Buprenorphin

Der Wirkstoff Buprenorphin ist ein starkes Schmerzmittel, welches aufgrund seines guten Sicherheitsprofils häufig bei chronischen Schmerzen im höheren Alter verwendet wird. Es gehört zu Gruppe der Opioide und wurde 2006 in die Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation aufgenommen.

Der Wirkstoff gehört der Klasse der Entwöhnungsmittel an und wird neben der Schmerztherapie auch häufig für eine Entwöhnung von Drogen, wie zum Beispiel Heroin, verwendet.

Buprenorphin , Opioid , Drogensucht , Heroin , Schmerzmittel Was ist Buprenorphin?

Buprenorphin ist ein halbsynthetisch hergestelltes Opioid, welches eigentlich dazu verwendet wurde, starke Schmerzen in kurzer Zeit zu lindern.

Der Wirkstoff ist deutlich stärker als das öffentlich bekannte Morphin. Sein Aggregatzustand ist fest, es ist sehr schwer löslich in Wasser oder Cyclohexan, aber leicht löslich in Aceton oder Methanol. Das helle, kristalline Pulver wird aus der Ausgangssubstanz Thebain, einem Opium-Nebenalkaloid, gewonnen.

Nach einigen chemischen Reaktionen mit verschiedenen Elementen, wird es durch Lithiumaluminiumhydrid alkyliert. Nach der Abspaltung der Wassergruppen kann der Wirkstoff Burpenorphin isoliert werden.

Die regelmäßige Identitätsprüfung, die auch der Sicherheit dient, wird durch das „Europäische Arzneibuch“ durchgeführt, welche eine IR-Spektroskopie anwendet.

Neben diesen langen, exakten Tests, gibt es auch Schnelltests, bei denen durch eine Urinprobe nachgewiesen werden kann, ob eine Einnahme des Wirkstoffs stattgefunden hat. Verkauft wird der Wirkstoff in Tablettenform.

Einige chemische Eigenschaften des Wirkstoffs lauten:

  • Aggregatzustand: fest
  • Schmelzpunkt: 209°C
  • Molare Masse: 468 g*mol^-1
  • pKs-Wert: 8.5; 10.0

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Buprenorphin dient im ursprünglichen Sinne der akuten Schmerztherapie. Eine weitere Anwendung hat der Wirkstoff als Substitut für Heroin gefunden.

Drogensüchtige berichten von einem schwächerem Verlangen nach zum Beispiel Heroin, da der Wirkstoff zwar nicht die gänzliche euphorisierende Wirkung erzeugt, aber durchaus Glückshormone ausschütten lässt, die es den Drogensüchtigen leichter machen, auf Heroin zu verzichten.

Entzugserscheinungen sind bei Buprenorphin nicht stark ausgeprägt und der Wirkstoff hält bis zu 72 Stunden an.


Allgemeines

Allgemeines
NameBuprenorphin
Andere Namen(5R,6R,7R,9R,13S,14S)-17-Cyclopropylmethyl-7-[(S)-3,3-dimethyl-2-hydroxybutan-2-yl]-6-methoxy-4,5-epoxy-6,14-ethanomorphinan-3-ol (IUPAC)
SummenformelC29H41NO4
KurzbeschreibungWeißes bis fast weißes, kristallines Pulver

Wirkungsweise

So wirkt Buprenorphin

Wie für Opioide typisch, wirkt Buprenorphin schmerzstillend, sowie hustenreiz-, atemdepressivstillend, aber auch brechreizfördern. Häufig tritt ein Sättigungseffekt bei bei freiwilligen Gesunden ein, bei denen Atemdepression nachgewiesen wurde.

Bei Freiwilligen ohne Abhängigkeit, aber mit Opioid-Vorerfahrungen, tritt bei einer täglichen 32mg-Dosis eine merkliche Abnahme der Atmung ein. Deswegen ist Buprenorphin sicherer, da bei einer derartigen Dosis von Methadon oder Morphium der Körper kollabieren würde.

Buprenorphin wird lange über die Rezeptorkinetik im Körper gespeichert und erst sehr langsam wieder ausgeschieden.

Die Wirkweise besteht hauptsächlich aus dem Andocken an Opioid-Stellen im zentralen Nervensystem, welche sich im Gehirn und Rückenmark befinden. Von diesen Rezeptoren aus leitet der Körper das Signal weiter und der Schmerz wird gelindert.

Neben der Schmerzstillung docken auch Endorphine an den Rezeptoren an, die für Glückshormone sorgen, was vor allem bei der Entwöhung von Heroin wichtig ist.

Des Weiteren stellt dieser Wirkstoff keinen vollständigen Agonisten dar, sondern ist in seiner Form nur partiell zu finden. Das bedeutet, dass die Wirkung des Opioids nur bis zu einem gewissen Grad stattfinden kann, über den es nicht hinausgeht.

Vergleichbar ist diese Wirkung mit einem Autotank: Jeder Liter Benzin hilft dem Auto weiter, aber sobald der Tank voll ist, ist es unmöglich noch mehr Benzin hinein zu füllen.

Analog funktionieren partielle Agonisten auch, ab einem bestimmten Grad wird die Wirkung nicht mehr stärker.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Buprenorphin

Aufgenommen wird Buprenorpin hauptsächlich über Sublingualtabletten an den Schleimhäuten und in sehr seltenen Fällen auch über die Haut bei der Anwendung von Burenorphin-Pflastern.

In Notfällen ist es auch möglich, den Wirkstoff zu injezieren. Nach etwa 90 Minuten hat der Wirkstoff die höchsten Blutwert erreicht, falls die Aufnahme über Tabletten erfolgt. Bei Pflastern zieht sich der Prozess etwas länger.

Ausgeschieden wird der Wirkstoff zu großen Teilen unverändert über die Galle oder über den Darm. Ein Drittel wird über die Leber abgebaut und dieser Teil wird über Urinabgabe ausgeschieden.


Anwendungsgebiete

Wann wird Buprenorphin eingesetzt?

Die Einsatzgebiete für Buprenorphin gliedern sich in die Schmerz- und Entwöhungstherapie auf.

Ursprünglich, nach der Synthese des Wirkstoffs, wurde es bei starken akuten Schmerzen verwendet, wie zum Beispiel bei Frakturen oder starken Verbrennungen. Durch die gute Aufnahme des Körpers, wird es mittlerweile auch für chronische Krankheiten genutzt, ein Beispiel hierfür ist eine Tumorerkrankung.

Das andere Einsatzgebiet, welches noch nicht so lange Bestand hat, ist die Entwöhungtherapie von Drogen. Durch die leicht berauschende Wirkung, fällt es Drogensüchtigen leichter, nicht ihrer Sucht zu verfallen.

Die Wirkung ist zwar kein Vergleich zu einem typischen Drogenrausch, aber als Substitut für die Abgewöhnung stellt es eine gute Hilfe dar.

Die natürliche Aufnahme von Endorphinen an den Rezeptoren schadet auch nicht der Gesundheit, sondern ist durch die körpereigene Synthese der Glücksgefühle sogar förderlich für das Wohlbefinden.


Richtige Anwendung

So wird Buprenorphin angewendet

Wie bereits beschrieben, gibt es die Möglichkeit einer Injektion, bei der die schnellste Wirkung einsetzt, die Tabletteneinnahme sowie die Pflasteranwendung, bei der Wirkung erst sehr spät einsetzt.

Die Dosierung ist vom Schmerzgrad abhängig und pendelt sich zwischen 0.2 und 0.4 Mikrogramm alle 6 – 8 Stunden ein.

Bei der Entwöhnungstherapie ist die Dosis deutlich höher als bei der Schmerztherapie, jedoch wird auch hier ein Maximalwert von 24 Mikrogramm pro Tag nicht überschritten. Die Tagesdosis muss je nach Schwere der Drogensucht angepasst werden und sowieso individuell vollzogen werden.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Buprenorphin?

  • Bupensan 2 mg/ -4 mg/ -8 mg-Sublingualtabletten
  • Bupre – 1 A Pharma 35/ -52,5/ -70 Mikrogramm/Stunde transdermales Pflaster
  • Buprenorphin AbZ 2 mg/ -8 mg Sublingualtabletten
  • Buprenorphin-Sanofi 2 mg/ -8 mg Sublingualtabletten
  • Buprenorphin beta 35/ -52,5/ -70 Mikrogramm/Stunde transdermales Pflaster
  • Buprenorphin-neuraxpharm 2 mg/ -8 mg Sublingualtabletten
  • Buvera 35 / -52,5 / -70 Mikrogramm/Stunde Transdermales Pflaster
  • Temgesic forte sublingual

(Es handelt sich hier um eine beispielhafte Liste)


Handelsnamen

Monopräperate:

  • Norspan
  • Subutex
  • Buvidal
  • Bupensan
  • Temgesic
  • Transtec
  • Triquisic
  • Generika

Kombinationspräperate:

Fixe Kombination mit Naloxon: Suboxone


Indikationen

Neben einer Überempfindlichkeit gelten Ateminsuffizienzen und schwere Leberinsuffizienzen als Kontraindikationen. Relative Kontraindikatoren sind Alkoholismus, Kopfverletzungen und erhöhter Hirndruck.


Gegenanzeigen

Wann darf Buprenorphin nicht verwendet werden?

Buprenorphin darf nicht in Anwendung mit anderen Opioiden zum Einsatz kommen, da so keine Gewährleistung der partiellen Agonie mehr stattfinden kann.

Außerdem ist die Kombination mit Alkohol, Hypnotika, Neuroleptika und Antidepressiva nicht zu empfehlen, da in Folge dessen die Rezeptoren im zentralen Nervensystemen durch eine Reizüberflutung irritiert werden können.

Außerdem kann eine Beeinträchtigung der Wahrnehmung einsetzen, sodass keine aktive Teilnahme am Straßenverkehr oder das Bedienen einer Maschine mehr stattfinden sollte. Gleiches gilt für gefährliche Arbeiten, wie das Arbeiten in großen Höhen.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Bei entsprechender Indikation kann Buprenorphin in der Schwangerschaft verwendet werden, vor allem wenn schon vor der Schwangerschaft eine Therapie mit diesem Wirkstoff begonnen wurde. Die Substitution sollte jedoch genau abgesprochen werden, da ein akuter Opioidentzug schwere Folgen nach sich ziehen kann.

Die Geburt sollte in einem perinatologischen Zentrum stattfinden, damit direkt nach der Geburt eine optimale Erstversorgung des Kindes gewährleistet ist.

Besser geeignete Medikamente für die Schmerzbehandlung in der Schwangerschaft sind zum Beispiel Paracetamol oder Ibuprofen.

In einer klinisches Untersuchung wurde festgestellt, dass Mütter, die Buprenorphin zu sich nehmen eine geringere Milchproduktion haben und deswegen auch die Gewichtszunahme des Kindes geringer ist. Dennoch entwickeln sich die Kinder unauffällig.

Gefährlich ist nur der Beginn einer Buprenorphin-Therapie in der Stillzeit. Es wird davon abgeraten, während des Stillens eine solche Therapie zu beginnen.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Die Dosis von Buprenorphin richtet sich im Allgemeinen nach dem Körpergewicht, dennoch sollte das Kind mindestens 6 Jahre alt sein und schwerer als 35 Kilogramm, bevor es beginnt, Buprenorphin einzunehmen.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Buprenorphin?

Wie jedes Arzneimittel, so kann auch Buprenorphin zu Nebenwirkungen führen.

Häufige Nebenwirkungen:

Die am meisten auftretenen Nebenwirkungen sind:

Dies alles sind Nebenwirkungen, die auch häufig bei anderen Opioiden auftreten und sollten deshalb schon vor der Einnahme in Betracht gezogen werden. Dennoch verlaufen diese Nebenwirkungen meist harmlos und sind langfristig nicht besonder schädlich.

Gelegentliche Nebenwirkungen:

Hin und wieder treten:

auf. Sollten Sie Probleme mit einer dieser Nebenwirkungen haben, sprechen Sie dies bei Ihrem Arzt an, ob es tragbar ist, ihnen Buprenorphin zu verabreichen.

Seltene bis sehr seltene Nebenwirkungen:

  • Rachenentzündungen
  • Vergrößerung der Lymphknoten
  • Entzündung der Bronchien
  • Wahnhafte Störungen mit Misstrauen
  • Ohnmachtsanfall
  • Lebernekrose
  • Peripheres Ödem

Diese Nebenwirkungen sich nicht außer Acht zu lassen, treten jedoch in den allerseltensten Fällen auf und meist auch nur in Kombination mit anderen Vorerkrankungen.

Auch hier gilt: Konsultieren Sie ihren Arzt und sprechen Sie ihre Vorerkankungen an, nur so kann sichergestellt werden, dass eine Einnahme sorglos vollzogen werden kann.

Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Buprenorphin?

Die Kombination mit anderen Opioiden, Alkohol, Hypnotika, Sedativa, Antidepressiva oder Neuroleptika führt zu einer möglichen Reizüberflutung im zentralen Nervensystem, also im Rückenmark und Gehirn, was in Störungen und Irritationen dieser münden kann.

Die gleichzeitige Einnahme von Buprenorphin und Benzodiazepinen verstärkt die Atemdepression und ist vor allem mit Menschen, die Probleme mit der Atmung haben, sehr gefährlich.

Eine Verstärkung der Wirkung des Wirkstoffs kann durch eine Zugabe von CYP3A4-Inhibitoren stattfinden. Diese Inhibitoren sind zum Beispiel in Grapefruits zu finden, sodass der Konsum von grapefruithaltigen Getränken nicht ausgereizt werden sollte.

Eine Hemmung des Wirkstoffs kann durch eine mögliche Interaktion mit CYP3A4-Induktoren stattfinden, wie Phenobarbital, Carbamezepin oder Rifampicin.

Diese Interaktionen sind zwar noch nicht wissenschaftlich belegt und untersucht worden, dennoch ist eine solche Reaktion durch die Eigenschaften der Wirkstoffe nicht auszuschließen.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Buprenorphin zu beachten?

Wie bereits erwähnt, sollte durch die möglicherweise eintretenden Nebenwirkungen keine aktive Teilnahme am Straßenverkehr mehr stattfinden sowie eine Bedienung schwerer Maschinen unterlassen werden.

Gleiches gilt für gefährliche Arbeiten sowie Arbeiten, bei der Sie die Verantwortung über andere Personen haben, wie die Pflege einer kranken Person.

Außerdem sollte eine Kombination von Buprenorphin mit den oben genannten möglicherweise interagierenden Substanzen vermieden werden, um alle Gefahrenherde auszuschalten.

Wichtig ist außerdem, dass die Einnahme dieses Wirkstoffs immer nur unter ärztlicher Aufsicht stattfinden sollte. Keineswegs sollte man sich diesen Wirkstoff auf illegale Weise beschaffen, auch wenn es ein beliebter Wirkstoff auf dem Schwarzmarkt ist.

Die falsche Dosis kann zu schwerwiegenden Folgen führen und den Körper und Geist stark einschränken und schädigen.

Drogensüchtige, die Buprenorphin als Substitut für andere Drogen verwenden müssen beachten, dass auch Buprenorphin süchtig macht und nicht unterschätzt werden sollte.

Auch wenn die berauschende Wirkung nicht so stark ist, wie die alte Droge selber, sollte eine behutsame Dosis nicht überschritten werden und die Einnahme von Buprenorphin sollte nicht zu einem Dauerzustand übergehen, sondern nur der Entwöhnung dienen.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Buprenorphin

Medikamte mit Buprenorphin erhalten Sie nach Verschreibung eines Arztes in der von Ihnen benötigten Dosis in jeder Apotheke. Je nach Behandlungsgrund fällt die Dosis stärker oder schwächer aus.


Geschichte

Seit wann ist Buprenorphin bekannt?

Buprenorphin ist bekannt seit den 70er Jahren. Es wurde in Frankreich, bei dem Versuch, ein nicht suchterzeugendes Analgetikum zu synthetisieren, hergestellt. Erstmalig zugelassen wurde es 1978 unter dem Markennamen Temgesic.

In den 1980ern wurde Burprenorphin häufig missbräulich als Suchtmittel genutzt, meist von eigentlich Heroinabhängigen. 10 Jahre später, in der Mitte der 90er, wurde die erste Sublingualtablette mit dem Wirkstoff zugelassen, ein Pflaster kam einige Jahre später dazu.

Zur Behandlung der Opiatabhhängigkeit wurde dieser Wirkstoff erstmals 2000 in Deutschland zugelassen.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Es ist sehr wichtig zu erwähnen, dass die regelmäßige Einnahme von Buprenorphin schnell zur Sucht führen kann und deshalb eine langfristige Einnahme ohne triftigen Grund sehr gefährlich ist.

Selbst als Substitut kann Buprenorphin noch sehr gefährlich sein, man sollte sich immer vor Augen führen, welcher Konsum noch in Ordnung ist oder welcher Konsum über die Grenzen des Eigennutzens hinausgeht.

Daher sollte man niemals derartige Opioide auf dem Schwarzmarkt kaufen und immer nur unter ärztlicher Aufsicht Buprenorphin einnehmen.


Quellen

  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013
  • Arzneimittel-Fachinformation (CH)
  • Europäisches Arzneibuch PhEur
  • Plosker G.L. Buprenorphine 5, 10 and 20 μg/h transdermal patch: a review of its use in the management of chronic non-malignant pain. Drugs, 2011, 71(18), 2491-509

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