Dextromethorphan

Dextromethorphan dient zur Behandlung von trockenem Reizhusten. Dieser unproduktive Husten resultiert aus einer Reizung der Schleimhaut, die eine übersteigerte Aktivität des Hustenzentrums im Stammhirn hervorruft. Dextromethorphan wird auch bei der Behandlung von neuronalen Schmerzen eingesetzt.

DextromethorphanWas ist Dextromethorphan?

Dextromethorphan (DXM, Dextromethorphanum, Dextromethorphani hydrobromidum PhEur, Dextromethorphanhydrobromid, DXM, DM) ist eine psychoaktive Substanz, die synthetisch hergestellt wird. Der Wirkstoff ist mit Morphin verwandt.

Der Hauptmetabolit von Dextromethorphan, Dextrorphan, hat ähnliche Eigenschaften als NMDA-Rezeptorantagonist wie Ketamin und Phencyclidin. Es wird angenommen, dass dieser NMDA-Rezeptor-Antagonismus zu einer verminderten Wiederaufnahme von Katecholaminen führt.

Dextromethorphan hemmt auch die Wiederaufnahme von Serotonin und weist strukturchemisch eine Ähnlichkeit mit Codein auf. Dieser Wirkstoff gehört zu der Gruppe der Antitussiva. In diesem Bereich wird das Arzneimittel eingesetzt, um trockenen Husten und Reizhusten zu lindern.

Da der Wirkstoff zusätzlich ein potentes Psychotropikum darstellt und somit Einfluss auf diverse Hirnfunktionen nimmt, wird es auch zur Behandlung verschiedener Nervenerkrankungen eingesetzt.

Dextromethorphan ist in verschiedenen Hustenpräparaten enthalten, in unterschiedlichem Darreichungsformen verfügbar und wird vorwiegend oral verabreicht.

Der Wirkstoff ist ein gebräuchlicher Bestandteil frei verkäuflicher Husten– und Erkältungspräparate. Dextromethorphan wird oft mit anderen Wirkstoffen kombiniert, darunter Antihistaminika, abschwellende Mittel, Analgetika und Ethanol. Das Arzneimittel kommt in rezeptfreien und rezeptpflichtige Kombinationspräparate vor.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

  • Hustenblocker
  • NDMA-Rezeptoren-Blocker
  • Reduzierung des Schmerzempfindens
  • Behandlung neurologischer Erkrankungen

Allgemeines

Allgemeines
NameDextromethorphan
Andere Namen
  • (9S,13S,14S)-3-Methoxy-17-methylmorphinan (IUPAC)
  • (all-S)-3-Methoxy-17-methylmorphinan
  • D-Methorphan
SummenformelC18H25NO
Kurzbeschreibungweißes, kristallines Pulver

Wirkungsweise

So wirkt Dextromethorphan

Reizhusten wird über einen Hustenreflex hervorgerufen. Dextromethorphan überwindet die Blut-Hirn-Schranke und aktiviert Sigma-Opioid-Rezeptoren an dem Hustenzentrum im Zentralnervensystem.

Durch das Einwirken von Dextromethorphan auf das Hustenzentrum im Stammhirn, wird der Hustenreflex unterdrückt. Der Wirkungsmechanismus von Dextromethorphan ist als nicht kompetitiver NMDA-Rezeptor-Antagonist und Sigma-1-Rezeptor-Agonist zu verstehen.

Dextromethorphan kann außerdem die sogenannten NMDA-Rezeptoren blockieren und so das Schmerzempfinden unterdrücken. DMX gehört zur Klasse der Morphine mit sedativen, dissoziativen und stimulierenden Eigenschaften (in niedrigeren Dosen).

Dextromethorphan besitzt nur einen minimalen Grad der für Morphin-Verbindungen typischen mu-Opioid-Aktivität und übt seine therapeutische Wirkung über mehrere andere Rezeptoren aus.

Da Dextromethorphan dadurch ein potentes Psychotropikum darstellt und somit Einfluss auf unterschiedliche Hirnfunktionen nimmt, wird es als Kombinationspräparat Dextromethorphan/Chinidin zur Behandlung des pseudobulbären Affekts (unkontrollierbares Lachen/Weinen) eingesetzt.

Dextromethorphan ist das eigentliche Therapeutikum in der Kombination; Chinidin dient lediglich dazu, den enzymatischen Abbau von Dextromethorphan zu hemmen. Aufgrund dieser Wirkungsweise kommt es bei der Behandlung diverser Nervenerkrankungen zum Einsatz.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Dextromethorphan

Dextromethorphan wird in unterschiedlichen Darreichungsformen angeboten und wird oral eingenommen. Eine Wirkung tritt meist nach 15 bis 30 Minuten ein.

In der Regel ist mit einer Wirkungsdauer zwischen 3 und 6 Stunden zu rechnen. Dextromethorphan wird in der Leber wieder abgebaut und dessen Bestandteile werden vorwiegend über die Niere ausgeschieden.


Anwendungsgebiete

Wann wird Dextromethorphan eingesetzt?

Dextromethorphan wird in erster Linie zur Unterdrückung von Reizhusten und trockenem Hustens eingesetzt und lindert den Husten im Zusammenhang mit Grippe und Erkältung, einschließlich kleinerer Reizungen des Rachens und der Bronchien.

Produktiver Husten befördert Fremdkörper, wie Viren, Bakterien und Rauchpartikel aus den Atemwegen. Die Fremdkörper werden hierfür vorher mit Schleim umhüllt. Dadurch wird die Schädigung der Bronchialschleimhaut durch diese Fremdkörper verhindert.

Trockener Husten und Reizhusten werden demgegenüber lediglich durch eine Reizung der Schleimhäute hervorgerufen und übernehmen keinen Reinigungsfunktion.

Da Dextromethorphan nachweislich auf das Hustenzentrum im Gehirn wirkt, wird es zur Behandlung von unproduktivem Husten (trockenem Reizhusten) eingesetzt. Dextromethorphan unterdrückt diesen Hustenreflex, indem es auf das Hustenzentrum im Stammhirn einwirkt.

Der Wirkstoff kann außerdem die sogenannten NMDA-Rezeptoren blockieren und so das Schmerzempfinden unterdrücken. Aufgrund dieser Wirkung findet Dextromethorphan auch Einsatz bei der Behandlung bestimmter Nervenerkrankungen.

Dextromethorphan in Kombination mit Chinidin lindert bei Patienten mit Multipler Sklerose und Amyotropher Lateralsklerose (als) nachweislich bestimmte Symptome.


Richtige Anwendung

So wird Dextromethorphan angewendet

Der Wirkstoff kann als Hustensaft, Hartkapsel oder Lutschpastille mit verschiedenen Wirkstoffkonzentrationen ein genommen werden. Jugendliche über zwölf Jahre und Erwachsene nehmen normalerweise eine Dosis mit 30 Milligramm des Wirkstoffs ein.

Die Gabe kann alle sechs Stunden wiederholt werden. Die maximale Tagesdosis von 120 mg Milligramm sollte nicht überschritten werden, um eine Überdosierung zu vermeiden.

Es wird empfohlen Dextromethorphan vorzugsweise abends einzusetzen, um eine ruhige Nacht zu gewährleisten und so die Genesung zu unterstützen. Sobald der Husten produktiv wird, d.h. Sekret ausgehustet wird, ist die Gabe von Dextromethorphan zu stoppen.

Die weiteren Einnahme von Dextromethorphan kann zu einem Sekretstau in den Bronchien führen, welcher einen Nährboden für Bakterien bietet. Zusätzlich wird die Atmung dadurch behindert.

Dextromethorphan darf bei trockenem Reizhusten nicht länger als wenige Tage angewendet werden, da sich eine Abhängigkeit entwickeln kann.

Falls zusätzlich der Einsatz von schleimlösenden Wirkstoffen erforderlich ist, sollen diese lediglich von morgens bis zum Nachmittag eingenommen werden.

Der Hustenstiller wird dann abends oder nachts verabreicht. Bei gleichzeitigem Einsatz dieser Präparate verhindert der Hustenstiller das Abhusten des bereits gelösten Sekrets und führt zu einem Sekretstau in den Bronchien.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Dextromethorphan?

  • BASOPLEX® Erkältungs-Kapseln Abanta Pharma GmbH
  • CeteGrippal plus Hustenstiller Heißgetränk GlaxoSmithKline Consumer Healthcare GmbH & Co. KG OTC Medicines
  • Dextro Bolder 10,5 mg Pastillen Bolder Arzneimittel GmbH & Co. KG
  • Hustenstiller-ratiopharm® Dextromethorphan ratiopharm GmbH
  • Silomat DMP 10,5 mg/Lutschpastille Sanofi-Aventis Deutschland GmbH GB Selbstmedikation /Consumer-Care
  • Silomat-DMP gegen Reizhusten 10,5 mg/Lutschpastille Sanofi-Aventis Deutschland GmbH GB Selbstmedikation /Consumer-Care
  • Silomat DMP INTENSIV gegen Reizhusten 30 mg/Hartkapsel Sanofi-Aventis Deutschland GmbH GB Selbstmedikation /Consumer-Care
  • WICK DayMed Erkältungs-Kapseln für den Tag Procter & Gamble GmbH
  • WICK-DayMed Hartkapseln Procter & Gamble GmbH
  • WICK Husten-Pastillen gegen Reizhusten mit Honig 7,33 mg Lutschpastille Procter & Gamble GmbH
  • WICK Husten-Sirup gegen Reizhusten mit Honig Procter & Gamble GmbH
  • WICK-MediNait Erkältungssirup für die Nacht Procter & Gamble GmbH
  • WICK MediNait Erkältungssirup mit Honig- und Kamillenaroma Procter & Gamble GmbH

Handelsnamen

Monopräperate als Antitussivum(Hustenblocker):

  • Bexin (CH)
  • Calmerphan (CH)
  • Calmesin (CH)
  • Dextro.Med (CH)
  • Emedrin (CH)
  • Hicoseen (CH)
  • Hustenstiller-Ratiopharm (D)
  • Irotussin (CH)
  • NeoTussan (D)
  • Pulmofor (CH)
  • Silomat DMP (D)
  • Tossa-X (CH)
  • Tussastopp (A)
  • Vicks Hustenpastillen/ Hustensirup (CH)
  • Wick Formel 44 (A)
  • Wick Hustenpastillen/ Hustensirup (D)

Kombinationspräperate als Antitussivum:

  • Basoplex (D)
  • Benical (CH)
  • Contac Erkältungs-Trunk forte (D)
  • Lindosan (A)
  • Pretuval (CH)
  • Vicks MediNait (CH)
  • Wick DayMed Kapseln (D)
  • Wick-Erkältungssirup (A)
  • Wick MediNait (D)

Kombinationspräperate als Psychotropikum:

  • Nuedexta (EU)

Indikationen

Ein trockener Reizhusten stellt die Hauptindikation dar. Dieser tritt häufig im Rahmen viraler Atemwegserkrankungen auf. Dabei wird kein entzündliches Sekret abgesondert. Dieser Husten wird als unproduktiver Husten bezeichnet.

Manchmal können Antitussiva auch bei einer Erkrankung mit mäßig starkem produktiven Husten eingesetzt werden. Die, durch das Husten, gestörte Nachtruhe kann so wiederhergestellt werden und die Genesung unterstützt.

Grundsetzlich sollte die Einnahme von Dextromethorphan unter strenger Indikationsstellung und zeitlich begrenzt sein.


Gegenanzeigen

Wann darf Dextromethorphan nicht verwendet werden?

Dextromethorphan dürfen nicht angewendet werden

Bei eingeschränkter Leberfunktion sollte das Mittel nur nach Rücksprache mit einem Arzt eingesetzt werden. Falls der Husten ursächlich durch Asthma, Rauchen oder ein Emphysem hervorgerufen wurde, wird Dextromethorphan nicht zur Behandlung eingesetzt.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Es liegen keine Erkenntnisse vor, dass das Ungeborene durch die Einnahme geschädigt wird. Dextromethorphan kann daher während der gesamten Schwangerschaft eingesetzt werden. Allerdings sollte die Gabe auf kurze Zeit beschränkt sein und nur dann erfolgen, wenn andere Mittel nicht wirken.

Da der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht, sollte die Einnahme während der Stillzeit vermieden werden. Es besteht die Möglichkeit, dass bei dem Säugling Atemstörungen hervorgerufen werden. Einige Mittel beinhalten Alkohol. Es sind Präparate, ohne Alkohol zu bevorzugen.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Dextromethorphan sollte bei Kindern nicht als Langzeittherapie eingesetzt werden. Die Behandlungsdauer sollte ein, bis zwei Tage nicht überschreiten. Die Gabe sollte abends erfolgen, um einen ruhige Nacht zu ermöglichen.

Bei anhaltendem Husten ist der Arzt zu konsultieren, um die Ursache abzuklären. Die Dosierungsanleitung sollte befolgt werden.

Bei Kindern ab sechs Jahren können Lutschpastillen zur Behandlung eingesetzt werde. Beachten Sie, dass einige Präparate Alkohol enthalten, und verwenden Sie ausschließlich alkoholfreie Produkte.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Dextromethorphan?Häufige Nebenwirkungen:

Sehr seltene und vereinzelte Nebenwirkungen


Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Dextromethorphan

Grundsätzlich gilt, dass hustenstillende Medikamente nicht zeitgleich mit Hustenlösern eingenommen werden.

Bei der gleichzeitigen Einnahme anderer Medikamente ist vorherige Rücksprache mit dem Arzt empfohlen.

Dextromethorphan kann die Wirkung anderer Arzneimittel dämpfen oder verstärken. Dazu zählen Benzodiazepine, die mit den Substanzen Brotizolam, Flunitrazepam, Flurazepam, Lormetazepam, Triazolam bei Angst– und Schlafstörungen eingesetzt werden.

Bei der gleichzeitigen Einnahme von Medikamenten gegen Depressionen oder Parkinsonkrankheit, sind die Wirkstoffe Tranylcypromin und Rasagilin zu beachten. Es können hohes Fieber, Atem- und Kreislauffunktionsstörungen und Erregungszustände auftreten.

Das Gleiche gilt bei Fluoxetin und Paroxetin, die bei Depressionen, Angst– und Zwangsstörungen eingenommen werden. Auch Schlafmittel und Präparate gegen Reisekrankheit sind mit den Wirkstoffen Doxylamin und Diphenhydramin betroffen.

Bei Medikamenten gegen Depressionen, bei Schizophrenien und anderen Psychosen, wie z. B. wie Amitriptylin, Levomepromazin, sowie dem Einsatz von Antihistaminika bei Allergien, sind mit den Wirkstoffen Clemastin und Dimetinden für Wechselwirkungen bekannt.

Bei der der gleichzeitigen Einnahme von Medikamenten mit dem Wirkstoff Chinidin, die bei Herzrhythmusstörungen verschreiben werden, kann es zu Schwindel, Herzrasen und einem absinkendem Blutdruck kommen. Dies kann bis zur Bewusstlosigkeit führen.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Dextromethorphan zu beachten?

Da es sich bei Dextromethorphan um eine synthetische psychoaktive Substanz handelt , kann eine zu hoher Dosis zu unbeabsichtigter Dämpfung, deutlichen Wahrnehmungsstörungen und Euphorie führen.

Die Suchtgefahr wird verstärkt. Muskelkrämpfe, Atembeschwerden, Blutdruckabfall, Störungen von Bewegungsabläufen (Ataxie) sind möglich.Bei dem Konsum als Hustensaft ist zu beachten, dass in diesem in der Regel weitere Wirkstoffen enthalten sind.

Zum Beispiel werden Norephedrin, Pseudoephedrin, Phenyleprin kombiniert. Diese werden mit eingenommen und können zusätzliche Nebenwirkungen und gesundheitliche Risiken mit sich bringen.

Wenn durch die Einnahme Nebenwirkungen oder Beschwerden auftreten oder Sie haben versehentlich zu viel Dextromethorphan eingenommen, suchen Sie bitte umgehend Ihren Arzt auf.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Dextromethorphan

In Deutschland sind Dextromethorphan-Arzneimittel rezeptfrei in Apotheken erhältlich.

Dextromethorphan ist als Tablette, Lutschtablette, Retardkapsel, als Sirup und Tropfen verfügbar.


Geschichte

Seit wann ist Dextromethorphan bekannt?

Die ersten Arzneimittel kamen in den 1950er-Jahren in den Handel. Da Dextromethorphan NMDA-Rezeptoren blockieren kann und damit die Schmerzempfinden unterdrückt, sind Präparate mit diesem Wirkstoff seit 2013 auch zur Behandlung diverser schmerzhafter Nervenerkrankungen zugelassen.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

  • Dextromethorphan darf nicht bei chronischem Husten eingesetzt werden. Chronischer Husten kann ein Frühsymptom für Asthma bronchiale sein.
  • Bei einer Neigung zu Arzneimittelmissbrauch oder Medikamentenabhängigkeit sollte Dextromethorphan nur unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden.
  • Bei produktivem Husten mit Auswurf darf das Medikament nur unter besonderer Vorsicht eingesetzt werden.
  • Dextromethorphan kann Müdigkeit verursachen. Das Reaktionsvermögen, die Fähigkeit, ein Fahrzeug zu führen und Maschinen zu bedienen, kann beeinträchtigt werden.
  • Sollte sich nach der Einnahme von Dextromethorphan eine allergische Reaktion zeigen, ist umgehend der Arzt oder Apotheker zu konsultieren.
  • Einige Dextromethorphan-Präparate enthalten Alkohol. Alkohol kann die Wirkung vieler Medikamente (z. B. Schmerzmittel, Schlaf- und Beruhigungsmittel, Präparate gegen Bluthochdruck, Psychopharmaka) verstärken. Falls ein Alkoholproblem vorliegt, sollten Präparate ohne Alkohol gewählt werden. Bei Anfallsleiden oder Lebererkrankungen ist der Alkoholgehalt zu berücksichtigen.

Quellen

  • Mutschler, E. et al.: Arzneimittelwirkungen, 10. Auflage, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 2013. S.229ff
  • Lee P.C.L., Jawad M.S., Eccles R. Antitussive efficacy of dextromethorphan in cough associated with acute upper respiratory tract infection. J Pharm Pharmacol, 2000, 52(9), 1137-42
  • Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
  • Banken J.A., Foster H. Dextromethorphan. Ann N Y Acad Sci, 2008, 139, 402-11

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