Diphenhydramin

Endlich einmal wieder durchschlafen können – das ist der Wunsch von vielen Menschen. Wenn Einschlafrituale nicht helfen, greifen viele Menschen zu Schlafmitteln. Eines davon ist Diphenhydramin .

Allerdings versprechen viele dieser Präparate sehr viel mehr als sie letztlich halten. Es kommt bei Schlafmitteln auf den verwendeten Wirkstoff an. Schlafmittel mit dem Arzneistoff Diphenhydramin gilt als wirkungsvoll.

DiphenhydraminWas ist Diphenhydramin?

Bei Diphenhydramin handelt es sich um einen antiallergischen Wirkstoff, also um ein Antihistamin, und zwar der ersten Generation. Dieser Arzneistoff kann auch gegen Übelkeit wirken.

Da er als Nebenwirkung den Schlaf fördert bzw. müde macht, wurde der Wirkstoff auch als Schlafmittel zugelassen. In einer geringeren Dosierung kann der Wirkstoff auch als Antiallergikum eingesetzt werden. Bei diesem Wirkstoff handelt es sich um einen Stoff, der in vielen Bereichen eingesetzt werden kann.

Bei der Dosierung sollte man jedoch sehr genau aufpassen. Denn neben einer sehr guten Wirkung auf vielerlei Beschwerden hat der Stoff auch sehr starke Nebenwirkungen.

Der Wirkstoff wird in verschiedenen Dosierungen angeboten für die verschiedenen Anwendungsbereiche. Die Präparate sind je nach Anwendungsbereich rezeptfrei erhältlich oder auch nur gegen Rezept.

Bei der Anwendung von einem solchen Präparat ist stets Vorsicht angesagt. Denn dieser Wirkstoff kann auch in überdosierter Form Halluzinationen auslösen.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Der Wirkstoff ist in der Lage

  • das Einschlafen und Durchschlafen zu fördern
  • Übelkeit zu mindern
  • eine allergische Reaktion zu mindern

Allgemeines

Allgemeines
NameDiphenhydramin
Andere Namen
  • 2-Benzhydryloxy-N,N-dimethyl-ethylamin (IUPAC)
  • Latein: Diphenhydramini hydrochloridum
SummenformelC17H21NO
WirkstoffklasseAntihistaminika, Psychotropikum

Wirkungsweise

So wirkt Diphenhydramin

Da dieser Arzneistoff bei verschiedenen Beschwerden eingesetzt wird, hat der Arzneistoff auch verschiedene Wirkweisen. Vor allem hat der Wirkstoff eine große Wirkung auf den körpereigenen Botenstoff Histamin.

Diese spielt eine große Rolle bei Abwehrreaktionen gegen die eingedrungenen Keime und Giftstoffe. Histamin kann verschiedene Entzündungsreaktionen auslösen.

In einigen Situationen ist die Schutzreaktion des Körpers allerdings unerwünscht. Dies ist zum Beispiel bei einer allergischen Reaktion auf Pollen und auf Lebensmittel sowie auf Insektenstiche der Fall.

Diese Schutzreaktion ist aber unterdrückbar. Und zwar mit einem sogenannten Antihistamin wie eben Diphenhydramin.

Dieser Wirkstoff besetzt dann die Andockstellen für das körpereigene Histamin. Auf diese Weise kann dieses nicht mehr wirken. Der Wirkstoff Diphenhydramin gilt als Antihistamin der ersten Generation.

Es handelt sich daher um einen der erstentdeckten Stoffe dieser Klasse. Der Wirkstoff hat dabei auch Einfluss auf den Wach-Schlaf-Rhythmus. Denn auch daran ist das körpereigene Histamin beteiligt. Da diese Regulierung durch

Antihistaminika gestört wird, ist die Nebenwirkung, die daraus resultiert Müdigkeit. Der Wirkstoff Diphenhydramin hat zudem auch eine dämpfende Wirkung auf Übelkeit und den Brechreiz.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Diphenhydramin eingesetzt?

Eingenommen wird der Wirkstoff in Tablettenform in Form seinen Salzes Diphenhydraminhydrochlorid (auch Diphenhydramin-Hydrochlorid genannt).

Über die Darmschleimhaut gelangt der Wirkstoff ins Blut. Wenn es sich um eine Rektalkapsel handelt, gelangt der Wirkstoff über die Enddarmschleimhaut ins Blut. Nach einer bis vier Stunden ist der höchste Stand des Wirkstoffs im Blut erreicht. Abgebaut wird das

Diphenhydramin in der Leber. Dort wird der Wirkstoff zu unwirksamen Stoffwechselprodukten umgewandelt und über die Nieren mit dem Urin ausgeschieden. Vier Stunden nach der Einnahme ist der Wirkstoff völlig aus dem Körper eliminiert.


Anwendungsgebiete

In Deutschland sind keine Arzneimittel mit Diphenhydramin zur Linderung von allergischen Reaktionen zugelassen. Inzwischen werden andere Antihistaminika bevorzugt, da diese weniger Nebenwirkungen haben als Diphenhydramin.

Wann wird Diphenhydramin eingesetzt?

In Deutschland ist der Wirkstoff lediglich als ein- und durchschlafförderndes Mittel zugelassen und daher ein Bestandteil einiger Schlafmittel. Verwendet wird der Wirkstoff auch noch gegen Erbrechen und Übelkeit.

Hier wird allerdings auch häufiger von Ärzten auf den verwandten Wirkstoff Dimenhydrinat gesetzt. Allerdings findet sich der Wirkstoff in einigen Präparaten für See- und Reisekrankheit.

Als Selbstmedikation ist es nicht zu empfehlen, dass Diphenhydramin längere Zeit angewandt wird. Dieser Wirkstoff wird vor allem dann eingesetzt, wenn andere Mittel, die weniger stark dosiert sind, nicht helfen.

Zum Beispiel wenn nach wie vor Einschlaf- bzw. Durchschlafstörungen bestehen bleiben, auch wenn bereits ein entsprechendes Mittel angewandt wurde.


Richtige Anwendung

So wird Diphenhydramin angewendet

Bei Schlafstörungen wird der Wirkstoff in Form von Tabletten oder von Zäpfchen gereicht. Liegt akutes Erbrechen vor, ist ein Zäpfchen für die Behandlung vorzuziehen.

Damit einer Reisekrankheit vorgebeugt werden kann, genügt eine Dosis von 50 mg. Die Einnahme ca. 30 Minuten vor dem Reiseantritt genügt dabei.

Wenn die Reise länger dauert als acht Stunden, sollte die Einnahmen von einer weiteren Tablette nach vier bzw. sechs Stunden wiederholt werden. Die empfohlene Tagesdosis für diesen Wirkstoff liegt bei 200 mg.


Medikamente

Der Wirkstoff Diphenhydramin ist in mehreren Präparaten enthalten.

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Diphenhydramin?

Zu den Medikamenten mit diesem Wirkstoff gehören unter anderem:

  • Emesan K Kinderzäpfchen
  • Emesan E Erwachsenenzäpfchen
  • Betadorm D
  • Emesan Tabletten
  • Vivinox Sleep Schlafdragees
  • Emesan S Säuglingszäpfchen
  • Olidon 50 mg Tabletten
  • Vivinox Sleep Schlaftabletten stark

Handelsnamen

Monopräparate

Zu den Monopräparaten mit diesem Wirkstoff gehören:

  • Abopretten
  • Benadryl
  • Benocten
  • Betadorm

Darüber hinaus gibt es Bonox, Calmaben und Dibondrin sowie Docpelin Nachtsterne und Dolestan.

Es gibt zudem Dorm, Dormutil und Emesan, Halbmond und Hevert-Dorm sowie Hemodorm.

Erhältlich sind auch Präparate von Moradorm, Nardyl und Nautamine. Bekannt sind zudem die Marken Nervo OPT, Noctor und Olidon. Weitere Monopräparate sind Sediat und Sodormwell sowie Vivinox Sleep.

Kombinationspräparate

Als Kombinationspräparate erhältlich sind:

  • Anaesthecomp
  • Apozema Insecticum
  • Benylin
  • Coldistan

Darüber hinaus enthalten auch DayNight und Detensor sowie Histaderm und Lunadon diesen Wirkstoff. Dies gilt auch für Makatussin Comp und Multodrin, für Parapic und für Pruristop.

Weitere Präparate sind Rhinitin, Rhinodrin, Somnium, aber auch Sunsan, Tossamin plus und Zantall.


Indikationen

Im Rahmen der Notfallmedizin wird der Wirkstoff unter dem Namen Dibondrin bei anaphylaktischen Reaktionen in den Stadien 1 bis 3 angewandt.

Darüber hinaus wird der Wirkstoff auch als Off-Label-Medikation in der Neurologie und auch in der Psychiatrie eingesetzt.

Vorrangig dient der Wirkstoff allerdings im Rahmen von Monopräparaten und Kombinationspräparaten für die Behandlung von Erbrechen und hat eine sehr gute Wirkung bei Einschlaf- und Durchschlafstörungen.


Gegenanzeigen

Gegenanzeigen sind bei Diphenhydramin nicht selten. Diese Gegenanzeigen können verschiedenartig sein.

Wann darf Diphenhydramin nicht verwendet werden?

Der Wirkstoff Di¬phenhy¬dramin darf bei einigen Erkrankungen nicht angewandt werden. Hierzu gehört eine Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff und auch bei akutem Asthma bronchiale sowie bei Engwinkelglaukom.

Und auch wenn der Patient einen Tumor am Nebennierenmark hat, sollte ein Präparat mit diesem Wirkstoff nicht angewandt werden.

Dies trifft auch zu, wenn eine Vergrößerung der Vorsteherdrüse vorliegt. Auch bei Epilepsie darf der Wirkstoff nicht angewandt werden. Dies gilt auch bei einem vorliegenden Kalium– oder Magnesiummangel oder bei verlangsamtem Herzschlag.

Bei eingeschränkter Leberfunktion sollte die Anwendung von einem Präparat mit diesem Wirkstoff nur nach einer ärztlichen Nutzen-Risiko-Abwägung angewandt werden.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und mit akutem Asthma bronchiale oder einer Verengung des Magenausgangs sollte auf die Anwendung von diesem Präparat verzichtet werden.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte ein Präparat mit diesem Wirkstoff nicht eingenommen werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Der Wirkstoff ist bei Säuglingen ab acht Kilogramm Körpergewicht für die Behandlung von Erbrechen und Übelkeit zugelassen. Die Verabreichung sollte allerdings nur unter Aufsicht des behandelnden Arztes erfolgen.

Bei Kinder unter drei Jahren sollte ein Präparat mit diesem Wirkstoff allerdings nur bei unstillbarem Erbrechen eingesetzt werden.


Risiken & Nebenwirkungen

Die Verabreichung von einem Präparat mit dem Wirkstoff Di¬phenhy¬dramin kann zu teils schweren Nebenwirkungen führen.

Welche Nebenwirkungen hat Der Wirkstoff Di¬phenhy¬dramin?

Bei der Einnahme von diesem Wirkstoff kann es zu häufig auftretenden und zu sehr seltenen Nebenwirkungen kommen. Darüber hinaus gibt es auch Nebenwirkungen, die ohne eine Nennung der Häufigkeit auftreten können, wie klinische Studien erwiesen haben.

Häufige Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von einem Präparat mit diesem Wirkstoff kann es häufig zu Mundtrockenheit und zu Herzrasen kommen. Darüber hinaus kann das Gefühl einer verstopften Nase auftreten.

Auch kann es zu Sehstörungen und einer Erhöhung des Augeninnendrucks kommen. Auch Harnentleerungsstörungen sind nicht gerade selten.

Sehr seltene Nebenwirkungen

Neben den sehr häufig auftretenden Nebenwirkungen birgt ein Präparat mit diesem Wirkstoff auch noch sehr seltene Nebenwirkungen. Hierzu gehören Blutbildveränderungen wie das Granulozyten-Fehlen oder ein Weiße-Blutkörperchen-Mangel.

Diese Nebenwirkungen treten in der Regel nur vorübergehend auf und verschwinden nach einiger Zeit wieder.

Nebenwirkungen ohne Nennung der Häufigkeit

Im Rahmen der klinischen Studien gibt es auch viele Nebenwirkungen durch die Einnahmen von Präparaten mit diesem Wirkstoff, die allerdings ohne Angabe der Häufigkeit auftreten.

Hierzu gehören MagenDarm-Beschwerden, insbesondere Übelkeit und Erbrechen. In diesem Fall schlägt das Mittel nicht an.

Darüber hinaus kann es auch zu Magenschmerzen kommen oder zu einer Verstopfung. Möglich ist auch, dass Durchfall eintritt. Möglich sind auch Nebenwirkungen wie Stimmungsschwankungen oder eine allergische Hautreaktion.

Es kann auch eine HautLichtempfindlichkeit auftreten. Darüber hinaus kann es auch zu

Leberfunktionsstörungen kommen. Bei Kindern kann als Nebenwirkung der Einnahmen von einem Präparat mit diesem Wirkung zum Beispiel Unruhe auftreten.

Beobachtet wurde bei Kindern zudem auch schon eine heftige Erregung als Nebenwirkung sowie Zittern und Angstzustände sowie Schlaflosigkeit.


Wechselwirkungen

Vor der Einnahme von einem Präparat mit Di¬phenhy¬dramin sind mögliche Wechselwirkungen abzuklären.

Welche Wechselwirkungen zeigt Di¬phenhy¬dramin?

Wechselwirkungen mit dem Wirkstoff Di¬phenhy¬dramin können zum Beispiel auftreten, wenn Alkohol konsumiert wird. Darüber hinaus darf ein Präparat mit diesem Wirkstoff auch nicht gemeinsam mit einem anderen Schlaf- oder Beruhigungsmittel eingenommen werden.

Eingenommen werden darf ein solches Präparat auch nicht gemeinsam mit einem tri- und tetrazyklischen Antidepressiva. Ebenso sollte auf die gleichzeitige Anwendung von einem kaliumsparenden Entwässerungsmitteln eingenommen werden.

Vermieden werden sollte auch die gleichzeitige Anwendung von diesem Wirkstoff mit Muskarinrezeptor-Antagonisten, wie zum Beispiel Atropin. Zu beachten ist auch, dass bei einer gleichzeitigen Einnahme von blutdrucksenkenden Mitteln verstärkte Müdigkeit auftreten kann.

Zu beachten ist, dass der Wirkstoff Allergietests verfälschen kann. Aus diesem Grund sollte das Präparat drei Tage vor dem Testtermin abgesetzt werden.

Dann ist gewährleistet, dass das Präparat mit diesem Wirkstoff das Testergebnis nicht verfälschen kann. Angaben darüber, dass ein solches Mittel eingenommen wird, sollten trotzdem gemacht werden.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Di¬phenhy¬dramin zu beachten?

Da Diphenhydramin auch einschläfernd wirkt bzw. dafür sorgt, dass man durchschlafen kann, sollte bei der Einnahmen von einem Präparat kein weiteres Schlafmittel verwendet werden.

Auch auf die gleichzeitige Einnahme von einem Beruhigungsmittel, einem Schmerzmittel oder einem Mittel gegen Depressionen oder gegen Krampfleiden sollte verzichtet werden. Alkohol sollte während der Therapie ebenfalls nicht konsumiert werden.

Alkohol verstärkt die Wirkung, was wiederum dazu beiträgt, dass die Nebenwirkungen, die häufig oder auch nur sehr selten auftreten, sich dennoch verstärken können.

Da Diphenhydramin die Reizleitung im Herzmuskel verlangsamt, ist ein solches Präparat bei möglichen Vorschädigungen des Herzes nicht anwendbar. Die Wirkungen und vor allem auch die Heftigkeit von einigen Nebenwirkungen sind noch nicht so gut erforscht.

Zu beachten ist, dass nach der Einnahmen von einem Präparat mit diesem Wirkstoff keine schweren Maschinen bedient werden dürfen. Auch die Teilnahme am Straßenverkehr sollte unterlassen werden.

Eine große Gefahr von diesem Wirkstoff besteht darin, dass die Einnahme halluzinogen wirken kann. Dies kann vor allem bei höheren Dosierungen eintreten. Bei einer hohen Dosierung kann es durchaus zu einem totalen Realitätsverlust kommen.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Diphenhydramin

Präparate mit diesem Wirkstoff sind verschreibungspflichtig.


Geschichte

Seit wann ist Diphenhydramin bekannt?

Diphenhydramin gehört zu den ersten Antihistaminen, die entdeckt wurden. Entdeckt wurde der Wirkstoff im Jahr 1943 durch George Rieveschl.

Der ehemalige Professor der University of Cincinnati gilt damit als einer der Vorreiter im Bereich der Entdeckung von Antihistaminen. 1946 wurde der Wirkstoff als erstes Antihistamin von der FDA zugelassen. Die Forschungen gingen danach weiter.

In den 1960er Jahren wurden noch weitere Antihistamine entdeckt. Diese hatten weniger Nebenwirkungen als dieser Wirkstoff. In Deutschland wurde der Einsatz von diesem Wirkstoff nach und nach ausgesetzt.

Inzwischen findet man den Wirkstoff nur noch in einigen Schlafmitteln und Mitteln gegen see- und Reisekrankheit.


Warnhinweise

Bei der Verwendung von Diphenhydramin muss einiges beachtet werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Vor der Einnahmen von einem Präparat mit diesem Wirkstoff ist es wichtig, dass vom behandelnden Arzt eine genaue Anamnese erstellt werden muss.

Jeder, der ein solches Präparat einnimmt sollte wissen, dass die Einnahme von einem solchen Präparat über einen längeren Zeitraum zu einer gewissen Gewöhnungen führen kann. Das bedeutet letztlich, dass höhere Dosen für die gewohnte Wirkung erforderlich werden.

Wird die Einnahmen von solchen Präparaten beendet, kann dies zu Schlafstörungen führen. Aus diesem Grund ist es sehr wichtig, dass bei einem geplanten Absetzen des Präparats eine schrittweise Verringerung der Dosis erforderlich ist.

Grundsätzlich sollten Präparate mit diesem Wirkstoff nur kurzfristig angewandt werden.


Quellen

  • Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
  • Banerji A., Long A.A., Camargo C.A. Jr. Diphenhydramine versus nonsedating antihistamines for acute allergic reactions: a literature review. Allergy Asthma Proc, 2007, 28(4), 418-26 Pubmed
  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013
  • Björnsdóttir I., Einarson T.R., Gudmundsson L.S., Einarsdóttir R.A. Efficacy of diphenhydramine against cough in humans: a review. Pharm World Sci, 2007, 29(6), 577-83 Pubmed
  • Cox D., Ahmed Z., McBride A.J. Diphenhydramine dependence. Addiction, 2001, 96(3), 516-7 Pubmed
  • Europäisches Arzneibuch PhEur
  • Sneader W. Drug discovery: a history. Chichester: Wiley, 2005

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