Theophyllin

Theophyllin (Theophyllinum PhEur, Theophyllinum monohydricum PhEur, Theophylline INCI) ist ein Wirkstoff, der zu den Xanthinderivaten gehört. Es weist strukturelle und pharmakologische Ähnlichkeit mit Theobromin und Koffein auf. Theophyllin ist in Tee (Camellia sinensis) und Kakao (Theobroma cacao) enthalten. Es wird vor allem im Rahmen der Therapie von Asthma bronchiale und copd eingesetzt wird.

TheophyllinWas ist Theophyllin?

Theophyllin, auch bekannt als 1,3-Dimethylxanthin, ist ein Methylxanthin-Medikament. Als Mitglied der Xanthinfamilie weist es strukturelle und pharmakologische Ähnlichkeit mit Theobromin und Koffein au. Eine geringe Menge Theophyllin ist eines der Produkte des Koffeinstoffwechsels in der Leber.

Theophyllin ist ein relativ schwacher, aber preiswerter Bronchodilatator, der eine dem Koffein ähnliche Chemikalie enthält. Theophyllin entspannt die glatte Muskulatur, die die Atemwege umgibt.

Dieses Medikament gehört zu einer Klasse von Medikamenten, die als Xanthine bekannt sind. Es wirkt in den Atemwegen, indem es die Muskeln entspannt, die Atemwege öffnet und die Reaktion der Lunge auf Reizstoffe vermindert.

Theophyllin wird als generische Pille verkauft. Theophyllin ist als orales (Pille und Flüssigkeit) oder intravenöses Medikament erhältlich. Theophyllin ist in kurz- und langwirksamer Form erhältlich und beugt Asthmasymptomen, insbesondere nächtlichen Beschwerden, vor. Bei Asthma ist eine eine Überwachung des Blutspiegels erfordert.

Theophyllin muss regelmäßig angewendet werden, um wirksam zu sein. Es wirkt nicht sofort und sollte nicht verwendet werden, um plötzlich auftretende Atemprobleme zu lindern.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Die wichtigsten Aktionen von Theophyllin umfassen:

  • Entzündungshemmende Wirkungen
  • stimulierende Wirkung auf das zentrale Nervensystem, hauptsächlich auf das medulläre Atemzentrum
  • Die Reaktion der Lunge auf Reizstoffe wird verringert.
  • Bei regelmäßiger Einnahme kann Kurzatmigkeit vorgebeugt werden.
  • Blockiert die Wirkung von Adenosin; ein hemmender Neurotransmitter, der Schlaf induziert, die glatten Muskeln kontrahiert und den Herzmuskel entspannt.
  • Entspannung der glatten Bronchialmuskulatur
  • Erhöhung der Herzmuskelkontraktilität und -effizienz (positiver Inotrop)
  • steigende Herzfrequenz (positiv chronotrop)
  • Erhöhung des Blutdrucks
  • Erhöhung des renalen Blutflusses

Allgemeines

Allgemeines
NameTheophyllin
Andere Namen
  • 1,3-Dimethyl-3,7-dihydro-1H-purin-2,6-dion
  • 1,3-Dimethylxanthin
SummenformelC7H8N4O2
Wirkstoffklasse
  • Stimulans
  • Bronchospasmolytikum

Wirkungsweise

So wirkt Theophyllin

Theophyllin erweitert die Bronchien. Die Muskulatur der Atemwege wird entspannt und zusätzlich wird die Kontraktion der Bronchialmuskulatur verlangsamt. Parallel wird die Produktion von Botenstoffen, die entzündungsfördernd wirken, verringert. Ergänzend wird die wichtige Aktivität der Flimmerhärchen angeregt, um den Abtransport von Bronchialschleim zu steigern. Dadurch wird die Atmung erleichtert. Theophyllin wirkt als Antihistamin und entzündliche Prozesse, die bei Asthma auftreten, werden gelindert. Antihistaminika blockieren die Wirkung einer Substanz namens Histamin in dem Körper. Histamin wird normalerweise freigesetzt, wenn der Körper etwas Schädliches feststellt, z. B. eine Infektion. Es bewirkt eine Erweiterung der Blutgefäße und eine Schwellung der Haut, was zum Schutz des Körpers beiträgt.

Histamin ist ein Amin, das als Teil einer lokalen Immunantwort produziert wird, um Entzündungen zu verursachen. Es erfüllt auch mehrere wichtige Funktionen im Darm und fungiert als Neurotransmitter oder chemischer Botenstoff, der Signale von einem Nerv zum anderen überträgt.

Theophyllin kontrolliert lediglich Symptome. Eine Heilung erfolgt nicht.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Theophyllin

Gängige Verschreibung von Theophyllin ist in Form von Tabletten oder Retardkapseln. Der Wirkstoff gelangt nach der Einnahme fast vollständig über den Darm in das Blut. Theophyllin wird in der Leber in großem Umfang metabolisiert (bis zu 70%). Der Wirkstoff wird in der Leber abgebaut und über die Nieren ausgeschieden. Die Methylierung an Koffein ist auch bei der Säuglingspopulation wichtig. Raucher und Menschen mit Leber-(Leber-)Beeinträchtigung metabolisieren es unterschiedlich. Es hat sich gezeigt, dass sowohl THC als auch Nikotin die Geschwindigkeit des Theophyllin-Stoffwechsels erhöhen. Ein Teil des Wirkstoffs wird unverändert mit dem Urin ausgeschieden (bis zu 10%). Der Abbau ist bei Kindern (1 bis 12 Jahre), Teenagern (12 bis 16 Jahre), erwachsenen und älteren Rauchern sowie bei Mukoviszidose und Schilddrüsenüberfunktion erhöht. Der Abbau des Medikaments ist bei folgenden Erkrankungen vermindert: ältere Menschen, akute kongestive Herzinsuffizienz, Zirrhose, Hypothyreose und fieberhafte Viruserkrankungen.


Anwendungsgebiete

Wann wird Theophyllin eingesetzt?

Theophyllin findet, durch seine Wirkungsweise, vielschichtig eingesetzt. Neben der Bekämpfung der Symptome bei Asthma, Asthma-Exazerbationen und chronisch obstruktiver Lungenentzündung (copd), ist auch die Säuglingsapnoe zu erwähnen. Des Weiteren findet es Einsatz zur Blockierung der Wirkung von Adenosin; ein hemmender Neurotransmitter, der Schlaf induziert, die glatten Muskeln kontrahiert und den Herzmuskel entspannt.

Neben der Entspannung der glatten Bronchialmuskulatur wird das Arzneimittel auch zur Erhöhung der Herzmuskelkontraktilität und -effizienz (positiver Inotrop) eingesetzt. Ebenso findet es Einsatz zur Steigerung Herzfrequenz (positiv chronotrop). Der Wirkstoff kann ebenfalls verabreicht werden, um den Blutdruck und den renalen Blutfluss zu erhöhen. Neben der entzündungshemmenden Wirkung wird auch die stimulierende Wirkung auf das zentrale Nervensystem in verschiedenen Bereichen der Medizin therapeutisch eingesetzt. Bei der Behandlung von Anosmie wird Theophyllin ebenfalls eingesetzt, da die Möglichkeit besteht, dass es den Geruchssinn von Menschen mit Anosmie verbessern kann. Theophyllin ist ein Medikament, das aus Methylxanthin (einem Purinderivat) gewonnen wird und die glatte Muskulatur entspannt, die Bronchien weitet, harntreibend wirkt, das Herz und das zentrale Nervensystem (ZNS) stimuliert.


Richtige Anwendung

So wird Theophyllin eingesetzt

Theophyllin wird in Form einer Tablette und Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung (langwirksam) und einer Lösung zur Einnahme durch den Mund angeboten. Die Einnahme kann alle 6 Stunden erfolgen. Bei der Dosierung sind die Anweisungen des Arztes zu befolgen. Bei Unklarheiten halten Sie bitte unbedingt Rücksprache mit Ihrem Arzt. Theophyllin ist genau nach Vorschrift einzunehmen. Tabletten oder Kapseln sind im Ganzen zu schlucken. Beides nicht zerkauen oder zerkleinern.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Theophyllin?

  • afpred® forte-THEO 200 mg Injektionslösung Glenwood GmbH
  • Bronchoretard® 100 junior Hartkapsel, retard. Glenwood GmbH
  • Bronchoretard® 200 mite Hartkapsel, retard. Glenwood GmbH
  • Bronchoretard® 350 Hartkapsel, retard. Glenwood GmbH
  • Bronchoretard® 500 forte Hartkapsel, retard. Glenwood GmbH
  • Bronchoretard® Tag 200/Nacht 350 Hartkapsel, retard. Glenwood GmbH
  • Contiphyllin®, 300 mg Retardtabletten Aristo Pharma GmbH
  • Solosin® Infusionslösungskonzentrat 624 mg/Ampulle bzw. 41,6 mg/ml Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung Sanofi-Aventis Deutschland GmbH
  • Solosin® retard 270 mg Retardtabletten Sanofi-Aventis Deutschland GmbH
  • Solosin® retard mite 135 mg Retardtabletten Sanofi-Aventis Deutschland GmbH
  • Solosin® Tropfen 104 mg/ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung Sanofi-Aventis Deutschland GmbH
  • Theophyllin AL 200 retard, retard. Hartkapseln ALIUD PHARMA® GmbH
  • Theophyllin AL 300 retard, retard. Hartkapseln ALIUD PHARMA® GmbH
  • Theophyllin Aristo® 300 mg Retardtabletten Aristo Pharma GmbH
  • Theophyllin Aristo® 350 mg Retardkapseln Aristo Pharma GmbH
  • Theophyllin HEXAL® 200 mg Hartkapseln, retard. Hexal AG
  • Theophyllin HEXAL® 300 mg Hartkapseln, retard. Hexal AG
  • Theophyllin HEXAL® 400 mg Hartkapseln, retard. Hexal AG
  • Theophyllin retard-ratiopharm® 125 mg Retardkapsel ratiopharm GmbH
  • Theophyllin retard-ratiopharm® 250 mg Retardkapsel ratiopharm GmbH
  • Theophyllin retard-ratiopharm® 375 mg Retardkapsel ratiopharm GmbH
  • Theophyllin retard-ratiopharm® 500 mg Retardkapsel ratiopharm GmbH
  • Theophyllin STADA® 200mg Hartkapseln, retard. STADAPHARM GmbH
  • Theophyllin STADA® 300mg Hartkapseln, retard. STADAPHARM GmbH
  • Theophyllin STADA® 400mg Hartkapseln, retard. STADAPHARM GmbH
  • Theophyllin STADA 400mg Hartkapseln, retard. ALIUD ALIUD PHARMA® GmbH
  • Tromphyllin® retard 300, Retardtabletten Trommsdorff GmbH & Co. KG
  • Uniphyllin® 300 mg Retardtabletten Mundipharma GmbH
  • Uniphyllin® 400 mg Retardtabletten Mundipharma GmbH
  • Uniphyllin® 600 mg Retardtabletten Mundipharma GmbH

Handelsnamen

Monopräperate

  • Aerobin (D)
  • Afonilum (D)
  • Bronchoretard (D)
  • Euphyllin retard (A, CH)
  • Euphylong (D)
  • Respicur retard (A)
  • Solosin retard (D)
  • Theolair (CH)
  • Theospirex retard (A)
  • Tromphyllin (D)
  • Unifyl (A, CH)
  • Uniphyllin (D)

Als nichtretardierte Präparate für den Akutfall:

  • Solosin Tropfen (D)
  • Euphylong quick (D)

Ebenfalls für den Akutfall:

  • afpred forte-THEO (D)
  • Bronchoparat (D)
  • Euphyllin (A, CH)
  • Euphylong i.v. (D)
  • Respicur Ampullen (A)
  • Solosin Infusionslösung (D)
  • Theospirex-Ampullen (A)

Kombinationspräparate

Als Kombinationspräparat mit Ambroxol ist Broncho-Euphyllin (D) im Handel.


Indikationen

Theophyllin wird angewendet zur Behandlung von


Gegenanzeigen

Wann darf Theophyllin nicht verwendet werden?

  • Wenn Sie allergisch auf Theophyllin oder einen der weiteren Bestandteile des jeweiligen Arzneimittels reagieren.
  • Bei unregelmäßigen Herzschlag (bei beschleunigtem Herzschlag).
  • Kurz nach einem Herzinfarkt.
  • Bei Kindern unter 6 Monaten.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Theophyllin darf während der Schwangerschaft nur eingenommen werden, wenn der Arzt dies für absolut erforderlich hält. Die Anwendung von Theophyllin ist in den ersten 3 Monaten zu vermeiden. Es liegen keine ausreichenden Daten für die Behandlung in diesem Zeitraum vor. Bei der Behandlung mit Theophyllin am Ende der Schwangerschaft, kann es zu einer wehenhemmenden Wirkung kommen. Da Theophyllin in die Muttermilch übergeht, ist die Dosierung während der Stillzeit möglichst gering zu halten und nur zu verabreichen, wenn es von dem behandelnden Arzt angeordnet ist. Theophyllin ist direkt im Anschluss an das Stillen einzunehmen. Der Säugling muss auf mögliche Wirkungen durch das Medikament überwacht werden. Falls höhere Dosen von Theophyllin erforderlich sind, ist abzustillen.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Da Theophyllin im Körper von Kindern kürzer verweilt als bei Erwachsenen, wird die Dosis abhängig vom Körpergewicht des Kindes durch den Arzt individuell ermittelt. Der Theophyllin-Blutspiegel kann zusätzlich für die Dosierung einbezogen werden.

Bei Kindern unter 6 Monaten soll nur nach Abwägung des behandelnden Arztes eingesetzt werden.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Theophyllin?

Gelegentliche Nebenwirkungen:


Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Theophyllin?

Vor der Einnahme dieser Medikamente zusammen mit Theophyllin muss die Verträglichkeit vom Arzt erneut überprüft werden.

Die folgenden Arzneimittel können die Wirkung von Theophyllin beeinflussen, bzw. durch Theophyllin beeinflusst werden:

  • Adrenalin, Ephedrin (Medikamente, die Blutgefäße verengen und den Blutdruck erhöhen)
  • Theobromin (ähnliche Wirkstoffe wie Theophyllin)
  • Fluvoxamin, Viloxanzin (Mittel zur Behandlung von Depressionen)
  • Beta-2-Sympathomimetika (Arzneimittel als Injektion zur Erweiterung der Atemwege)
  • Salbutamol, Salmeterol (Arzneimittel als Inhalation zur Erweiterung der Atemwege)
  • Furosemid (harntreibende Arzneimittel)
  • Cimetidin, Ranitidin, Famotidin (Medikamente zur Verringerung der Magensäure)
  • Allopurinol, Sulfinpyrazon (Medikamente zur Behandlung von Gicht)
  • Disulfiram (Arzneien zur Behandlung von Alkoholismus)
  • Diltiazem, Verapamil, Propafenon, Mexiletin (Arzneien zur Behandlung von Herzproblemen und/oder Bluthochdruck)
  • Arzneien mit der Endung auf „-olol“, z. B. Propranolol (Medikamente zur Behandlung von Herzkrankheiten)
  • orale Kontrazeptiva
  • Interferone (Arzneimittel zur Behandlung von z. B. Krebs, Hepatitis)
  • Phenylpropanolamin (Appetitzügler)
  • Methotrexat (Arzneien zur Behandlung von Krebs, Schuppenflechte und schwerer rheumatoider Arthritis)
  • Antibiotika:
  • Imipenem
  • Ciprofloxacin (Antibiotika mit Wirkstoffen mit der Endung auf „oxacin“)
  • Erythromycin (Antibiotika mit Wirkstoffen mit der Endung auf „mycin“)
  • Isoniazid,Rifampicin (Arzneien zur Behandlung von Tuberkulose)
  • Primidon, Phentytoin, Phenobarbital, Carbamazepin (Arzneien zur Behandlung von Epilepsie)
  • Lithium (Medikament gegen Depressionen)
  • pflanzliche Arzneimittel mit Johanniskraut
  • Thiabendazol (Arznei zur Behandlung von Würmern)
  • Ritonavir (Medikament zur Behandlung einer hiv-Infektion)
  • Zileuton, Zafirlukast (Arzneien zur Behandlung von Asthma)
  • Impfstoffe gegen Grippe und Tuberkulose
  • Ticlopidin (Thrombozytenaggregationshemmer)
  • Pentoxifyllin (Behandlung plötzlicher Taubheit)
  • Halothan, Ketamin (Narkosemittel)
  • Aciclovir (Medikament zur Behandlung bei Herpes)
  • Tacrin (Arzneimittel zur Behandlung bei Alzheimer)
  • Digoxin (Arzneimittel zur Behandlung von verschiedenen Herzkrankheiten)

Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Theophyllin zu beachten?

Nehmen Sie dieses Arzneimittel stets entsprechend den Anweisungen des Arztes. Die Dosierung wird auf Grundlage des Körpergewichts ermittelt, da der Theophyllin-Abbau im Körper individuell und unterschiedlich ist. Als Basis der Berechnungen dient das Normalgewicht, da im Fettgewebe kein Theophyllin verarbeitet wird.

Bei folgenden schweren Nebenwirkungen ist die Einnahme abzubrechen und umgehend ein Arzt zu konsultieren:

Nahrungsmitteln, Getränken und Alkohol

Fragen Sie Ihren Arzt, wenn folgendes zutrifft:

  • Der Konsum von Koffein(z.B. Kaffee, schwarzer Tee)
  • Der regelmäßige Konsum großer Mengen Alkohol
  • Die Ernährung ist eiweißreich und kohlenhydratarm

Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Theophyllin

Arzneimittel mit dem Wirkstoff Theophyllin sind verschreibungspflichtig. Sie erhalten diese ausschließlich mit Rezept in der Apotheke.


Geschichte

Seit wann ist Theophyllin bekannt?

Bereits 1888 wurde der Wirkstoff aus Teeblättern gewonnen. Der chemische Aufbau seit 1895 bekannt. Manche Wirkungsweisen von Theophyllin und Koffein sind gleich.

Xanthine sind in Kaffeebohnen, schwarzem und grünem Tee, Guarana und Kolanüssen zu finden.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Die Einnahme von Theophyllin ist im Vorfeld mit dem Arzt abzuklären, wenn einer oder mehrere Punkte zutreffen:


Quellen

  • Francis et al.: Phosphodiesterases as Drug Targets, Springer Verlag Berlin Heidelberg, 2011
  • Herdegen, T.: Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie, Georg Thieme Verlag, 2. Auflage, 2010
  • Joos, L: Pharmakologie aktiv, Govi-Verlag, 1. Auflage, 2009
  • Lennecke, K. et al.: Selbstmedikation für die Kitteltasche, Deutscher Apotheker Verlag, 5. Auflage, 2012
  • Mutschler, E.: Arzneimittelwirkungen, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 10. Auflage, 2013
  • Pharmakovigilanz- und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie an der Charité – Universitätsmedizin Berlin: www.embryotox.de (Abruf: 25.06.2014)

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