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Clonidin

by Danaae

Clonidin ist ein Sympathomimetikum und gehört zu der Gruppe der Imidazoline. Hauptsächlich wird dieser Wirkstoff während der Behandlung von Bluthochdruck (arterielle Hypertonie) verwendet, um diesen langfristig und dauerhaft auf einen normalen Wert zu reduzieren.

Aber auch bei einem Grünen Star kann Clonidin als Therapiemöglichkeit in Frage kommen. Clonidin ist in Form von Tabletten oder Injektionslösungen erhältlich.

ClonidinWas ist Clonidin?

Clonidin gehört zu der Wirkstoffgruppe der Alpha-Sympathomimetika. Der aktive Wirkstoff bindet sich also zu Rezeptoren im peripheren sowie zentralen Nervensystems, je nachdem für welche Therapie es angewendet wird.

Seine Wirkung wird durch die negative Rückkoppelung durch den Alpha-Adrenozeptor erreicht wodurch die Noradrenalin-Ausschüttung gehemmt wird. Mit dieser Therapiemöglichkeit können Bluthochdruck, erhöhter Druck im Innenauge durch den Grünen Star und weitere Erkrankungen erfolgreich behandelt werden.

Dieses Arzneimittel verfügt über eine hohe Wirkung selbst bei geringer Dosierung. Die

Bioverfügbarkeit liegt bei ungefähr 75%. Clonidin ist vielseitig einsetzbar und sehr wirksam, doch aufgrund seiner starken Nebenwirkungen, die häufig auftreten, wird es nur noch als Reservetherapeutikum oder maximal bei Kombinationstherapien angewendet.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Clonidin wird hauptsächlich in die folgenden vier medizinischen Situationen angewendet:

  • Reduzierung der Herzfrequenz, um hohen Blutdruck zu normalisieren
  • erhöhten Druck im Auge, der durch den Grünen Star entsteht, reduzieren
  • Unterstützung bei Drogenentzug im Rahmen des Clonidin-Hemmtests
  • in eingeschränkter Form auch bei Sedierung und Analgesie verwendbar

Allgemeines

Allgemeines
NameClonidin
Andere Namen2-[(2,6-Dichlorphenyl)imino]imidazolin (IUPAC)
SummenformelC9H9Cl2N3
Kurzbeschreibungweißes bis fast weißes, kristallines Pulver (Hydrochlorid)

Wirkungsweise

So wirkt Clonidin

Clonidin wirkt grundsätzlich auf das Gehirn ein. Der Wirkstoff beeinflusst ausschließlich Alpha-2-Rezeptoren. Diese Rezeptoren sind Bindungsstellen des vegetativem Nervensystems, insbesondere an sympathischen Fasern und hemmt somit die Wirkung des Sympathikus.

In Verbindung mit Adrenalin und Noradrenalin, zwei Stresshormone, werden die Körperleistungen erhöht. Ein Beispiel dafür sind steigende Körperreaktionen, wie ein schnellerer Herzschlag, was wiederum unter normalen Zuständen zu einem erhöhten Blutdruck führt. Clonidin verlangsamt unter anderem die Ausschüttung dieser Hormone.

Die Rezeptoren verfügen außerdem nur über eine Ausschalt-Funktion wodurch der Wirkstoff stärker und länger wirkt, so wie die körpereigenen Botenstoffe es auch an diesen Rezeptoren tun.

Wird Clonidin zur Behandlung von Bluthochdruck verwendet, ist es dafür verantwortlich, dass, dass die Anzahl der Herzschläge reduziert werden wodurch weniger Blutvolume durch die Gefäße gepumpt wird.

Zusätzlich werden die Arterien und Venen geweitet. Letztendlich fließt weniger Volumen an Blut durch einen größeren Durchmesser. Dadurch wird der Druck weniger, weshalb auf diese Weise der Blutdruck reduziert werden kann.

Außerdem beeinflusst Clonidin die Nierenfunktion, so dass weniger des Hormons Renin freigesetzt werden kann, was ebenfalls den Blutdruck senkt.

Bei der Behandlung im Auge kann durch die Verwendung von Clonidin das Kammerwasser besser abfließen. In diesem Fall werden einzelne Muskelfasern des Abflusskanals zusammengezogen wodurch der sogenannte Schlemm’sche Kanal geöffnet wird und der Abfluss schneller erfolgen kann.

Gleichzeitig wird die Produktion des Kammerwassers leicht gesenkt, was ebenfalls zur Reduzieren des Drucks im Innenauge beiträgt.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Clonidin

Clonidin wird über die Darmwand ins Blut aufgenommen, sodass nach ca. ein bis drei Stunden der maximale Blutspiegel erreicht wird. Anschließend wird ein geringer Teil des Wirkstoffs durch Leberenzyme abgebaut.

Der Hauptanteil, was in der Regel etwa 65% sind, werden unverändert über die Niere ausgeschieden; drei Viertel wird über Urin, ein Viertel über Stuhl.


Anwendungsgebiete

Wann wird Clonidin eingesetzt?

Clondin wird neben der Behandlung von Bluthochdruck (arterielle Hypertonie) und bei Druck im Innenauge, der meist in Folge des Grünen Star auftritt auch gerne in den folgenden Situationen eingesetzt.

Trotzdem ist aufgrund der starken Nebenwirkungen immer mit Vorsicht zu handeln, denn Clonidin ist nicht für jeden Patienten geeignet.

  • therapierefraktäre Schwangerschaftshypertonie
  • während Narkosen um Postoperatives Shivering (Kältezittern) zu vermeiden und zur Minderung des den Vegetativums
  • chronisches Offenwinkelglaukom
  • Unterstützung bei Drogenentzugssyndromen, besonders bei Opioden- und Alkoholentzugssyndrom
  • bei Labortests wie dem Clonidin-Hemmtest oder bei Verdacht auf Wachtsumshormon-Mangel
  • Sedierungen speziell im Bereich der Intensivmedizin
  • im Rahmen diverser Schmerztherapien
  • Behandlungen von Übererregbarkeit oder Intrusion bei PTBS-Patienten

Außerdem wurde Clonidin häufig zur Vorbeugung von Migräneanfällen verschrieben. Mittlerweile ist dies keine Behandlungsmöglichkeit mehr, da der Wirkstoff nicht die entsprechende Wirkung erbringt.


Richtige Anwendung

So wird Clonidin angewendet

Clonidin ist als Tabletten bzw. Kapseln oder Injektionslösung verfügbar. Letzteres wird jedoch ausschließlich bei stationieren Krankenhausaufenthalten angewendet, wenn die Einnahme von medizinischem Personal überwacht werden kann.

Anfangs wird die Dosierung des Wirkstoffs langsam erhöht bis die optimale Dosierung für den jeweiligen Patienten gefunden wurde. Dieser Prozess ist unter „einschleichender Dosierung“ bekannt.

Der Vorteil dieser Methoden liegt darin, dass ein starker Blutdruckabfall, der sich meist als Schwinde- oder Schwächegefühl äußert, sich auf diese Weise gut vermeiden lassen kann.

Ebenso darf Clonidin nicht plötzlich abgesetzt werden. Auch hier muss die Dosierung langsam wieder reduziert werden, um plötzliche Schwankungen des Blutdrucks und dessen Folgen zu vermeiden.

Die orale Einnahme sollte täglich zwei Mal, in der Regel unabhängig von Mahlzeiten und vorzugsweise jeweils morgens und abends stattfinden. Es gibt auch Retardkapseln, die den Wirkstoff über den Tag verteilt abgeben. Diese werden natürlich nur einmal täglich eingenommen.

Die Dosierung ist bei jedem Patienten anders, die typische Dosierung liegt jedoch zwischen 150 und 600 Mikrogram Clonidin.

Für die Behandlung der Augen stehen Augentropfen zur Verfügung. Diese sollten täglich zwei bis drei Mal in das betroffene Auge gegeben werden.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Clonidin?

Clonidin ist unter anderem in den folgenden Medikamenten enthalten:

  • Catapresan 75 / -150 / -300 (mit verschiedene Dosierungen des Wirkstoffs erhältlich)
  • Clonid-Ophtal 1/16 % / -1/8 % (mit verschiedene Dosierungen des Wirkstoffs erhältlich)
  • Clonidin retard-ratiopharm 250
  • Clonidin-rationpharm 150 / -300 or 75 / -150 / -300
  • Clonistada 0.15 mg / -0.3 mg
  • Isoglaucon 1/16 % / -1/8 % / -1/4 %

Handelsnamen

Clonidin ist unter folgenden Handelsnamen erhältlich:

  • Catapresan (A, D, CH)
  • Haemiton (D)
  • Paracefan (D)
  • Isoglaucon (A, D)

Indikationen

Indikationen von Clonidin sind:

  • Behandlung von Bluthochdruck (Hypertonie)
  • Unterstützende Behandlung bei Symptomen eines Drogenentzugs (z. B. bei Abhängigkeit von Opioiden, Alkohol oder γ-Butyrolacton)
  • Im Rahmen von einem Clonidin-Suppressionstest 
  • Für Narkosen, um den Vegetativums zu dämpfen und postoperatives Kältezittern zu vermeiden
  • Um bei einer Schmerztherapie die Dosierung von Opioiden zu verringern
  • Zur Sedierung in der Intensivmedizin
  • Bei Patienten mit PTBS zur Intrusions- und Übererregbarkeits-Behandlung
  • Beim Glaukom (Grüner Star), um den Kammerwasserabfluss zu erhöhen und die Kammerwasserproduktion zu verringern
  • Bei einem Verdacht auf einen Wachstumshormonmangel (Clonidin-Test)

Gegenanzeigen

Wann darf Clonidin nicht verwendet werden?

Clonidin darf nicht bei Allergien bzw. Überempfindlichkeiten verwendet werden. Bei manchen Präparaten muss auch eine Laktoseintoleranz ausgeschlossen sein.

Personen, die einen normalen oder zu niedrigen Blutdruck sowie Bradykardie (weniger als 50 Herzschläge pro Minute) haben, sollten ebenfalls auf die Verwendung von Medikamenten, die Clonidin beinhalten, verzichten.

Außerdem gilt bei einzelnen Erregungsbildungs- und Erregungsleitungsstörungen des Herzens, wie zum Beispiel bei dem Sinusknoten-Syndrom oder AV-Block II. und III. Grades besondere Vorsicht.

In den folgen Erkrankungen kann Clonidin angewendet werden, muss aber sehr sorgfältig von medizinischem Personal überwacht werden:

  • Koronare Herzkrankheiten
  • Schwäche des Herzmuskels
  • Chronische arterielle Druchblutungsstörungen sowie bei dem Raynaud-Syndrom und bei der Thrombendangiitis obliterans
  • Verengung der Gehirngefäße
  • Schwache Nierenfunktion
  • Verstopfung
  • Polyneuropathie
  • Depressionen

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Während einer Schwangerschaft und der Stillzeit sollte dieser Wirkstoff auf keinen Fall eingenommen werden. Da Clonidin die Blut-Hirn-Schranke überschreitet, gelangt der Wirkstoff daher in Muttermilch könnte so dem Baby Schäden beifügen.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Zwar liegen nicht genügend Studien vor, die auf schädliche Konsequenzen bei Kindern hinweisen. Daher sollte Kinder diesen Wirkstoff unter keinen Umständen zu sich nehmen.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Clonidin?

Die folgenden Nebenwirkungen müssen nicht jeden Patienten betreffen, da der Körper sehr unterschiedlich auf Wirkstoffe reagiert. Ebenso kann es Unterschiede in der Häufigkeit und dem Schweregrad geben, was auch von der Arzneiform abhängig sein kann.

Sollten die erwähnten oder andere Nebenwirkung auftreten umgehend einen Arzt oder Apotheker aufsuchen.

Sehr häufige Nebenwirkungen:

Häufige Nebenwirkungen:

  • Trockenheit im Mund
  • geringe Produktion von Speichel- und Magensaft
  • Potenzstörungen

Gelegentliche Nebenwirkungen:

Seltene Nebenwirkungen:

  • Schlafstörungen und Albträume
  • Wahrnehmungsstörungen, Sinnestäuschungen, Verwirrtheitszustände
  • Depressionen
  • Gewichtsreduzierung
  • Brustdrüsenwachstum beim Mann
  • Anpassungsstörungen der Pupillen

Sehr seltene Nebenwirkungen:

  • Störungen der Harnblasenentleerung

Häufigkeit nicht bekannt:

  • Verlangsamung des Herzschlages
  • verstärkte Herzrythmusstörungen oder Herzmuskelschwäche
  • Nierendurchblutungsstörungen
  • Ergebnisse bestimmter Labortests (Coombstest, Leberfunktionstest) können beeinlusst werden

Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Clonidin?

Wird Clonidin zusammen mit Betablockern oder Herzglykosiden genommen, können Herzrythmusstörungen oder Herzschlagverlangsamungen auftreten.

Gemeinsam mit anderen Wirkstoff, die ebenfalls den Blutdruck senken, wird die Wirkung von Clonidin verstärkt. Das kann unter anderem bei Dihydralazin, Captopril und Diuretika der Fall sein. Den gleichen Effekt hat übrigens eine kochsalzarme Diat, die auch gerne zur Blutdrucksenkung angewendet wird.

Ebenso ist mit einer verstärkten Wirkung von Wirkstoffe, die im Bereich des Gehirns aktiv sind, wie zum Beispiel Hypnotika, Sedativa und Alkohol, zu rechnen solange diese im selben Zeitraum wie Clonidin angewendet werden.

Durch die gleichzeitige Einnahme mit Neuroleptika, Tolazolin und trizyklischen Antidepressiva wird die Wirkung des Clonidin reduziert. Eine ähnliche Wirkung entsteht, wenn wasser- oder natriumsparende Substanzen (zB. nicht-steroidale Antirheumatika) verwendet werden.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Clonidin zu beachten?

Wie bei der Einnahme von anderen Medikamenten, muss vor Therapiebeginn geklärt sein, ob eine Allergie oder Überpfindlichkeit besteht oder andere Erkrankungen vorliegen, bei denen von der Verwendung von Clonidin abgeraten wird.

Außerdem ist es wichtig, dass stets die mit dem Arzt vereinbarten Dosierungen des Wirkstoffs eingenommen werden, um eine Überdosierung und andere Komplikationen zu vermeiden.

Wird Clonidin oral eingenommen, ist der Arzneistoff unwirksam, wenn der Patient unmittelbar nach der Einnahme an Erbrechen oder Durchfall leidet.

In diesem Fall sollte mit dem Arzt abgesprochen werden, wie weitervorgegangen werden soll, um eine Überdosis und die Folgeschäden zu vermeiden. Wird Clonidin intramuskulär oder intravenös verabreicht, darf dies nur unter ständiger und sogfältiger medizinischer Aufsicht passieren.

Dieser Wirkstoff zeigt bereits bei einer geringen Dosierung eine hohe Wirksamkeit. Tritt der Wirkstoff direkt in den Blutkreislauf ein, ist dies natürlich noch schneller erreicht, als bei der oralen Einnahme. Deswegen muss dies gut überwacht werden.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Clonidin

Clonidin ist rezeptpflichtig und kann in der Apotheke erworben werden.


Geschichte

Seit wann ist Clonidin bekannt?

Dass Bluthochdruck mit Clonidin behandelt werden kann, wurde zufällig in 1960er Jahren entdeckt. Eigentlich wurden zu dieser Zeit einige Wirkstoffe getestet, ob sie beim Abschwellen der Nasenschleimhaut helfen können.

Bei diesen Testungen wurde die starke Reduzierung der Herzfrequenz auffällig. Erst in späteren Tierversuchen wurden weiter Therapieeffekte, die heute bekannt sind, nachgewiesen.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Ein plötzliches Behandlungsende bei Clonidin ist zu vermeiden, denn es kann zu sehr starken und schnellen Blutdruckanstieg kommen. Eine langsame Dosierung ist daher unbedingt erforderlich.

Diese Medikament ist auch in Tropfenform für die Augen erhältlich. Trotz des gleichen Wirkstoffes dürfen die Augentropfen nicht oral eingenommen werden.

Bei Augentropfen kann der Tränenfluss reduziert werden. Vor allem Kontaklinsenträger sollten vorsichtiger bei der anschließenden Anwendung der Kontaktlinsen sein. Nach Anwendung der Tropfen sollten mindestens 20 bis 30 Minuten vergehen bis sie wieder eingesetzt werden.

Bei Injektionen bedarf die Therapie besonderer ärztlicher Aufsicht.

Das Reaktionsvermögen kann gegebenenfalls beeinträchtigt werden, daher sollte nach Einnahme eines Medikaments, das Clonidin enthält, auf das Bedienen von Maschinen und der aktiven Teilnahme im Straßenverkehr verzichtet werden.

Vor allem wenn Clonidin gleichzeitig mit Alkohol, Beruhigungs- oder Schlafmittel eingenommen wird, ist besonders große Vorsicht geboten.

Wie nahezu alle Wirkstoffe, kann auch Clonidin in einzelnen Personen zu Überempfindlichkeiten oder Allergien führen. Bei ersten Anzeichen unbedingt einen Art informieren.


Quellen

  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013
  • Kollins S.H., Jain R., Brams M., Segal S., Findling R.L., Wigal S.B., Khayrallah M. Clonidine extended-release tablets as add-on therapy to psychostimulants in children and adolescents with ADHD. Pediatrics, 2011, 127(6), e1406-13 Pubmed
  • Europäisches Arzneibuch PhEur
  • Croxtall J.D. Clonidine extended-release: in attention-deficit hyperactivity disorder. Paediatr Drugs, 2011, 13(5), 329-36 Pubmed
  • Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)

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