Risperidon

Risperidon ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antipsychotika und wird primär zur medikamentösen Behandlung der Schizophrenie und damit verwandter Krankheitsbilder verwendet.

Aufgrund des geringeren Risikos für extrapyramidalmotorische Nebenwirkungen wird es zu den Antipsychotika der zweiten Generation gezählt.

Was ist Risperidon?

Der Wirkstoff Risperidon ist ein Antipsychotikum der zweiten Generation und wird zur medikamentösen Behandlung der Schizophrenie und damit verwandter Störungsbilder eingesetzt.

Es besitzt eine nicht allzu lange Halbwertszeit und wird üblicherweise zweimal täglich, einmal morgens und einmal abends eingenommen.

Mittlerweile gibt es intramuskuläre Injektionen, welche nur alle zwei Wochen verabreicht werden müssen und damit die Adhärenz des Patienten wesentlich erhöhen.

Gleichzeitig steigt aber auch das Risiko für mögliche prolongierte Wechselwirkungen und Nebenwirkungen an. Es muss also individuell entschieden werde, welche Patienten für eine intramuskuläre Gabe in Frage kommen.

Üblicherweise wird die Einstellung mit Tabletten vorgenommen und nach Erreichen einer stabilen Phase mit gleichbleibender Dosis kann auf die zweiwöchigen Injektionen gewechselt werden.

Weitere Arzneistoffe aus der Gruppe der Antipsychotika der zweiten Generation sind unter anderem Olanzapin, Ziprasidon, Quetiapin und Paliperidon.

Die antipsychotische Wirkung wird historisch durch den Antagonismus am Dopamin D2-Rezeptor begründet. Risperidon zeigt an diesem Rezeptor eine 50-fach stärkere Hemmwirkung als der Vergleichswirkstoff Chlorpromazin, für welchen der Wert 1 festgelegt wurde.

Allerdings werden auch eine ganze Reihe anderer Rezeptorsubtypen von Risperidon blockiert, sodass zum jetzigen Zeitpunkt davon ausgegangen wird, das der gute antipsychotische Effekt nicht nur auf eine Blockade von D2-Rezeptoren zurückzuführen ist.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Risperidon kommt bei psychotischen Erkrankungsbildern zum Einsatz, wovon primär die Schizophrenie zu nenn ist. Zugelassene Anwendungsgebiete sind:

• Schizophrenie (zur medikamentösen Behandlung)
• Manie (zur medikamentösen Behandlung)
• Bei aggressiven Störungen von Alzheimer-Patienten (zur kurzzeitigen Behandlung)
• Bei aggressiver Störungen von geistig behinderten Kindern über 5 Jahren und verhaltensgestörten Jugendlichen (zur kurzzeitigen Behandlung)

Risperidon wird in Form von Filmtabletten, Schmelztabletten, einer Lösung zum Einnehmen und einem Pulver zu Herstellung einer Suspension für die intramuskuläre Anwendung in den Handel gebracht.

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Allgemeines

Allgemeines
Name	Risperidon
Andere Namen	3-{2-[4-(6-Fluor-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino]ethyl}-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-on (IUPAC) Risperidonum (Latein)
Summenformel	C23H27FN4O2
Kurzbeschreibung	weißes bis fast weißes, polymorphes Pulver

Wirkungsweise

So wirkt Risperidon

Als hochpotentes Antipsychotikum blockiert Risperidon mit sehr hoher Affinität Dopamin D2-Rezeptoren, welche als ursächlich in der Entstehung psychotischer Krankheitsbilder angenommen werden. Seine Potenz beträgt im Gegensatz zu zum Beispiel Haloperidol nur ein Drittel.

Haloperidol zeigt im Gegensatz zu Risperidon ausgeprägtere extrapyramidalmotorische Nebenwirkungen. Man nimmt an, dass aufgrund der geringeren Potenz Risperidon trotz sehr guter antipsychotischer Wirksamkeit zu weniger Nebenwirkungen dieser Art führt.

Dieser positive Effekt wird vor allem bei niedrigen Dosierungen bis 3mg beobachtet, steigt jedoch im höheren Dosisbereich von 3-6mg deutlich an. Man spricht also von einer dosisabhängigen unerwünschten Nebenwirkung.

Daneben interagiert Risperidon noch mit einer ganzen Reihe anderer Rezeptoren. Zu diesen gehört unter anderem der Serotonin 5HT2-Rezeptor, welcher ebenfalls eine bedeutende Rolle bei schizophrenen Erkrankungen spielen dürfte.

Darüber hinau werden auch Adrenorezeptoren und Histaminrezeptoren blockiert, was sich im Nebenwirkungsprofil von Risperidon niederschlägt. Es kann zu Blutdruckschwankungen, sowie Müdigkeit und Mundtrockenheit kommen.

Die irreversible Hemmung des Serotonin 5HT7-Rezeptors wurde in jüngster Vergangenheit mit zerebrovaskulären unerwünschten Nebenwirkungen in Verbindung gebracht, wobei ein endgültiger Beweis für einen Zusammenhang noch aussteht.

Durch dieses komplexe Wirkprofil von Risperidon wird an mehreren Stellen in den fehlgesteuerten Funktionskreis bei Schizophrenien eingegriffen. Es werden sowohl Positiv- als auch Negativsymptome verbessert.

In einigen Studien konnte ein vorteilhafter Effekt auf die kognitive Leistungsfähigkeit der Patienten festgestellt werden.

• Zu den Positivsymptomen zählen Manie und Hypomanie, Halluzinationen und ähnliche verstärkende Effekte.
• Zu den Negativsymptomen zählen depressive Verhaltensweisen, sozialer Rückzug und eingeschränkte Interaktion mit anderen Menschen.

Wie bei anderen Psychopharmaka auch unterscheidet man bei Risperidon zwischen einer Akutwirkung und einer Langzeitwirkung. Üblicherweise reduziert die Akutwirkung Positivsymptome, erhöhte Erregbarkeit, Aggressionen und Manien. Es wird ein dämpfender Effekt beobachtet.

Die Langzeitwirkung umfasst dann positive Auswirkungen auf Negativsymptome und die kognitive Leistungsfähigkeit, ausgeprägte antipsychotische Effekte und Normalisierung des Verhaltens.

Der dämpfende Effekt tritt in den Hintergrund und wird teilweise überhaupt nicht beobachtet.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Risperidon

Wird Risperidon über den Mund eingenommen und im Dünndarm resorbiert, hat es eine ungefähre Halbwertszeit von nur 2-4 Stunden, sein aktiver Metabolit jedoch von eine Halbwertszeit von 17-23 Stunden.

Intramuskulär verabreichtes Risperidon ist an langkettige Fettsäuren gebunden. Diese werden aus dem Muskeldepot nur sehr langsam freigesetzt, wodurch die sehr lange Wirkdauer von zwei Wochen sichergestellt wird.

Der Abbau erfolgt jedoch für beide Applikationsrouten gleich. Risperidon und sein aktiver Metabolit werden in der Leber enzymatisch verstoffwechselt und über die Niere ausgeschieden.

Bei schweren Leber– und Nierenfunktionsstörungen kann daher eine Dosisanpassung notwendig werden.

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Anwendungsgebiete

Wann wird Risperidon eingesetzt?

Risperidon kommt im Rahmen einer medikamentösen Behandlung der Schizophrenie und damit verwandter Erkrankungsbilder, wie beispielsweise schizoaffektiver Störungen, zum Einsatz.

Es stabilisiert den Verlauf der Erkrankung indem es positive, negative und kognitive Parameter positiv beeinflusst. Dabei wird es sowohl in der Akutphase einer Psychose, als auch in der Langzeitbehandlung eingesetzt.

Üblicherweise wird der Wirkstoff in Abhängigkeit der Schwere der Krankheit für mindestens ein Jahr eingenommen, bevor an ein langsames Ausschleichen und Absetzen gedacht wird.

In vielen Fällen ist eine lebenslange Therapie angezeigt, da es nach dem Absetzen oftmals zu einem Rückfall kommt. Risperidon ist ebenfalls zugelassen in der Behandlung von Manien, also krankhaft gesteigerter Stimmungslage, meistens in Verbindung mit Euphorie, Bewegungsdrang und Aufgeregtheit.

Hier wird der dämpfende Effekt des Wirkstoffs genutzt, um eine akute Gefährdung des Patienten, aber auch seiner Umwelt zu gewährleisten.

Risperidon ist das einzige atypische Antipsychotikum, welches in der Therapie der Aggression bei Alzheimerpatienten zugelassen ist.

Die Anwendung ist auf einen kurzen Zeitraum von maximal sechs Wochen beschränkt, da die dauerhafte Einnahme von Antipsychotika im höheren Lebensalter mit einer erhöhten Mortalitätsrate einhergeht.

Diese Wechselwirkung zwischen dem Alter und den antipsychotischen Wirkstoffen ist noch nicht zu Gänze verstanden, bedingt hingegen die kurze Therapiedauer von nur sechs Wochen.

Auch zur Behandlung von aggressiven Verhaltensweisen bei geistig behinderten Kindern und Jugendlichen ab dem fünften Lebensjahr kommt Risperidon zur Anwendung. Hier kommt der ausgeprägte antiaggressive Effekt zum Tragen

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Richtige Anwendung

So wird Risperidon angewendet

Risperidon wird im Allgemeinen zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Dies trifft auf die Filmtabletten, die Schmelztabletten und die Lösung zur oralen Einnahme zu.

Das Pulver zur Herstellung einer intramuskulären Lösung wird alle zwei Wochen von einem Arzt in den Muskel injiziert. Aufgrund der langsamen Freisetzung muss also nur jede zweite Woche eine Injektion erfolgen.

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Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Risperidon?

Zu den Medikamenten mit Risperidon gehören unter anderem:

• RISPERDAL
• Risperdal-Consta
• Risperidon
• Risperidon-Hennig
• Risperidon-HEXAL
• Risperidon Mylan 4
• Risperidon-neuraxpharm
• Risperidon-PUREN
• Risperidon-Ratiopharm
• Risperidon-neuraxpharm

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Handelsnamen

Monopräparate

Risperidon ist in vielen unterschiedlichen Monopräparaten enthalten. Zahlreiche Generika-Hersteller bieten den Wirkstoff ebenfalls an.

• Risperdal
• Risocon
• Aleptan
• RispeCare
• Rispe-Q
• Risperigamma
• Risperihex
• Risperipharm
• Risperdal 1mg/ml orale Lösung
• Risperidon-Consta zur intramuskulären Anwendung

Kombinationspräparate

Es gibt keine zugelassenen Kombinationspräparate, in welchen Risperidon mit weiteren Arzneistoffen kombiniert wird.

Der Wirkstoff wird überall unter dem gleichen Handelsnamen in Handel gebracht. Die Packungsgrößen und in Verkehr gebrachten Dosierungen können sich voneinander unterscheiden.

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Indikationen

Risperidon wird eingesetzt zur medikamentösen Behandlung der Schizophrenie und damit verbundener Störungsbilder. Auch wird es eingesetzt zur Therapie der Manie (krankhaft gesteigerte Stimmungs- und Antriebslage), sowie zur Reduktion von Aggressivität bei Alzheimerpatienten.

Ebenso können Aggressionen von geistig behinderten Kindern und Jugendlichen ab einem Altern von fünf Jahren mit Risperidon behandelt werden.

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Gegenanzeigen

Wann darf Risperidon nicht verwendet werden?

Risperidon sollte nicht eingenommen werden, wenn eine bekannte Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoff selbst oder einen anderen Bestandteil der Risperidontabletten besteht.

Es können lebensbedrohliche allergische Reaktionen die Folge sein, welche sich mit Hautreaktionen, schweren Juckreiz, Schwellungen der Schleimhäute und Atemnot ankündigen.

In diesem Fall ist sofort ein Arzt aufzusuchen, um die Ursache dieser Reaktionen abzuklären. Risperidon sollte dann nicht weiter eingenommen werden.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Die Anwendung von Risperidon während der Schwangerschaft ist nicht absolut kontraindiziert. Sobald eine Schwangerschaft vorliegt oder vermutet wird, sollte mit dem behandelnden Arzt darüber gesprochen werden.

Dieser entscheidet dann darüber inwiefern eine Behandlung mit dem Wirkstoff weiter fortgeführt wird, oder möglicherweise ein anderer Arzneistoff zum Einsatz kommt.

Es liegen Beobachtungen zu Kindern vor, deren Mütter im letzten Drittel der Schwangerschaft Risperidon eingenommen haben. Diese Kinder zeigten nach der Geburt Probleme beim Füttern, vermehrtes Zittern und erhöhte Muskelsteifheit. Alle Nebenwirkungen waren jedoch reversibel.

Das Arzneimittel ist in der Lage in die Muttermilch überzutreten und beim Säugling eine pharmakologische Wirkung hervorzurufen. Aus diesem Grund sollte auch währen der Stillzeit eine Anwendung von Risperidon mit dem Arzt abgesprochen werden und bei Bedarf abgestillt werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Risperidon darf bei geistig behinderten Kindern und Jugendlichen, ab einem Alter von fünf Jahren, zur kurzfristigen medikamentösen Behandlung von aggressiven Störungen zum Einsatz kommen. In diesem Fall erfolgt die Dosierung in Abhängigkeit vom Körpergewicht der Betroffenen.

Allerdings ist der Einsatz des Wirkstoffs auf genau diese Indikation beschränkt. Menschen mit Schizophrenie oder Manie dürfen erst ab einem Alter von 18 Jahren mit Risperidon behandelt werden.

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Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Risperidon?

Wie bei jedem Arzneimittel, so kann es auch durch die Einnahme von Risperidon zu Nebenwirkungen kommen:

Sehr häufige Nebenwirkungen:

Unter Therapie mit Risperidon wurde sehr häufig Parkinsonismus beobachtet. Diese Nebenwirkungen schließt viele unterschiedliche Symptome mit ein, darunter:

• Anstieg der Speichelmenge im Mund
• gesteigerte Steifheit der Muskulatur
• bestimmte stereotype Bewegungsmuster der Extremitäten
• langsame oder beeinträchtigte Bewegungen

Es kann außerdem zu einer Ausdruckslosigkeit der Gesichtsmimik, schlurfendem Gang und eine Fehlen der normalen Armbewegung beim Gehen kommen.

Diese Nebenwirkungen sind Teil der extrapyramidalmotorischen Nebenwirkungen und sollten alsbald als möglich mit einem Arzt besprochen werden, um eine Chronifizierung zu vermieden.

Häufige Nebenwirkungen:

Häufige Nebenwirkungen umfassen:

• dämpfende Wirkung mit Müdigkeit
• Benommenheit
• Erschöpfung

Auch gastrointestinale Nebenwirkungen, wie:

• Übelkeit
• Erbrechen
• Bauchweh
• Durchfall
• Verstopfung

können unter Risperidoneinnahme auftreten.

Durch einen Anstieg des Appetits ist eine Steigerung des Körpergewichts möglich.

Eine andere Form der extrapyramidalmotorischen Nebenwirkung kann womöglich:

• unwillkürliches Zittern
• Unfähigkeit still sitzen zu bleiben
• Ruhelosigkeit
• Bewegungsdrang

auslösen.

Es wurde eine vermehrte Rate grippaler Infekte inklusive Infektionen der Atemwege, der Harnwege, der Nase und Lungeninfektionen registriert.

Die Einnahme von Risperidon kann auch zu Krämpfen der Muskulatur führen, welche mit Schmerzen in Armen, Beinen und Rücken einhergehen. Häufig kommt es zu einer Erhöhung der Prolaktinspiegel im Blut.

Gelegentliche Nebenwirkungen:

Gelegentliche Nebenwirkungen beinhalten ein gesteigertes Durstgefühl, Schmerzen beim Wasserlassen und Störungen des Herzrhythmus.

Bestimmte Blutparameter können ansteigen und außerhalb der Norm liegen. Dazu gehören:

• Blutzucker
• Lipidwerte
• bestimmte Leberenzyme
• rote und weiße Blutkörperchen
• Muskelenzyme

Gelegentlich wurde über Hautreaktionen, Ausschläge, verstärkten Juckreiz und Exanthembildung berichtet. Vermehrte Lichtempfindlichkeit kann auftreten.

Seltene Nebenwirkungen:

Selten kann es unter Einnahme von Risperidon zu Störungen des sexuellen Verhaltens, wie Orgasmusstörungen und Erektionsstörungen kommen.

Eine seltene aber potentiell lebensbedrohliche Nebenwirkung umfasst das maligne neuroleptische Syndrom, welches sich mit erhöhter Körpertemperatur, verstärkten Muskelzittern und Krämpfen zeigen kann.

Sehr seltene Nebenwirkungen:

Zu den sehr seltenen Nebenwirkungen zählen:

• Akute Komplikationen eines Diabetes mellitus durch starke Blutzuckererhöhung,
• Verschlechterung eines bestehenden Diabetes mellitus

Risperidon wird mit Entzündungen der Bauchspeicheldrüse in Verbindung gebracht. Auch Krampfanfälle treten sehr selten unter Risperidoneinnahme auf.

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Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Risperidon?

Risperidon kann die Wirkung von anderen zentral dämpfenden Arzneistoffen (Benzodiazepine, Antihistaminika, Opiate) verstärken und zu gesteigerter Müdigkeit und Gangstörungen führen.

Das Arzneimittel kann die Erregungsleitung des Herzens beeinflussen und damit in Kombination mit anderen Arzneistoffen, wie Chinidin, einigen Antidepressiva oder Antipsychotika Herzrhythmusstörungen verursachen.

Kalium und Magnesiumspiegel können durch den Wirkstoff vermindert werden. Dieser Effekt wird durch Diuretika und Arzneimittel mit Einfluss auf den Magnesiumspiegel noch weiter verstärkt.

Bestimmte Wirkstoffe sind in der Lage die Wirkung von Risperidon abzuschwächen. Dazu zählen in erster Linie Enzyminduktoren der Leber, wie Rifampicin, Carbamazepin und Barbiturate.

Möglicherweise muss bei einer Kombinationstherapie die Dosierung von Risperidon erhöht werden. Umgekehrt können Hemmstoffe hepatischer Enzyme die Wirkung und Nebenwirkungen von Risperidon potenzieren.

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Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Risperidon zu beachten?

Die längerfristige Einnahme von Risperidon kann eine Reihe von Blutparametern beeinflussen. Aus diesem Grund sollte in regelmäßigen Abständen eine Blutkontrolle erfolgen, um bestimmte Werte zu überprüfen und rechtzeitig reagieren zu können. Dies trifft vor allem auf metabolische und kardiovaskuläre Blutparameter zu.

Die Dosierung von Risperidon muss eventuell bei schwer ausgeprägter Leber- und Niereninsuffizienz angepasst werden, da in solchen Fällen die Ausscheidung von Risperidon eingeschränkt ist.

Eine gefürchtete Nebenwirkung sind extrapyramidalmotorische Nebenwirkungen, welche sich grob in akute, verzögerte und chronische einteilen lassen.

Akute Störungen zeigen sich in Form von parkinsonoiden Bewegungsabläufen und Gangschwierigkeiten, verzögerte in Ruhelosigkeit und der Unfähigkeit still sitzen zu bleiben, wohingegen chronische insbesondere Mund-Schlund-Krämpfe, unwillkürliche Zungenbewegungen und Kau-Schluck-Störungen bedingen.

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Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Risperidon

Risperidon unterliegt ausnahmslos der Verschreibungspflicht und kann in folgenden Stärken bezogen werden:

• 0,25mg
• 0,5mg
• 1mg
• 2mg
• 3mg
• 4mg
• 6mg

Die orale Lösung von Risperidon enthält pro Milliliter 1mg Risperidon. Die Depotinjektion enthält 25mg, 37,5mg oder 50mg pro Injektion.

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Geschichte

Seit wann ist Risperidon bekannt?

Studien zu Risperidon wurden schon in den späten 1980er Jahren durchgeführt. Die endgültige Zulassung des Wirkstoffes erfolgte 1993 in den USA und kurze Zeit später in Europa.

Das Patent des Arzneistoffes ist mittlerweile ausgelaufen und es gibt zahlreiche Generika-Präparate am Markt. Risperidon gehört laut WHO zu Liste der unentbehrlichen Arzneimittel, welche in keinem Land der Welt fehlen dürfen.

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Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

In folgenden Fällen ist die Einnahme von Risperidon kontraindiziert:

• Herzleiden
• Rhythmusstörungen
• Elektrolytstörungen
• Schwere Leberfunktionsstörungen
• Morbus Parkinson
• Demenz
• Diabetes mellitus
• Schwere Nierenfunktionsstörungen
• Epilepsie
• Blutbildveränderungen
• Schwangerschaft
• Stillzeit

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Quellen