung (Asthma)
• Hautrötung
• Juckreiz
• Juckende und rote Augen

sowie anderen unbekannten Reaktionen muss umgehend der Arzt informiert werden. In seltenen Fällen kann eine allergische Reaktion zu einem allergischen Schock mit Bewusstlosigkeit führen.

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Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Diazepam?

Der Abbau von Diazepam erfolgt über die Cytochrom-P450 Isoenzyme CYP3A und CYP2C19. Andere Medikamente mit den gleichen Enzymen können bei der gleichzeitigen Einnahme von Diazepam die Wirkung verstärken oder verlängern.

Dazu gehören:

• Cimetidin (Magenpräparat)
• Omeprazol (Magenpräparat)
• Ketoconazol (Pilzmittel)
• Disulfiram (Entwöhnungsmittel bei Alkohol
• Fluoxetin (gegen Depressionen)
• Fluvoxamin (Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer)

Folgende Medikament, welche unter anderem das Gehirn beeinflussen, und gleichzeitige mit Diazepam eingenommen werden, können zu einer gegenseitigen Verstärkung der verschiedenen Wirkungen führen:

• Anästhetika
• Antiepileptika
• Antidepressiva
• Antihistaminika (sedierend)
• Anxiolytika
• hiv-Protease Inhibitoren
• Hypnotika
• Lithium-Präparate
• Narkoanalgetika
• Natriumoxybat (4-Hydroxybutansäure)
• Neuroleptika
• Sedativa

Weitere Wechselwirkungen treten in Kombination mit folgenden Medikamenten und Wirkstoffklassen auf:

• Levodopa: Diazepam kann die Wirkung des Parkinson-Mittels hemmen.
• Theophyllin: Das Asthma-Medikament verhindert die Wirkung von Diazepam.
• Phenobarbital und Phenytoin: Beide Antiepileptika erzeugen eine beschleunigte Verstoffwechselung von Diazepam und verringern dadurch die Wirkung. Des Weiteren kann der Abbau von Phenytoin durch Diazepam gehemmt und die Wirkung verstärkt werden.

Grapefruitsaft steigert die Aufnahme im Darm und verringert den Abbau des Wirkstoffes.

Diazepam darf nicht mit Alkohol zusammen eingenommen werden, dieser kann die Wirkung in nicht vorhersehbarer Weise verstärken oder verändern.

Tabakkonsum kann die Ausscheidung des Wirkstoffes beschleunigen und damit die Wirkung verkürzen oder abschwächen.

Bei einer bestehenden Behandlung mit anderen Medikamenten, beispielsweise Antibiotika oder Herz-Kreislauf-Medikamenten (Betablocker), sind die Wechselwirkungen teilweise unklar.

Aufgrund der langsamen Abbauzeit sind auch nach Abschluss der Behandlung allfällige Wechselwirkungen möglich.

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Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Diazepam zu beachten?

Diazepam behandelt nur die Symptome von Ängsten und Depressionen, nicht die Ursachen. Der Wirkstoff ist kein Ersatz für eine adäquate Behandlung von psychischen Problemen sowie Beschwerden sollte nicht als alleinige Therapie eingesetzt werden.

Nicht bei allen Angst-, Erregungs- und Spannungszustände müssen zwingend Medikamenten verabreicht werden.

Häufig sind diese Vorkommen Folgeerscheinungen von seelischen oder körperlichen Erkrankungen, welche durch andere Maßnahmen und Behandlungen der zugrunde liegenden Krankheit therapiert werden können.

Bei längerer Einnahme besteht die Gefahr der Toleranzentwicklung, welche dazu führt, dass für einen gleichbleibenden Effekt über längere Zeit eine kontinuierlich höhere Dosierung benötigt wird.

Beim Auftreten von Aggressivität oder Erregung muss die Behandlung nach Anweisung des Arztes beendet werden. Die Beendigung darf nicht abrupt erfolgen und muss ausschleichend geschehen.

Beim Absetzen von Diazepam kann es zum Rebound-Effekte kommen. Dabei treten die ursprünglichen Symptome stärker auf als im Vorfeld. Die psychischen und physischen Entzugserscheinungen äußern sich mit

• Unruhe
• Zittern
• Schwitzen
• Übelkeit
• Schlaflosigkeit
• vermehrter Ängstlichkeit

Diazepam kann bei längerer Verwendung zu körperlicher und seelischer Abhängigkeit führen. Ein Indiz in diese Richtung ist eine notwendige Erhöhung der Dosierung. Diese Tatsache sollte mit dem Arzt besprochen und die Erwägung zur Absetzung des Medikamentes in Betracht gezogen werden.

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Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Diazepam

Diazepam als Tropfen, Tabletten oder Zäpfchen sowie andere Formen ist rezeptpflichtig. Vor der Verschreibung durch einen Arzt erfolgen Abklärungen zu allfälligen Allergien, Vorerkrankungen oder bestehenden Erkrankungen, welche möglichweise die Verwendung eines Medikamentes mit dem Wirkstoff Diazepam verhindern. In Notfallsituationen erfolgt die Gabe von Diazepam mittels Injektion.

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Geschichte

Seit wann ist Diazepam bekannt?

Im Jahr 1960 wurde Diazepam, als zweites Benzodiazepin nach Chlordiazepoxid (Librium), vom jüdischen Chemiker und Apotheker Leo Sternbach entwickelt und kam 1963 vom Unternehmen F. Hoffmann-La Roche mit dem damaligen Handelsnamen Valium erstmals auf den Markt.

Bereits im Jahr 1957 ist es Leo Steinbach gelungen, hochwirksame Medikamente zur Beruhigung herzustellen.

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Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Die Konzentration und das Reaktionsvermögen sowie das Gedächtnis sind durch die Einnahme von Diazepam soweit beeinträchtigt, dass eine sichere Teilnahme im Verkehrsgeschehen, das Bedienen von Maschinen sowie anderen handwerklichen Arbeiten nicht mehr gegeben sind. Verstärkt werden die Nebenwirkungen zudem unter anderem mit Alkohol und anderen Medikamenten.

Bei der Einnahme von Diazepam sollten keine, auch keine rezeptfreien, Medikamente ohne Rücksprache mit dem Arzt eingenommen werden. Insbesondere bei der gleichzeitigen Einnahme von Schmerzmitteln, welche Opiate enthalten, kann es zu Betäubung, unterdrückter Atemfunktion und in der Folge zum Koma, schlimmstenfalls zum Tod, kommen.

Ist die gleichzeitige Verschreibung in Ausnahmefällen, bestimmt durch den Arzt, notwendig, darf nur die niedrigste wirksame Dosierung verschrieben werden und die Dauer der Behandlung muss auf das absolute Minimum beschränkt sein.

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Quellen