Torasemid

Torasemid ist ein häufig verwendeter Arzneiwirkstoff aus der Gruppe der Diuretika zur Entwässerung des Körpers bei Wasseransammlungen aufgrund einer Herzinsuffizienz und zur Behandlung des essenziellen Bluthochdrucks (Hypertonie).

Der Wirkstoff blockiert in den Nierenkanälchen die Wiederaufnahme von Ionen im Primärharn und vermindert so die Rückresorbierung von Primärharn in den Körper.

Was ist Torasemid?

Torasemid ist ein harntreibender Arzneiwirkstoff, der zur Gruppe der Schleifendiuretika gehört.

Der Arzneiwirkstoff wird zur Entwässerung des Körpers bei einer verminderten Herzleistung (Herzinsuffizienz) eingesetzt, wenn sich sichtbare Ödeme in den Extremitäten und möglicherweise auch im Bauchraum gebildet haben.

Torasemid wird auch häufig zur begleitenden Therapie des essenziellen Bluthochdrucks (Hypertonie) verwendet. Die Hypertonie wird immer dann als essenziell bezeichnet, wenn keine organischen Ursachen erkennbar sind.

Aus Sicht des Chemikers ist Torasemid ein Pyridin-Sulfonylharnstoff-Derivat. Die chemische Summenformel des Wirkstoffs lautet C₁₆H₂₀N₄O₃S.

Dies zeigt uns, dass sich das Torasemid-Molekül aus den Elementen Kohlenstoff (C), Wasserstoff (H), Stickstoff (N) und Sauerstoff (O) zusammensetzt plus dem Element Schwefel (S), das im gesamten Molekül nur mit einem einzigen Atom vertreten ist.

Es handelt sich um ein weißes, polymorphes Pulver, das sich nicht in Wasser und in Alkohol nur schwer lösen lässt.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

• Auflösung von Wasseransammlungen im Körper, in den Extremitäten und im Herzen infolge verminderter Herzleistung
• Behandlung eines essenziellen Bluthochdrucks, meist in Kombination mit anderen Blutdrucksenkern wie ace-Hemmer oder Calciumantagonisten
• Vorbeugung vor erneuten Ödemen

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Allgemeines

Allgemeines
Name	Torasemid
Andere Namen	N-(Isopropylcarbamoyl)-4-(m-toluidino)pyridin-3-sulfonamid 1-Isopropyl-3-{[4-(3-methyphenyl)amino-3-pyridyl]sulfonyl}harnstoff (IUPAC) Torasemidum (Latein)
Summenformel	C16H20N4O3S
Kurzbeschreibung	weißes bis fast weißes, polymorphes Pulver

Wirkungsweise

So wirkt Torasemid

Der Wirkstoff greift in die Funktion der Nieren in der Henle-Schleife ein. Die Henle-Schleife bildet einen Teil der Nierenkanälchen. Ihre Hauptaufgabe besteht in der Rückresorption von Primärharn in den Körperkreislauf, um auf diese Weise einer zu hohen Wasserausscheidung über den Harn zu verhindern.

Infolge verminderter Pumpleistung des Herzens (Herzinsuffizienz) kann es zu einer verstärkten Rückresorption von Wasser aus dem Primärharn kommen, so dass ein überflüssiger Wasservorrat entsteht, der im Körper in Form von Ödemen eingelagert wird.

Torasemid hemmt über die Blockierung eines bestimmten Transportproteins die Rückresorption von Primärharn und führt so zu einer vermehrten Wasserausscheidung.

Bereits bestehende Ödeme werden dadurch zügig abgebaut. Das macht sich anfangs durch häufiges Wasserlassen bemerkbar.

Die effiziente Wirkung lässt sich außerdem anhand der Waage nachvollziehen, weil sich das Gewicht in den ersten Tagen der Therapie spürbar um mehr als einen Kilogramm je Tag verringern kann.

Nach Abbau der Ödeme verringert sich die enorm erhöhte Wasserausscheidung allmählich wieder auf das Normalniveau.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Torasemid

Der Wirkstoff wird nach der Einnahme problemlos und fast vollständig im Darm aufgenommen. Deshalb tritt die diuretische Wirkung bereits eine Stunde nach der Einnahme ein.

Patienten, die das Medikament einnehmen, müssen das wissen, weil dann bereits ein starker Harndrang einsetzt und Gelegenheit zum häufigen Wasserlassen bestehen sollte.

Wenn während dieser Zeit eine Reise mit Verkehrsmitteln ohne Toilette unternommen wird, kann der Harndrang recht unangenehm sein.

Die Verstoffwechslung und Abbau des Mittels erfolgt in der Leber, wobei die Abbauprodukte harnpflichtig sind und deshalb über die Nieren ausgeschieden werden.

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Anwendungsgebiete

Wann wird Torasemid eingesetzt?

Eine Herzmuskelschwäche äußert sich nicht nur in einer reduzierten körperlichen Leistungsfähigkeit, sondern auch durch andere Symptome. Beispielsweise kommt es zu einer verstärkten Rückresorption des Primärharns, was zu überflüssigen Wasseransammlungen im Gewebe und in einigen Organen führt.

Die ersten Ödeme bilden sich meist an den Knöcheln und an den Schienbeinen. Ödeme an den Knöcheln lassen sich erkennen, wenn die Socken an ihrem oberen Rand nach dem Ausziehen sichtbare Einkerbungen hinterlassen, die noch stundenlang sichtbar bleiben.

Das genau ist das primäre Einsatzgebiet des Diuretikums Torasemid. Das Mittel blockiert eine zu starke Resorption von Wasser, so dass sich Ödeme normalerweise relativ rasch innerhalb weniger Tage auflösen.

Die Therapie dient auch der Vorbeugung erneuter Ödeme, und ein weiteres Anwendungsgebiet ist die Behandlung der essenziellen Hypertonie.

Zur Behandlung des essenziellen Bluthochdrucks wird häufig eine kombinierte Behandlung zusammen mit ace-Hemmern und mit Calciumantagonisten (Calciumkanalblockern) bevorzugt.

Indirekt dient der Wirkstoff auch zur Behandlung der Herzmuskelschwäche, weil es über die blutdrucksenkenden Eigenschaften den Herzmuskel entlastet, der sich teilweise wieder regenerieren kann.

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Richtige Anwendung

So wird Torasemid angewendet

Der Wirkstoff wird von vielen Pharmaunternehmen in Form von Tabletten angeboten mit einer Dosierung von 2,5 mg bis 20 mg. Das entspricht auch jeweils einer normalen Tagesdosis, die von 5 mg bis 20 mg reicht.

Nur bei Patienten, die unter einer starken Nierenfunktionsstörung leiden, kann die Tagesdosis auf maximal 200 mg gesteigert werden.

Einige Pharmahersteller haben sich darauf eingestellt und bieten wesentlich höher dosierte Tabletten mit 50 mg, 100 mg und sogar mit der maximal zulässigen Tagesdosis von 200 mg an.

Normalerweise wird eine Tablette mit der gesamten Tagesdosis morgens unabhängig vom Frühstück mit einem Glas Wasser eingenommen. Bei Bedarf können die Tabletten auch geteilt werden.

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Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Torasemid?

Torasemid wird von den unten aufgelisteten Pharmaherstellern unter verschiedenen Handelsnamen – meist als Monopräparat – in Tablettenform angeboten.

Die Empfehlung von Kardiologen, anstelle einer Behandlung mit mehreren Medikamenten, auf Kombipräparate zu setzen, die für den Patienten die Zahl der verschiedenen Tabletten reduziert, wird offensichtlich nur zögerlich umgesetzt.

Da der Wirkstoff keinen Patentschutz mehr genießt, sind auch zahlreiche Generika zu haben.

• AAA Pharma, Toragramma, 2,5 mg bis 20 mg plus 200 mg
• 1 A Pharma, Torasemid, 2,5 mg bis 200 mg
• AAA Pharma, Torasemid, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 200 mg
• AbZ-Pharma, Torasemid, 5 mg, 10 mg, 20 mg
• ALIUD Pharma, Torasemid, 5 mg, 10 mg, 20 mg, 200 mg
• Denk Pharma, Torasemid, 5 mg, 10 mg
• Hexal, Torasemid, 2,5 mg bis 200 mg
• Hexal, Torasemid Sandoz, 20 mg
• ratiopharm, Torasemid-ratiopharm, 5 mg bis 20 mg plus 200 mg
• STADAPHARM, Torasemid STADA, 5 mg bis 20 mg plus 200 mg
• Berlin-Chemie, Torem (Injektionslösung, Infusionslösung und Tabletten plus Torem RR 2,5 mg und Torem Cor Tabletten
• MEDA Pharma, Unat Cor 5 mg und Unat 10 mg

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Handelsnamen

Monopräparate

Medikamente und Tabletten mit dem Wirkstoff Torasemid werden ausschließlich in Form von Monopräparaten angeboten. Weil der Patentschutz bereits seit längerer Zeit abgelaufen ist, können auch Generika erworben werden.

In den deutschsprachigen Ländern D, A, CH existieren zum Teil unterschiedliche Handelsnamen für die Präparate. In Deutschland sind die Tabletten unter Namen wie Torasemid, Unat, Toracard, Toramid, Torem und einigen anderen bekannt.

Kombinationspräparate

Kombinationspräparate, die den Wirkstoff Torasemid und einen weiteren oder mehrere weitere Wirkstoffe für eine Kombinationstherapie enthalten, sind keine bekannt.

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Indikationen

In erster Linie wird der Wirkstoff zum Abbau von Wasseransammlungen im Körper aufgrund einer verminderten Herzleistung verschrieben. Zu derartigen Ödemen gehören auch Wasseransammlungen im oberen Bauchraum und in der Pleura (Pleuraerguss).

Durch die zügige Auflösung der Ödeme wird das Herz entlastet, so dass das Medikament auch bei essenziellem Bluthochdruck und bei einer Herzmuskelschwäche indiziert ist.

Zur Behandlung des essenziellen Bluthochdrucks und der Herzmuskelschwäche wird Torasemid häufig in Kombination mit anderen Arzneimitteln verschrieben.

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Gegenanzeigen

Wann darf Torasemid nicht verwendet werden?

Der Wirkstoff greift aktiv in die Steuerung des Elektrolythaushalts ein. Deshalb darf Torasemid bei einer bestehenden starken Niereninsuffizienz mit zu geringer Urinproduktion nicht eingenommen werden. Das Gleiche gilt bei stark eingeschränkter Leberfunktion.

Eine stark verdickte Prostata (Prostatahyperplasie) zählt ebenso zu den Kontraindikationen, weil möglicherweise Probleme beim Wasserlassen abzusehen sind, wenn zu Beginn der Einnahmeperiode größere Mengen Urin ausgeschieden werden müssen.

Auch Bei niedrigem Blutdruck (Hypotonie) und einem gestörten Kalium–Natrium-Elektrolythaushalt sollte Torasemid nicht eingenommen werden.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Während der Schwangerschaft sollte Torasemid nicht eingenommen werden, es sei denn der behandelnde Arzt hält die Behandlung für dringend notwendig. In diesem Fall sollte die Therapie mit der niedrigsten Dosis durchgeführt werden.

Während der Stillzeit wird dringend von Torasemid abgeraten, weil der Wirkstoff in die Muttermilch übergehen und das Baby schädigen kann.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Da keine ausreichenden Daten für die Behandlung von Kindern und Jugendlichen vorliegen, empfehlen die Hersteller, den Wirkstoff Torasemid nicht an Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren zu verabreichen.

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Risiken & Nebenwirkungen

Risiken bestehen vor allem bei Patienten, die bereits zu Beginn der Therapie einen gestörten Elektrolythauhalt aufweisen. Da mit der vermehrten Wasserausscheidung auch Elektrolyte ausgeschieden werden, wird in diesen Fällen eine engmaschige Kontrolle – besonders von Kalium und Natrium – empfohlen.

Durch eine verstärkte Resorption von Harnsäure kann sich ein zu hoher Harnsäurespiegel einstellen, der zu gichtähnlichen Beschwerden und Symptomen führen kann.

Bei einer Langzeittherapie kann die starke Entwässerung ein vermindertes Blutvolumen (Hypovolämie) verursachen, so dass zur Sicherheit eine tägliche Flüssigkeitsbilanz empfohlen wird, nach der schon frühzeitig erkannt werden kann, dass es einem regelrechten Austrocknen kommen kann.

Welche Nebenwirkungen hat Torasemid?

Besonders zu Beginn der Therapie können sich unerwünschte Nebenwirkungen einstellen, die hauptsächlich als Folge eines gestörten Elektrolythaushalts angesehen werden können und auch zu einem Basenüberschuss mit einem leicht erhöhten Ph-Wert des Blutes beitragen.

Häufige Nebenwirkungen

• Muskelkrämpfe (zu Beginn der Behandlung)
• Erhöhte Werte von Harnsäure, Glucose und Lipide
• Magen– und Darmbeschwerden
• Leberenzymwerte erhöht
• Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit

Gelegentliche Nebenwirkungen

• Kribbel- und Prickelgefühl in den Extremitäten
• Mundtrockenheit
• Probleme beim Wasserlassen bei vergrößerter Prostata

Seltene Nebenwirkungen

Seltene Nebenwirkungen siehe unten (sehr seltene und vereinzelte Nebenwirkungen).

Sehr seltene und vereinzelte Nebenwirkungen

• Herzrhythmusstörungen
• Kreislaufprobleme
• Erhöhte Lichtempfindlichkeit
• Sehstörungen
• Tinnitus mit Pfeifen und Klingeln in den Ohren
• Hörminderung bis Hörverlust
• Schwere Hautreaktionen mit auftretendem Juckreiz

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Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Torasemid?

Es sind eine Reihe von Wechselwirkungen mit anderen Arzneistoffen zu beachten, die mit der Einnahme von Torasemid verbunden sind:

• Kaliummangel durch Ausschwemmung wird bei gleichzeitiger Einnahme von Glukokortikoiden verstärkt, so dass Herzglykoside stärker wirken und Herzrhythmusstörungen verursachen können
• Insulin und Antidiabetika werden in ihrer blutzuckersenkenden Eigenschaft abgeschwächt
• Blutdrucksenkende Mittel, Barbiturate, Psychopharmaka und gefäßerweiternde Medikamente werden in ihren Wirkungen verstärkt, ganz besonders gilt dies für ace-Hemmer, so dass sich ein bedrohlich niedriger Blutdruck einstellen kann
• Die Wirkung des Asthmamittels Theophyllin und die muskelerschlaffenden Eigenschaften von Muskelrelaxantien kann sich verstärken
• Bei gleichzeitiger Behandlung mit hochdosiertem Lithium gegen Depressionen kann sich die schädigende Wirkung des Lithiums auf Herz und Nerven verstärken, sobald sich eine erhöhte Lithium–Konzentration im Blut einstellt
• Die blutdrucksteigernde Wirkung von Epinephrin und Norepinephrin wird abgeschwächt
• Die gehirnschädigende Wirkung hochdosierter Salze der Salicylsäure (Salicylate) wird durch Torasemid verstärkt

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Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Torasemid zu beachten?

Während der Behandlung ist möglichst auf den Genuss von Alkohol zu verzichten oder auf ein Minimum zu reduzieren, weil sich die alkoholische Wirkung verstärkt.

Auch bei Verzicht auf Alkohol kann die Reaktionsfähigkeit des Patienten beeinträchtigt werden. Deshalb sollte eine aktive Teilnahme am Straßenverkehr oder das Bedienen komplexer Maschinen nach Möglichkeit vermieden werden.

Insgesamt werden mögliche Nebenwirkungen von Torasemid durch die Einnahme von Abführmitteln und durch eine Kortisonbehandlung verstärkt.

Entzündungshemmende Schmerzmittel aus der Gruppe der nichtsteroidalen Antirheumatika wie Aspirin (Acetylsalicylsäure, ASS) schwächen die harntreibende Wirkung von Torasemid ab.

Bei einer versehentlichen Überdosierung kann die nochmals gesteigerte Flüssigkeitsausscheidung einem Kreislaufkollaps durch einen zu niedrigen Blutdruck sowie zu Magen–Darm-Beschwerden kommen.

In der Regel sollte die Therapie mit einer geringen Tagesdosis von 5 mg begonnen werden, um einen Gewöhnungsprozess an den Wirkstoff einzuleiten und um insgesamt die Verträglichkeit zu testen. Die Tagesdosis kann dann allmählich auf die vorgesehene Zieldosis ausgeweitet werden.

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Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Torasemid

Medikamente, die als Mono- oder als Kombinationspräparat Torasemid als Wirkstoff enthalten, sind verschreibungspflichtig. Das bedeutet, dass die Medikamente nur gegen Vorlage eines entsprechenden Rezeptes in Apotheken und Versandapotheken erhältlich sind.

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Geschichte

Seit wann ist Torasemid bekannt?

Torasemid ist seit Beginn der 1990er Jahre für die Behandlung des essenziellen Bluthochdrucks und zum Abbau von Wasseransammlungen (Ödeme) im Körper und in Organen bei Herzinsuffizienz zugelassen.

Der Wirkstoff kann als Weiterentwicklung des Diuretikums Furosemid angesehen werden. Toresamid gilt als äußerst wirksames Diuretikum.

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Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Der Wirkstoff Torasemid ist auf der Doping-Liste vermerkt, weil er bei gewichtsabhängigen Kraftsportarten gerne zur schnellen Ausschwemmung von Wasser genutzt wurde, um von der damit verbundenen vorübergehenden Gewichtsreduzierung zu profitieren.

Bei Langzeittherapien wird empfohlen, die Blut-Konzentrationen von Elektrolyten, Harnstoff und vielen weiteren Stoffen regelmäßig kontrollieren zu lassen.

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Quellen