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Was ist Amlodipin?
Inhaltsverzeichnis
Amlodipin ist ein blutdrucksenkender Wirkstoff aus der Klasse der Calcium-Antagonisten.
Der Wirkstoff wird sehr häufig der neuesten Generation dieser Wirkstoffklasse zugeordnet, weil es eine sehr lange Halbwertszeit besitzt und typische Nebenwirkungen von Calciumantagonisten, wie Reflextachykardie, Blutdruckschwankungen und Flush-Symptomatik kaum bis gar nicht vorkommen.
Aufgrund seiner langsamen Anflutung im Körper ist Amlodipin als einer der wenigen Calciumantagonisten ebenso zur Behandlung des Bluthochdrucks bei Herzinsuffizienz zugelassen. Andere bekannte Wirkstoffe sind Lercanidipin, Felodipin und Nifedipin.
Amlodipin haltige Medikamente werden in drei verschiedenen Dosierungen angeboten, einmal als 5mg, als 7,5mg und als 10mg Tabletten. Die Einstellung erfolgt individuell anhand des gemessenen Blutdrucks.
Der Wirkstoff wird dabei in der Regel als Mittel der zweiten Wahl eingesetzt, kann jedoch insbesondere bei älteren Patienten zum Mittel der ersten Wahl werden, wenn andere Medikamente schlecht vertagen werden oder kontraindiziert sind.
Schon nach der ersten Einnahme kann ein blutdrucksenkender Effekt festgestellt werden, nach etwa 10 Tagen ist ein Fließgleichgeweicht erreicht, das heißt, dass der Amlodipin-Spiegel im Körper stabil ist.
Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?
Amlodipin wird als blutdrucksenkender Wirkstoff eingesetzt. Zugelassene Anwendungsgebiete umfassen dabei:
- Behandlung des Bluthochdrucks
- Behandlung und Prophylaxe einer Verengung der Herzkranzgefäße bei Angina pectoris
- Prophylaxe und Behandlung einer Verengung der Herzkranzgefäße bei vasospastischer Angina (Prinz-Metal-Angina)
Amlodipinhaltige Zubereitungen enthalten den Wirkstoff in Form einer Tablette. Es gibt zahlreiche Kombinationspräparate, in welchen Amlodipin mit einem oder mehreren anderen Wirkstoffen kombiniert wird.
Allgemeines
| Allgemeines | |
|---|---|
| Name | Amlodipin |
| Andere Namen | (RS)-3-Ethyl-5-methyl-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorphenyl)-6-methyl-1,4-dihydro-3,5-pyridindicarboxylat (IUPAC) |
| Summenformel | C20H25ClN2O5 |
| Wirkstoffklasse | Calciumkanalblocker |
Wirkungsweise
So wirkt Amlodipin
Amlodipin ist ein Wirkstoff aus der sehr großen Gruppe der Calciumantagonisten, genauer gesagt der 1,4-Dihydropyridine. Als solcher bindet der Wirkstoff an Calciumkanäle vom L-Typ und verhindert, dass Calcium über diesen Kanal in die Gefäßmuskulatur gelangt.
Dadurch, dass dieser Vorgang unterdrückt wird, sinkt die Konzentration an Calciumionen in der Gefäßwand. Das Ergebnis ist ein reduzierter Muskeltonus und damit ein weiter gestelltes Gefäß.
Das messbare Endergebnis ist ein verringerter Blutdruck. In höheren Dosierungen und insbesondere bei dauerhafter Anwendung ist Amlodipin in der Lage den Sauerstoffbedarf der Herzmuskelzellen zu verringern.
Ein Vorteil von Amlodipin gegenüber anderen Calciumantagonisten, wie Verapamil oder Diltiazem ist, dass Amlodipin eine gewisse Selektivität für die peripheren und größeren Gefäße besitzt. Dadurch wird in erster Linie der Blutdruck gesenkt und der Sauerstoffbedarf der großen Herzkranzgefäße gesenkt, wohingegen kleinere Herzgefäße nicht beeinflusst werden.
Letzteres ist vor allem in der Behandlung von Angina pectoris unerwünscht, da das Risiko einer Sauerstoff-Unterversorgung besteht und die Symptomatik möglicherweise verschlimmert wird. Amlodipin besitzt eine sehr lange Halbwertszeit von bis zu 50 Stunden und flutet im Körper nur sehr langsam an.
Diese Besonderheit bedingt, dass der Blutdruck gleichmäßig gesenkt wird und Wirkungsschwankungen, sowie Blutdruckschwankungen vorgebeugt wird. Da Amlodipin keine relevante negative Beeinflussung des Herzens zeigt, ist es auch im Alter ein breit eingesetzter Arzneistoff in der Bluthochdrucktherapie und wird im Zuge dessen mit einer Vielzahl weiterer Arzneistoffe kombiniert, um die Wirkung weiter zu verstärken.
Aufgrund der guten Verträglichkeit wird Amlodipin nicht nur im höheren, sondern auch im niederen Alter gerne eingesetzt, wenn es darum geht den Blutdruck zu senken. Zugelassen ist es offiziell ab einem Alter von sechs Jahren, kann individuell dosiert jedoch schon ab der Geburt zum Einsatz kommen.
Die Therapiedauer unter Amlodipin ist, bedingt durch die Persistenz des hohen Blutdrucks, in den meisten Fällen ein Leben lang fortzuführen.
Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Amlodipin
Amlodipin wird nach erfolgreicher Passage der Speiseröhre und des Magens im Dünndarm resorbiert. Es gelangt über die Pfortader zur Leber, wo eine erste Metabolisierung stattfindet, bevor es in den restlichen Körper gelangt, um seine Wirkung an den Gefäßwänden der Arterien auszuüben.
Der Abbau erfolgt vor allem in der Leber, wobei circa 60% des Wirkstoffes über die Niere und nachfolgend den Urin ausgeschieden werden. Etwa 30% werden über den Faeces ausgeschieden, der restliche Anteil noch im Körper abgebaut.
Durch diesen aufgeteilten Abbauprozess kann Amlodipin auch bei bestehender Nierenerkrankung oder Lebererkrankung weiter in der üblichen Dosis verabreicht werden, ohne das es zu einem Anstieg der Wirkstoffspiegel kommen würde.
Das Enzym, welches sich für den Großteil der Metabolisierung verantwortlich zeigt, ist das hepatische CYP3A4 Enzym. Andere Arzneistoffe, welches CYP3A4 hemmen oder sogar die Bildung beschleunigen, können folglich den Abbau von Amlodipin beeinflussen. Bei einer Kombination mit solchen Wirkstoffen ist Vorsicht geboten und der Blutdruck regelmäßig zu kontrollieren.
Anwendungsgebiete
Wann wird Amlodipin eingesetzt?
Hauptanwendungsgebiet von Amlodipin ist die Senkung eines pathologisch erhöhten Bluthochdrucks, unabhängig von der zugrunde liegenden Ursache.
Die Dosierung richtet sich dabei nach den jeweiligen individuellen Blutdruckzielwerten des Patienten und etwaiger anderer Medikamente, welche zur Behandlung des Bluthochdrucks zum Einsatz kommen.
Eine weitere Form der Anwendung ist jene, bei Angina pectoris. Angina pectoris, auch Brustenge genannt, entsteht durch atherosklerotisch verenge Herzkranzgefäße. Dadurch das der Durchmesser der Gefäße reduziert ist, gelangt weniger sauerstoffreiches Blut in die kleineren Herzgefäße.
Bei einem zu geringen Angebot, kann sich die Unterversorgung mit Sauerstoff in starken Schmerzen des Brustbereichs, ausstrahlend in den hinteren, oberen Rücken präsentieren, gepaart mit starker Atemnot. Das ist im Grunde genommen ein Warnsignal des Körpers, das der Herzmuskel zu wenig mit Sauerstoff versorgt wird.
Seltener kommt Amlodipin bei vasospastischer Angina zum Einsatz. Diese seltene Form der Angina geht nicht mit zu wenig Sauerstoff einher, sondern mit einer pathologischen Verkrampfung der Herzkranzgefäße, welche spontan und damit plötzlich, unabhängig von Anstrengung auftreten kann.
Richtige Anwendung
So wird Amlodipin angewendet
Amlodipin wird unabhängig von den Mahlzeiten, einmal täglich, normalerweise am Morgen, eingenommen. Bei starken Blutdruckanstiegen in den Morgenstunden kann eine abendliche Gabe vom Arzt erwogen werden.
In der Regel erfolgt die Einstellung aber mit einer morgendlichen Gabe, um etwaige zu starke Blutdrucksenkungen rechtzeitig zu bemerkten und reagieren zu können.
Medikamente
Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Amlodipin?
Amlodipin haltige Arzneimittel haben je nach Land und Kontinent, unterschiedliche Handelsnamen. Folgende Präparate werden in Europa angeboten:
- Amlodibene
- Amlodipin 1A pharma
- Amlodipin Ratiopharm
- Norvasc
- Amlodipin Sandoz
- Bisodipin (Kombination mit Bisoprolol)
- Lisam (Kombination mit Lisinopril)
- Exforge (Kombination mit Valsartan)
- Caduet (Kombination mit Atorvastatin)
- Amelior (Kombination mit Olmesartan)
- Tonotec (Kombination mit Ramipril)
- Twynsta (Kombination mit Telmisartan)
Nicht alle Medikamente und Kombinationen sind in jedem Land erhältlich. Daneben kann die Packungsgröße voneinander abweichen.
Handelsnamen
Monopräparate
Amlodipin ist als alleiniger Wirkstoff in folgenden Medikamenten enthalten:
- Norvasc (A, D)
- Generika (D, A, CH)
Kombinationspräparate
Amlodipin wird häufig mit folgenden Wirkstoffen kombiniert:
- Atorvastatin
- Bisoprolol
- Candesartan
- Lisinopril
- Olmesartan
- Ramipril
- Telmisartan
- Valsartan
Indikationen
Die Indikationen (Anwendungsgebiete) von Amlodipin sind:
- Bluthochdruck (Hypertonie)
- Prinzmetal-Angina (vasospastische Angina pectoris)
- Chronisch stabile Angina Pectoris
Amlodipin wirkt blutdrucksenkend und zählt zu den sogenannten Calciumantagonisten bzw. Calciumkanalblockern. Es stellt ein Basismedikament in der Behandlung von arterieller Hypertonie (Bluthochdruck) dar.
Weiterhin findet es Anwendung bei einer chronisch stabilen Angina Pectoris sowie bei der sogenannten vasospastische Angina pectoris, auch Prinzmetal-Angina genannt.
Gegenanzeigen
Wann darf Amlodipin nicht verwendet werden?
Der Wirkstoff sollte nicht eingenommen werden, wenn eine bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Calciumkanalblocker vorliegt. Dies betrifft insbesondere 1,4-Dihydropyridine, zu welchen auch Amlodipin gezählt wird.
Des Weiteren ist Vorsicht geboten bei der Anwendung von Amlodipin bei niedrigen Blutdruckwerten, da bei einer zu starken Blutdrucksenkung die Versorgung verschiedener Gewebe mit Blut unzureichend sein kann.
Eine zu geringe Blutversorgung zeigt sich in erster Linie mit Symptomen, wie Schwindel, schneller Herzschlag und niedrigen Puls. Vorsicht ist geboten bei bestehender Herzmuskelschwäche. Hier bietet sich eine langsame und vorsichtige Aufdosierung unter ärztlicher Aufsicht an.
Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?
Die Anwendung von Amlodipin ist während der Schwangerschaft und Stillzeit nur unter ärztlicher Kontrolle und umfassender Abwägung des Nutzen-Risikos für die Mutter und das Kind möglich.
Das Risiko von einer Anwendung während einer Schwangerschaft ist nicht noch bekannt, es kann keine Aussage über potentielle Auswirkungen auf das Kind getroffen werden. Der Wirkstoff darf während der Stillzeit nur nach ärztlicher Indikationsstellung angewendet werden. Es ist nicht bekannt, ob Amlodipin in die Muttermilch übergeht oder nicht.
Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?
Amlodipin ist bei Menschen, ab einem Alter von sechs Jahren zugelassen. Die übliche Startdosierung beträgt in diesem Alter 2,5mg einmal täglich und kann bei Bedarf weiter gesteigert werden.
Risiken & Nebenwirkungen
Welche Nebenwirkungen hat Amlodipin?
Wie alle Arzneimittel so kann auch Amlodipin zu Nebenwirkungen führen.
Häufige Nebenwirkungen:
Bei der Anwendung unter Amlodipin werden häufig Nebenwirkungen, wie Kopfschmerzen und Gesichtsrötung beobachtet. Dies ist auf die Weitstellung der Gefäße und die bessere Durchblutung zurückzuführen.
Vor allem zu Behandlungsbeginn kann es zu diesen Nebenwirkungen kommen. Des Weiteren wurde über Schwellungen der Knöchel und der Unterschenkel berichtet. Unter Therapie mit Amlodipin wurde auch Schwindel und allgemeine Schläfrigkeit dokumentiert.
Gelegentliche Nebenwirkungen:
Gelegentliche Nebenwirkung unter Amlodipintherapie umfassen psychische Nebenwirkungen, darunter Schlafprobleme, Stimmungsschwankungen und Depressionen. Auch kann es zu Missempfindungen der Haut oder einer allgemeinen Überempfindlichkeit der Haut kommen.
Der Wirkstoff kann vor allem bei zu hoher Dosierung eine zu starke Reduktion des Bludrucks führen. Typische Symptome davon sind ein schnellerer Herzschlag als gewöhnlich, verstärkter Schwindel, Benommenheit bis hin zu schwarz werden vor den Augen.
Die Weitstellung der Gefäße kann sich ebenfalls als Anschwellung der Nasenschleimhäute oder allgemeinen Atembeschwerden zeigen. Allergische Reaktionen auf den Wirkstoff präsentieren sich meist mit Hautrötungen, verstärktem Juckreiz, Exanthembildung und Hautausschlag.
Ebenso kann es zu unerwünschten Nebenwirkungen im Magen–Darm-Trakt kommen, wie Verstopfung oder Durchfall. Über vermehrten Harndrang wurde berichtet, vor allem in der Nacht beim Hinlegen.
Wassereinlagerungen im Gewebe werden dann mobilisiert und vermehrt über die Niere ausgeschieden. Ödeme können sich auch durch generell erhöhtes Gewicht, ohne Umstellung der Ernährungsgewohnheiten zeigen.
Sehr seltene Nebenwirkungen:
Sehr selten kann unter Amlodipintherpaie eine Verminderung der weißen Blutkörperchen beobachtet werden. Bei einer dauerhaften Einnahme empfiehlt sich daher in regelmäßigen Abständen eine Kontrolle des Blutes.
Zu wenige weiße Blutkörperchen können sich in einer vermehrten Neigung zu Infekten, Halsschmerzen und grippeähnlichen Krankheitszeichen zeigen. Neben einer Verminderung der weißen Blutkörperchen, wurde auch über eine Verminderung der Thrombozyten berichtet.
Zu wenige Thrombozyten bewirken im Körper ein erhöhtes Risiko für Blutungen. Symptome wie gehäuftes Nasenbluten und größere Blutergüsse nach leichten Prellungen können ein Hinweis darauf sein. In sehr seltenen Fällen kann es im Zuge einer allergischen Reaktion zur Ausbildung eines Angioödems und generalisierten Symptomen einer schweren allergischen Reaktion kommen. Es ist so rasch es geht ein Arzt aufzusuchen.
Es kann zu einer temporären Erhöhung bestimmter Leberenzyme kommen. Meistens sind diese Erhöhungen moderat und reversibel, in seltenen Fällen kann die Einnahme von Amlodipin jedoch auch mit starken Erhöhungen von Leberenzymen begleitet sein.
Wechselwirkungen
Welche Wechselwirkungen zeigt Amlodipin?
Amlodipin ist ein blutdrucksenkender Arzneistoff und kann als solcher mit allen Medikamenten, welche ebenfalls den Blutdruck senken, Wechselwirkungen eingehen. Diese können beabsichtigt sein, können teilweise aber auch unerwünschte Nebenwirkungen verursachen.
Amlodipin wird über das hepatische Enzym CYP3A4 abgebaut. Arzneistoffe, welche dieses Enzym induzieren, sind in der Lage die Wirkung von Amlodipin abzuschwächen. Dazu zählen Medikamente gegen Epilepsie, wie Carbamazepin und Oxcarbamazepin, bestimmte Medikamente gegen hiv, Barbiturate und Medikamente gegen Tuberkulose.
Umgekehrt können Arzneistoffe, welche das hepatische Enzym CYP3A4 blockieren, die Wirkung von Amlodipin verstärken. Dazu zählen pilzhemmende Wirkstoffe, wie Ketokonazol und Itrakonazol, Makrolidantibiotika, wie Erythromycin, Clarithromycin und Telithromycin, bestimmte Medikamente gegen hiv.
Wichtige Hinweise
Was ist bei der Einnahme von Amlodipin zu beachten?
Die Anwendung von Amlodipin kann besonders zu Beginn der Behandlung mit Nebenwirkungen verbunden sein, welche auf die blutdrucksenkende Wirkung des Amlodipins zurückgeführt werden können.
Vor allem bei initial stark erhöhten Blutdruck wirkt sich eine Senkung fast regelmäßig mit damit einhergehenden Symptomen aus. Der Patient ist darüber aufzuklären und der langfristige Nutzen einer dauerhaften Senkung des Blutdrucks in den Mittelpunkt zu stellen.
Bei Kindern unter sechs Jahren darf Amlodipin aufgrund der mangelnden Studienlage nicht zur Anwendung kommen. Dies heißt aber nicht, dass eine Therapie nicht stattfinden darf, sondern nur, dass keine kontrollierten Studien dazu vorliegen.
In Ausnahmefällen kann nach ärztlicher Abwägung des Nutzen-Risikos eine Therapie mit Amlodipin auch bei einem Alter unter sechs Jahren eingeleitet werden. Die Patienten bzw. die Eltern sind über den off-label Gebrauch aufzuklären.
Bei bestehender bekannter Herzmuskelschwäche oder bekannten dauerhaft erhöhten Leberenzymwerten, ist bei der Anwendung von Amlodipin besondere Vorsicht geboten und in der ersten Zeit eine engmaschigere Verlaufskontrolle empfehlenswert.
Abgabevorschriften
So erhalten Sie Medikamente mit Amlodipin
Amlodipin haltige Medikamente gibt es in den Dosierungen 5mg, 7,5mg und 10mg. Apotheken können auf ärztliche Anweisung hin den Arzneistoff individuell niedriger dosieren, sollte der Bedarf hierfür bestehen. Amlodipin unterliegt in sämtlichen Dosierungen der Rezeptpflicht.
Geschichte
Seit wann ist Amlodipin bekannt?
Amlodipin wurde erstmals 1982 patentiert und schlussendlich 1990 zur Behandlung von Menschen mit zu hohem Blutdruck zugelassen. Die WHO listet Amlodipin in der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel, als eines der sichersten und effektivsten Medikamente, welche jedes Land der Welt besitzen sollte. Mittlerweile ist das Patent abgelaufen und es gibt zahlreiche Generika. In den USA gehört es zu den fünf am häufigsten verschriebenen Arzneimitteln.
Warnhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Folgende Vorsichtsmaßnahmen gelten für den Gebrauch aller Amlodipin-Produkte:
- Ältere Patienten >65 Jahre
- Bestehende Erkrankungen des Herzens, wie Herzinsuffizienz
- Überempfindlichkeit gegenüber Amlodipin
- Bekannte Lebererkrankung mit erhöhten Leberwerten
- Bekannter niedriger Blutdruck
- Arzneimittel, welche CYP3A4 blockieren
- Arzneimittel, welche CYP3A4 induzieren
- Anwendung während der Schwangerschaft
- Anwendung während der Stillzeit
Quellen
- Bäumel, M. et al.: Intensivbuch Pharmakotherapie, MWV, 2009
- Pharmakovigilanz- und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie an der Charité – Universitätsmedizin Berlin: www.embryotox.de (Abruf: 18.11.2013)
- Scholz, H. et al.: Taschenbuch der Arzneibehandlung, Springer Verlag, 2005