Sartane (AT1-Antagonisten)
Sartane, auch AT1-Antagonisten genannt, zählen neben ace-Hemmern zu den wichtigsten Medikamenten zur Behandlung von Bluthochdruck. Sie haben nur wenige Nebenwirkungen und zeigen sogar eine etwas bessere Verträglichkeit als ace-Hemmer.
Das wichtigste Anwendungsgebiet von AT1-Blockern ist Bluthochdruck, gefolgt von Herzinsuffizienz (Herzschwäche). Ihre Wirkung beruht auf der Blockierung der AT1-Rezeptoren, daher auch ihr Name.
Table of Contents
Was sind Sartane?
Inhaltsverzeichnis
Was sind AT1-Antagonisten (Sartane)?
Sartane oder auch AT1-Antagonisten sind Antihypertensiva, also Medikamente, welche blutdrucksenkend wirken. Weitere Bezeichnungen für diese Wirkstoffgruppe sind:
- Angiotensin-II-Rezeptor-Subtyp-1-Antagonisten
- AT1-Rezeptorantagonisten
- Angiotensin 1-Rezeptorblocker
- AT1-Blocker
- AT1-Rezeptorblocker
AT1-Antagonisten gehören bei der Behandlung von arterieller Hypertonie (Bluthochdruck) genau wie die ace-Hemmer zu den Mitteln der ersten Wahl. Ein weiteres, typisches Einsatzgebiet von Sartanen ist die chronische Herzinsuffizienz (Herzschwäche).
Negative Presse erhielten Sartane jüngst, da zahlreiche Präparate entdeckt wurden, welche mit Nitrosaminen verunreinigt waren. Der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMA) und der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) haben daraufhin die Grenzwerte für die Nitrosamine geändert.
Es erfolgte außerdem ein Rückruf der betroffenen Präparate aus China. Alle nicht betroffenen Sartane zählen jedoch weiterhin zu den wichtigsten Arzneimitteln zur Behandlung von Bluthochdruck und sollten nicht eigenmächtig abgesetzt werden.
AT1-Antagonisten wirken wie auch die ace-Hemmer am sogenannten Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS). Sie hemmen die Angiotensin-II-Rezeptoren des Subtyps 1 (AT1) und verhindern dadurch, dass das Hormon Angiotensin II an ihnen andocken kann. Angiotensin II führt normalerweise zu einer Verengung der Blutgefäße und lässt so den Blutdruck steigen.
Typische Vertreter der Sartane sind z. B. Candesartan, Losartan oder Valsartan. Sie können alleine, also als Monotherapie, oder aber in Kombination mit anderen Medikamenten (Kombinationstherapie) verabreicht werden.
Den ESC/ESH-Leitlinien zufolge sind AT1-Antagonisten in der ersten Behandlungsstufe zusammen mit einem Calciumantagonisten oder einem Thazid-Diuretikum zu verabreichen.
So lässt sich zum Beispiel der AT1-Antagonist Olmesartan mit dem Calciumantagonisten Amlodipin kombinieren. Werden diese zwei Arzneimittel zusammen eingenommen, sinkt der Blutdruck nachgewiesenermaßen schneller ab, als bei einer Monotherapie.
Anwendung (Indikation)
Wann werden Sartane eingesetzt? 
Anwendungsgebiete von AT1-Antagonisten sind insgesamt:
- Arterielle Hypertonie (Bluthochdruck)
- Chronische Herzinsuffizienz (Herzschwäche)
- Diabetische Nephropathie (Nierenerkrankung)
- Behandlung direkt nach einem Myokardieinfarkt (Herzinfarkt)
Was sind die Anwendungsgebiete von AT1-Antagonisten?
Sartane werden in erster Linie zur Behandlung von Bluthochdruck (arterielle Hypertonie) eingesetzt. Bestimmte Vertreter der Arzneimittelgruppe finden darüber hinaus auch noch bei weiteren Erkrankungen Anwendung:
- Herzinsuffizienz bzw. Herzschwäche
(Candesartan, Losartan und Lasartan) - Prävention von kardiovaskulären Ereignissen
(Telmisartan) - Behandlung von Nierenerkrankungen bei Patienten, welche sowohl an Bluthochdruck als auch an Diabetes mellitus Typ 2 leiden und eine Proteinurie (Eiweiß im Urin) aufweisen
(Losartan) - Behandlung kurz nach einem Herzinfarkt
(Valsartan)
Wirkung & Funktion
Was bewirken Sartane?
Sartane blockieren die sogenannten AT1-Rezeptoren im Körper. Normalerweise dockt an diesen Rezeptoren das Angiotensin II an, eine Gewebshormon, welches zu einer Verengung der Blutgefäße (Vasokonstriktion) und somit zu einem Anstieg des Blutdrucks führt.
Kann das Angiotensin II nicht mehr an den AT1-Rezeptoren andocken, entfaltet es entsprechenden auch nicht seine Wirkung. Dadurch kommt es zu einer Senkung des Blutdrucks.
Im Gegensatz zu den ace-Hemmern hemmen Sartane nicht das Enzym, welches das inaktive Angiotensin I in das aktive Angiotensin II umwandelt. Stattdessen blockieren sie die Rezeptoren, an denen das Angiotensin II normalerweise andockt.
AT1 steht dabei für Angio-Tensin des Subtyps 1. Es gibt nämlich verschiedene Subtypen der Angiotensin-Rezeptoren und das Angiotensin II dockt an denen des Subtyps 1 an (Angiotensin-II-Typ-1-Rezeptoren).
Medikamente & Beispiele
Welche Medikamente sind AT1-Antagonisten (Sartane) bzw. AT1-Blocker?
Es gibt folgende AT1-Antagonisten:
- Azilsartan
- Candesartan
- Eprosartan
- Fimasartan
- Irbesartan
- Losartan
- Milfasartan
- Olmesartan
- Pomisartan
- Pratosartan
- Ripisartan
- Saprisartan
- Tasosartan
- Telmisartan
- Valsartan
Panoramix303, Losartan, CC BY-SA 3.0
Davon werden folgende Präparate therapeutisch eingesetzt:
- Azilsartan
- Candesartan
- Eprosartan
- Irbesartan
- Losartan
- Olmesartan
- Telmisartan
- Valsartan
Kombinationspräparate mit Sartanen sind:
- Olmesartan + Amlodipin
(Sevikar®, Azor TM) - Olmesartan + Hydrochlorothiazid
(z. B. von Aurobindo, AL oder Heumann) - Amlodipin + Valsartan + Hydrochlorothiazid
(ExforgeHCT®, DafiroHCT®) - Olmesartan + Amlodipin + Hydrochlorothiazid
(Sevikar HCT®)
AT1-Antagonisten – Vergleich
Sartane im Vergleich zu anderen Blutdrucksenkern (z. B. ace-Hemmern oder Betablockern)
Sartane schneiden in Studien vergleichsweise gleich gut wie die ace-Hemmer ab. Sie werden gut vertragen, haben nur wenige Nebenwirkungen und senken den Blutdruck zuverlässig. Da sie jedoch teurer sind als ace-Hemmer, werden sie vor allem dann verschrieben, wenn Patienten ace-Hemmer nicht vertragen. AT1-Antagonisten zeigen nämlich eine leicht bessere Verträglichkeit als ace-Hemmer.
Ein weiterer Vorteil gegenüber der ace-Hemmer ist die etwas längere Wirkdauer von Sartanen, die zu einer verbesserten Compliance führt. Als Compliance wird in der Medizin die Bereitschaft der Patienten bezeichnet, Medikamente vorschriftsmäßig einzunehmen. Bei Arzneimitteln, welche häufiger einzunehmen sind, sinkt die Compliance, da die Einnahme hierbei schwieriger einzuhalten ist.
Einnahme & Dosierung
Wie und in welcher Dosis sind Sartane einzunehmen?
AT1-Antagonisten sind im Normalfall einmal täglich einzunehmen. Sartane können unabhängig vom Essen eingenommen werden.
Die Medikamente werden typischerweise eingeschlichen; das heißt, dass sie anfänglich sehr niedrig dosiert eingenommen werden und die Dosierung allmählich gesteigert wird, bis die erwünschte bzw. benötigte Dosis erreicht ist.
Die blutdrucksenkende Wirkung tritt innerhalb von etwa 2 Wochen auf und erreicht ihren maximalen Effekt innerhalb von einem Monat.
Übliche Einnahme und Dosierung der einzelnen Sartane
Folgende Vertreter der Sartane werden normalerweise ein Mal am Tag in genannter Dosierung eingenommen:
- Candesartan: 4-32 mg
- Eprosartan: 600 mg
- Irbesartan: 75-300 mg
- Losartan: 50-100mg
- Olmesartan: 10-40 mg
- Telmisartan: 20-80 mg
- Valsartan: 40-320 mg
Risiken & Nebenwirkungen
Welche Nebenwirkungen haben AT1-Antagonisten?
Sartane gelten als nebenwirkungsarm und gut verträglich. Studien zufolge schneiden sie in Bezug auf die Verträglichkeit auch etwas besser ab als ace-Hemmer.
Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Sartanen zählen:
- Kopfschmerzen
- Müdigkeit und Erschöpfung
- Schwindel (Vertigo)
- Hyperkaliämie (erhöhter Kaliumspiegel im Blut)
- Reizhusten
Zwar kann auch die Einnahme von Sartanen zu Husten führen, allerdings tritt diese Nebenwirkung hierbei deutlich seltener auf als bei ace-Hemmern. Dies liegt daran, dass AT1-Antagonisten im Gegensatz zu ace-Hemmern das Bradykinin-abbauende-Enzym, welches zu einem erhöhten Bradykinin-Spiegel und somit zu Husten führt, kaum hemmen. Aus diesem Grund gelten Sartane als Alternative für Patienten, bei denen es durch die Einnahme von ace-Hemmern zu Reizhusten kam.
In sehr seltenen Fällen kann es außerdem zu einem Angioödem kommen. Diese schwere Nebenwirkung ist bereits bei ace-Hemmern sehr selten, tritt bei AT1-Blockern jedoch noch seltener auf. Auch diese Nebenwirkung ist auf den erhöhten Bradykinin-Spiegel zurückzuführen.
Weitere mögliche Nebenwirkungen von AT1-Antagonisten sind:
- Hautausschläge
- Orthostatische Dysregulation
- Angina-Pectoris-Anfälle
- Palpitationen (Bewusste Wahrnehmung des Herzschlags)
- Somnolenz (Benommenheit)
- Ödeme (Flüssigkeitsansammlungen)
- Schlaflosigkeit
- Obstipation (Verstopfung)
- Schwächegefühle
- Erhöhter Kreatininspiegel
Kontraindikationen (Gegenanzeigen)
Wann dürfen Sartane bzw. AT1-Antagonisten nicht eingenommen werden?
Eine Kontraindikation (Gegenanzeige) für Sartane bzw. AT1-Antagonisten besteht in folgenden Fällen:
- Überempfindlichkeit gegenüber des Wirkstoffs
- Chronisches Nierenversagen (Niereninsuffizienz) mit einem weitgehenden Nierenfunktionsverlust
- Eine beidseitige Verengung der Nierenschlagadern (Nierenarterienstenose)
- Schwangerschaft (ab der zwanzigsten Woche)
- Stillzeit
- Erhöhung des Kaliumspiegels im Blut (Hyperkaliämie)
- Schwere Funktionsstörung der Leber
- Gallenstau (Cholestase)
- Conn-Syndrom (primärer Hyperaldosteronismus)
- Personen, bei denen es durch die Einnahme eines ace-Hemmers zu einem Angioödem kam
Darüber hinaus wird auch von der gleichzeitigen Gabe von Wirkstoffen, welche den Kaliumspiegel im Blut erhöhen, abgeraten. Hierzu zählen beispielsweise Kaliumpräparate oder kaliumsparende Diuretika. Sollen diese dennoch zusammen mit Sartanen eingenommen werden, ist der Kaliumspiegel engmaschig zu überwachen, da es anderenfalls zu einer Hyperkaliämie, also einem erhöhten Spiegel an Kalium im Blut, kommen kann.
Des Weiteren muss bei der zeitgleichen Einnahme von AT1-Antagonisten und Antiphlogistika (entzündungshemmende Medikamente) der Blutdruck streng überwacht werden. Entzündungshemmende Arzneien können nämlich, vor allem bei einer langfristigen Anwendung, die blutdrucksenkende Wirkung der Sartane senken. Dies kann durchschnittlich zu einer Erhöhung des Blutdrucks um etwa 5 bis 10 mmHg führen. Eventuell ist in diesem Fall ein weiterer Blutdrucksenker zu verabreichen bzw. die Dosierung des Sartans zu erhöhen.
Wechselwirkungen
Interaktionen von AT1-Antagonisten mit anderen Medikamenten (Wechselwirkungen)
Werden Sartane zusammen mit anderen Wirkstoffen eingenommen, können diese miteinander interagieren und zu Wechselwirkungen führen. Abgeraten wird vor allem von einer gleichzeitigen Gabe weiterer blutdrucksenkender Medikamente, außer die Kombination ist therapeutisch erwünscht (Calciumantagonisten, Diuretika).
Wechselwirkungen von Sartanen:
- Antihypertensiva (blutdrucksenkende Arzneien), vor allem ace-Hemmer
Hierbei kommt es vermehrt zu Nierenfunktionsstörungen - Aliskiren (direkter Reninhemmer) bei Daibetikern mit Niereninsuffizienz
- Acetylsalicylsäure (ASS)
Kann die Wirkung der Sartane abschwächen - Indometacin
Kann die Wirkung der AT1-Antagonisten abschwächen
FAQ – Häufige Fragen & Antworten
Hier finden Sie Antworten auf häufig gestellte Fragen zu Sartanen.
AT1-Blocker oder ace-Hemmer?
Sind AT1-Antagonisten oder ace-Hemmer besser?
Sowohl Sartane als auch ace-Hemmer zählen bei der Behandlung von Bluthochdruck zu den Medikamenten der ersten Wahl. Die AT1-Antagonisten werden jedoch oftmals nur dann verschrieben, wenn Patienten die ace-Hemmer nicht vertragen.
Gleiches gilt für Patienten, welche sowohl an Bluthochdruck als auch an einer folgender Begleiterkrankungen leiden: Diabetes mellitus, chronische Niereninsuffizienz, koronare Herzkrankheit oder zerebrovaskuläre Erkrankung.
Sartane zeigen den Studien zufolge sogar eine etwas bessere Verträglichkeit und führen seltener zu Nebenwirkungen wie Husten oder Angioödemen. Eine Ausnahme stellen lediglich Patienten mit einer Herzinsuffizienz dar, bei denen ace-Hemmer zu bevorzugen sind.
Sartane oder Betablocker?
Sind AT1-Antagonisten oder Betablocker besser?
Ob ein AT1-Antagonist oder Betablocker besser geeignet ist, hängt in erster Linie von der Indikation, also dem Grund für die Verabreichung des Medikaments, sowie möglichen weiteren Begleiterkrankungen der Patienten ab. Wichtig ist hierbei auch, welche weiteren Medikamente die Betroffenen einnehmen.
In Bezug auf die Behandlung von Bluthochdruck sind Sartane zusammen mit den ace-Hemmern deutlich besser geeignet als Betablocker. Zwar können auch Betablocker den Blutdruck effektiv senken und vor einem Herzinfarkt oder Schlaganfall schützen, allerdings führen sie häufiger zu Nebenwirkungen. So erhöhen sie beispielsweise das Risiko für Diabetes mellitus um ca. 25 %.
Beste Sartane?
Was sind die besten Sartane?
Welche Sartane die besten sind, hängt von verschiedenen Faktoren ab und kann nicht pauschal gesagt werden:
- Telmisartan und Losartan eignen sich am besten für Personen mit einem erhöhten Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse (z. B. Herzinfarkt)
- Losartan, Candesartan und Valsartan sind bei Patienten, welche zusätzlich an einer Herzschwäche leiden, indiziert.
- Losartan ist bei Patienten mit einem erhöhten Schlaganfall-Risiko das Mittel der ersten Wahl; danach folgen Telmisartan, Eprosartan und Candesartan
- Bei Vorhofflimmern ist vor allem Telmisartan indiziert; Losartan, Candesartan und Valsartan können Studien zufolge das Risiko für Vorhofflimmern senken und können daher präventiv eingesetzt werden
- Bei Personen mit Diabetes mellitus haben viele Sartane (z. B. Losartan, Telmisartan, Candesartan und Valsartan) eine schützende Wirkung gezeigt. Diabetikern wird vor allem Telmisartan verordnet, da dieses auch verschiedene Indikatoren wie die Insulinresistenz verbesserte.
- Telmisartan und Valsartan senken bei Diabetikern das Risiko für kardiovaskuläre Erkrankungen wie einem Herzinfarkt, einem Schlaganfall oder einer Herzschwäche
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