Topiramat

In Deutschland leiden tausende regelmäßig an Migräne. Rund 10 Prozent der Menschen in Deutschland sind betroffen. Dank Topiramat ist es möglich, dass endlich die Menschen, die unter schweren Migräneattacke leiden, eine sinnvolle und wirkungsvolle medikamentöse Migräneprophylaxe erhalten können. Verwendet wird der Wirkstoff auch bei Epilepsie, bei Erwachsenen und bei Kindern.

Topiramat , Antiepileptikum , Migräne , Epilepsie Was ist Topiramat?

Bei Topiramat handelt es sich um einen Arzneistoff, der sich in vielen Medikamenten wiederfindet, die für ganz unterschiedliche Anwendungsgebiete eingesetzt werden. Es handelt sich um einen antikonvulsiven Wirkstoff aus der Gruppe der Antiepileptika.

Erhältlich sind die Topiramat-Präparate in Form von Tabletten und Kapseln. Der Wirkstoff tritt als weißes Pulver auf, das über einen bitteren Geschmack verfügt und in Wasser löslich ist.

Bei Topiramat handelt es sich um einen Wirkstoff, der in verschiedenen Dosen verabreicht werden kann. Es gibt Präparate, die über 25 mg, 50 mg des Wirkstoffs verfügen. Die hochdosierten Präparate verfügen über 100 mg bzw. 200 mg des Wirkstoffs. Es handelt sich um ein Sulfamat-substituiertes Monosaccharid und ist in Deutschland unter anderem für die Monotherapie einer Epilepsie bei Erwachsenen und Kindern ab einem Alter von zwei Jahren zugelassen.

Der Wirkstoff kann auch als Zusatztherapie bei fokalen Anfällen verwendet sowie primär bei generalisierten Anfällen und beim Lennox-Gastaut-Syndrom. Die Mittel, in denen der Wirkstoff enthalten ist, sind verschreibungspflichtig.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Bei Topiramat handelt es sich um einen Wirkstoff, der für die Behandlung von einigen Leiden und Erkrankungen eingesetzt werden kann. Hierzu gehören untern anderem

Für die Vorbeugung von Migräne-Anfällen kommen Präparate mit diesem Wirkstoff allerdings nur dann zum Einsatz, wenn Betablocker nicht vertragen werden oder nicht wirken.


Allgemeines

Allgemeines
NameTopiramat
Andere Namen2,3:4,5-Bis-O-(1-methylethyliden)-β-D-fructopyranose-sulfamat
SummenformelC12H21NO8S
WirkstoffklasseAntiepileptikum

Wirkungsweise

So wirkt Topiramat

Topiramat hat eine antiepileptische Wirkung. Diese Wirkung beruht unter anderem auf der Blockade der spannungsabhängigen Natriumkanäle und der Antagonisierung von exzitatorisch wirkendem Glutamat. Darüber hinaus bewirkt der Wirkstoff auch eine Modulierung des GABAA-Rezeptors.

Aufgrund dieses Wirkmechanismus werden Epilepsien verhindert. Denn auf diese Weise kommt es nicht zu einer übermäßigen Erregung der Nervenzellen im zentralen Nervensystem. Somit kommt es auch nicht zu unkontrollierten Reizen, welche letztlich auch unnatürliche Bewegungsabläufe wie Krämpfe oder Zuckungen auslösen können.

Verhindert wird auch ein Ungleichgewicht zwischen Nervenbotenstoffen, wie der Gamma-Aminobuttersäure (GABA) und Glutamat, was ebenfalls eine Epilepsie auslösen kann. Der Wirkstoff blockiert im Gehirn nämlich spannungsabhängige Natrium– und Kalziumkanäle und auch die Rezeptoren für Glutamat. Gleichzeitig aktiviert der Wirkstoff den GABA-A-Rezeptor.

Um es vereinfacht zu sagen: Topiramat ist in der Lage die Reizschwelle der Nervenzellen anzuheben. Auf diese Weise werden diese leicht erregt, was gegen epileptische Anfälle eine effektive Hilfe bietet. Nach diesem Prinzip können auch Migräne-Anfälle verhindert werden, wie auch Cluster-Kopfschmerzen. Der Wirkstoff hat sowohl Wirkung auf das Gehirn von jungen, wie auch von älteren Menschen.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Topiramat

Der Wirkstoff Topiramat wird als Tablette eingenommen. Auf diese Weise gelangt der Wirkstoff zu 80 Prozent sehr rasch in den MagenDarm-Trakt und in die Blutbahn. Der Wirkstoff wird in der Leben zum Teil verstoffwechselt. Der Großteil des Wirkstoffs wird unverändert über die Nieren bzw. den Harn ausgeschieden. Die Wirkstoffkonzentration im Blut ist nach 20 bis 30 Stunden um ca. die Hälfte reduziert.


Anwendungsgebiete

Wann wird Topiramat eingesetzt?

Topiramat kann bei Erwachsenen und bei Kindern ab zwei Jahren eingesetzt werden, wenn eine Epilepsie diagnostiziert wurde. Der Wirkstoff kann als Monotherapie verabreicht werden. Dies wird vom Arzt dann verordnet, wenn es sich um eine neu aufgetretene Krankheit handelt oder wenn die Behandlung auf einen anderen Wirkstoff umgestellt wird.

Mit Präparaten, die diesen Wirkstoff enthalten, werden bei Erwachsenen und Kindern ab zwei Jahren werden partielle oder fokale Anfälle behandelt. Behandelt werden können mit dem Wirkstoff im Rahmen einer Monotherapie auch sekundär generalisierte Anfälle sowie primär generalisierte tonisch-klonische Anfälle oder ein Grand-Mal-Anfall. Bei Kindern wird der Wirkstoff auch häufig beim Auftreten des Lennox-Gastaud-Syndroms eingesetzt. Kombiniert werden kann der Wirkstoff auch mit andere Antiepileptika.

Außer für die Behandlung von Epilepsie wird der Wirkstoff auch für die Behandlung von anderen Erkrankungen eingesetzt. Hierzu gehören unter anderem die Appetitunterdrückung bei Fettsucht und auch die Schmerzlinderung bei Nervenschmerzen sowie Bipolare Manien. Auch die Behandlung von Migräne gehört zu den möglichen Anwendungsgebieten.


Richtige Anwendung

So wird Topiramat angewendet

Bei einer Therapie mit Topiramat wird in der Regel mit einer niedrigen Dosis begonnen. Die Dosierung wird nach und nach gesteigert. Auf diese Weise ist es möglich, dass nur langsam die Wirkung einsetzt. Wird festgestellt, dass die Dosis die ersten Erfolge bringt, wird die Höhe der Dosis beibehalten.

Man spricht hier auch von der sogenannten Erhaltungsdosis, die die Therapie über beibehalten wird. Bei Kindern wird die Dosis dem Körpergewicht angepasst. Bei Erwachsenen wird darauf geachtet, ob es sich um eine Monotherapie oder eine Kombinationstherapie handelt. Wenn sich eine Verschlechterung einstellt, kann die Dosis erhöht werden.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Topiramat

Topiramat ist in verschiedenen Präparaten als Wirkstoff enthalten:

  • Topamax 25mg Filmtabletten
  • Topiragamma 25mg Filmtabletten
  • Topamax 200mg Filmtabletten
  • Topiramat PUREN 25 mg Filmtabletten
  • Topamax 50mg Filmtabletten
  • Topamax 25mg/ -50mg Kapseln
  • Topamax 100mg Filmtabletten
  • Topiramat PUREN 50 mg Filmtabletten
  • Topiragamma 100mg Filmtabletten
  • Topiramat PUREN 100 mg Filmtabletten

Gegenanzeigen

Wie alle anderen Wirkstoffe auch, so zeigt auch Topiramat unter gewissen Umständen Gegenanzeigen. Dies betrifft vor allem die Verwendung von Präparaten mit diesem Wirkstoff beim Vorliegen von anderen Erkrankungen.

Wann darf Topiramat nicht verwendet werden?

Für den Fall dass eine ausgeprägte Leberfunktionsstörung vorliegt, muss die Verabreichung von einem Präparat mit diesem Wirkstoff vom behandelnden Arzt gut abgewägt werden. Bedingt durch die Leberfunktionsstörung wird Topiramat langsamer ausgeschieden. Auch bei einer eingeschränkten Nierenfunktion ist ein Präparat mit diesem Wirkstoff nur mit Vorsicht anzuwenden.

In diesem Fall muss e die Dosierung zu Beginn der Behandlung sehr langsam gesteigert werden – langsamer als sonst üblich. Die Behandlung kann sich auch über einen längeren Zeitraum erstrecken. Auch wenn eine Augenerkrankung vorliegt, kann Topiramat Gegenanzeigen bewirken. In diesem Fall kann die Sehschärfe akut verschlechtert werden.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Während der Schwangerschaft und Stillzeit sollten Präparate mit diesem Wirkstoff nicht eingenommen werden. Topiramat hat nämlich eine fruchtschädigende, also eine teratogene Eigenschaft. Wenn Frauen im gebärfähigen Alter dieses Präparat einnehmen, sollten sie eine sichere Verhütungsmethode anwenden, wie zum Beispiel ein Kondom.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Bei Behandlung von Kindern mit Präparaten mit diesem Wirkstoff wird eine geringere Dosis verwendet. Die Höhe der Dosierung ist bei Kindern abhängig vom Alter. Kindern unter zwei Jahren werden solche Präparate nicht verabreicht. Die Dosierung bei Kindern hängt vornehmlich aber vom Körpergewicht ab.


Risiken & Nebenwirkungen

Bei der Einnahme von Präparaten mit diesem Wirkstoff können vor allem in der Anfangsphase der Behandlung häufiger unangenehme Nebenwirkungen auftreten.

Welche Nebenwirkungen hat Topiramat?

Zu den Nebenwirkungen der Einnahmen von einem Präparat mit diesem Wirkstoff gehören:

Häufige Nebenwirkungen

Zu den häufigen Nebenwirkungen gehören Müdigkeit und Schwindel sowie Ataxie und Sprachstörungen, aber auch Missempfindungen und Augenzittern. Nervosität und auch Benommenheit können ebenfalls auftreten, wie auch eine merkliche Bewegungsverlangsamung und Gedächtnisstörungen.

Auch Verwirrtheit, Appetitlosigkeit und eine größere Ängstlichkeit sowie Konzentrationsstörungen wurden als häufige Nebenwirkungen schon beobachtet, wie auch Depressionen und Übelkeit, ebenso wie Gewichtsverlust und, Kopfschmerzen, aber auch Sehstörungen.

Häufig auftreten können auch Nebenwirkungen wie Psychosen, Aggressivität und eine deutliche Wahrnehmung einer Geschmacksveränderung sowie Erregung und Wahrnehmungsstörungen. Stimmungsschwankungen und Gefühlsschwankungen wurden ebenfalls schon beobachtet, wie auch Koordinationsstörungen und Gangstörungen. Es kann auch zur Teilnahmslosigkeit kommen und zu MagenDarm-Beschwerden, zu Schwäche und zu Nierensteinen sowie zu einem Mangel an weißen Blutkörperchen.

Gelegentliche Nebenwirkungen

Zu den gelegentlich auftretenden Nebenwirkungen bei der Einnahme von einem Präparat mit dem Wirkstoff Topiramat zählen Selbstmordgedanken und sogar auch Selbstmordversuche.

Seltene Nebenwirkungen

Selten treten indes bei der Einnahme von Topiramat Nebenwirkungen auf wie eine Übersäuerung des Körpers (also eine metabolische Azidose). Vor allem bei Kindern wurde selten auch eine verminderte Schweißproduktion beobachtet.

Sehr seltene und vereinzelte

Sehr selten gab es in der Folge der Einnahme von einem Präparat mit diesem Wirkstoff einen Selbstmord. Ebenfalls selten kommt es zu einem Gefäßverschluss oder zu einer Leberentzündung oder gar zu Leberversagen. Ebenfalls selten treten Nebenwirkungen auf wie Schleimhautreaktionen und Hautreaktionen sowie das Stevens-Johnson-Syndrom. Grüner Star und akute Kurzsichtigkeit sind als Nebenwirkung der Einnahmen von einem solchen Präparat ebenfalls sehr selten.


Wechselwirkungen

Wie viele andere Präparate auch, haben auch die Präparate mit dem Wirkstoff Topiramat Wechselwirkungen.

Welche Wechselwirkungen zeigt Topiramat?

Die Wechselwirkungen von diesem Wirkstoff können je nach Darreichungsform – Tablette, Spritz oder Salbe – unterschiedlich sein.

Es besteht allgemein eine Wechselwirkungen mit den Antiepileptika Phenytoin und Carbamazepin. Durch deren Wirkung wird Topiramat in seiner Wirkung vermindert. In diesem Fall muss die Dosierung von Topiramat eventuell angepasst werden. Die Anwendung von Topiramat steigert allerdings auch die Blutkonzentration und Wirkung von Phenytoin. In diesem Fall muss gegebenenfalls Phenytoin-Dosis verringert werden.

Bei der gleichzeitigen Gabe von Digoxin mit Topiramat ergibt sich eine geringe Senkung der Blutkonzentration. In diesem Fall muss die Digoxin-Blutkonzentrationen kontrolliert werden. Der Wirkstoff senkt auch die Blutkonzentration von Ethinylestradiol. Dadurch wird die verhütende Wirkung dieses Wirkstoffs, der in Antibabypillen enthalten ist, eingeschränkt.

Während der Einnahme von einem Präparat mit Topiramat ist aus diesem Grund auf eine zusätzliche mechanische Verhütung zu setzen. Eine Wechselwirkung gibt es auch zwischen Topiramat und Hydrochlorothiazid. Dadurch wird die Blutkonzentration von Topiramat erhöht und die Wirksamkeit verstärkt. Allerdings senkt die Kombination von Hydrochlorothiazid und Topiramat auch die Kaliumkonzentration im Blut stärker.

In Kombination mit Antidiabetika wirkt Topiramat unterschiedlich. Das Metformin wird dadurch in seiner Blutkonzentration und Wirkung gesteigert. Die Blutkonzentration und Wirkung des Topiramats wird allerdings gleichzeitig auch gesenkt.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Topiramat zu beachten?

Die Dosierung von einem Präparat mit diesem Wirkstoff sollte genau eingehalten werden. Hier ist genau den Anweisungen des behandelnden Arztes zu folgen. Eingenommen werden die Tabletten in der Regel zweimal am Tag. Und zwar am Morgen und am Abend.

Die Dosis wird vom Arzt stets einschleichend eingestellt. Das Absetzen von einem Präparat mit diesem Wirkstoff darf nicht abrupt erfolgen. Es geschieht auch unter Aufsicht des Arztes, und zwar ausschleichend. Das heißt, beim Absetzen wird nach und nach eine geringere Dosis verabreicht, während beim Beginn der Behandlung die Dosis nach und nach erhöht wird. Die Höhe der Dosierung wird stets dem Grad der Beschwerden angepasst.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Topiramat

Präparate mit diesem Wirkstoff sind verschreibungspflichtig. Das heißt, das Präparat kann nur über die Apotheke durch Vorlage von einem Rezept bezogen werden.


Geschichte

Seit wann ist Topiramat bekannt?

In den USA und in der Schweiz ist der Wirkstoff seit 1996 zugelassen. Topiramat wird seit 1998 für die Behandlung von Epilepsie verwendet. In Deutschland besteht zudem seit dem Jahr 2005 für diesen Wirkstoff die Zulassung als Mittel der zweiten Wahl zur Prophylaxe von Migränekopfschmerzen, aber nur bei Erwachsenen.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Ein Präparat mit Topiramat als Wirkstoff kann die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva, der Antibabypille, beeinträchtigen. Während der Einnahme von diesem Präparat ist es daher zur Verhütung einer Schwangerschaft wichtig, dass ein mechanisches Verhütungsmittel angewandt wird.

Während der Einnahme von Präparaten mit diesem Wirkstoff ist darauf zu achten, dass immer ausreichend Flüssigkeit dem Körper zugeführt wird. Auf diese Weise kann Nierensteinen vorgebeugt werden. Für den Fall, dass es Anzeichen von Nierensteinen gibt, wie eine Nierenkolik oder Flankenschmerzen, sollte das Präparat sofort abgesetzt und ein Arzt konsultiert werden. Auch eine Überhitzung der Körpers kann durch die hohe Zufuhr von Flüssigkeit verhindert werden.

Wenn es während der Einnahmen von einem Präparat mit diesem Wirkstoff zu einem Gewichtsverlust kommt, muss dieser eventuell durch hochkalorische Nahrung entgegengewirkt werden.

Wenn plötzlich Sehstörungen auftreten, muss sofort der Arzt aufgesucht werden.

Da die Einnahmen von einem Präparat mit dem Wirkstoff Topiramat offenbar die

Selbstmordneigung erhöht, sollten die Patienten vom Arzt und auch von den Angehörigen sorgfältig überwacht werden.

Durch die Einnahme von einem Präparat mit diesem Wirkstoff kann das Reaktionsvermögen stark beeinträchtigt sein. Das Bedienen von Maschinen und Autofahren kann daher zu gefährlich sein.


Quellen

  • Richling, F. & Schneider, D.: Checkliste Arzneimittel A – Z, 6. Auflage, Georg Thieme Verlag, 2013
  • Schmidt, H.: Pharmakologie und Toxikologie, Schattauer Verlag, 2007
  • Block, F.: Praxisbuch neurologische Pharmakotherapie, 2. Auflage, Springer-Verlag, 2013
  • Mutschler, E. et al.: Arzneimittelwirkungen, 10. Auflage, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 2013
  • Pharmakovigilanz- und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie, Charité-Universitätsmedizin Berlin: www.embryotox.de (Abruf: 19.05.2016)
  • Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
  • Ruiz L., Ferrandi D. Topiramate in migraine progression. J Headache Pain, 2009, 10(6), 419-22 Pubmed

 

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