Baclofen

Der Wirkstoff Baclofen, C10H12CIN2, gehört zu der Gruppe der sogenannten Muskelrelaxantien. Bei Verwendung des Wirkstoffs werden krankhaft erhöhte Muskelspannungen gelöst. Die Hauptaufgabe des Wirkstoffs ist es, sich an GABA-B-Rezeptoren zu binden und dort als Antagonist zu agieren. Um diese Aufgabe zu meistern nutzt er die Tatsache, dass seine Struktur ähnlichen eines Eiweißes ist.

BaclofenWas ist Baclofen?

Der Wirkstoff Baclofen ist ein Arzneistoff, welcher zur Gruppe der Muskelrelaxantien gehört. Die Hauptaufgabe des Wirkstoffes ist die Behandlung der Spastik bei etwaigen Rückenmarksverletzungen sowie bestehender multiplen Sklerose.

Der Wirkstoff gilt allgemein als sehr gut verträglich, kann aber in einzelnen Fällen zu verstärkter Müdigkeit sowie etwaigen Magendarm-Beschwerden führen. Kinder und Jugendliche sowie Schwangere sollten den Arzneistoff nur nach ärztlicher Rücksprache verwenden.

Der Wirkstoff Baclofen ist in seiner synthetisierten Form ein weißes, kristallines und geruchsloses Pulver, welches sich schlecht in Wasser auflösen lässt. Der Wirkstoff kann bei Muskelrelaxantien auf zwei unterschiedliche Arten hergestellt und ist in Medikamenten wie Lebic, Lioresal sowie einer großen Anzahl an Generika verfügbar.

Ist die Muskelkrankheit nur gering ausgebildet, so wird der Wirkstoff in oraler Form in einer Dosierung von 10mg bis 25mg verabreicht. Liegt jedoch eine schwere Muskelerkrankung im Sinne einer multiplen Sklerose vor, so wird der Wirkstoff vom behandelnden Arzt direkt in die Rückenmarksflüssigkeit verabreicht.

Bei Kindern sowie Jugendlichen ist eine Injektion des Wirkstoffs in das Rückenmark nicht ratsam, daher wird hier die Behandlung mittels oraler Verabreichung durchgeführt.

Zudem ist eine Injektion des Wirkstoffs bei Patienten, welche eingeschränkte Reflexe sowie eine verlangsamte Zirkulation des Rückenmark-Liquor und des Hirn-Liquor aufweist, nicht empfehlenswert.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

  • Behandlung von Muskelkrämpfen
  • Behandlung von Spastik bei bestehenden Rückenmarksverletzungen“

Allgemeines

Allgemeines
NameBaclofen
Andere Namen
  • (RS)-4-Amino-3-(4-chlorphenyl)buttersäure
  • (±)-4-Amino-3-(4-chlorphenyl)buttersäure
  • rac-4-Amino-3-(4-chlorphenyl)buttersäure
  • DL-4-Amino-3-(4-chlorphenyl)buttersäure
SummenformelC10H12ClNO2
WirkstoffklasseMuskelrelaxans

Wirkungsweise

So wirkt Baclofen

Die menschliche Genetik ist so aufgebaut, dass die Skelettmuskulatur durch bestimmte Botenstoffe, sogenannte Neurotransmitter, entweder aktiviert oder gehemmt wird. In der Regel werden die Botenstoffe in entsprechender Form ausgeschüttet.

Der wichtigste hemmende Botenstoff im zentralen Nervensystem ist der sogenannte Gamma-Aminobuttersäure, GABA. Dieser Botenstoff sorgt dafür, dass man ausreichend Schlaf erhält während dem Schlaf die Muskelerschlaffung stattfindet und Muskelkrämpfe unterdrückt werden.

Liegt einer Erkrankung oder eine Verletzung des Nervensystems vor, so ist dieses kontrollierte Gleichgewicht des Botenstoffes gestört und die Gamma-Aminobuttersäure kann nicht ausreichend wirken.

Die Folge ist, dass das Nervensystem durch dieses Ungleichgewicht übererregbar ist und es somit aufgrund dieses Affektes zu einer multiplen Sklerose und Spastiken führen kann. Spastiken sind charakterisiert durch unnatürliche, unkontrollierbare sowie beständige Anspannungen der Muskulatur.

In solchen Stadien greift der Wirkstoff Baclofen direkt an einer bestimmten Andockstelle des Botenstoffes GABA (an sogenannte B-Rezeptoren) an und kann somit die Wirkung limitieren. Diese Rezeptoren sind vor allem für Muskelspannungen zuständig.

Durch die Wirkung von Baclofen kommt es zu einer deutlichen Erschlaffung der betroffenen Muskulatur was im weiteren Schritt zu einer Linderung der Spastiken führt.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung

Baclofen wird, nachdem es oral eingenommen wurde, rasch und in der Regel fast vollständig aus dem Darm direkt ins Blut aufgenommen. Jedoch ist zu sagen, dass die tatsächliche Menge, welche den tatsächlichen Wirkungsort erreichen, relativ gering ist.

Bestehen besonders schwerwiegende Spastiken, so wird der Wirkstoff direkt in der Flüssigkeit im Gehirn (Liquor) eingebracht. Durch die direkte Aufnahme in der Flüssigkeit im Gehirn kann am direkten Wirkungsort eine besonders hohe Konzentration erreicht werden.


Anwendungsgebiete

Wann wird Baclofen angewendet?

Zu den Hauptanwendungsgebieten von Baclofen gehören:

  • Spastizität der Skelettmuskulatur durch eine Verletzung oder auch durch eine Funktionsstörung des Gehirns
  • Spasmus der Skelettmuskulatur welche durch eine bestehende multiple Sklerose verursacht wurde
  • Spastizität der Skelettmuskulatur welche durch etwaige spinale oder zerebrale Läsionen verursacht wurde
  • bestehenden Paresen welche in Folge eines Traumes oder einer Rückenmarkskompression aufgetreten sind
  • Behandlung von komplexen regionalen Schmerzsyndrom

Ursprünglich wurde der Wirkstoff entwickelt, um die Krankheit Epilepsie behandeln zu können. Mittlerweile wird der Wirkstoff überall dort eingewickelt, wo eine deutliche Verkrampfung der Muskulatur besteht, um diese lösen zu können.

Zu den Hauptanwendungsgebieten zählen einerseits Multiple Sklerose sowie etwaige Verletzungen oder auch Funktionsstörungen des Gehirns. Der Wirkstoff ist durch seine Signale, welche aus dem Gehirn oder auch im Rückenmarkt entstehen, besonders hilfreich, um Krämpfe zu lösen.

Die meisten Verkrampfungen treten vor allem bei multipler Sklerose, Kinderlähmung, Rückenmarksverletzungen oder auch bei anderen Lähmungserscheinungen auf. Der Wirkstoff Baclofen kann bei leichten Verkrampfungen oral eingenommen oder bei schweren Verläufen auch mittel Injektion in die Rückenmarksflüssigkeit gespritzt werden, um die Verkrampfungen zu lösen.


Richtige Anwendung

So wird Baclofen angewendet

In der Regel wird der Wirkstoff Baclofen in Tablettenform eingenommen. Um eine bessere Verträglichkeit des Wirkstoffes zu erreichen, ist es ratsam das Präparat direkt zu den Mahlzeiten einzunehmen. Sollten die Symptome jedoch besonders stark ausgeprägt sein, so ist es medizinisch ratsam den Wirkstoff mittels Infusion direkt in die Liquor Flüssigkeit des Gehirns zu applizieren.

Die durchschnittliche Dosierung von dem Wirkstoff Baclofen beträgt in der Regel bei einem erwachsenen Menschen maximal 75 Milligramm. In seltenen Fällen, sofern die Erkrankung besonders stark fortgeschritten ist, kann die Dosierung auf rund 120 Milligramm erhöht werden.

Die maximale Dosierung sollte jedoch nicht von Anfang an eingesetzt werden, sondern sollte langsam und stetig eine Dosissteigerung mit dem behandelnden Arzt bzw. mit der behandelnden Ärztin vereinbart werden, um etwaige Nebenwirkungen oder Wechselwirkungen zu vermeiden.

Sollte bei Kindern oder Jugendlichen nach ärztlicher Besprechung eine Therapie mit dem Wirkstoff Baclofen vereinbart worden sein, so ist in solchen Fällen eine geringe Dosierung anzuwenden.

In der Regel ist eine Behandlung mit dem Wirkstoff Baclofen nicht mit einer einmaligen Therapie beendet, sondern sollte der Wirkstoff über einen langen Zeitraum eingenommen werden, um auch tatsächliche Therapieerfolge erzielen zu können.

Ein Absetzen des Wirkstoffes sollte auf keinen Fall abrupt erfolgen, sondern langsam im Sinne einer Dosisreduzierung stattfinden, um den Körper auf die Beendigung der Therapie vorbereiten zu können. In der Praxis bedeutet dies, dass über zwei bis drei Wochen eine kontinuierliche Dosisreduzierung erfolgen soll.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Baclofen?

  • Baclofen-neuraspharm 10mg/-25mg Tabletten
  • Baclofen ratiopharm 10/-25mg
  • Lioresal 10/-25mg

Handelsnamen

Monopräparate

  • Lebic
  • Lioresal
  • Generika

Indikationen

  • Spastizität der Skelettmuskulatur welche im Rahmen von spinalen oder auch zerebralen Läsionen unterschiedlicher Weise auftreten (infektiös, traumatisch, neoplastisch, degenerativ
  • Multiple Sklerose
  • Paresen,
    • welche in Folge von Traumata auftreten
    • die in Folge von Rückenmarkskompressionen auftreten
    • welche in Folge von Myelitis mit Querschnittssymptomatik auftreten
  • Kinderlähmung
  • therapieresistenten komplexen Schmerzsyndrom
  • Syringomyelie
  • amyotrophische Lateralsklerose
  • Alkoholabusus

Gegenanzeigen

Wann darf Baclofen nicht verwendet werden?

Der Wirkstoff Baclofen darf nicht angewendet, wenn eine mögliche Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff selbst besteht. Zudem darf der Wirkstoff auch bei bestehender schwerer Nierenfunktionsstörung, bekannter Epilepsie oder auch bei anderer Anfallsleiden nicht verwendet werden.

Nur nach einer ausführlichen ärztlichen Besprechung und einer umfangreichen Nutzen-Risiko-Abwägung sollte der Wirkstoff bei nachfolgenden Vorerkrankungen eingesetzt werden:

  • eingeschränkter Nierenfunktion (in solchen Fällen muss eine entsprechende Dosisanpassung stattfinden)
  • schwere Leberfunktionsstörungen
  • Schäden an den gehirnversorgenden Blutgefäßen
  • bestehender Störung der Atemfunktion
  • Blasenentleerungsstörung
  • Verwirrtheitszustände im Sinne von bestehender ParkinsonKrankheit und schwere seelischen Erkrankungen
  • Magen– und Zwölffingerdarmgeschwüre
  • Nervenschäden im Bereich des Gehirns die bestimmte Bewegungsnerven betreffen sowie bestimmte Rückenmarkserkrankungen mit entsprechender SchulterArm-Lähmung

Sollte eine bestehende Zirkulation der Gehirn- oder auch Rückenmarksflüssigkeit bestehende so ist das Spritzen des Wirkstoffs direkt in die Rückenmarksflüssigkeit kontraindiziert.

Der Wirkstoff ist zur Behandlung von Krämpfen sowie bei einer bestehenden Parkinson-Erkrankung oder auch bei Verletzungen des Gehirns nicht geeignet da es zu etwaigen Wechselwirkungen kommen kann.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Während einer bestehenden Schwangerschaft, vor allem in den ersten drei Monaten einer Schwangerschaft, sollte der Wirkstoff Baclofen nur nach ärztlicher Anweisung eingenommen werden.

Der Wirkstoff kann gerade in den ersten Monaten einer Schwangerschaft direkt über den Mutterkuchen zu dem Ungeborenen gelangen. Es wurden zwar bis dato keine wissenschaftlichen Erkenntnisse bezüglich einer etwaigen Schädigung des Ungeborenen gefunden doch sollte die Verabreichung nur nach genauer ärztlicher Untersuchung erfolgen, um etwaige Risiken vermeiden zu können.

Auch wenn der Wirkstoff direkt in die Muttermilch übergehen so gibt es keine wissenschaftlichen Erkenntnisse, dass es dem Neugeborenen schaden könnte. Um sämtliche Risiken so minimal wie möglich zu halten ist es notwendig, den Wirkstoff dementsprechend niedrigdosiert zu verabreichen.

Ob eine Infusion des Wirkstoffs direkt in das Rückenmark etwaige Auswirkungen auf eine bestehende Schwangerschaft hat ist bis dato noch nicht abgeklärt. Um Risiken zu vermeiden ist eine Behandlung mittels Infusion während einer bestehenden Schwangerschaft nicht durchzuführen und stattdessen sollten alternative Behandlungsmethoden gewählt werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Grundsätzlich ist der Einsatz von Baclofen bei Kindern zulässig. Jedoch wird hier genau darauf geachtet die richtige Dosierung zu wählen damit es zu keinen unerwünschten Nebenwirkungen kommt. Im Gegensatz zu Erwachsenen ist bei Kindern eine Injektion des Wirkstoffs in das Rückenmark nicht geeignet da es bis dato zu wenige klinische Untersuchungen gibt.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Baclofen?

Baclofen kann wie alle Arzneistoffe zu Nebenwirkungen führen.

Sehr häufige Nebenwirkungen:

  • Abstumpfung (vor allem am Beginn der Krankheit)
  • Übelkeit
  • Schläfrigkeit

Häufige Nebenwirkungen:

Seltene Nebenwirkungen:

Sehr seltene oder auch vereinzelt auftretende Nebenwirkungen:

  • Akute Gehirnfunktionsstörungen mit deutlichen EEG-Veränderungen
  • Desorientiertheit
  • Mund-Gesichts-Zuckungen
  • Leber-Enzym-Erhöhungen
Besonderheiten: Ob und in welchem Ausmaß Nebenwirkungen auftreten hängt besonders stark von der gewählten Dosierung ab, so wurde herausgefunden, dass bei einer niedrigeren Dosierung seltener Nebenwirkungen auftreten können als bei einer hohen Dosierung des Wirkstoffes.

Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Baclofen?

Werden blutdrucksenkende Medikamente in Kombination mit der Einnahme von Baclofen durchgeführt, so kann es in einzelnen Fällen zu einer Verstärkung des Wirkstoffes kommen. Auch bei muskelentspannenden und beruhigenden Medikamenten wurden gleiche Phänomene entdeckt, dass deren Einnahme in Kombination mit der Einnahme von Baclofen verstärkt werden.

Auch jene Wirkstoffe, welche die Gehirnfunktion dämpfen können, können bei der gleichzeitigen Einnahme von Baclofen zu etwaigen Wechselwirkungen führen. Eine Kombinationstherapie von Baclofen und Carbidopa, welche beide als Parkinson-Medikament verschrieben werden können, erhöhen nachweislich die Gefahr von Wahnvorstellungen.

Es ist darauf zu achten, dass während der Einnahme von Baclofen keinerlei alkoholische Getränke eingenommen werden da etwaige Wechselwirkungen in diesem Bereich unvorhersehbar sind und zu schwären Schäden führen können.

Zudem ist es möglich, dass durch die Einnahme von Baclofen Leber-Enzym-Werte im Blutbild verändert sein können, daher ist eine intensive ärztliche Überwachung bei bestehender Leberkrankung zwingend notwendig.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Baclofen zu beachten?

Der Wirkstoff Baclofen soll nur unter ärztlicher Aufsicht verwendet werden wenn in der Vorgeschichte eine Nierenfunktionsstörung, akute Verwirrtheitszustände oder auch psychische Erkrankungen vorliegen.

Gegenanzeigen

Sämtliche Medikamente, welche den Wirkstoff Baclofen beinhalten, dürfe nicht angewendet werden, wenn der Betroffene unter Krampfleiden oder auch schweren Nierenfunktionsstörungen leidet.

Verkehrstüchtigkeit und Bedienen von Maschinen

Da durch die Einnahme von Baclofen die Reaktionsfähigkeit eingeschränkt sein kann, sollte vor allem am Beginn der Therapie darauf geachtet werden, das Autofahren zu vermeiden da es zu einer verzögerten Reaktion kommen kann und somit eine Gefährdung für den Betroffenen vorliegt.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Baclofen

Sämtliche Medikamente, welche den Wirkstoff Baclofen beinhalten, sind verschreibungspflichtig da sie vor allem bei Erkrankungen wie multiple Sklerose und Spastiken eingesetzt werden und eine regelmäßige ärztliche Untersuchung stattfinden muss, um einen möglichen Therapieerfolg erkennen zu können. Erst nach ärztlicher Verordnung können die Medikamente mittels Rezepts bei der Apotheke geholt werden.


Geschichte

Seit wann ist Baclofen bekannt?

Der Wirkstoff selbst wurde bereits im Jahr 1962 das erste Mal synthetisiert und zu Beginn hauptsächlich bei der Behandlung von Krampfleiden im Sinne von Epilepsie eingesetzt.

Erst nach rund zehn Jahren, im Jahre 1972 erkannte man die besonders gute Wirkung des Wirkstoffes bei der Behandlung von multipler Sklerose und Spastiken welche auf Rückenmarks- und Gehirnverletzungen beruhen. Heutzutage wird Baclofen fast nur mehr in diesem Gebiet angewendet.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

  • Bei Patienten, welche an einer Leberkrankung leiden, müssen die Leberwerte bei der Behandlung mit dem Wirkstoff Baclofen regelmäßig überprüft werden damit etwaige Abweichungen umgehend therapiert werden können
  • Patienten, die an Diabetes erkrankt sind, müssen sich regelmäßigen ärztlichen Untersuchungen unterziehen, um eine mögliche Zuckerentgleisung umgehend erkennen zu können
  • Der Konsum von Alkohol in Kombination mit einer Einnahme von Baclofen ist strengstens untersagt, da diese Kombination unvorhersehbare Wirkungen haben kann
  • Eine abrupte Beendigung der Therapie ist medizinisch nicht wirksam, daher soll die Therapie langsam mittels einer Dosisreduziert ausgeschlichen werden
  • Aufgrund einer möglichen Reaktionsverminderung während der Einnahme von Baclofen ist Autofahren sowie das Bedienen von schweren Maschinen gefährlich
  • medizinischen Studien zufolge kann der Wirkstoff die Testung von Leberenzymen verfälschen

In manchen Fällen können medizinische Wirkstoff etwaige allergische Reaktionen auslösen. Sollten erste Anzeichen einer Unverträglichkeit oder einer allergischen Reaktion vorliegen so ist umgehend Rücksprache mit dem behandelnden Arzt zu halten, um so rasch wie mögliche eine optimale Therapie einleiten zu können.


Quellen

  • Herdegen, T.: Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie, Georg Thieme Verlag, 2. Auflage, 2010
  • Joos, L: Pharmakologie aktiv, Govi-Verlag, 1. Auflage, 2009
  • Lemke, T. et al.: Foye’s Principles of Medicinal Chemistry, Lippincott Williams and Wilkins, 7. Ausgabe, 2013
  • Lennecke, K. et al.: Selbstmedikation für die Kitteltasche, Deutscher Apotheker Verlag, 5. Auflage, 2012
  • Mutschler, E.: Arzneimittelwirkungen, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 10. Auflage, 2013
  • Pharmakovigilanz- und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie an der Charité – Universitätsmedizin Berlin: www.embryotox.de (Abruf: 31.05.2014)

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