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Methadon

by Danaae

Methadon ist eines der wichtigsten Medikamente bei der Behandlung eines Heroinentzugs und wird als solches bereits seit den 1960ern angewandt. Weiterhin findet der Wirkstoff jedoch auch bei der Behandlung sehr starker Schmerzen Verwendung.

Wie Methadon wirkt und alles über Anwendung, Nebenwirkungen und Abgabevorschriften des Arzneistoffs erfahren Sie in diesem Artikel.

MethadonWas ist Methadon?

Bei dem unter dem Freinamen Methadon bekanntem Medikament handelt es sich um ein synthetisch hergestelltes Opioid, welches stark schmerzstillend wirkt.

Es findet hauptsächlich als Ersatzstoff für Heroin Anwendung und wird daher meist im Rahmen eines Substitutionsprogramms benötigt.

Da der Heroinentzug auf den menschlichen Körper nicht nur sehr belastend, sondern auch lebensbedrohlich wirken kann, dient der Wirkstoff Methadon dazu, die Entzugssymptome zu unterdrücken und so einen kontrollierten und langsamen Entwöhnung zu ermöglichen.

Das Medikament muss daher in der Regel über viele Monate eingenommen werden und bedarf einer schleichenden Herabsetzung der Dosierung. Ziel ist dabei die vollständige Abstinenz des Patienten von Opioiden oder Opiaten wie Heroin.

Methadon ist dabei selbst ein Opioid, führt aber im Gegensatz zu Morphin oder Heroin nicht zu einem „Kick“, sodass das Gefahrenpotenzial hier deutlich gesenkt ist.

Eine weitere Anwendung findet der Wirkstoff aufgrund seiner schmerzstillenden Wirkung auch in der neuropathischen Schmerztherapie, hier jedoch in einer anderen Form und mit dem Namen L-Polamidon, beziehungsweise Levomethadon.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

  • Heroin-Ersatzstoff im Rahmen eines Substitutionsprogramms bei der Heroinsucht-Therapie
  • Einsatz bei starken neuropathischen Schmerzen

Allgemeines

Allgemeines
NameMethadon
Andere Namen
  • (RS)-6-(Dimethylamino)-4,4-diphenylheptan-3-on (IUPAC)
  • DL-(Dimethylamino)-4,4-diphenylheptan-3-on
  • (±)-6-(Dimethylamino)-4,4-diphenylheptan-3-on
  • rac-6-(Dimethylamino)-4,4-diphenylheptan-3-on
  • Methadonum
SummenformelC21H27NO
KurzbeschreibungWeißes bis fast weißes, kristallines Pulver (L-Polamidon·Hydrochlorid)

Wirkungsweise

So wirkt Methadon

Das Mittel wird oral in Form eines Sirups oder in Tablettenform eingenommen und gelangt dann zum Darm.

Dort wird der Wirkstoff zu 80 % aufgenommen und durch den Blutkreislauf bis ins zentrale Nervensystem geleitet. Dort wirkt Methadon als reiner Agonist an den μ-Opioidrezeptoren.

Durch die Besetzung dieser Rezeptoren, die bei bestehender Heroinabhängigkeit von Heroin gebunden werden wollen, werden die sonst aufgetretenen Entzugserscheinungen unterdrückt.

Jegliche Rauscheffekte oder ein euphorisierender und sucht-fördernder „Kick“ bleiben dabei jedoch aus. Auf diese Weise kann das Suchtverhalten nach Heroin gelindert und die körperliche Opiod-Abhängigkeit kann langsam und kontrolliert ausgeschlichen werden.

Die schmerzstillende Wirkung von Methadon wird einem anderen Wirkmechanismus zugeschrieben. Sie wird durch die antagonistische Wirkung des Arzneimittels am NDMA-Rezeptor verursacht.

Folgende Wirkungen hat Methadon auf den menschlichen Körper:

  • Unterdrückung der körperlichen Entzugssymptome einer Heroinabhängigkeit
  • Dämpfende, sedierende Wirkung
  • Verlangsamung der Atmung und der Herztätigkeit

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Methadon

Der Wirkstoff Methadon wird fast vollständig im Darm aufgenommen und erreicht dann nach circa 20 bis 30 Minuten das zentrale Nervensystem. Dort erreicht die Wirkung nach circa einer bis zwei Stunden ihr Maximum.

Die Ausscheidung des Wirkstoffes erfolgt über die Nieren. Beim Abbau spielen vor die Enzyme mit Namen Cytochrome P450 eine zentrale Rolle, welche hauptsächlich in den Leberzellen anzutreffen sind.


Anwendungsgebiete

Wann wird Methadon eingesetzt?

Methadon wird als Heroin-Substitut bei bestehender körperlicher Heroinabhängigkeit eingesetzt. Als ähnlich wirkendes Opiod ersetzt das Methadon den Wirkstoff von Heroin und hilft so dabei, die Entzugserscheinungen eines Patienten aufzufangen und zu unterdrücken.

Dabei kommt es bei der Behandlung jedoch nicht zu einer euphorisierenden Wirkung oder zu einem Rauschzustand, sodass sich Methadon weniger als Missbrauchssubstanz eignet als vergleichbare Opioide.

Für eine richtige Verabreichung ist eine ständige Kontrolle durch einen Arzt nötig, der sowohl Dosierung als auch Behandlungsdauer individuell festlegt und regelmäßig anpasst.

Im Rahmen einer Behandlung mit dem Wirkstoff ist es üblich, die Dosierung nach und nach zu reduzieren, damit der Patient langsam vom Heroin entwöhnt wird und schlussendlich ein drogenfreies Leben führen kann.

Methadon wird in Tablettenform oder als Sirup oral eingenommen und gelangt dann über den Darm zum zentralen Nervensystem.

Ein weiteres Anwendungsgebiet ist die Behandlung von neuropathischen Schmerzen, wobei von Levomethadon gesprochen wird, welches direkt in die Blutbahn gespritzt wird.

Weiterhin ist im Gespräch, den Wirkstoff auch zur Behandlung von Krebspatienten einzusetzen, da vermutet wird, dass der Wirkstoff die Wirkung einer Chemotherapie unterstützt.


Richtige Anwendung

So wird Methadon angewendet

Während einer Heroin-Ersatztherapie soll das Medikament Methadon einmal am Tag geschluckt werden.

Anfangs ist es aufgrund des erhöhten Auftreten von Nebenwirkungen notwendig, dass ein Arzt oder ein Apotheker die Einnahme beaufsichtigt.

Nach einiger Zeit kann der Patient den Wochenbedarf des Medikaments auch mit nach Hause nehmen, wobei es der regelmäßigen ärztlichen Kontrolle bedarf.

In der Schmerztherapie wird das Methadon entweder in Form von Tropfen zum Schlucken oder in Form von Lösungen zum Spritzen dargereicht.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Methadon?

Der Wirkstoff Methadonhydrochlorid ist derzeit in diesen Medikamenten enthalten:

  • Levomethadon (meist unter dem Handelsnamen L-Polamidon, als schmerzstillendes Mittel)
  • Methadon (unter verschiedenen Handelsnamen, hauptsächlich zum Zweck der Heroin-Substitution)

Die aufgelisteten Medikamente werden in den Darreichungsformen Tabletten, Tropfen zum Einnehmen und Injektionslösungen vertrieben. Die Konzentration des enthaltenen Wirkstoffes variiert je nach Präparat.


Handelsnamen

Monopräparate

Methadon wird als Monopräparat unter folgenden Handelsnamen auf dem internationalen Markt vertrieben:

  • Deutschland: Eptadone, Methaliq, L-Polamidon
  • Österreich: Heptadon
  • Schweiz: Ketalgin
  • Frankreich: Methaddict, Mephenon

Indikationen

Grundsätzlich gibt es zwei wesentliche Indikationen für die Verabreichung von Methadon.

Die eine besteht in der Behandlung von mittelstarken bis schweren Schmerzen. Weiterhin findet der Wirkstoff im Rahmen einer Heroin-Entzugsbehandlung Anwendung, in der es als Substitutionsmittel fungiert.

Seit einigen Jahren wird darüber hinaus diskutiert, ob sich Methadon wirkverstärkend auf eine Chemotherapie auswirkt und damit auch gegen Krebs helfen kann.

Allerdings fehlt für den diesbezüglichen Erfolg des Wirkstoffes bisher die wissenschaftliche Grundlage.


Gegenanzeigen

Wann darf Methadon nicht verwendet werden?

Methadon darf nicht eingenommen werden, wenn:

  • eine Allergie gegenüber dem Wirkstoff Methadonhydrochlorid oder gegen eines der weiteren im Medikament enthaltenen Bestandteile besteht
  • die Einnahme von MAO-Hemmern(Medikamente gegen die ParkinsonKrankheit oder Depressionen), nicht länger als zwei Wochen her ist
  • Medikamente eingenommen werden, die die Wirkung von Methadon aufheben oder beeinflussen (zum Beispiel Pentazocin oder Buprenorphin)

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Der Wirkstoff geht während einer Schwangerschaft in das Blut des Ungeborenen über und kann daher bei längerer Einnahme zu Gewöhnung und Abhängigkeit des Kindes führen.

Das kann unter Umständen dazu führen, dass nach der Geburt Atemprobleme auftreten und eine stationäre Behandlung aufgrund von Entzugssymptomen notwendig wird.

Aus diesem Grund sollte eine Behandlung mit Methadon nur nach sorgfältiger Abwägung mit einer Arzt während einer Schwangerschaft erfolgen.

Außerdem kann es aufgrund von Stoffwechselveränderungen in einer Schwangerschaft nötig sein, die Dosierung anzupassen.

Des Weiteren geht der Wirkstoff Methadon auch in die Muttermilch über. Auch in der Stillzeit muss die weitere Behandlung mit dem Wirkstoff daher gut von einem Arzt abgewogen werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren sollen aufgrund mangelnder Erforschen in Sachen Wirksamkeit und Sicherheit nicht mit dem Wirkstoff Methadon behandelt werden.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Methadon?

Besonders zu Beginn der Therapie mit Methadon kommt es häufig zu Entzugserscheinungen. Dazu zählen unter anderem:

Folgende Nebenwirkung sind darüber hinaus bei der Einnahme von Methadon möglich:

Häufige und gelegentliche Nebenwirkungen

Zu den häufigen Nebenwirkungen zählen:

Außerdem kommt es bei einigen Patienten zu:

  • Sehstörungen
  • Verwirrtheit
  • Desorientierung
  • affektiven Störungen
  • Halluzinationen
  • verminderten sexuellen Verlangen bzw. Impotenz

Eine verminderte Atmung, Hautausschläge, Nesselsucht und Wasseransammlungen im Gewebe gehören ebenfalls zu den häufigen bis gelegentlichen Nebenwirkungen einer Behandlung mit Methadon.

Seltene und sehr seltene Nebenwirkungen

Seltener kommt es bei behandelten Patienten zu:

Ohne Nennung der Häufigkeit

In nicht bekannter Häufigkeit kommt es bei den Patienten zu Spasmen der Nierengänge, so wie sie auch bei der Einnahme anderer Opiode stattfinden können. Außerdem können bei männlichen Patienten sexuelle Funktionsstörungen auftreten.

Methadon Überdosierung:

Eine zu große Menge von Methadon kann zu einer Überdosierung führen. In diesem Fall ist umgehend ein Arzt aufzusuchen, da eine Überdosierung lebensbedrohliche Konsequenzen nach sich ziehen kann.

Dies sind die Anzeichen für eine erfolgte Überdosierung:

  • Störungen der Konzentration und Schläfrigkeit
  • Schwindelgefühl
  • feuchte und kalte Hände
  • Verminderte Atmung
  • Verlangsamter Herzschlag
  • Niedriger Blutdruck
  • Verengung der Pupillen
  • Erschlaffung der Skelettmuskulatur

Weiterhin führt eine längere Behandlung mit Methadon zu einer Toleranzentwicklung und Abhängigkeit, die sowohl körperlicher als auch geistiger Natur ist.


Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Methadon?

Folgende Medikamente können die Wirkung von Methadon beeinträchtigen oder verändern, weshalb Sie Ihren Arzt unbedingt über eine Behandlung mit folgenden Mitteln benachrichtigen müssen:

  • MAO-Hemmer (Mittel gegen Depressionen und Parkinson)
  • starke Schmerzmittel wie Pentazocin oder Buprenorphin (außer zur Behandlung einer Überdosis von Methadon)
  • Narkosemittel
  • trizyklische Antidepressiva (z.B. Doxepin)
  • starke Schmerzmittel, inklusive andere Opioide
  • Benzodiazepine (Beruhigungs- und Schlafmittel)
  • Barbiturate (Mittel gegen Epilepsie)
  • SSRI-Wiederaufnahmehemmer (Mittel gegen Depressionen)
  • Mittel gegen zu hohen Blutdruck (z.B. Reserpin oder Clonidin)
  • Mittel gegen Herzrhythmusstörungen
  • Antibabypille
  • Johanniskraut
  • Mittel gegen Pilzerkrankungen (z.B. Ketoconazol)
  • Carpamazepin und Phenytoin (Mittel gegen Epilepsie)
  • Makrolid-Antibiotika
  • hiv-Medikamente
  • Spironolacton (Mittel zur Entwässerung)
  • Cometidin (Mittel zur Verringerung der Magensäurebildung)

Ebenfalls ist auf die Einnahme anderer Drogen und auf Alkohol dringend zu verzichten. Ansonsten kann es zu akuten Vergiftungen kommen und zur einer unvorhersehbaren Verstärkung der Wirkung von von Methadon, welche mit dem Tod enden kann.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Methadon zu beachten?

Methadon darf im Rahmen einer Substitutionstherapie nur geschluckt werden. Wird eine aufgelöste Tablette gespritzt, kann das zur Überdosierung führen und lebensbedrohliche Auswirkungen haben.

Außerdem sind hier Nebenwirkungen wie eine Blutvergiftung, eine Venenentzündung oder ein Blutgerinsel zu erwarten. Stattdessen soll Methadon also oral und mit einem Glas Wasser eingenommen werden. Es ist hierbei zu beachten, die Dosierung des Arztes genau einzuhalten.

Auch die Behandlungsdauer muss von einem Arzt bestimmt werden. Sie richtet sich nach dem Therapieverlauf und kann im Vorfeld nicht abgeschätzt werden. Wird Methadon als Substitut eingenommen, ist das oberste Ziel der Behandlung die Drogenabstinenz.

Wurde die Einnahme einer Methadon-Tablette vergessen, ist auf keinen Fall die doppelte Dosis einzunehmen. Eine erhöhte Dosis ist nie ohne die genaue Absprache mit einem Arzt zu nehmen.

Eine Behandlung mit Methadon darf außerdem nie von plötzlich unterbrochen oder abgebrochen werden. Dies kann ansonsten zu schwerwiegenden und lebensbedrohlichen Entzugserscheinungen oder Koma führen.

Um eine Behandlung zu beenden ist daher die genaue Absprache mit einem Arzt nötig. Das Medikament muss je nach Dosierung über mehrere Monate ausgeschlichen werden, um die Entzugserscheinungen möglichst zu minimieren.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Methadon

Bei Methadon handelt es sich um ein verschreibungspflichtiges Medikament, das dem Betäubungsmittelgesetz unterliegt. Aus diesem Grund ist es nur gegen ein Rezept in der Apotheke oder in der Arztpraxis erhältlich.


Geschichte

Seit wann ist Methadon bekannt?

Methadon wurde bereits im Jahr 1937 von MaxBockmühl und Gustab Ehrhart entwickeltund 1938 patentiert. Eine erste klinische Studie folge im Jahr 1942.

Der endgültige Nachweis der Wirkung des Medikaments wurde 1945 von Otto Schaumann, Charles C. Scott und K. K. Chen erbracht. Methadon wurde 1947 erstmals als Schmerzmittel unter dem Namen Dolophin auf dem Markt eingeführt.

Seit den 1960er Jahren findet Methadon als Substitutionsmittel bei bestehender Heroinabhängigkeit Anwendung. 2005 wurde Methadon in die „Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation“ aufgenommen.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bei der Einnahme und Verschreibung von Methadon sind folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen zu beachten:

  • Medikamente mit dem Wirkstoff Methadon unterliegen dem Betäubungsmittelgesetz und dürfen nur gegen Rezept beliefert werden.
  • Um einen zusätzlichen Drogenkonsum des Patienten auszuschließen, muss der Urin des Patienten regelmäßig durch einen Arzt untersucht werden.
  • Methadon darf nur dann als Substitut verabreicht werden, wenn eine Opiat- beziehungsweise eine Opioidabhängigkeit bei dem Patienten besteht.
  • Methadon darf aufgrund einer Dopingwirkung nicht vor sportlichen Wettkämpfen eingenommen werden.
  • Eine Anwendung von Methadon über einen längeren Zeitraum führt zur Abhängigkeit.
  • Ein plötzlicher Abbruch der Behandlung mit dem Medikament kann zu schweren Entzugserscheinungen führen und unter Umständen lebensbedrohliche Folgen nach sich ziehen. Methadon muss daher in der Regel über mehrere Monate ausgeschlichen werden.

Quellen

  • Bislang kein Nutzen belegt: Methadon in der Krebsbehandlung, Patienteninformationen äzq, 2017
  • Herdegen, T.: Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie, Georg Thieme Verlag, 4. Auflage, 2019
  • Mutschler, E.: Arzneimittelwirkungen, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 10. Auflage, 2013
  • Steinhilber, D. et al.: Medizinische Chemie, Deutscher Apotheker Verlag, 2. Auflage, 2010
  • Thomas Poehlke: Drogenabhängigkeit und Substitution – ein Glossar von A–Z Springer 2016

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