Sumatriptan

Migräne ist gekennzeichnet durch meist einseitige, starke und pulsierende Schmerzen und ein Krankheitsbild, das weit verbreitet ist: etwa 6 bis 8% der Männer und 12 bis 14% der Frauen leiden wiederholt an Migräneattacken. Sumatriptan ist ein Wirkstoff, der zur Bekämpfung dieser akuten Anfälle sowie bei Cluster-Kopfschmerzen eingesetzt wird.

SumatriptanWas ist Sumatriptan?

Sumatriptan gehört zur Wirkstoffgruppe der Triptane und wird als solches vor allem bei der Bekämpfung von akuten Migräneanfällen mit und ohne Aura eingesetzt. Aber auch bei der Behandlung von Cluster-Kopfschmerzen kommt dieser Wirkstoff zur Anwendung.

Triptane können die bei Migräne und Cluster-Kopfschmerzen mittelstarken bis sehr starken Schmerzen durch das Verengen der Blutgefäße lindern, indem die Blutgefäße verengt werden. Triptane sind nicht als vorbeugende Maßnahme von Migräneanfällen geeignet, sondern kommen immer erst im Akutfall zum Einsatz.

Sumatriptan war das erste Triptan und löste damit den Botenstoff Serotonin als Migränemittel ab, da dieser Wirkstoff starke Nebenwirkungen auf Herz, Kreislauf und Magen zeigte.

Sumatriptan ist als Wirkstoff in Medikamenten in verschiedenen Darreichungsformen erhältlich: Tabletten, Zäpfchen, Nasenspray oder Injektionen. Dabei eignen sich Zäpfchen vorrangig für Migränepatienten, die während ihrer Attacke unter Erbrechen und Übelkeit leiden. Injektionen haben sich indes als geeignetes Mittel beim Cluster-Kopfschmerz bewährt.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Sumatriptan dient im Wesentlichen dazu, Beschwerden bei Migräne und Cluster-Kopfschmerzen zu lindern, indem dieser Wirkstoff:

  • Blutgefäße bei Migräne verengt
  • Schmerzweiterleitung hemmt.

Allgemeines

Allgemeines
NameSumatriptan
Andere Namen
  • 1-[3-(2-Dimethylaminoethyl)-1H-indol-5-yl]-N-methyl-methansulfonamid
  • 3-[2-(Dimethylamino)ethyl]-N-methyl-5-indolmethansulfonamid
SummenformelC14H21N3O2S
WirkstoffklasseTriptane

Wirkungsweise

So wirkt Sumatriptan

Bei einem Migräneanfall sind nachweislich die Blutgefäße im Gehirn erweitert, was zu einer erhöhten Durchblutung führt. Die in der Gefäßwand befindlichen Rezeptoren leiten den Schmerz an das Gehirn weiter. Durch Einnahme von Sumatriptan gelangt der Wirkstoff über den Blutkreislauf bis zum Gehirn, wo der sogenannten 5-HT1-Rezeptor aktiviert wird. Durch diese Stimulation ist Sumatriptan wie alle anderen Triptane in der Lage die Blutgefäße im Gehirn zu verengen. Zudem vermindert sich auch die Freisetzung von bestimmten Botenstoffen, die Schmerzen und Entzündungen auslösen. Die Schmerzweiterleitung wird gehemmt.

Insgesamt werden durch diesen Wirkmechanismus alle bei einer Migräne typischen Beschwerden wie Kopfschmerzen, Sehstörungen, Übelkeit und Erbrechen gelindert. Die Wirksamkeit ist wissenschaftlich bewiesen, indem etwa 50 bis 70% der Probanden eine deutliche Verbesserung der Beschwerden nach Einnahme von Sumatriptan feststellten.

Durch die beschriebene Wirkungsweise wird auch deutlich, warum sumatriptanhaltige Präparate bei anderen Kopfschmerzen wirkungslos sind.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Sumatriptan

Der Wirkstoff wird klassisch als Tablette über den Mund eingenommen. Da Sumatriptan aber eine schlechte Bioverfügbarkeit hat, gelangen nur etwa 10 bis 20% des Wirkstoffs über die Darmwand bis ins Blut. Nachdem Sumatriptan die Blut-Hirn-Schranke passiert hat, wirkt es direkt im Hirn. Später wird der Wirkstoff größtenteils in der Leber abgebaut. Bereits zwei Stunden nach Einnahme hat etwa die Hälfte der eingenommenen Wirkstoffdosis den Körper über die Nieren wieder verlassen.

Durch die geringe orale Bioverfügbarkeit wurden zahlreiche Triptane der 2. Generation entwickelt bzw. gibt es andere Darreichungsformen des Wirkstoffes. Bei Einnahme als Nasenspray, Zäpfchen oder als Injektion wird ein schnelleres Wirken von Sumatriptan ermöglicht.


Anwendungsgebiete

Wann wird Sumatriptan eingesetzt?

Sumatriptan wird als häufigstes Anwendungsgebiet bei der Behandlung einer akuten Migräneattacke mit oder ohne Aura eingesetzt. Dabei sollte berücksichtigt werden, dass die Einnahme bei den ersten Anzeichen einer Migräne erfolgt. Sumatriptanhaltige Arzneimittel sind nicht als Prophylaxe geeignet. Zudem hat sich der Wirkstoff bei Cluster-Kopfschmerzen, die durch starke, einseitige Schmerzattacken bevorzugt im Bereich der Schläfe und Auge gekennzeichnet sind, bewährt. Bei diesem Beschwerdebild wird vorwiegend eine Injektionslösung angewendet. Für andersartige Kopfschmerzen ist Sumatriptan aufgrund seiner Wirkungsweise ungeeignet.


Richtige Anwendung

Um die gewünschte Wirkung zu erzielen und Nebenwirkungen zu minimieren, gibt es bei der Anwendung von Sumatriptan einiges zu beachten. Es wird angeraten, die Behandlung ärztlich überwachen zu lassen.

So wird Sumatriptan angewendet

In den meisten Fällen wird Sumatriptan in Tablettenform bei den ersten Anzeichen oder während einer Migräneattacke eingenommen. Die Einnahme der Tablette erfolgt unzerkaut mit etwas Flüssigkeit. Die übliche Dosierung liegt dabei bei 50 bis 100 mg Sumatriptan. Eine Linderung der Beschwerden sollte etwa nach einer halben Stunde eintreten. Wenn die Schmerzen nach einigen Stunden wiederkehren, kann eine zweite Tablette mit einem zeitlichen Abstand von mindestens vier Stunden eingenommen werden. Sollte die erste Tablette keine Wirkung zeigen, sollte der Patient auf einen anderen schmerzstillenden Wirkstoff wie zum Beispiel ASS, Ibuprofen oder Paracetamol ausweichen. Insgesamt sollte die Maximaldosis von 300 mg Wirkstoff nicht überschritten werden und gerade bei anfänglicher Einstellung des Medikaments ist ärztliche Aufsicht ratsam.

Nasenspray und Injektionslösung als Darreichungsform sind niedriger dosiert, da sie besser vom Körper aufgenommen werden. Ebenfalls tritt hierbei die Wirkung bereits innerhalb von 15 Minuten ein.

Grundsätzlich dürfen höchstens sechs Migränen pro Monat mit dem Wirkstoff Sumatriptan behandelt werden.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Sumatriptan?

Sumatriptan ist in unterschiedlichen Darreichungsformen erhältlich, deren Wirkstoffgehalt an die Wirkungsintensität angepasst ist:

  • Filmtablette mit 50 mg oder 100 mg
  • Zäpfchen mit 25 mg
  • Nasenspray mit 10 mg oder 20 mg
  • Injektionslösung mit 6 mg

In den USA gibt es zudem noch ein medizinisches Pflaster, das den Wirkstoff Sumatriptan enthält, welches aber wegen möglichen Hautreizungen in der Kritik steht. Auch der Packungsinhalt der sumatriptanhaltigen Arzneimittel variiert in Größe und Anzahl.


Handelsnamen

Sumatriptan kam unter dem Markennamen Imitrex in den USA auf den Markt und in Deutschland, Österreich und der Schweiz als Imigran. Mittlerweile ist das Patentrecht abgelaufen, sodass es zahlreiche Generika gibt, wie zum Beispiel:

  • Sumatriptan 1A Pharma
  • Sumavel DosePro
  • Sumatriptan PUREN
  • Sumatriptan-HEXAL
  • Sumatriptan AbZ

Auf dem amerikanischen Markt gibt es mit Treximet ein Mittel, das Sumatriptan mit dem Wirkstoff Naproxen kombiniert.


Indikationen

Die Hauptindikation für die Einnahme von sumatriptanhaltigen Medikamenten bilden akute Migräneattacken. Dabei ist es nicht entscheidend, ob diese starken, meist einseitigen Kopfschmerzen mit oder ohne Aura einhergehen. Sumatriptan ist auch wirksam gegen die auftretenden Begleiterscheinungen eines Migräneanfalls wie Lichtempfindlichkeit, Übelkeit und Erbrechen und kann bei mit der Menstruation einhergehenden Migräne eingesetzt werden. Cluster-Kopfschmerzen, die mit einer Sumatriptan-Injektionslösung behandelt werden, stellen eine weitere Indikation dar.


Gegenanzeigen

Unter bestimmten Bedingungen sollte der Wirkstoff Sumatriptan nicht zum Einsatz kommen. Im Folgenden wird daher erläutert, welche diese Bedingungen sind und was bei Kindern und Schwangeren zu beachten ist.

Wann darf Sumatriptan nicht verwendet werden?

Nicht eingenommen werden darf Sumatriptan bei bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff. Ebenso ist Vorsicht geboten, wenn eine Allergie gegen Sulfonamide bekannt ist. Bei den folgenden Erkrankungen darf Sumatriptan ebenfalls nicht eingenommen werden:

Darüber hinaus ist Vorsicht geboten bei:

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Derzeit gibt es noch nicht ausreichende Studienergebnisse, die darlegen, wie sich der Wirkstoff auf Schwangere und das Ungeborene auswirken. Daher sollten Schwangere Sumatriptan nur unter ärztlicher Aufsicht einnehmen und nur nach vorheriger Abwägung von Nutzen und Risiko. Aktuell ist nicht bekannt, dass die Einnahme zu erhöhtem Risiko von Missbildungen des Ungeborenen führen könnte.

Was allerdings bekannt ist, ist, dass Sumatriptan in die Muttermilch übergeht, was eine potenzielle Gefahr für den Säugling darstellt. Diese kann umgangen werden, indem die Mutter bis 12 Stunden nach der Einnahme von Sumatriptan die Muttermilch abpumpt und verwirft. Danach kann normal und ohne Risiko weitergestillt werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren darf der Wirkstoff Sumatriptan im Allgemeinen nicht zur Behandlung von Migräne eingesetzt werden. Lediglich als Nasenspray darf der Wirkstoff bei Kindern ab 12 Jahren unter ärztlicher Kontrolle verwendet werden.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Sumatriptan?

Im Folgenden sind mögliche Nebenwirkungen des Wirkstoffs Sumatriptan, die auftreten können, aber nicht müssen, nach ihrer Häufigkeit aufgelistet. Die Nebenwirkungen bzw. Verträglichkeit variiert bei jedem Menschen, nach Dosierung und Darreichungsform.

Häufige Nebenwirkungen

Gelegentliche Nebenwirkungen

  • Auftreten sensorischer Störungen
  • Muskelschmerzen
  • Erhöhter Blutdruck
  • Spontan auftretende Gesichtsrötung
  • Schwächegefühl

Seltene bis sehr seltene Nebenwirkungen


Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Sumatriptan?

Bei zeitgleicher Anwendung mehrerer verschiedener Arzneimittel kann es zu Wechselwirkungen zwischen den einzelnen Wirkstoffen kommen. Dadurch wird gegebenenfalls die Wirkung eines Mittels verändert oder die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen erhöht. Bei Sumatriptan trifft dies beispielsweise zu, wenn das Präparat mit Mutterkornalkaloiden kombiniert wird, da eine erhöhte Gefahr von Krämpfen der Herzkranzgefäße besteht. Nach Einnahme von Ergotaminen sollte daher mindestens 24 Stunden gewartet werden bis Sumatriptan verabreicht wird. Gleiches gilt Medikamente mit anderen Triptanen als Wirkstoff.

Da MAO-Hemmer den Abbau von Sumatriptan und dem körpereigenen Serotonin hemmen können, sollte keine parallele Einnahme der beiden Substanzen erfolgen. Auch zusammen mit pflanzlichem Johanniskraut können Nebenwirkungen vermehrt auftreten.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Sumatriptan und eines gegen Depression eingesetzten Arzneimittels aus der Gruppe der SSRI oder SNRI kann es zu Wechselwirkungen kommen: Durch den kumulierten Serotoningehalts im Nervensystem besteht die Gefahr des sogenannten Serotonin-Syndroms. Dies äußert sich unter anderem durch Ruhelosigkeit, Übelkeit, Schwäche, Verwirrtheit, Muskelkrämpfe, Koordinationsverlust und erhöhte Körpertemperatur sein.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Sumatriptan zu beachten?

Bei der Behandlung einer Migräne oder von Cluster-Kopfschmerzen müssen strenge Richtlinien zur Maximaldosis und zum Dosierungsintervall berücksichtigt werden. Daher sind eine anfängliche Einstellung und Überwachung durch einen Arzt empfehlenswert.

Triptane sollten zu Beginn der Kopfschmerzphase eingenommen werden. Das heißt, geht die Migräne mit einer Aura einher, sollte die Einnahme erst nach der Auraphase erfolgen, da ansonsten die Symptome verstärkt werden könnten. Im Allgemeinen wirken die Arzneimittel aber umso besser, je eher sie während der Schmerzphase der Migräneattacke verabreicht werden. Bei fehlendem Ansprechen auf die erste Medikamentengabe sollte für dieselbe Migräne keine zweite Dosis angewendet werden. Wenn das Medikament anschlägt, aber die Kopfschmerzen wiederkehren, kann frühestens nach zwei Stunden eine zweite Dosis erfolgen. Die Höchstdosis sollte nicht über drei Tabletten am Tag hinausgehen. Daneben sollte Sumatriptan nicht mehr als an zehn Tagen pro Monat eingenommen werden, da es sonst durch dauerhafte Anwendung zu durch das Schmerzmittel ausgelöste Kopfschmerzen kommen kann.

Der Zeitpunkt des Wirkeintritts, die Wirkstoffdosis und die Verträglichkeit unterscheiden sich je nach Darreichungsform. Vor allem bei mit Übelkeit und Erbrechen geplagten Patienten werden Zäpfchen und Nasenspray empfohlen.

Grundsätzlich können auch ältere Patienten Sumatriptan einnehmen. Jedoch sind die vorhandenen klinischen Daten nicht aussagekräftig, sodass die Einnahme nicht empfohlen wird.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Sumatriptan

Präparate mit dem Wirkstoff Sumatriptan erhalten Patienten nur auf ärztliche Verordnung (rezeptpflichtig) in der Apotheke. Es wird darüber nachgedacht, kleinere Dosierungen bzw. Packungsgrößen von der Rezeptpflicht zu befreien, da bereits neuere Triptane teilweise lediglich apothekenpflichtig sind.


Geschichte

Seit wann ist Sumatriptan bekannt?

Forschungen in dem Bereich der Triptane zur Migränebehandlung gab es seit den 1960er-Jahren. Der Wirkstoff Sumatriptan wurde 1991 als erstes Triptan in den Niederlanden und im Folgejahr auch in den USA (Imitrex) und in Deutschland (Imigran) zugelassen. Da das Patent für Imigran im Jahr 2006 erloschen ist, ergriffen zahlreiche Pharmaunternehmen die Chance, um selbst ein Generikum mit Sumatriptan als Wirkstoff herzustellen und zu vermarkten.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Die Einnahme von Sumatriptan kann vor allem bei größeren Dosen dazu führen, dass das Reaktionsvermögen gemindert ist. Dadurch ist bei dem Führen von Fahrzeugen und Maschinen auf besondere Vorsicht zu achten, da ein erhöhtes Verletzungsrisiko besteht. Bei auftretender Müdigkeit oder Schwindel wird empfohlen, nicht aktiv am Straßenverkehr teilzunehmen.

Durch die Einnahme von arzneilichen Wirkstoffen können unter Umständen allergische Reaktionen ausgelöst werden. Dies betrifft nicht nur den Hauptwirkstoff Sumatriptan, sondern auch andere in dem Medikament enthaltenen Hilfsmittel.

Alkohol kann eventuelle Nebenwirkungen von Sumatriptan fördern und intensivieren und sollte unbedingt vermieden werden.


Quellen

  • Fox, A. W.: Onset of effect of 5-HT1B/1D agonists: a model with pharmacokinetic validation, in: Headache (2004), Ausgabe 44(2), Seiten 142-147.
  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013
  • Deutsche Migräne- und Kopfschmerzgesellschaft e.V.: www.dmkg.de (Abruf: 25.11.2014)
  • Limmroth, V.: Wirkungsmechanismus der Triptane, in: Pharmazie in unserer Zeit (2002), Ausgabe 31(5), Seiten 458-461.

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