Methylphenidat

Es gibt kaum einen Wirkstoff, der so häufig eingesetzt wird und so umstritten ist wie Methylphenidat.

Ritalin, Medikinet oder Concerta sind bekannte Medikamente, die nicht nur bei Kindern zur Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit-/ Hyperaktivitätsstörung (adhs) eingesetzt werden. Alles Wissenswerte über Methylphenidat erfahren Sie hier.

Was ist Methylphenidat?

Methylphenidat, besser bekannt als Ritalin oder Medikinet, ist ein Wirkstoff zur Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit-/ Hyperaktivitätsstörung (adhs).

Selten kommt es gegen Narkolepsie (Schlafkrankheit) zum Einsatz. Es wird vor allem bei Kindern und selten bei Erwachsenen eingesetzt.

Methylphenidat gehört zur Gruppe der Amphetamine, in welcher es als ein Weckamin zählt. Das sind Amine, die eine stimulierende Wirkung haben. Amphetamine werden auch als Drogen missbraucht und finden beispielsweise in Speed Verwendung.

Wegen seiner Wirkung gilt der Arzneistoff in Deutschland als Betäubungsmittel und unterliegt einer besonderen Verschreibungspflicht. Der illegale Besitz ist eine Straftat.

Methylphenidat gilt als gut verträglich.. Der Einsatz des Wirkstoffs erfolgt im Rahmen eines multimodalen Therapiekonzepts. Das bedeutet, das Arzneimittel wird mit anderen Behandlungsansätzen kombiniert.

Die Betroffenen können sich besser konzentrieren, lernen leichter und das Sozialverhalten verbessert sich. Zur Monotherapie ist Methylphenidat dagegen nicht geeignet.

Aufgrund seiner beruhigenden und konzentrationsfördernden Wirkung wird das Arzneimittel auch als „Smart Drug“ missbraucht. Sie ist besonders in akademischen Kreisen und in sehr leistungsorientierten Berufen stark vertreten.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Der Wirkstoff kommt zur Behandlung folgender Erkrankungen zum Einsatz:

• adhs bei Kindern und Jugendlichen
• adhs bei Erwachsenen
• Narkolepsie (Schlafkrankheit)

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Allgemeines

Allgemeines
Name	Methylphenidat
Andere Namen	(±)-2-Phenyl-2-(2-piperidyl)essigsäure-methylester (IUPAC)
Summenformel	C14H19NO2
Wirkstoffklasse	Sympathomimetikum, Stimulans

Wirkungsweise

Methylphenidat greift in die Neurochemie des Gehirns ein. Es verändert den Stoffwechsel der Nervenzellen, sodass sich mehr Neurotransmitter zwischen den Nervenzellen befinden. Dadurch wird die Signalübertragung zwischen den Nervenzellen verstärkt.

So wirkt Methylphenidat

Methylphenidat erhöht die Konzentration von Noradrenalin und dessen Vorstufe Dopamin im synaptischen Spalt.

Damit eine Information von einer Nervenzelle zur nächsten gelangt, muss sie den synaptischen Spalt überwinden. Für die Signalweiterleitung sind Neurotransmitter wie Dopamin verantwortlich.

Normalerweise werden diese Neurotransmitter nach der Signalübertragung wieder in die Präsynapse transportiert.

Methylphenidat blockiert die Dopamintransporter, sodass der Neurotransmitter Dopamin länger im synaptischen Spalt verbleibt. Es ist somit ein Dopamin-Wiederaufnahmehemmer.

Dadurch erhöht sich die Konzentration des Neurotransmitters im synaptischen Spalt. Die Neurotransmitter länger an den Andockstellen und wirken länger.

Am stärksten wirkt Methylphenidat im zum Großhirn gehörenden Striatum. Die Konzentration an Dopamintransportern ist in diesem Teil des Gehirns am größten.

Das Striatum beeinflusst vor allem das Bewegungsvermögen, Motivation, Emotionen und Kognition. Im Bereich der Kognition moduliert das Striatum das Arbeitsgedächtnis, exekutive Funktionen und die Selbstkontrolle.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Methylphenidat

Methylphenidat wird oral eingenommen. Es gelangt über die Mund– und Darmschleimhäute in den Blutkreislauf.

Die Absorption wird nicht durch die gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst. Der Wirkstoff überwindet die Blut-Hirn-Schranke schnell und bindet dort vor allem an die präsynaptischen Dopamintransporter.

Circa 30 Minuten nach der Aufnahme setzt die Wirkung ein. Die maximale Plasmakonzentration ist nach circa 2 Stunden erreicht. Die Halbwertszeit von Methylphenidat beträgt 2 bis 3 Stunden.

Nach circa 4 Stunden klingt bei Präparaten ohne verzögerte Wirkstofffreisetzung die Wirkung wieder ab. Bei verzögerter Freisetzung kann die Wirkungsdauer bei bis zu 12 Stunden liegen.

Methylphenidat und deren Metabolit Ritalinsäure werden über den Urin ausgeschieden.

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Anwendungsgebiete

Methylphenidat wird im Rahmen eines multimodalen Therapiekonzepts zur Behandlung von adhs bei Kindern, Jugendlichen und Erwachsenen eingesetzt. Daneben wird der Wirkstoff neben Modafinil zur Behandlung von Narkolepsie eingesetzt.

Wann wird Methylphenidat eingesetzt?

Methylphenidat wird zur Behandlung von adhs bei Kindern ab 6 Jahren eingesetzt. Eine Monotherapie mit dem Wirkstoff gilt als ungeeignet. Daher erfolgt die Medikation immer in Kombination mit anderen Behandlungsmaßnahmen.

Dazu zählen beispielsweise:

• Verhaltenstherapie
• Psychotherapie
• Elterntraining
• soziales Kompetenztraining

Das Vorhandensein von Symptomen reicht für die Diagnosestellung nicht aus. Um adhs zu diagnostizieren, muss eine vollständige Anamnese stattfinden. Dazu gehört das Erheben der Krankheitsgeschichte in einem ärztlichen Gespräch.

Zudem erfolgt eine spezifische adhs-Diagnostik. Dazu zählen adhs-Fragebögen und körperliche Untersuchungen, um körperliche Ursachen auszuschließen.

Des Weiteren werden bei der Stellung der Diagnose seelische Ursachen (beispielsweise Depression oder Suchterkrankungen) ausgeschlossen. Die Behandlung muss durch einen Spezialisten für Verhaltensstörungen beaufsichtigt werden.

Für die adhs-Diagnose bei Kindern und Jugendlichen müssen die Diagnosekriterien nach ICD oder DSM erfüllt sein. Bei Erwachsenen müssen die von der Weltgesundheitsorganisation (WHO) autorisierten Wender-Utah-Kriterien der adhs im Erwachsenenalter erfüllt sein.

Methylphenidat wurde früher vorrangig an Schultagen eingesetzt. Inzwischen wird häufiger eine Dauermedikation verordnet.

Methylphenidat findet zudem Einsatz bei der Behandlung von Narkolepsie. Narkolepsie ist eine Krankheit, bei der die Betroffenen unter exzessive Tagesschläfrigkeit leiden. Die Tagesmüdigkeit wird vorrangig durch Modafinil gemildert. Methylphenidat ist die 2. Wahl.

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Richtige Anwendung

Die Zeitpunkt der Anwendung, die Dosierung sowie weitere Informationen zur Anwendung, legt der behandelnde Arzt fest.

So wird Methylphenidat angewendet

Präparate mit Methylphenidat sind meist Kapseln oder Tabletten. Die Einnahme erfolgt ein- bis zweimal pro Tag. Entweder nur morgens oder morgens und mittags.

Die Einnahme am Nachmittag oder Abend wird in der Regel vermieden, um das Risiko von Schlafstörungen zu minimieren.

Die Dosierung wird individuell festgelegt, da die optimale Dosierung weder von Plasmakonzentration noch Körpergewicht abhängig ist.

Die Behandlung wird mit einer geringeren Dosierung begonnen und im Verlauf schrittweise gesteigert. Die Tagesmaximaldosis liegt bei Kindern bei 60 mg und bei Erwachsenen bei 80 mg.

Der Einsatz von Retard-Präparat ist unter Umständen sinnvoll. Der Wirkstoff wird dann verzögert freigesetzt. Somit steigt die Wirkdauer auf bis zu 12 Stunden. Das ist beispielsweise für Schüler sinnvoll.

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Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Methylphenidat?

Medikamente, die Methylphenidat enthalten, befinden sich in der folgenden Liste:

• Ritalin®: 10 mg (Tabletten)
• Ritalin® Adult: 10, 20, 30 und 40 mg (Hartkapseln)
• Ritalin®-LA: 10, 20, 30 und 40 mg (Hartkapseln)
• Concerta®: 18, 24, 36, 54 mg (Retardtabletten)
• Medikinet®: 5, 10 und 20 mg (Tabletten)
• Medikinet® retard: 5, 10, 20, 30, 40, 50, 60 mg (Hartkapseln)
• Equasym®: 5, 10, 20 mg (Tabletten)
• Equasym® retard: 10, 20, 30 mg (Hartkapseln)
• HEXAL® Methylphenidathydrochlorid: 18, 36, 54 mg (Retardtabletten)

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Handelsnamen

Monopräparate

Monopräparate, die den Wirkstoff Methylphenidat enthalten, werden in Medikamente mit kurzer und langer Tageswirkdauer unterschieden.

Medikamente mit kurzer Wirkdauer sind:

• Medikinet®
• Ritalin®
• Methylphenidat TAD®
• Methylphenidat-Ratiopharm®
• Methylphenidat Hexal®

Medikamente mit längerer Wirkdauer sind:

• Concerta®
• Equasym®retard
• Medikinet®retard
• Medikinet®adult
• Ritalin®LA

Kombinationspräparate

Es gibt keine Kombinationspräparate mit Methylphenidat.

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Indikationen

Die gleichermaßen aufmerksamkeitssteigernde und beruhigende Wirkung wird bei Kindern ab dem 6. Lebensjahr gegen die Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung (adhs) eingesetzt.

Es besteht auch eine Indikation für das gleiche Krankheitsbild bei Jugendlichen und Erwachsenen. adhs ist die Hauptindikation für Methylphenidat.

Daneben wird der Wirkstoff gegen Narkolepsie gegen die exzessive Tagesschläfrigkeit eingesetzt. Methylphenidat ist nach Modafinil die 2. Wahl für die Indikation bei Narkolepsie.

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Gegenanzeigen

Wann darf Methylphenidat nicht verwendet werden?

Die Sicherheit von Methylphenidat wurde bei Kindern, die jünger als 6 Jahre sind, sowie bei älteren Menschen nicht nachgewiesen. Der Wirkstoff sollte in diesen beiden Altersgruppen daher nicht angewendet werden.

Weitere Gegenanzeigen sind:

• Nieren– oder Leberprobleme
• Glaukom
• Probleme mit der Schilddrüsenfunktion (Hyperthyreose bzw. Thyreotoxikose)
• auffällige Hirnscans
• Epilepsie, da Methylphenidat die Krampfschwelle senken kann
• wenn jemals eine Alkohol-, Arzneimittel oder Drogenabhängigkeit bestand
• hoher Blutdruck
• schwere Arrhythmien
• Tics oder Tourette-Syndrom
• bestimmte psychische Störungen (beispielsweise bipolare Störung, Halluzinationen, Wahnvorstellungen, Paranoia, Depression)

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Es gibt keine aussagekräftigen Daten zur Einnahme von Methylphenidat während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Grundlegend sollte es nicht während der Schwangerschaft eingenommen werden, da nicht ausgeschlossen werden kann, dass Methylphenidat dem ungeborenen Kind schadet.

Die Behandlung mit Methylphenidat wird bei Schwangerschaft normalerweise abgebrochen, außer das gesundheitliche Risiko wäre dadurch höher.

Methylphenidat kann in die Muttermilch übergehen. Ein gesundheitliches Risiko für das Kind ist nicht auszuschließen. Deswegen wird entweder abgestillt oder die Behandlung mit dem Wirkstoff ab- oder unterbrochen.

Ein Schwangerschaftswunsch sollte daher unbedingt mit dem Arzt abgesprochen werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Bei Kindern ab dem 6. Lebensjahr darf adhs mit Methylphenidat behandelt werden. Neben möglichen Gegenanzeigen werden bei der adhs-Diagnose auch andere Erkrankungen ausgeschlossen.

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Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Methylphenidat?

Wie bei jedem Medikament, so kann es auch bei der Einnahme von Methylphenidat zu Nebenwirkungen kommen.

Häufige Nebenwirkungen

• Schlaflosigkeit
• Wachstumsstörungen nach längerer Anwendung
• Nervosität
• Gewichtsabnahme
• Appetitverlust
• Anorexie

Gelegentliche Nebenwirkungen

• Erregung
• Aggression
• Abnormes Verhalten
• Reizbarkeit
• Affektlabilität
• Ängstlichkeit
• Depression

Seltene Nebenwirkungen

• Desorientiertheit
• Libidostörungen

Sehr seltene und vereinzelte Nebenwirkungen

• Vollendete Suizide
• Depressionen
• Übermäßiges Fokussieren
• Suizidversuche
• Repetitives Verhalten
• Apathie

Ohne Nennung der Häufigkeit

• Panzytopenie
• Hautausschläge
• anaphylaktische Reaktionen
• Thrombozytopenie
• Purpura
• angioneurotisches Ödem
• Urtikaria
• Leukopenie
• Pruritus
• Anämie

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Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Methylphenidat?

• Alkohol: Alkohol kann die Wirkung von Stimulanzien verstärken. Eine gleichzeitige Einnahme ist daher nicht ratsam. Zudem kann Alkohol das Profil eines Medikamentes verändern, sodass beispiesweise bei einem Retard-Präparat sofort der Wirkstoff freigesetzt wird.
• Antikoagulanzien, Antikonvulsiva sowie einige Antidepressiva haben möglicherweise eine Wechselwirkung mit Methylphenidat, da deren Verstoffwechselung gehemmt werden kann.
• Antazida: Eine Resorptionsverringerung von Methylphenidat ist wahrscheinlich.
• Protonenpumpenhemmer (beispielsweise Pantoprazol oder Omeprazol) können zum Dose-Dumping-Phänomenen führen. Wobei der Wirkstoff schneller als geplant freigesetzt wird und die Plasmakonzentration zu hoch ist.
• MAO-Hemmer wie Tranylcypromin: Es können gefährliche Kreislaufbeschwerden (hypertensive Krise) auftreten.
• Antihypertensiva: Methylphenidat kann die blutdrucksenkende Wirkung von Antihypertensiva abschwächen. Paradoxerweise verstärkt Methylphenidat die Wirkung blutdruckerhöhender Medikamente.
• Narkotika: Unter manchen Narkotika kann es während einer Operation zu Blutdruckspitzen kommen. Methylphenidat sollte daher nicht am Operationstage eingenommen werden.
• direkte oder indirekte Dopaminagonisten
• Clonidin oder andere alpha-2-Agonisten: Es können Nebenwirkungen wie Unruhe, Alpträume und Herzrasen auftreten.

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Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Methylphenidat zu beachten?

Häufig geht die Einnahme von Methylphenidat mit einem Appetitrückgang einher. Dadurch essen die Betroffenen weniger und der Verlust von Gewicht ist möglich. Um diesen Effekt entgegenzuwirken, werden Präparate mit dem Wirkstoff mit den Mahlzeiten eingenommen.

Neben dem Appetitverlust kommt es häufig zu Schlafproblemen. Das ist insbesondere dann der Fall, wenn Methylphenidat auch am Nachmittag eingenommen wird.

Circa 60 Prozent der Kinder unter Methylphenidat leiden unter Schlafstörungen. Es sind die Schlafparameter Einschlafzeit, Schlafqualität und Gesamtschlafdauer betroffen. Die negativen Effekte steigen mit der Anzahl der verabreichten Dosen pro Tag.

Der Schlaf sollte daher überwacht werden, um die Medikation gegebenenfalls anzupassen. Eine Möglichkeit ist, die Medikamentengabe zeitlich vorzuziehen.

Ein dritter Punkt betrifft das Führen von Fahrzeugen und das Bedienen von Maschinen. In Deutschland ist es zwar nicht verboten, unter Methylphenidat Kraftfahrzeuge zu fahren, aber es ist Vorsicht geboten.

Insbesondere zu Beginn der Medikation können Kreislaufbeschwerden, Schläfrigkeit und Schwindel auftreten.

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Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Methylphenidat

In Deutschland ist Methylphenidat als verkehr- und verschreibungsfähiges Betäubungsmittel eingestuft. Hierfür kann der Arzt ein Betäubungsmittelrezept (BtM-Rezept) ausstellen. BtM-Rezept sind gelb.

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Geschichte

Seit wann ist Methylphenidat bekannt?

Methylphenidat wurde im Jahr 1944 von dem italienischen Chemiker Leandro Panizzon synthetisiert. Der damals 37-Jährige arbeitete für das schweizerische Unternehmen Ciba.

Zu dieser Zeit waren Selbstversuche üblich. Er testete Panizzon Methylphenidat bei sich selbst, ohne aber eine deutliche Wirkung vernehmen zu können.

Seiner Frau, die unter niedrigen Blutdruck litt, gab er den Wirkstoff ebenfalls. Er hatte die Hoffnung, dass der entdeckte Wirkstoff die Beschwerden seiner Frau Marguerite lindern könnte.

Die begeisterte Tennisspielerin spürte die Wirkung jedoch vor allem beim Sport. Ihre Leistung auf dem Platz verbesserte sich deutlich. Daher ist Ritalin nach dem Kosenamen seiner Frau, Rita, benannt.

Auf dem deutschen Markt wurde Ritalin 10 Jahre später, am 6. Oktober 1954, eingeführt.

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Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

• Der diastolische und der systolische Blutdruck können sich um bis zu 10 mmHg verändern
• Todesfälle und schwerwiegende kardiovaskuläre Ereignisse bei Kindern, die unter Herzproblemen litten
• Zerebrale Vaskulitis ist eine seltene Reaktion auf Methylphenidat
• Bestehende Verhaltens- oder Denkstörungen können sich verschlimmern
• Neuauftreten von psychotischen Störungen oder Manie
• Aggressives Verhalten kann auftreten oder sich verschlimmern
• Auftreten von Suizidgedanken und suizidalem Verhalten
• Bestehende Angst– oder Spannungszustande können sich durch Methylphenidat verschlimmern.
• Möglicher gemischter/manischer Schub bei bestehender bipolarer Erkrankung
• Wachstumsstörungen nach längerer Anwendung
• Motorische oder verbale Tics können auftreten oder sich verschlimmern
• Senkung der Krampfschwelle
• Potenzial von Fremdgebrauch, Missbrauch und Zweckentfremdung

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Quellen