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Salbutamol

by Danaae

Bei Salbutamol handelt es sich um ein Bronchospasmolytikum, d.h. einen Wirkstoff, der die Muskulatur der Bronchien entspannt und damit diese Atemwege zum Beispiel während eines Asthma-Anfalls weiten soll.

Die Substanz wird inhalativ verabreicht und bewirkt eine sofortige und verhältnismäßig kurz anhaltende Entspannung der glatten Muskulatur der Bronchien.

Es steht auf der WHO-Liste essentieller Medikamente, auf welcher die sichersten und effektivsten Wirkstoffe aufgeführt werden, die für das Gesundheitssystem unverzichtbar sind. In den USA war es 2017 mit über 50 Millionen Verschreibungen auf Platz 10 der am häufigsten verordneten Medikamente.

SalbutamolWas ist Salbutamol?

Die chemische Struktur des Salbutamols ist von Phenylpropanolamin (Norephedrin) abgeleitet, zählt aber selbst nicht zur Klasse der Amphetamine.

Es handelt sich um eine racemische Mischung, wobei das (R)-(-)-Enantiomer für die pharmakologische Wirkung verantwortlich ist, während das (S)-(+)-Enantiomer den Abbauweg beider Stoffe blockiert und so zur Ansammlung im Lungengewebe führen kann.

Allerdings sind isolierte Anwendungen des (R)-(-)-Enantiomers dadurch erschwert, dass sich in wässriger Lösung binnen Tagen ein Gleichgewicht beider Stoffe einstellt, die sich pH-abhängig ineinander umwandeln.

In Tabletten oder Inhalationslösungen wird üblicherweise Salbutamolsulfat verwendet, welches leichter löslich ist als die freie Base der Substanz.

Als Beta-2-Sympathomimetikum ist Salbutamol strukturell mit dem Adrenalin und Noradrenalin verwandt, dessen Wirkung es im Körper auch nachahmt.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Salbutamol kommt zur Behandlung folgender Erkrankungen zum Einsatz:

  • Akute Asthma-Anfälle
  • Asthma bronchiale
  • Anstrengungsasthma
  • Chronische Bronchitiden
  • Wehenhemmer im letzten Trimester der Schwangerschaft
  • Off-Label-Nutzung als Mittel gegen Hyperkaliämie

Allgemeines

Allgemeines
NameSalbutamol
Andere Namen
  • Albuterol (USAN)
  • (RS)-2-(tert-Butylamino)-1-(4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)ethanol
  • rac-2-(tert-Butylamino)-1-(4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)ethanol
  • (±)-2-(tert-Butylamino)-1-(4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)ethanol
SummenformelC13H21NO3
Wirkstoffklasseβ2-Sympathomimetikum

Wirkungsweise

So wirkt Salbutamol

Salbutamol wirkt selektiv an adrenergen β2-Rezeptoren der Bronchialmuskulatur. Es hat bronchospasmolytische und sympathomimetische Eigenschaften, d.h. der Körper reagiert auf die Substanz wie auf Adrenalin und Noradrenalin.

Wenn die Zellen der Muskulatur dem Wirkstoff ausgesetzt werden, hat die Aktivierung der adrenergen β2-Rezeptoren die Stimulation von Adenylcyclasen zur Folge.

Diese intrazellulären Enzyme bilden zyklisches Adenosinmonophosphat (cAMP) aus dem Energiebaustein AMP. cAMP ist ein Botenstoff, der wiederum die Entspannung der Muskulatur mittels Phosphorylierung der Myosin-Leichtketten-Kinase und damit geringerer Empfindlichkeit gegenüber aktivierenden Calciumionen bewirkt.

Das sympathische Nervensystem (Sympathicus) ist ein Teil des vegetativen Nervensystems und steuert neben dem parasympathischen System die allermeisten Organe des Körpers.

Er erhöht in erster Linie eine nach außen gerichtete Reaktionsfähigkeit des Organismus, steigert damit seine Leistungsfähigkeit zum Beispiel in Stresssituationen.

Daraus resultiert auch die anabole Wirkung des Salbutamols. Die Erweiterung der Bronchien sorgt zum Beispiel für eine bessere Sauerstoffaufnahme und damit Versorgung der Muskeln und des Gehirns in Fight-or-Flight-Situationen.

Die Erhöhung von cAMP wirkt auch entzündungshemmend, was sich als günstig bei chronischer Bronchitis erweist.

Der Botenstoff inhibiert basophile und eosinophile Granulocyten sowie insbesondere Mastzellen bei der Ausschüttung von Cytokinen und Entzündungsmediatoren und verhindert damit die primäre Entstehung von Entzündungsreaktionen.

Auch die Hemmung von Wehentätigkeit basiert auf dem diesem Mechanismus. Hier wird die Substanz meist nicht inhaliert, sondern als Tablette oder Infusion verabreicht, um eine systemische Wirkung zu erreichen.

Es führt dann zu einer Entspannung der glatten Muskulatur der Gebärmutter und kann frühzeitige Wehen unterbinden.

Da Salbutamol eher kurzfristig wirksam ist und schnell abgebaut wird, ist es hauptsächlich als “reliever” in Fällen akuter Asthmaanfälle anwendbar, während zum Beispiel die verwandten Substanzen Salmeterol oder Formoterol mit ihrer langfristigen Wirksamkeit als “controller” in der Dauertherapie oder zur Vorbeugung von Asthmatischen Beschwerden genutzt werden.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung

Je nach Darreichungsform wird Salbutamol direkt in der Lunge oder über den Darm ins Blut aufgenommen. Innerhalb eines Tages sind ca. 75% der aufgenommenen Wirkstoffmenge wieder ausgeschieden, die Halbwertszeit liegt bei 3-6 Stunden.

Die Elimination erfolgt zum größten Teil über den Urin, auch der Metabolit Salbutamol-4-O-Sulfat wird durch die Nieren in den Urin abgegeben. Nur etwa 10% der aufgenommenen Menge wird über die Faeces ausgeschieden.

Anwendungsgebiete

Wann wird Salbutamol eingesetzt?

Asthma bronchiale ist eine chronische entzündliche Erkrankung der Atemwege mit oft anhaltender Überempfindlichkeit.

Es kann durch allergische Reaktionen, aber auch Belastung des Körpers z.B. bei Arbeit oder Sport ausgelöst werden. Hauptsymptom ist die Verengung der Bronchien (Obstruktion), die zu Atemnot und charakteristisch pfeifender Atmung führt.

Die hauptsächliche Behandlung erfolgt durch Inhalationsmedikamente, welche die Entzündungsreize reduzieren, Schwellungen verringern und die Verkrampfung der Bronchialmuskulatur lösen.

Neben der langfristigen Therapie zur Vorbeugung von Anfällen kommen auch bei akuten Anfällen sogenannte “Reliever” zum Einsatz, welche bronchospasmolytisch wirken und die freie Luftzufuhr zur Lunge gewährleisten sollen. Zu diesen Stoffen zählt auch Salbutamol.

Wenn die Atemwege bereits zu verschlossen sind, um einen Transport des Wirkstoffes an seinen Wirkort zu gewährleisten, kann Salbutamol auch subkutan oder intravenös appliziert werden.

Auch vorbeugend z.B. vor anstrengender sportlicher oder beruflicher Betätigung kann Salbutamol genutzt werden, um bei stärkerer Belastung der Atemwege die asthmatische Reaktion zu verhindern.

Chronische Bronchitiden sind durch dauerhafte Entzündung der Bronchien gekennzeichnet und gehen oft mit schwerem Husten und Auswurf einher.

Wenn sich gleichzeitig eine Verengung der Atemwege einstellt, spricht man von COB (chronisch obstruktive Bronchitis), verwandt damit ist auch die chronisch obstruktive Lungenerkrankung copd.

Sie ist eine der häufigsten Folgeerkrankungen des Rauchens, kann aber auch eine Vielzahl anderer Ursachen – von Allergien über Infektionen, Umweltbelastungen oder erbliche Faktoren – haben.

Unbehandelt führt copd langfristig zum Lungenemphysem. Auch hier kommt die entzündungshemmende und bronchospasmolytische Kurzzeitwirkung von Salbutamol zum Einsatz.

Früher kam Salbutamol auch über längere Zeit (bis wochenlang) als Tocolytikum (Wehenhemmer) zum Einsatz. Aufgrund der Nebenwirkungen wird heute davon eher abgesehen. Die maximale Anwendungszeit liegt bei 48 Stunden.

Im Fall von zu hohen Kaliumkonzentrationen im Blut kann Salbutamol angewendet werden, um Kaliumtransporter in Zellen zu aktivieren und den Transport ins Cytosol anzuregen. Die Hyperkaliämie kann unter anderem den Herzrhythmus und Muskelfunktion beeinträchtigen.

Aufgrund seiner leistungssteigernden Wirkung insbesondere im Ausdauersport steht Salbutamol auf der Dopingliste. In Ausnahmefällen ist die Anwendung zur Asthmabehandlung nach Genehmigung zugelassen, der Blutgrenzwert liegt bei 1µg/L. Die Anwendung in Tablettenform oder gar als Injektion/Infusion ist auf keinen Fall zulässig.

Richtige Anwendung

So wird Salbutamol angewendet

Die richtige Verwendung des Inhalators ist Gegenstand von Patientenschulungen und kann hier deshalb nur grob umrissen werden. Üblicherweise kann das Medikament 3 bis 4 mal täglich angewendet werden. Normalerweise enthält eine einzelne Dosis ca. 0,1 mg Salbutamol.

Die Darreichungsform kann hierbei variieren: Es sind sowohl simple Sprays, Dosieraerosole, Pulverinhalatoren sowie Ampullen für Inhalationsvernebler verfügbar.

In der Regel genügen ein bis zwei Sprühstöße/ Hübe, um die gewünschte Wirkung zu erreichen – eine Wiederholung bei ausbleibender oder mangelhafter Wirkung ist möglich.

Die Auswahl der geeigneten Dosierform geschieht anhand Verträglichkeit und Compliance des Patienten.

Als alleiniges Medikament ist Salbutamol nur zur Bekämpfung der akuten Asthmafolgen geeignet, je nach Schwere der Erkrankung ist oft auch eine Kombination mit anderen Präparaten (Controller) notwendig.

Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Salbutamol?

Da das Patent der ursprünglichen Herstellerfirma abgelaufen ist, ist Salbutamol in zahlreichen Präparaten unterschiedlicher Firmen verfügbar.

  • Aposmol
  • Bronchospray
  • Bronchospray
  • COMBIPRASAL
  • Cyclocaps Salbutamol
  • Ipramol Teva
  • Ipratropium/Salbutamol Cipla
  • Pentamol
  • Salbu Easyhaler
  • SalbuBronch
  • SALBUBRONCH
  • SalbuHEXAL
  • Salbulair
  • Salbutamol
  • Ventilastin
  • Volmac

Handelsnamen

Monopräparat mit Salbutamol: 

  • Apsomol (D)
  • Broncho-Inhalat (D)
  • Bronchospray (D)
  • Butovent (A)
  • Cyclocaps Salbutamol (D)
  • Dospir (CH)
  • Ecovent (CH)
  • Epaq (D)
  • Novolizer Salbutamol (A)
  • Pädiamol (D)
  • Pentamol (D)
  • Salamol (CH)
  • Salbubronch (D)
  • SalbuHEXAL (D)
  • Sultanol (D, A)
  • Ventilastin (D)
  • Ventolin (B, CH, E, GB, TR, USA)
  • Ventoline (F)
  • Volmac (D)
  • zahlreiche Generika (D, A)

Kombinationspräparate mit Salbutamol:

  • Combivent (A)
  • Dospir (CH)
  • Ipramol (CH)
  • Nebu-Iprasal (A)

Indikationen

Die Indikation für den Einsatz von Salbutamol ist eine Verengung bzw. Verkrampfung der Bronchien. Es erfolgt eine rein symptomatische Behandlung.

Der Wirkstoff kann die eigentliche Ursache der Bronchokonstriktion nicht beheben. Auftreten kann die Indikation bei Asthma bronchiale, chronischen Bronchitiden, copd (chronische obstruktive Lungenerkrankung) oder der Folgeerkrankung Lungenemphysem.

Neben der symptomatischen Therapie findet Salbutamol auch präventiv Anwendung zur Verhinderung von Asthmaanfällen durch allergische oder anstrengungsbedingte Reaktionen.

Gegenanzeigen

Wann darf Salbutamol nicht verwendet werden?

Es gibt eine Reihe von Erkrankungen, bei deren Vorliegen Salbutamol nicht angewendet werden darf. Dazu gehören:

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Es sind keine Komplikationen während der Schwangerschaft bekannt. Salbutamol wird im Vergleich zu anderen Medikamenten als erste Wahl für werdende Mütter empfohlen.

Da der Wirkstoff plazentagängig ist und im letzten Drittel der Schwangerschaft der wehenhemmende Einfluss der Substanz relevant wird, sollte entsprechend auf die Wirkung/ Nebenwirkungen beim Fetus geachtet werden.

Auch während der Stillzeit gibt es keine generellen Bedenken gegen den Einsatz von Salbutamol. Die Substanz gilt als für Säuglinge gut verträglich.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Die Substanz ist zur Anwendung bereits bei Säuglingen zugelassen. Dabei sind unterschiedliche Dosierungen und Tageshöchstdosen zu beachten:

  • Säuglinge (ab 2 Monaten)
  • 0,1–0,2 mg/kg Körpergewicht als Einzeldosis; Tageshöchstdosis: 0,3–0,6 mg/kg
  • Kinder (2 bis 6 Jahre)
  • 1,0–2,0 mg Einzeldosis; Tagesgesamtdosis: 4,0–8,0 mg.
  • Kinder (7 bis 13 Jahre)
  • 1,0–2,0 mg Einzeldosis; Tagesgesamtdosis: 4,0–8,0 mg.

Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Salbutamol?

Am häufigsten wird bei Inhalation von Störungen des Geschmackssinns berichtet.

Darüber hinaus treten feines Muskelzittern, Übelkeit, verstärktes Schwitzen, Rastlosigkeit, Kopfschmerzen und Schwindel sehr häufig auf, bilden sich aber im Laufe der Therapie nach wenigen Tagen bis Wochen zurück.

Bei Heranwachsenden können sich auch stärkere Unruhe bis zur Hyperaktivität und Schlafprobleme einstellen.

Weitere beschrieben Nebenwirkungen umfassen: steigender Insulinspiegel und Blutzuckerspiegel, Nervosität, Schlafprobleme, Husten, Schweißausbrüche, Myalgien, Halluzinationen.

Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Salbutamol?

Aufgrund der sympathomimetischen Wirkung und dem damit verbundenen sehr direkten Einfluss auf das Herz-Kreislauf-System bestehen vielfältige Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten:

  • Ein zu starkes Absinken des Kaliumspiegels im Blut ist bei Xanthinen, Steroiden oder Diuretika möglich
  • Betablocker können eine Wirkungsabschwächung des Salbutamols mit Bronchospasmen verursachen
  • die blutzuckersenkende Wirkung einiger Medikamente gegen Diabetes kann verringert werden
  • in Kombination mit Digitalisglykosiden (Wirkstoffe aus dem Fingerhut) kann es häufiger zu Nebenwirkungen kommen
  • veränderten Einfluss auf die Herz-Kreislauf-Regulation kann die Kombination mit Alkohol, Levodopa, L-Thyroxin und Oxytocin auslösen
  • wenn Salbutamol bei Schwangeren angewendet wird, kann es die Einleitung von Wehentätigkeit mit Mutterkornalkaloiden erschweren
  • MAO-Hemmer und tricyclische Antidepressive verstärken die Wirkung von Salbutamol auf das Herz-Kreislauf-System und führen damit zu stärkeren Nebenwirkungen
  • bei Operationen kann der Einsatz halogenierter Anästhetika (z.B. Halothan) unter Einwirkung von Salbutamol zu schweren Herzrhythmusstörungen und Blutdruckabfall führen

Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Salbutamol zu beachten?

Verschreibende Ärzte müssen große Vorsicht walten lassen, wenn sie Salbutamol bei Patienten mit schweren Herzerkrankungen anwenden. Die Gabe von Herzglycosiden kann schwere Nebenwirkungen auslösen.

Auch Bluthochdruck ist ein Risikofaktor, da er durch den Wirkstoff noch verstärkt werden kann und auftretende Nebenwirkungen risikoreicher werden.

Bestehende Aneurysmen können sich durch die sympathomimetische Wirkung eröffnen und schwere Blutungen verursachen.

Die Behandlung des Diabetes mellitus und von Phäochromocytomen kann durch den Einsatz von Salbutamol stark erschwert werden. In all diesen Fällen muss eine strenge Risikoabwägung und Kosten-Nutzen-Analyse durchgeführt werden.

Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass Salbutamol auf der Dopingliste steht und strengen Bestimmungen unterliegt.

Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Salbutamol

Salbutamol ist verschreibungspflichtig und daher nur auf ärztliches Rezept zu beziehen. Aufgrund der mit der Einnahme verbundenen möglichen Nebenwirkungen und Risiken und der komplexen Wechselwirkung mit anderen Wirkstoffen bedarf es professioneller Einstellung des Patienten.

Geschichte

Seit wann ist Salbutamol bekannt?

Salbutamol wurde 1966 durch ein Laborteam von GlaxoSmithKline entdeckt und nach intensiver Erforschung und Erprobung im Jahr 1969 für den Einsatz als Medikament zugelassen. Das erste Präparat wurde unter dem Namen “Ventolin” vertrieben.

Seit den ersten Anti-Doping-Bestrebungen während Olympia 1972 galt Salbutamol als potentielles Dopingmittel und war verboten, wurde aber als Inhalatikum nach 1986 zugelassen. Mittlerweile benötigen Athleten einen Asthmanachweis, um Salbutamol trotz sportlicher Wettbewerbe einsetzen zu dürfen.

Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Salbutamol kann starke Nebenwirkungen auf das Herz-Kreislaufsystem erzeugen. Die durch den Arzt festgelegte Höchstdosis darf auf keinen Fall überschritten werden.

Hinweise auf Unverträglichkeitsreaktionen oder gar Verschlimmerungen der Symptome nach Einnahme der Substanz sollten zum sofortigen Abbruch der Einnahme und Konsultation von Arzt oder Apotheker führen.

Es obliegt Arzt und Apotheker ebenfalls, die zahlreichen Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten und kontraindizierenden Erkrankungen abzuklären.

Durch seine Nebenwirkungen insbesondere in den ersten Wochen der Behandlung kann Salbutamol ebenfalls die Verkehrstüchtigkeit des Patienten beeinflussen.

In Zusammenhang mit Alkohol oder Beruhigungsmitteln sollte auf das Führen von Fahrzeugen oder schweren Maschinen verzichtet werden.

Quellen

  • Kullak-Ublick, G.A. et al.: Arzneimitteltherapie, 1. Auflage, Georg Thieme Verlag, 2012.
  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013.

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