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Clopidogrel

by Danaae

Clopidogrel ist ein arzneilicher Wirkstoff, der die Blutgerinnung (Hämostase) beeinflusst. Die Wirkung des Medikaments entfaltet sich durch die Hemmung von Thrombozytenaggregationen.

Clopidogrel wird zur Behandlung und Prävention gegen die Bildung von Blutgerinnseln verwendet. Hier erfahren Sie alles Relevante zu diesem Wirkstoff : von seiner Anwendung bis hin zu den Nebenwirkungen.

ClopidogrelWas ist Clopidogrel?

Clopidogrel ist ein Wirkstoff, welcher die Blutgerinnung (Hämostase) beeinflusst.

Clopidogrel wirkt dadurch, dass es die Thrombozytenaggregation hemmt. Der Wirkstoff wird zur Behandlung als auch zur Vorbeugung gegen Blutgerinnsel verwendet.

Ein solches Gerinnsel (Thrombus) entsteht während einer thrombozytären Blutstillung, dabei kann es vor allem in den arteriellen Teilen eines Gefäßsystems Verschlüsse provozieren, welche zu einem Schlaganfall, Herzinfarkt oder auch zu Infarkten anderer Organe führen können.

Der Wirkstoff gehört der Gruppe der P2Y12-Antagonisten an. Seine Effekte beruhen auf seiner irreversiblen und selektiven Hemmung eines P2Y12-Rezeptors auf den Thrombozyten.

Einmal täglich werden die Tabletten unabhängig von Mahlzeiten von dem Patienten eingenommen.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

  • Blutgerinnsel bei Patienten vorbeugen
  • die Blutgerinnung bei Patienten vermindern
  • die Zusammenlagerung von Blutplättchen hemmen
  • Schlaganfall oder Infarkt vorbeugen

Allgemeines

Allgemeines
NameClopidogrel
Andere Namen
  •   (S)-Methyl-(2-chlorphenyl)-2-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl)acetat (IUPAC)
  • (+)-Methyl-(2-chlorphenyl)-2-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl)acetat
  • Clopidogrelum (Latein)
SummenformelC16H16ClNO2S
Kurzbeschreibung
  • farbloses Öl [(+)-(S)-Base]
  • farblose Kristalle (Hydrogensulfat)

Wirkungsweise

So wirkt Clopidogrel

Der Körper des Menschen besitzt ein effizientes System, das Wunden verschließt. Dieses wird sofort aktiviert, wenn kleinste Verletzungen entstehen. Die Thrombozyten sammeln sich zu Gerinnseln zusammen. Dabei verschließen sie die offene Stelle, damit kein Blut mehr herausfließen kann.

Bestimmte körpereigene Substanzen werden für den Wundverschluss benötigt, welche den Blutplättchen eine Verletzung signalisieren und diese so dazu anregen, sich an einem Ort zu lagern.

Patienten, die schon einmal einen Herzinfarkt erlitten haben und unter Durchblutungsstörungen der Gliedmaßen erkrankt sind, besteht oftmals die Gefahr, dass sich Thromben an der Blutbahn-Innenwand bilden.

Der Strom an Blut diese mitreißt, können diese als Embolus die Blutgefäße im Herzen oder Hirn verstopfen und einen erneuten Schlaganfall oder Herzinfarkt auslösen.

Damit dieses Risiko verringert werden kann, verschreiben Ärzte oftmals Clopidogrel. Als Thrombozytenaggregationshemmer unterdrückt der Wirkstoff eine rasche Zusammenlagerung der Blutplättchen. Dies tut er, indem Clopidogrel die Signalvermittlung von Adenosinphosphat (Botenstoff) an die Blutplättchen blockieren kann.

Eine zu schnelle Gerinnung der Blutung wird so unterbunden. Durch Clopidogrel wird die Gefahr eines Schlaganfalls oder Herzinfarkts effektiv herabgesetzt.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Clopidogrel

Clopidogrel wird nach der Einnahme über den Mund nur zu etwas 50 Prozent aus dem Darm in das Blut aufgenommen.

Der Wirkstoff wird dann zunächst von der Leber aktiviert, bevor das Clopidogrel seine eigentliche Wirkung entfalten kann. Die Leber baut den Wirkstoff anschließend ab; die Abbauprodukte werden über den Stuhl und über die Niere ausgeschieden.

Anwendungsgebiete

Wann wird Clopidogrel eingesetzt?

Die Anwendungsgebiete Indikationen von Clopidogrel sind:

  • bei einem Herzinfarkt, der sieben bis 35 Tage zurückliegt
  • bei einer peripheren Verschlusskrankheit (Durchblutungsstörungen der Gliedmaßen)
  • für die Behandlung eines ischämischen Schlaganfalls, der sieben Tage bis weniger als sechs Monate zurückliegt
  • bei einer peripheren und arteriellen Verschlusskrankheit
  • zur Therapie bei einer instabilen Angina Pectoris und Non-Q-Wave-Myokardinfarkt, auch bei Patienten, bei denen während einer perkutanen Koronar-Intervention ein Stent implantiert wurde.
  • bei einem akuten Myokardinfarkt mit einer ST-Strecken-Hebung Dabei erfolgt eine Kombination mit ASS bei Patienten, die medizinisch behandelt werden, und für die eine thrombolytische Behandlung in Frage kommt
  • als Prävention thromboembolischer und atherothrombotischer Ereignisse bei einem Vorhofflimmern, einschließlich eines Schlaganfalls bei Menschen, die keine Vitamin-K-Antagonisten-Behandlung erhalten dürfen und die ein geringes Risiko für Blutungen aufweisen. Die Therapie erfolgt hier in Verbindung mit ASS

Richtige Anwendung

So wird Clopidogrel angewendet

Da der Wirkstoff relativ lange wirkt, muss er nur einmal am Tag eingenommen werden. Die Einnahme erfolgt üblicherweise in Tablettenform und ebenfalls unabhängig von den Mahlzeiten.

Dabei beträgt die übliche tägliche Dosis für Erwachsene 75 Milligramm. Oftmals wird die Therapie mit einer einzigen zusätzlichen Dosis von 300 Milligramm des Wirkstoffs begonnen und anschließend mit 75 Milligramm am Tag fortgeführt.

Damit die Wirkung von Clopidogrel intensiviert wird, kann es angebracht sein, den Wirkstoff mit anderen Substanzen zu kombinieren. Dabei erfolgt häufig eine Verbindung mit Acetylsalicylsäure.

Die beiden Medikamente haben verschiedene Angriffspunkte, was die Hemmung der Blutgerinnung betrifft. Das Zusammenlagern der Blutplättchen wird so noch effizienter verlangsamt.

Nach Einsetzen eines „Stents“ wird diese Wirkstoffkombination oftmals Patienten verordnet. Ein Stent stellt ein kleines Röhrchen dar, das in engen Blutgefäßen einen ungestörten Blutdurchfluss garantiert, wenn ein Patient ein erhöhtes Schlaganfallrisiko oder Herzinfarktrisiko hat.

Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Clopidogrel?

  • ClopiPUREN 75 mg: Filmtabletten
  • Clopidogrel AbZ 75 mg: Filmtabletten
  • Clopidogrel-Hennig 75 mg: Filmtabletten
  • Clopidogrel Heumann 75 mg: Filmtabletten
  • Clopidogrel STADA 75 mg: Filmtabletten
  • Clopidogrel-ratiopharm GmbH 75 mg: Filmtabletten
  • Clopidogrel-CT 75 mg: Filmtabletten
  • Clopidogrel-Hormosan 75 mg: Filmtabletten
  • Iscover 75mg/ -300mg: Filmtabletten
  • Plavix 75 mg: Filmtabletten

Handelsnamen

Monopräperate

  • Plavix (EU, CH)
  • Iscover (EU)
  • Clogombix (A)
  • diverse Generika
  • Plavix (EU, CH)
  • Iscover (EU)

Kombinationspräparate

  • DuoPlavin (EU, CH)
  • DuoCover (EU)

Indikationen

Der Wirkstoff Clopidogrel wird zur sekundären Vorbeugung von atherothrombotischen Ereignissen bei Erwachsenen angewendet. Dies geschieht beispielsweise nach einem Schlaganfall, einem Herzinfarkt und nach einem akuten Konorar-Syndrom.

Des Weiteren wird der Wirkstoff Clopidogrel auch oftmals in Kombination mit der Acetylsalicylsäure verwendet.

Gegenanzeigen

Wann darf Clopidogrel nicht verwendet werden?

Der Wirkstoff darf nicht eingenommen werden bei

  • einer Überempfindlichkeit gegen Clopidogrel
  • schweren Leberfunktionsstörungen
  • aktuellen Blutungen

Nur nach einer sorgfältigen ärztlichen Abwägung von Nutzen und Risiko sowie unter seiner Kontrolle darf Colpidogrel eingesetzt werden bei

  • Nierenfunktionsstörungen
  • einem erst kürzlich eingetretenen Schlaganfall
  • operativen Eingriffen oder anderen Erkrankungen, die die Blutung fördern
  • einem erhöhtem Blutungsrisiko aufgrund einer Verletzung
  • einer Überempfindlichkeit gegen Substanzen, die chemisch verwandet sind (wie Prasugrel)

Hinweis:

Vor einem operativen Eingriff muss die Therapie mit Clopidogrel beendet werden. Dabei ist ein Zeitraum von einer Woche anzusetzen, weil die Wirkung des Wirkstoffs sehr lange ist.

Der Patient muss dem Arzt, auch dem Zahnarzt, die Einnahme dieses Wirkstoffs mitteilen, wenn dieser einen operativen Eingriff plant oder ein neues Medikament verschreiben möchte.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Bis heute gibt es noch unzureichende Untersuchungen über die Anwendung von Clopidogrel in der Schwangerschaft. In Tierversuchen konnten jedoch keine Schädigungen des Ungeborenen festgestellt werden.

Bisher ist nicht bekannt, ob der Wirkstoff in die menschliche Muttermilch übergehen kann. An Ratten wurde in Untersuchungen aber Clopidogrel in der Muttermilch gefunden.

Aus diesen Gründen sollte während der Schwangerschaft sowie in der Stillzeit auf die Einnahme von Clopidogrel verzichtet werden. Zur Sicherheit sollte auch während der Therapie mit Clopidogrel abgestillt werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Die Wirksamkeit des Wirkstoffs wird bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angezweifelt. Daher sollte Clopidogrel nur Erwachsenen verabreicht werden und in dieser Altersstufe nicht eingesetzt werden.

Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Clopidogrel?

Im Folgenen lesen Sie das Wichtigste zu möglichen und bekannten Nebenwirkungen dieses Wirkstoffs. Jeder Mensch reagiert unterschiedlich auf Medikamente Deshalb können Nebenwirkungen auftreten, müssen das aber nichz zwangsläufig.

Häufige Nebenwirkungen:

Gelegentliche Nebenwirkungen:

Seltene Nebenwirkungen:

  • Schwindel
  • Mangel an neutrophilen Blutzellen
  • Blutungen hinter dem Bauchfell

Sehr seltene und vereinzelte Nebenwirkungen:

Besonderheiten:

Wenn der Wirkstoff mit Acetylsalicylsäure kombiniert wird, kann es schneller zu leichten und schweren Blutungen kommen. Dagegen nehmen lebensbedrohliche oder tödliche Blutungen und Gehirnblutungen durch diese Kombination nicht zu.

Bei der Behandlung mit diesem Wirkstoff kann es in wenigen Fällen zwei bis drei Monate nach Behandlungsbeginn zu Einblutungen in die Muskulatur und ausgedehnten Blutergüssen kommen. Wenn große Blutergüsse während der Therapie mit Clopidogrel auftreten, sollte eine ärztliche Prüfung der Blutgerinnung erfolgen.

In Einzelfällen kann der Wirkstoff bei Menschen, welche vorher keine Gerinnungsstörungen hatten, eine Hämophilie (Blutkrankheit) auslösen. In diesen Fällen ist die Behandlung mit Clopidogrel umgehend zu beenden und diese Patienten müssen sich in Behandlung bei einem Spezialisten begeben.

Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Clopidogrel?

Clopidogrel sollte vorsichtshalber nicht mit anderen Mitteln, die die Blutgerinnung beeinflussen, eingenommen werden. Hierzu zählen :

  • Eptifibatid
  • Warfarin
  • Acetylsalicylsäure
  • Naproxen
  • Heparin
  • nicht-steroidale Antirheumatika

Die Kombination mit Vitamin-K-Antagonisten und Acetylsalicylsäure ist besonders gefährlich.

Protonenpumpenhemmer hemmen den Umbau dieses Wirkstoffs in seine aktive Wirkungsform. Clopidogrel kann die gewünschte Wirkung so nicht genügend entfalten.

Der Arzt sollte deshalb die Kombination von einem Protonenpumpenhemmer und Clopidogrel vermeiden. Als Ausweichmittel könnte hier Ranitidin dienen. Falls eine Kombination mit einem Protonenpumpenhemmer unumgänglich ist, ist das Medikament Pantoprazol zu wählen.

Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Clopidogrel zu beachten?

Patienten, welche unter akuten krankhaften Blutungen oder unter schweren Leberfunktionsstörungen leiden, dürfen Clopidogrel nicht einnehmen.

Die Wirkung von Clopidogrel hält über mehrere Tage an. Bei geplanten Operationen, auch Zahnoperationen, ist der Wirkstoff eine Woche vorher in abzusetzen.

Manche Patienten sind langsame CYP2C19-Metabolisierer. Der Wirkstoff wird bei ihnen in der Leber nur sehr langsam aktiviert, was wiederum seine Wirkung deutlich reduziert. Bestimmte Test lassen die Wirksamkeit des Wirkstoffs vorhersagen.

Arzneistoffe, die die Aktivierung des Medikaments vermindern, reduzieren seine blutverdünnende Wirkung. Solche Arzneistoffe sind beispielsweise:

Bei einer Überdosis an diesem Medikament kann es zu verstärkten Blutungsneigungen kommen. Ein Arzt sollte daher immer aufgesucht werden, wenn der Verdacht einer solchen Überdosierung besteht.

Bis heute ist kein Antidot (Gegenmittel) bei einer Vergiftung mit diesem Wirkstoff bekannt. Eine mögliche Behandlung besteht darin, dass Blutplättchen-Konserven verabreicht werden, damit die Blutgerinnung wiederhergestellt werden kann.

Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Clopidogrel

Medikamente mit diesem Wirkstoff sind rezeptpflichtig, da bei einer Therapie, die blutverdünnend wirkt, eine regelmäßige ärztliche Untersuchung empfohlen wird.

Geschichte

Seit wann ist Clopidogrel bekannt?

Der Wirkstoff ist noch nicht sehr lange als Medikament bekannt. Clopidogrel greift an einer anderen Stelle in die Blutgerinnung ein als die sonst üblichen blutverdünnenden Medikamente wie Acetylsalicylsäure (ASS). Dadurch treten Magen-Darm-Geschwüre als Nebenwirkung der Therapie seltener auf als unter ASS.

Studien haben jedoch festgestellt, dass Clopidogrel die gleiche Wirksamkeit wie andere ähnliche Medikamente aufweist, aber gleichzeitig deutlich teurer ist. Aus diesem Grund wird dieser Wirkstoff nur als Medikament zweiter Wahl eingesetzt, wenn gegenüber den Medikamenten erster Wahl Unverträglichkeiten anzunehmen sind.

Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

In manchen Fällen löst der Wirkstoff allergische Reaktionen aus. Sollten Sie demnach Anzeichen einer allergischen Reaktion bemerken, ist umgehend ein Arzt oder Apotheker zu informieren.

  • Dem Arzt muss jede beobachtete Blutung mitgeteilt werden.
  • Wenn während der Behandlung Blutarmut, Fieber oder nervliche Ausfallerscheinungen auftreten, ist umgehend ein Arzt zu verständigen.
  • Das Medikament muss sieben Tage vor einem operativen Eingriff abgesetzt werden.
  • Wenn es während der Therapie mit Clopidogrel zu Zeichen einer Leberschädigung wie Juckreiz, Gewichtszunahme durch Wasseransammlungen im Bauchraum, Übelkeit, Gelbsucht, oder Verwirrtheit, ist umgehend ein Arzt zu verständigen.
  • Patienten mit Darm- oder Magengeschwüren müssen während der Therapie mit dem Medikament sorgfältig von einem Arzt überwacht werden.
  • Auf eine Kombination mit Pronenpumpenhemmern muss verzichtet werden. Der Arzt kann als Alternative den Ranitidin verschreiben.

Quellen

  • Herdegen, T.: Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie, Georg Thieme Verlag, 2. Auflage, 2010
  • Joos, L: Pharmakologie aktiv, Govi-Verlag, 1. Auflage, 2009
  • Mutschler, E.: Arzneimittelwirkungen, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 10. Auflage, 2013
  • Pharmakovigilanz- und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie an der Charité – Universitätsmedizin Berlin: www.embryotox.de (Abruf: 01.02.14)

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