Aciclovir

Der Wirkstoff Aciclovir ist eines der ersten Mittel, auf die bei der Therapie gegen Herpesviren zurückgegriffen wird, da er sehr effektiv wirkt und trotzdem selten schwere Nebenwirkungen hervorruft. Verwendung findet er bei allen Infektionen, die durch Herpesviren ausgelöst werden.

AciclovirWas ist Aciclovir?

Aciclovir ist ein Virostatika, das hauptsächlich zur Behandlung von HerpesErkrankungen genutzt wird. Gerade wegen seiner guten Verträglichkeit in Kombination mit wenigen und sehr seltenen Nebenwirkungen stellt Aciclovir das Mittel erster Wahl bei der Bekämpfung und der Therapie von Herpesinfektionen dar.

Seine Wirksamkeit basiert auf seiner strukturellen Ähnlichkeit zu der Base Guanin, einem Baustein der dna. Diese Ähnlichkeit wird in der Biologie auch als Derivat bezeichnet. Durch die Vergleichbarkeit kann die Vermehrung der Viruszellen gestoppt werden, indem die Aciclovir-dna in das Viruserbgut eingefügt wird und somit deren Struktur durcheinanderbringt.

Der Wirkstoff ist in mehreren Darreichungsformen erhältlich. Für eine lokal begrenzte Infektion wird meistens eine Salbe genutzt, bei schwereren Infektionen werden jedoch meist Tabletten eingenommen oder sogar eine Infusion verabreicht. Da das Risiko schwerere Nebenwirkungen zu erleiden mit einer höheren Dosis ansteigt, ist das Medikament bis auf die Aciclovir-Salbe verschreibungspflichtig.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Der Wirkstoff dient der Behandlung von:


Allgemeines

Allgemeines
NameAciclovir
Andere Namen
  • Acyclovir
  • 2-Amino-9-(2-hydroxyethoxy)methyl-1,9-dihydro-6H-purin-6-on (IUPAC)
  • 9-(2-Hydroxyethoxymethyl)-guanin
SummenformelC8H11N5O3
Kurzbeschreibungweißes, kristallines Pulver

Wirkungsweise

So wirkt Aciclovir

Die Struktur eines Virus besteht ausschließlich aus einer äußeren Hülle und der inneren Virus-dna. Da ein Virus allein nicht vermehrungsfähig ist, muss er sich in Wirtszellen einnisten, um zu überleben.

Nachdem er an eine der potentiellen Wirtszellen angedockt hat, schleußt er seine dna in diese Zelle ein. Durch zahlreiche Prozesse innerhalb der Wirtzelle sorgt die Virus-dna dafür, dass die Produktion und Vermehrung von Viruszellen angeregt wird.

Speziell die Herpesviren stellen mithilfe eines besonderen Enzyms sicher, dass die Vermehrung gewährleistet ist.

Dieser Mechanismus dient als Vorlage für die Wirksamkeit des Wirkstoffs Aciclovir.

Nach der Einnahme des Medikaments, das in die durch das Virus infizierte Zelle gelangt, wird Aciclovir von dem speziellen Enzym der Herpesviren aktiviert und in Aciclovir-Triphosphat umgewandelt.

In dieser Form kann die dna von Aciclovir in die dna des Virus eingebaut werden. Durch diesen Effekt können nun keine weiteren DNA-Sequenzen an die Virus-DNA andocken und es kommt bei der Vermehrung des Viruserbguts zu einem Kettenabbruch, wodurch die DNA nicht dupliziert werden kann.

In Folge dessen können die nun nicht vollständig entwickelten Virusgene nicht von einer Hülle umfasst werden und somit können auch keine neuen Viruszellen hergestellt werden.

Da Aciclovir nur durch dieses spezielle Enzym des Herpesvirus aktiviert wird, bleibt der Wirkstoff in nicht-infizierten Zellen inaktiv und übt keinen Einfluss auf die gesunden Zellen aus. Dies ist der Grund, weshalb relativ selten schwere Nebenwirkungen bei dem Medikament auftreten.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Aciclovir

Bevor die Ausscheidung des Wirkstoffs Aciclovir über die Nieren erfolgt, wird der Stoff zuvor zu circa zehn Prozent zu einem wasserlöslichen Abbauprodukt verstoffwechselt.

Die Halbwertszeit von Aciclovir beträgt drei bis fünf Stunden, das bedeutet, dass die Hälfte des Mittels nach ungefähr drei bis fünf Stunden den Körper verlässt.


Anwendungsgebiete

Wann wird Aciclovir eingesetzt?

Aciclovir wird bei allen möglichen Herpesviren verwendet. Dies beinhaltet Lippenherpes (Herpes simplex), Gürtelrose (Herpes Zoster), eine Enzephalitis (Entzündung des Gehirns) und ebenso Windpocken (Variella-Zoster) sowie weitere Infektionen wie z. B. Herpesinfektionen am Auge oder an der Haut.

Es findet aber auch Benutzung zur Vorbeugung bei Menschen mit abgeschwächtem Immunsystem, die öfters unter Herpesinfektionen leiden oder deren Risiko erhöht ist, daran zu erkranken.

Diese Menschen leiden entweder an einer angeborenen Immunschwäche oder deren Immundefekt resultiert aus einer medikamentös immunschwächenden Therapie wie beispielsweise bei Krebserkrankungen oder Organtransplantationen.

Diese vorbeugende Maßnahme kann bis zu einem Jahr andauern. Bei akuten Fällen dauert die Therapie jedoch nur kurz an.

Ergänzend wird Aciclovir auch manchmal zur Prävention gegen das häufig nach Transplantation auftretende Cytomegalievirus genutzt. Studien zufolge könnte der Wirkstoff in diesem Bereich sehr hilfreich sein, ist aber trotzdem nicht Mittel erster Wahl bei dieser Vorbeugungsmaßnahme.


Richtige Anwendung

So wird Aciclovir angewendet

Aciclovir wird in verschiedenen Arzneiformen verwendet. Für geringe und lokale Beschwerden besonders bei Lippenherpes kann man eine Aciclovir-Creme benutzen. Diese sollte im Idealfall alle vier Stunden ungefähr fünf Mal täglich angewendet werden.

Im Normalfall kann man nach vier Tagen die Behandlung mit der Creme beenden. Es kann jedoch auch sein, dass eine längere Therapie notwendig ist. Im Allgemeinen kann man über den Gebrauch und die Nutzung der Creme selbst entscheiden und die Menge und Häufigkeit je nach Schwere der Erkrankung verändern. Insgesamt gilt jedoch, dass die Anwendung der Salbe auch bei schwereren Verläufen nicht länger als zehn Tage andauern sollte.

Falls die Therapie mit einer Salbe nicht ausreicht, kann der Arzt eine schwerere Form der Infektion diagnostizieren und rezeptpflichtige Medikamente in Form von Tabletten verschreiben.

Die Dosierung liegt bei dieser Arzneiform bei zwei bis fünf Mal pro Tag 200-800 mg des Wirkstoffs.

Des Weiteren können zusätzliche Arzneiformen wie z. B. eine spezielle Salbe für eine Infektion des Auges sowie eine Aciclovir-Infektionslösung bei schweren Verläufen als Behandlungsmethode gebraucht werden.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Aciclovir?

  • Acerpes
  • Acic
  • Aciclobeta
  • Aciclostad
  • Aciclovir
  • Acivir
  • Helvevier
  • Dynexan
  • Nycovir
  • Supraviran
  • Viruscalm
  • Virupos
  • Virzin
  • Wariviron
  • Xorox
  • Zovirax
  • Zoliparin

Handelsnamen

Die aufgezählten Medikamente sind ausschließlich Monopräparate, dies bedeutet, dass nur ein Wirkstoff in dem entsprechenden Medikament enthalten ist.


Indikationen

Der Wirkstoff richtet sich gegen alle Herpesinfektionen. Dazu gehören Lippenherpes, Gürtelrose, Windpocken sowie eine Enzephalitis, die durch eine Virusinfektion ausgelöst wurde.

Es findet auch Verwendung bei Genitalherpes und Virusinfektionen am Auge, darunter auch Bindehautentzündungen.


Gegenanzeigen

Wann darf Aciclovir nicht verwendet werden?

Aciclovir sollte nicht eingenommen werden, wenn die betroffene Person eine Überempfindlichkeit gegenüber einem der Inhaltsstoffe aufweist. Dies könnte heftige körperliche Reaktionen hervorrufen.

Ebenso sollten nierenkranke Patienten nach Möglichkeit auf die Einnahme des Medikaments verzichten und auf ein anderes Medikament mit vergleichbarer Wirkung ausweichen, da die Niere durch die Verarbeitung von Aciclovir im Körper extrem belastet wird und dadurch weiter geschädigt werden könnte.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Hierbei ist zunächst zu beachten, dass zwischen einer Einnahme des Medikaments in Form einer Salbe oder Creme, bei denen eine viel niedrigere Dosierung vorliegt oder in Form von verschriebenen Tabletten unterschieden werden muss.

Es existieren keine klinischen Studien, in denen eine Schädlichkeit des Wirkstoffs für das Embryo belegt wird und in Folge dessen in der Schwangerschaft und in der Stillzeit verwendet werden darf, obwohl der Wirkstoff nachweislich in die Muttermilch übergeht. Deshalb ist eine Infusion während der Stillzeit nicht erlaubt.

Da Aciclovir aber trotzdem eine mutagene Wirkung aufweist, das heißt, dass das Erbgut verändert werden kann, ist eine Anwendung in der Schwangerschaft mit Vorsicht zu genießen.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Bei Kindern ist keine erhöhte Schädlichkeit festgestellt worden. Demnach darf Aciclovir auch von Kindern benutzt werden, man sollte dennoch aufgrund der mutagenen Wirkung von einer Einnahme absehen.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Aciclovir?

Hier muss beachtet werden, dass beträchtliche Unterschiede zwischen der Salbenform oder der Therapie in Form von Tabletten oder Infusionen austreten.

Des Weiteren verzeichnet Aciclovir relativ wenige und vor allem selten schwer auftretende Nebenwirkungen, da das Medikament im Normalfall nur infizierte Zellen angreift und gesunde Zellen nicht beeinflusst.

Salbe

  • Häufig: gerötete und trockene Haut, Schuppung der Haut, Juckreiz
  • Selten: Kontaktdermatitis
  • Ohne Häufigkeit: Hautbrennen – und stechen

Infusion

Tablette

  • Gelegentlich: Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut, Übelkeit, Verwirrtheit, Halluzinationen, Haarausdünnung, Blutzellenminderung
  • Selten: Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Müdigkeit, Atemprobleme

Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Aciclovir?

Es sind beinahe gar keine Wechselwirkungen von Aciclovir mit anderen Stoffen bekannt. Besonders bei der äußerlichen Anwendung lassen sich gar keine Wechselwirkungen feststellen.

Menschen, die unter einer Nierenfunktionsstörung leiden, sollten jedoch unter einem Risiko-Nutzen-Verhältnis abwägen, ob sie Aciclovir einnehmen sollten. Häufig muss eine Anpassung der Dosierung vorgenommen werden.

Es kommt jedoch zu Komplikationen bei der Einnahme von Aciclovir bei gleichzeitiger Anwendung von dem Magenmittel Cimetidin und dem Gichtmittel Probenecid, wodurch das Verlassen des Wirkstoffs aus dem Körper verhindert wird.

In Folge dessen kann dies bei der ohnehin schon schlechten Löslichkeit von Aciclovir im Blut zu einem hohen Wirkstoffspiegel führen, wodurch Nebenwirkungen verstärkt und die Niere stärker beansprucht wird.

Dasselbe gilt für die gleichzeitige Anwendung von Theophyllin, einem Wirkstoff gegen Atemwegserkrankungen wie Asthma, welcher auch großen Druck auf die Niere ausübt.

Die Wirkstoffe Mycophenolatmofetil und Ciclosporin, die häufig bei Organtransplantationen zum Einsatz kommen, um das körpereigne Immunsystem abzuschwächen, damit das neu eingesetzte Organ nicht so leicht von dem Körper abgestoßen wird, führen ebenfalls bei zeitgleicher Anwendung zu Wechselwirkungen.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Aciclovir zu beachten?

Beim Benutzen der Aciclovir-Creme ist eine besondere Hygiene essentiell, um die Verbreitung der Infektion nicht auszuweiten. Besonders wichtig ist es hierbei die Hände häufig und gründlich zu waschen.

Es ist natürlich ebenso wichtig darauf zu achten, dass keine Gefährdung der körperlichen Gesundheit durch die Missachtung der gleichzeitigen Einnahme mit Stoffen, mit denen Wechselwirkungen auftreten können, entsteht.

Ebenso sollten manche Bevölkerungsgruppen möglichst auf die Einnahme des Medikaments verzichten. Dies wären beispielsweise Schwangere sowie Stillende, genauso wie Kinder und Nierenkranke, bei denen möglicherweise eine erhöhte Gefährdung vorliegt.

Da die Studienlage momentan noch recht dünn ist, empfiehlt es sich, Aciclovir als Mitglied einer der betroffenen Bevölkerungsgruppe nicht einzunehmen, oder wenn es keine andere Möglichkeit gibt, die Situation mit einem Arzt genau zu beraten und je nach Fall eine Anpassung der Dosierung vornehmen zu lassen, um eventuelle physische Schädigungen zu vermeiden.

Sobald der Patient unter schwereren Nebenwirkungen in Folge der Einnahme von Aciclovir leidet, ist schnellstmöglich ein Arzt aufzusuchen, um über die Fortführung der Therapie zu beratschlagen.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Aciclovir

Eine Salbe gegen Lippenherpes ist ganz einfach ohne Rezept in der Apotheke erhältlich und kann nach eigenem Ermessen benutzt werden.

Höhere Dosierungen in Tablettenform oder als Infusion müssen dagegen vom Arzt verschrieben werden.


Geschichte

Seit wann ist Aciclovir bekannt?

Bei Aciclovir handelt es sich um eine Weiterentwicklung von antiviralen Stoffen. Diese Stoffe können aus dem in der karibischen See gefundenen Schwamm Cryptolethya crypta gewonnen werden, der nicht nur eine antivirale Wirkung aufweist, sondern auch gegen Krebserkrankungen hilfreich sein kann.

Deshalb bietet dieser Schwamm die Basis für einige Medikamente, die eine solche Wirkung erzielen möchten.

Die Wissenschaftler Gertrude B. Elion und Howard Schaeffer, die bei der Pharmafirma Burroughs Wellcome arbeiteten, sind diejenigen, die für diese Erforschung hauptsächlich verantwortlich sind. Elion erhielt unter anderem für die Forschung an Aciclovir, welches 1979 patentiert wurde, einen Nobelpreis.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Es sollten auf eventuelle Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten geachtet werden, um unangenehme Folgen zu vermeiden.

Des Weiteren ist es wichtig, dass man bei Nierenkranken möglichst auf die Einnahme verzichtet, da die Niere, die allein für die Ausscheidung des Wirkstoffs zuständig ist, dadurch extrem belastet wird.

Im Folgenden ist es auch in der Schwangerschaft ratsam auf das Medikament nach Möglichkeit zu verzichten.

Zuletzt sollte man sich bei allergischen Symptomen immer versichern, dass keine allergische Reaktion oder eine Unverträglichkeit vorliegt.


Quellen

  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013.
  • Pharmakovigilanz- und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie der Charité – Universitätsmedizin Berlin: www.embryotox.de (Abruf: 05.03.2014)
  • de Clercq, E. et al.: Antiviral prodrugs – the development of successful prodrug strategies for antiviral chemotherapy, in: British Journal of Pharmacology (2005), Ausgabe 147 (1), S. 1-11.

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