Quetiapin

Quetiapin gehört zu den sogenannten Blockbuster-Medikamenten. Das Original-Präparat Seroquel© des Pharma-Unternehmens AstraZeneca erwirtschaftete 2013 zwei Milliarden Dollar Umsatz. Es handelt sich um eines der meistverordneten Antipsychotika. Vorrangig findet der Wirkstoff Einsatz bei Schizophrenien, inzwischen wurden die Indikationen jedoch auf bipolare und depressive Störungen ausgeweitet. Erfahren Sie hier mehr über Quetiapin.

QuetiapinWas ist Quetiapin?

Quetiapin zählt zu den atypischen Neuroleptika (Antipsychotika). Neben seiner antipsychotischen Wirkung weist der Wirkstoff auch einen stimmungaufhellenden, antidepressiven Effekt sowie eine beruhigende und schlafanstoßende Wirkung auf.

Strukturell ähnelt Quetiapin Clozapin, dem Prototyp moderner Atypika, sowie Olanzapin und Zotepin. Unter atypischen Neuroleptika (Antipsychotika der zweiten Generation) wird eine Gruppe von Antipsychotika verstanden, die als Weiterentwicklung des Prototyps Clozapin deutlich weniger extrapyramidale Syndrome (etwa verschiedene Bewegungsstörungen und Dyskinesien wie Zungen- oder Blickkrampf) als die älteren Neuroleptika verursachen soll. Im Gegenzug haben neuere Antipsychotika jedoch häufig andere unangenehme Nebenwirkungen wie Gewichtszunahme, übermäßige Sedierung, Schläfrigkeit oder Hormonveränderungen.

Die Diskussion darüber, ob Typika oder Atypika bei der Behandlung schizophrener Erkrankungen zu bevorzugen sind, ist deswegen noch nicht abgeschlossen. Bei der Verschreibung bevorzugen Ärzte jedoch die neueren Medikamente.

Die Höchstdosis Quetiapin beträgt 1.200 mg. Es sind jedoch Dosen zwischen 150 mg und 800 mg abhängig von der Schwere der Symptome üblich. Beim Absetzen des Medikaments sollte wiederum langsam ausgeschlichen werden, da ein abruptes Absetzen zu einem Entzugssyndrom führen kann.

Neben verschiedenen Tabletten-Ausführungen ist Quetiapin auch als Depot-Medikation erhältlich.

Welchen Zwecken dient Quetiapin?

Quetiapin wird bei verschiedenen Symptomen eingesetzt:

  • Erhaltungsmedikation und vorbeugende Medikation bei Psychosen aus dem schizophrenen Formenkreis
  • vorbeugende Behandlung bipolarer Störungen mit ausgeprägten manischen und schweren depressiven Phasen
  • Einsatz zur Augmentation (Wirkverstärkung) von Antidepressiva bei depressiven Erkrankungen, die auf ein Antidepressivum alleine nicht ausreichend ansprechen
  • Off-label-use als schlafanstoßendes Medikament; davon ist jedoch abzuraten, da das Nebenwirkungsprofil in diesem Falle zu ungünstig ausfällt
  • derzeit Erprobung als Medikament bei posttraumatischen Belastungsstörungen und bei Zwangserkrankungen

Allgemeines

Allgemeines
NameQuetiapin
Andere Namen
  • Seroquel
  • IUPAC: 2-{2-[4-(Dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11-yl)-piperazin-1-yl]ethoxy}ethanol
  • Latein: Quetiapinum
SummenformelC21H25N3O2S
Kurzbeschreibungweißes, kristallines Pulver

Wirkungsweise

So wirkt Quetiapin

In unserem Gehirn kommunizieren Milliarden von Nervenzellen durch verschiedene Neurotransmitter (Botenstoffe) miteinander. Diese sind für die Signalübertragung und somit für die Informationsvermittlung zuständig. Einige der wichtigsten Botenstoffe sind das Dopamin und das Serotonin. Bei schizophrenen Erkrankungen geht man davon aus, dass das Gleichgewicht der Botenstoffe nicht in Balance ist, hier vor allem das Dopamin. Durch die Überflutung der Nervenzellen mit Dopamin soll es zu den typisch psychotischen Symptomen wie Stimmenhören, Halluzinationen, Wahnvorstellungen etc. kommen.

Das Medikament Quetiapin hat die Eigenschaft bestimmt Dopamin-Rezeptoren zu besetzen und die Nervenzellen somit von Reizüberflutung abzuschirmen. Gleichzeitig besetzt es auch einige Serotonin-Rezeptoren, was die stimmungsaufhellende Wirkung erklärt. Der Neurotransmitter Serotonin wird mit unserer Gefühlslage und Stimmung in Verbindung gebracht. Auf diesem Wirkechanismus basiert die beruhigende, antipsychotische und antidepressive Wirkung von Quetiapin.

Jedoch muss gesagt werden, dass der behandelnde Arzt im Vorfeld nicht wissen kann, welche Rezeptoren beim erkrankten Patienten betroffen sind. Aus diesem Grunde bleibt nur das Prinzip ‚trial and error‘ (Versuch und Irrtum), um das richtige Medikament zu finden. Das bedeutet, es muss eine gewisse Zeit lang ausprobiert werden, ob der Patient auf den Wirkstoff anspricht oder nicht.

Im ungünstigsten Fall müssen einige Präparate ausprobiert werden, da Menschen auf Psychopharmaka völlig unterschiedlich reagieren.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Quetiapin

In Tablettenform wird Quetiapin über die Magenschleimhaut absorbiert, gelangt in den Blutkreislauf und passiert die Blut-Hirn-Schranke. Dadurch ist der Wirkstoff in der Lage, seine Wirkung im Zentralen Nervensystem zu entfalten. Als Depot-Medikation wird der Wirkstoff in den Muskel gespritzt und von dort aus langsam über Wochen hinweg in den Körper abgegeben. Metabolisiert und abgebaut wird Quetiapin hauptsächlich über die Leber und zerfällt dort in den pharmakologisch aktiven Metaboliten Norquetiapin. Nach einer Halbwertszeit von ca. 12 Stunden wird Norquetiapin überwiegend über den Harn, aber auch über den Fäzes ausgeschieden. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist der Wirkstoff Quetiapin nur mit Vorsicht anzuwenden.


Anwendungsgebiete

Wann wird Quetiapin eingesetzt?

Quetiapin wird hauptsächlich eingesetzt, um Psychosen aus dem schizophrenen Formenkreis (paranoide Schizophrenie, schizo-affektive Störung) zu behandeln. Diese Erkrankungen verursachen einen starken Leidensdruck bei den Betroffenen und deren Umwelt. Die erste Zulassung erhielt Quetiapin als antipsychotisches Medikament.

Da Quetiapin sowohl an Dopamin- als auch an Serotonin-Rezeptoren anbindet, ist es möglich, damit auch Formen der bipolaren Störung zu behandeln, die mit ausgeprägten manischen Phasen und schweren depressiven Phasen einhergehen. Der Affinität von Quetiapin zu bestimmten Serotonin-Rezeptoren wird auch mit der Verbesserung der sogenannten Minus-Symptomatik (zum Beispiel Verlust von Freude, sozialer Rückzug, Affektverflachung, Antriebslosigkit) bei schizophrenen Erkrankungen in Verbindung gebracht.

Quetiapin kommt auch zum Einsatz, wenn die Behandlung einer depressiven Erkrankung (eine sogenannte Major Depression) mit Antidepressiva alleine nicht ausreichend therapierbar scheint. Begründet wird dies mit dem serotonergen Effekt von Quetiapin und dessen Eigenschaft, die Wirkung von Antidepressiva zu verstärken (Augmentation). In ähnlicher Weise wird auch das Antipsychotikum Olanzapin eingesetzt.

Es existieren inzwischen Studien, die nahelegen, dass Quetiapin hilfreich bei der Behandlung von posttraumatischen Belastungsstörungen (PTBS) und Zwangserkrankungen sein kann. Wenn überhaupt, dann erfolgt eine Anwendung hier aber als Off-label-use, da das Medikament noch keine offizielle Zulassung hierfür hat. Möglicherweise wirkt sich der beruhigende und gleichzeitig stimmungsaufhellende Effekt von Quetiapin in diesen Fällen vorteilhaft aus.


Richtige Anwendung

So wird Quetiapin angewendet

Quetiapin wird bei Behandlungsbeginn langsam mit Dosen von 25 mg oder 50 mg eingeschlichen. Die Dosis wird über die nächsten Tage und Wochen schrittweise erhöht, bis die Zieldosis erreicht ist (meist zwischen 150 mg und 800 mg). Wichtig ist es, dass Betroffene täglich unabhängig von den Mahlzeiten (eine Stunde vor dem Essen) ihr Medikament konsequent einnehmen, damit ein gleichbleibender Spiegel im Blut gewährleistet ist.

Eine antipsychotische Medikation dauert in der Regel zumindest ein paar Jahre. Nach zwei bis drei Jahren kann versucht werden, das Medikament schrittweise auszuschleichen. Von einem abrupten Absetzen ist abzuraten, da es dann zu einer Absetzpsychose kommen kann.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten Quetiapin?

  • Seroquel
  • Sequase
  • Quetialan
  • Generika

Seit Ablaufen des Patentschutzes gibt es zahlreiche Generika (Nachahmerpräparate) auf dem Markt, die den Vorteil haben, dass sie den gleichen Wirkstoff beinhalten, jedoch günstiger sind als das Original Seroquel©. Seit 2012 hat das Pharma-Unternehmen AstraZeneca kein Patent mehr für Quetiapin in Deutschland. Quetiapin ist dabei ausschließlich als Monopräparat erhältlich, das heißt, das Medikament beinhaltet keine weiteren pharmakologisch aktiven Wirkstoffe. Kombinationspräparate mit dem Wirkstoff Quetiapin existieren auf dem deutschen Markt nicht.


Handelsnamen

Quetiapin ist inzwischen unter folgenden Handelsnamen erhältlich:

unretardierte Formen:

  • Seroquel© (D, von AstraZeneca)
  • Sequase© (CH)
  • Quetiapin (D): Unter dem Wirkstoffnamen ist Quetiapin bei zahlreichen Pharmafirmen als Generikum erhältlich, beispielsweise Quetiapin Hexal, Quetiapin-Actavis oder Quetiapin-Hormosan.
  • Quetialan (A)

in retadierter Form:

  • Seroquel Prolong© (D)
  • Quentiax retard (D)
  • Seroquel XR© (A, CH)
  • Quetialan XR (A)

Indikationen

Hauptsächliches Einsatzgebiet von Quetiapin sind Psychosen aus dem schizophrenen Formenkreis. Der Wirkstoff soll Angst– und Erregungszustände dämpfen, Wahnvorstellungen korrigieren, Antriebsverlust und depressiven Elementen entgegenwirken und schlafanstoßend wirken.

Bei bipolaren Störungen wird Quetiapin sowohl verwendet, um manische Ausbrüche zu mildern, als auch um depressive Einbrüche abzufedern. Aus prophylaktischen Gründen sollte Quetiapin längerfristig eingenommen werden.

Zeigt sich eine antidepressive Behandlung mit einem Antidepressivium bei einer Major Depression als unzureichend, können die stimmungaufhellenden Effekte von Quetiapin genutzt werden, um die Wirkung des Antidepressivums zu verstärken. Da Depressionen häufig mit Ein- und Durchschlafstörungen einhergehen, kann die schlafanstoßende Wirkung von Quetiapin auch hier von Nutzen sein.


Gegenanzeigen

Wann darf Quetiapin nicht verwendet werden?

Quetiapin darf in folgenden Fällen nicht angewendet werden:

  • wenn eine Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff besteht
  • bei stark vorgeschädigter Leber
  • bei den hiv-Medikamenten Indinavir oder Ritonavir
  • bei den Antimyotika Itrakonazol oder Ketokonazol
  • bei den Antibiotika Eritromicin oder Klaritromicin

Vorsicht ist angezeigt, wenn:

  • Sie eine koronare oder zelebrale vaskuläre Erkrankung haben und zu niedrigem Blutdruck neigen
  • Sie bereits einen epileptischen Anfall hatten
  • Sie unter Diabetes leiden. Quetiapin kann den Blutzucker erhöhen. Aus diesem Grunde muss der Blutzucker zu Beginn der Behandlung oder bei Dosiserhöhung kontrolliert werden.
  • Sie unter Neutropenie (Probleme bei der Bildung weißer Blutkörperchen) leiden oder wenn Sie bereits Medikamente einnehmen, die ein solches Störungsbild hervorrufen können.
  • Sie unter Herzrhythmusstörungen leiden.
  • Sie bettlägerig sind oder aus einem anderen Grund ein erhöhtes Risiko für einen Thrombose haben.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Von der Einnahme von Quetiapin während der Schwangerschaft und Stillzeit wird abgeraten. Neuroleptika erhöhen insgesamt das Risiko, dass es beim Kind zu Missbildungen kommt. Quetiapin geht außerdem in die Muttermilch über.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sollte Quetiapin nicht verordnet werden, da keine Erfahrungswerte vorliegen.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Quetiapin?

Wie auch andere Neuroleptika, weist Quetiapin eine Reihe von Nebenwirkungen auf, die aus dem spezifischen Wirkmechanismus des Medikaments resultieren, bestimmte Rezeptoren im Gehirn zu besetzen:

sehr häufig

  • Benommenheit, Müdigkeit, Schläfrigkeit, morgendliche Anlaufschwierigkeiten
  • Schwindel, Kopfschmerzen, Ohnmachtsanfälle (Sturz- und Verletzungsgefahr)
  • Mundtrockenheit
  • erhöhte Blutfettwerte, Veränderung des ldl- und hdl-Cholesterins
  • Gewichtszunahme
  • Absetzsyndrom beim Versuch den Wirkstoff abzusetzen
  • extrapyramidales Syndrom (unwillkürliche Bewegungen, Gesichtszuckungen etc.)
  • Brustwachstum (bei beiden Geschlechtern), Milchfluss in den Brüsten (Anstieg des Hormons Prolaktin), Menstruationsstörungen

häufig

gelegentlich

  • Verringerung der weißen Blutkörperchen, Auftreten grippeähnlicher Symptome Hautreaktionen (Nesselsucht, Ausschlag, Rötungen, Jucken, Schwellungen)
  • epileptische Anfälle
  • Herzrhythmusstörungen, Verlangsamung der Herzschlagfolge
  • Restless-Legs-Syndrom
  • sexuelle Funktionsstörungen
  • Diabetes
  • Verschlechterung eines bestehenden Diabetes

selten

sehr selten

  • schwere Hautreaktionen (Ausschlag, Blasen, rote Flecken, Schälen der Haut; gleichzeitig grippeähnliche Symptome)
  • schwerer Muskelabbau (Muskelschmerzen, Schwächegefühl)

Häufigkeit unbekannt

  • Entzugssyndrom bei Neugeborenen, deren Mütter Quetiapin während der Schwangerschaft eingenommen haben

Diese Nebenwirkungen können, müssen aber nicht auftreten. Die Ausprägung der Nebenwirkungen ist abhängig von der Dosis und der Disposition des einzelnen Patienten.


Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Quetiapin?

Medikamente, die auf das Zentrale Nervensystem wirken, sollten grundsätzlich nicht mit Alkohol gemischt werden. Es kann zu unkontrollierbaren wechselseitigen Wirkverstärkungen kommen.

Quetiapin sollte nur sehr sorgfältig mit anderen Medikamenten, die auf das Zentrale Nervensystem wirken (zum Beispiel andere Psychopharmaka), kombiniert werden. Dies gilt auch für rezeptfrei erhältliche Präparate wie Johanniskraut oder Kava Kava.

Die Bitterstoffe in Grapefruit und grapefruit-ähnlichen Obstsorten können den Wirkmechanismus von Quetiapin verändern. Quetiapin wird dadurch schlechter abgebaut. Grapefruit sollte deswegen während der Einnahme nicht konsumiert werden (gilt auch für andere Neuroleptika).

Quetiapin verstärkt die Wirkung bestimmter Medikamente: Benzodiazepine, opioide Schmerzmittel, tri- und tetrazyklische Antidepressiva (zum Beispiel Amitriptylin, Mirtazapin), Blutdrucksenker, Narkosemittel, Anticholinergika, Antihistaminika, Mittel gegen Herzrhythmusstörungen.

Bestimmte Medikamente beschleunigen den Abbau von Quetiapin und vermindern somit dessen Wirkung: Antimyotika (Pilzmittel wie Erythromycin, Ketoconazol), hiv-Medikamente (hiv-1-Proteasehemmer), andere Neuroleptika, Antiepileptika wie Carbamazepin oder Phenytoin.

Quetiapin sollte nicht mit MAO-Hemmern (einer älteren Form von Antidepressiva) kombiniert werden. Die Nebenwirkungen von Quetiapin können dann verstärkt hervortreten.

Es sollte vermieden werden, gleichzeitig mit Quetiapin andere Medikamente einzunehmen, die zu einer Verminderung der weißen Blutkörperchen führen können.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Quetiapin zu beachten?

Quetiapin hat eine sedierende Wirkung und kann zudem den Blutdruck senken. Im Idealfall führen Sie deswegen kein Fahrzeug und bedienen keine Maschinen, da das Reaktionsvermögen beeinträchtigt sein kann.

Quetiapin wird über die Leber verstoffwechselt. Bei Patienten mit vorgeschädigter Leber müssen deswegen regelmäßig die Leberwerte kontrolliert werden. Dies gilt vor allem zu Beginn der Behandlung.

Die Blutzuckerwerte und das Körpergewicht müssen beobachtet werden. Bei negativen Veränderungen müssen Gegenmaßnahmen ergriffen werden. Achten Sie auf die Symptome von Diabetes: übermäßiger Durst, häufiges Wasserlassen und Schwächegefühl.

Bei Wassereinlagerungen (Ödemen), verringerter Belastbarkeit und Atemnot sollte der Arzt konsultiert werden. Dies können Hinweise auf eine Herzerkrankung sein.

Nehmen Sie das Medikament unabhängig von den Mahlzeiten etwa eine Stunde vor dem Essen oder vor dem Schlafengehen ein. Ansonsten kann die Wirkung von Quetiapin beeinflusst werden.

Die Wirkung ist nur dann gewährleistet, wenn das Medikament konsequent jeden Tag eingenommen wird. Nur dann baut sich ein therapeutischer Spiegel im Blut auf.

Wenn Quetiapin abgesetzt werden soll, sollte dies schrittweise vorgenommen werden. Ansonsten kann es zu einem Entzugssyndrom kommen. Es empfiehlt sich, alle vier bis sechs Wochen um zehn Prozent der Ursprungsdosis zu reduzieren.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Quetiapin

Quetiapin ist in allen Dosierungen rezeptpflichtig. Verordnet werden sollte der Wirkstoff von einem Psychiater.


Geschichte

Seit wann ist Quetiapin bekannt?

Quetiapin wurde in den USA 1997 unter dem Handelsnamen Seroquel© zugelassen. Die Herstellerfirma war AstraZeneca. In Deutschland ist Quetiapin seit dem Jahr 2000 erhältlich.

Chemisch ist Quetiapin mit dem Prototypen der Antipsychotika der zweiten Generation, Clozapin (Handelsname: Leponex©), und Olanzapin (Handelsname: Zyprexa©) verwandt. Es gehört somit zu den trizyklischen Antipsychotika. Bereits seit 1985 wurde an der Entwicklung von Quetiapin geforscht.

2007 brachte AstraZeneca eine retardierte Form auf den Markt (Handelsname: Seroquel XR©). In Deutschland wurde das Medikament unter dem Handelsnamen Seroquel Prolong© zugelassen. Der Patentschutz für Seroquel Prolong© galt bis 2017, während der Patentschutz für die unretadierte Form 2012 erloschen ist.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

In seltenen Fällen können Neuroleptika allergische Reaktionen hervorrufen. Setzen Sie sich dann sofort mit Ihrem Arzt in Verbindung.

Wenn Sie Symptome wie Fieber, Muskelsteifheit, Schwitzen und Benommenheit feststellen, informieren Sie sofort Ihren Arzt oder einen Notarzt. Es kann sich dann um ein malignes neuroleptisches Syndrom handeln. Dieses tritt zwar selten auf, kann aber tödlich enden und das Medikament muss sofort abgesetzt werden.


Quellen

  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013.
  • Srisurapanont M., Maneeton B., Maneeton N. Quetiapine for schizophrenia. Cochrane Database Syst Rev, 2004, CD000967
  • Pini S., Abelli M., Cassano G.B. The role of quetiapine in the treatment of bipolar disorder. Expert Opin Pharmacother, 2006, 7(7), 929-40
  • Keating G.M., Robinson D.M. Quetiapine: a review of its use in the treatment of bipolar depression. Drugs, 2007, 67(7), 1077-95
  • Kasper S., Müller-Spahn F. Review of quetiapine and its clinical applications in schizophrenia. Expert Opin Pharmacother, 2000, 1(4), 783-801
  • Goren J.L., Levin G.M. Quetiapine, an atypical antipsychotic. Pharmacotherapy, 1998, 18(6), 1183-94
  • Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)

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