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Bisoprolol

by Danaae

Bisoprolol gehört zur Wirkstoffklasse der β-Blocker und wird zur Behandlung eines Bluthochdrucks, bei einer bestehenden Herzschwäche, bei einem zu hohen Herzschlag sowie bei anfallsartig auftretendem Brustschmerz eingesetzt.

Das Medikament ist verschreibungspflichtig und wird in den meisten Fällen ohne Nebenwirkungen vertragen. Trotzdem sollte unter Therapie eine regelmäßige ärztliche Kontrolle stattfinden, um die Dosierung optimal zu steuern.

BisoprololWas ist Bisoprolol?

Bisoprolol ist ein Pharmazeutikum aus der Gruppe der selektiven β1-Adrenorezeptorenblocker, kurz β-Blocker.

Es handelt sich, chemisch gesehen, um einen Phenolether, welcher synthetisch durch eine Reaktion eines Alkohols und eines Ethers entsteht.

Der Wirkstoff wird als Tablette geschluckt und dann über die Schleimhaut ins Blut aufgenommen. Durch seine chemische Struktur kann Bisoprolol an die selben Rezeptoren im menschlichen Herz binden, an die unter physiologischen Zuständen Adrenalin oder Noradrenalin binden würden.

Durch die Blockade durch das Medikament können das Adrenalin oder das Noradrenalin nun nicht mehr an den Rezeptor andocken – er ist gewissermaßen bereits belegt.

Es handelt sich bei dieser Hemmung um einen sogenannten „kompetitiven Antagonismus“. Dies bedeutet, vereinfacht ausgedrückt, dass das Adrenalin und der β-Blocker um die Rezeptoren konkurrieren.

Je mehr Bisoprolol im menschlichen Organismus angekommen ist, desto mehr Rezeptoren werden auch durch ihn besetzt. Kommt es jedoch zu einer akuten Bedrohung, so wird der Körper eine Menge Adrenalin ausschütten.

Durch den Überschuss an Adrenalin kommt es zu einer Verdrängung des β-Blockers und das Adrenalin entfaltet seine Wirkung. Dies ist extrem wichtig, da Adrenalin und Noradrenalin lebenswichtige Funktionen haben und der Körper nur so adäquat auf eine stressige oder gefährliche Situation reagieren kann.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Bisoprolol dient dazu, die Reaktion von Adrenalin und Noradrenalin spezifisch am Herzen zu bremsen. Normalerweise würde das Adrenalin dafür sorgen, dass der Herzschlag sich erhöht, die Anspannungskraft des Herzmuskels sich verstärkt und der Blutdruck steigt. Wird diese Wirkung gehemmt, so passiert das Gegenteil.

Hieraus ergeben sich die folgenden Zwecke:


Allgemeines

Allgemeines
NameBisoprolol
Andere Namen(RS)-1-[4-(2-Isopropoxyethoxymethyl)phenoxy]-3-isopropylamino-2-propanol (IUPAC)
SummenformelC18H31NO4
Wirkstoffklasseβ-Rezeptorenblocker

Wirkungsweise

So wirkt Bisoprolol

Der Neurotransmitter Adrenalin und das Hormon Noradrenalin werden bei Stress vom Körper selbst ausgeschüttet und binden an verschiedene Rezeptoren im Körper, um ihre Wirkung zu entfalten und den Körper auf eine Kampf- und Fluchtreaktion vorzubereiten.

Sie bewirken so, dass sich beispielsweise die Pupillen erweitern, der MagenDarm-Trakt seine Tätigkeit herunterschraubt, die Bronchien sich erweitern und viel Luft aufnehmen können und auch, dass das Herz schneller und kräftiger schlägt.

Für diese Wirkung ist unter anderem die Bindung des Adrenalins an die sogenannten β-Rezeptoren verantwortlich. Bisoprolol ist ein spezifischer β-Blocker, der vor allem den Subtyp β1 blockiert. Er wird deshalb auch als selektiver Blocker bezeichnet.

Sind diese Rezeptoren am Herzen durch das Medikament gehemmt, so kann das Adrenalin nicht mehr binden und seine Wirkung hier entfalten. Es kommt deshalb zu einer Verlangsamung des Herzschlags, der Blutdruck sinkt und das Herz schlägt ruhiger.

Außerdem entspannt sich der Herzmuskel, sodass in dieser Phase der Herzaktion auch die Herzkranzgefäße durchblutet werden können. Dadurch sinkt der Sauerstoffverbrauch des Herzens und Brustschmerzen bleiben aus.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Bisoprolol

Es gibt viele verschiedene β-Blocker, welche sich in ihrer Wirkweise alle leicht voneinander unterscheiden. Bisoprolol wird oral als Tablette aufgenommen und gehört zu den sogenannten lipophilen β-Blockern.

Durch diese Eigenschaft kann der Wirkstoff prinzipiell gut in das zentrale Nervensystem gelangen, hier entfaltet er aber kaum eine Wirkung. Außerdem hat Bisoprolol einen niedrigen First-Pass-Effekt. Dies bedeutet, dass nur wenig Wirkstoff direkt vom Körper abgebaut wird und die Dosis gut ins Blut aufgenommen werden kann.

Bisoprolol kann deshalb außerdem auch bei Patienten mit einer Leberfunktionsstörung gegeben werden. Wird Bisoprolol zum ersten Mal verschrieben, so sollte in den ersten Wochen zunächst langsam eine Dosissteigerung stattfinden, bis die Zieldosierung erreicht ist.

Der Körper wird als Antwort auf das Medikament zunächst die Anzahl der Rezeptoren, an die das Medikament bindet, erhöhen. Dadurch wird im Verlauf eine höhere Dosierung notwendig.


Anwendungsgebiete

Wann wird Bisoprolol eingesetzt?

Genau wie andere beta-Blocker wird Bisoprolol zur Behandlung eines erhöhten Blutdrucks eingesetzt. Dies betrifft vor allem die sogenannte primäre oder essentielle Hypertonie, welche keine organischen oder andere Grunderkrankungen als Ursache hat.

Auch Patienten mit einer Schwäche des Herzmuskels, vor allem der linken Herzkammer, sollten Bisoprolol oder einen vergleichbaren Wirkstoff einnehmen. Bisoprolol gehört außerdem zur Erstlinientherapie bei der koronaren Herzkrankheit, kurz KHK.

Hier kommt es zu einer Durchblutungsstörung der Herzkranzgefäße, die den Herzmuskel selbst mit sauerstoffreichem Blut versorgen. Anders, als alle anderen Gefäße des Körpers, werden die Herzkrankzgefäße in der Entspannungsphase der Herzaktion mit Blut versorgt.

Kann das Herz sich aufgrund eines stattgehabten Herzinfarktes, durch einen jahrelang bestehenden Bluthochdruck oder eine Herzschwäche nicht mehr richtig entspannen, so kommt zu wenig Blut in den Herzkrankgefäßen an. Dies kann zu Schmerzen in der Brust, sogenannten Angina-Pectoris-Anfällen führen.

Durch den Einsatz von Bisoprolol verbessert sich die Herzaktion und das Herz wird wieder ausreichend mit Sauerstoff versorgt.


Richtige Anwendung

So wird Bisoprolol angewendet

Bisoprolol ist als Filmtablette in den gängigen Dosierungen 1,25 mg bis 10 mg vorhanden. Die Tablette sollte an dem vom behandelnden Arzt verschriebenen Zeitpunkt, eventuell gemeinsam mit anderen Dauermedikamenten, regelmäßig eingenommen werden.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Bisoprolol?

Bisoprolol wird entweder als sogenannte Monotherapie eingenommen, also als Tablette, die einzig und allein diesen Wirkstoff enthält oder als Kombinationstherapie mit einem anderen Wirkstoff.

Wird ein Kombinationspräparat gewählt, enthält dieses neben Bisoprolol meist einen ace-Hemmer oder ein anderes Diuretikum (HCT oder Spironolacton), welches den Blutdruck weiter kontrollieren soll.

Bei der entsprechenden Indikation ist eine Kombinationstherapie immer zu bevorzugen. Hier muss der Patient lediglich eine Tablette schlucken und die Einnahme wird weniger oft vergessen und ist für den Patienten einfacher.

Da das Patent für Bisoprolol bereits abgelaufen ist, sind verschiedene Generika bereits seit langer Zeit klinisch getestet und auf dem Markt angekommen. Im Folgenden soll eine kurze Übersicht über die vorhandenen Mono- und Kombinationspräparate gegeben werden.

  • Bisoprolol Monopräparate: Enthalten lediglich den Wirkstoff Bisoprolol
  • Kombinationspräparate: Enthalten Bispoprolol sowie einen weiteren Wirkstoff, z.B. Hydrochlorothiazid oder Spironolacton in einer festen Dosierung

Handelsnamen

Monopräperate

  • Conor
  • Concor
  • COR
  • Bisogamma
  • BisoHEXAL
  • Biso-Hennig

Kombinationspräperate

Die am häufigsten verschriebene Kombination besteht aus Bisoprolol + Hydrochlorothiazid

  • Concor plus
  • Bisoprolol comp
  • Bisoprolol HCT

Indikationen

Die Indikation für den Einsatz von Bisoprolol muss ärztlich gestellt werden. Die häufigste Erkrankung, bei der Bisoprolol verschrieben wird, ist die primäre Hypertonie.

Es handelt sich hierbei um einen Bluthochdruck, der nicht durch eine andere Grunderkrankung zu erklären ist. Außerdem wird Bisoprolol bei einer Tachykardie, also einem zu schnell schlagenden Herzen, eingesetzt.

Es kommt ebenfalls zur Anwendung, wenn anfallsartige Schmerzen im Bereich des Herzens bestehen, welche auf eine Minderdurchblutung in den Herzkrankzgefäßen bestehen.

Bisoprolol gehört bei all diesen Indikationen zur Erstlinientherapie, da es nicht nur erfolgreich symptomatisch wirkt und bei Patienten die Lebensqualität verbessert, sondern auch die günstig für die allgemeine Prognose ist und den Krankheitsprogress verlangsamt.


Gegenanzeigen

Wann darf Bisoprolol nicht verwendet werden?

Durch den Wirkmechanismus des Präparats ergeben sich einige absolute und relative Kontraindikationen. Bei Patienten mit einem Asthma bronchiale dürfen beta-Blocker nicht verschrieben werden. Dies gilt zwar vor allem für unselektive Beta-Blocker, jedoch dosisabhängig auch für selektive Präparate wie das Bisoprolol.

Es kann bei Patienten mit einem bestehenden Asthma ansonsten zu einer akuten Verschlechterung durch ein Zusammenziehen der Bronchien mit resultierender akuter Luftnot kommen.

Weitere Gegenanzeigen für die Einnahme von Bisoprolol sind eine pathologische Überleitung der Herzerregung von den Vorhöfen auf die Kammern, ein sogenannter AV-Block, sowie eine dekompensierte Herzinsuffizienz.

Außerdem ist er bei Patienten mit einem erniedrigten Blutdruck kontraindiziert, sowie bei einer pAVK-Grunderkrankung, welche im Volksmund auch als Schaufensterkrankheit bezeichnet wird.

Auch bei rheumatischen Erkrankungen wie einer Psoriasis (Schuppenflechte) oder dem Raynaud-Syndrom sollte von einer Therapie mit Bisoprolol abgesehen werden.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Generell sind Medikamente während der Schwangerschaft in klinischen Studien selten getestet und es liegen keine genauen Daten zur Wirksamkeit und vor allem für das Risikoprofil vor.

Zwar sind beta-Blocker in der Schwangerschaft nicht absolut kontraindiziert, es liegen jedoch für das Medikament Metoprolol bessere Studiendaten zur Sicherheit vor.

In einer Schwangerschaft sollte deshalb von der Einnahme von Bisoprolol abgesehen und eine Umstellung auf den sehr ähnlich wirkenden Wirkstoff Metoprolol durchgeführt werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Für die Anwendung von Bisoprolol bei Patienten unter 18 Jahren gibt es keine Erfahrungen zur Sicherheit, dem Nebenwirkungsprofil und vor allem Langzeitfolgen einer Einnahme.

Von einer Verschreibung von Bisoprolol an Kinder deshalb Abstand zu nehmen. Ein Einsatz kann bei Kindern nur, wie bei den meisten Medikamenten, „off-label“ – also ohne offizielle Medikamentenzulassung – erfolgen.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Bisoprolol?

Wie alle Arzneistoffe so kann auch Bisoprolol zu Nebenwirkungen führen.

Häufige Nebenwirkungen

Gelegentliche Nebenwirkungen


Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Bisoprolol?

Es gibt verschiedene Wirkstoffklassen, die auf keinen Fall mit Bisoprolol kombiniert werden sollten. Es kann, beispielsweise durch eine Senkung des Blutdrucks durch unterschiedliche Medikamente, zu extrem starken Blutdruckabfällen mit Bewusstseinseintrübungen kommen.

In Kombination mit Bisoprolol nicht gleichzeitig eingenommen werden sollten:

  • Klasse-I-Antiarrhythmika
  • Calciumantagonisten, vor allem vom Verapamil-Typ
  • blutdrucksenkende Medikamente, welche zentral im Nervensystem wirken

Außerdem sollte Bisoprolol nur vorsichtig verschrieben werden, wenn andere Medikamente gegen bestehende Herzrhythmusstörungen eingenommen werden. Hierzu gehören auch häufig verschriebene Medikamente, wie Digitoxin oder Digoxin, Parasympathomimetika wie Donepezil bei AlzheimerDemenz.

Vor allem bei Diabetikern muss mit einer Verschleierung von Unterzuckerungen gerechnet werden. Bei der gleichzeitigen Therapie einer Zuckerkrankheit mit Insulin oder oralen Antidiabetika ist Vorsicht geboten.

Auch bei Medikamenten, welche frei verkäuflich und apothekenpflichtig sind, sollten Patienten unter β-Blockertherapie dies mit ihrem Arzt absprechen und jedes eingenommene Medikament dem Arzt mitteilen. Das gilt auch für Schmerzmittel, wie Ibuprofen oder Paracetamol.

Sollte unter Bisoprolol-Therapie eine Operation geplant sein, dann muss dies vorher mit dem Arzt besprochen werden und ein eventuelles Absetzen der Therapie vorher eingeleitet werden.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Bisoprolol zu beachten?

Patienten, die neben einem Bluthochdruck an einem Diabetes mellitus („Zuckerkrankheit“) leiden sollten mit ihrem Arzt über die Notwendigkeit der Einnahme von Bisoprolol Rücksprache halten.

Besonders bei einem insulinpflichtigen Diabetes können lebensbedrohliche Unterzuckerungen verschleiert werden und die Patienten bemerken diese nicht.


Abgabevorschriften

Bisoprolol ist verschreibungspflichtig und muss, im Falle eines gesetzlich Krankenversicherten, von einem approbierten Arzt mit Kassensitz verschrieben werden.

Dies ist wichtig, da vor der ersten Einnahme unbedingt ein EKG geschrieben werden sollte, sodass die Funktion des Herzens überprüft wurde und keine Kontraindikation für die Einnahme besteht.

Am Anfang sollte das Medikament in kleinen Packungsgrößen verschrieben werden, damit die Einnahme überwacht und das Medikament unter ärztlicher regelmäßiger Kontrolle eingeschlichen werden kann.

Eine gängige N1-Packungsgröße reicht etwa für 10 Tage aus. Wird der Wirkstoff chronisch eingenommen und gut vertragen, kann im Verlauf zu größeren Packungen wie einer N3-Packung übergegangen werden. Diese reicht für etwa 100 Tage aus.

So erhalten Sie Medikamente mit Bisoprolol

Das Rezept kann nach dem Ausstellen für vier Wochen lang in jeder Apotheke eingelöst werden und wird von der Krankenkasse übernommen. Es kommt eventuell eine Zuzahlung von 5-10 Euro pro Rezept dazu, welche selbst bezahlt werden muss.


Geschichte

Der erste sichere und wirksame Betablocker wurde im Jahr 1964 auf den Markt eingeführt. Es handelte sich hierbei um einen dem Bisoprolol sehr ähnlichen Wirkstoff, dem sogenannten Propranolol.

Auch das Propranolol wird heute noch bei Bluthochdruck eingesetzt und kann außerdem symptomatisch bei Migräne oder Schilddrüsenstörungen verschrieben werden.

Seit wann ist Bisoprolol bekannt?

Bisoprolol gehört auch heute zu den am meisten verschriebenen beta-Blockern in Deutschland. Es wurde als weitere Substanz mit speziellen Eigenschaften (Lipophilie, geringer First-Pass-Effekt) synthetisch entwickelt und wird erfolgreich von unterschiedlichen Pharmafirmen angeboten.

Im Jahr 2007 wurde er als zweithäufigster beta-Blocker eingesetzt.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Genau wie bei jedem anderen Beta-Rezeptorblocker auch, darf Bisoprolol in keinem Fall abrupt abgesetzt werden. Durch eine kontinuierliche Dosisreduktion muss, in Rücksprache mit dem behandelnden Arzt, der Wirkstoff langsam ausgeschlichen werden.

Durch eine zunehmende Empfindlichkeit der beta-Rezeptoren des Herzens unter Bisoprolol-Therapie kann es sonst zu einem sogenannten Rebound-Effekt kommen, welcher zu akuten Rhythmusstörungen und thorakalen Schmerzen führen kann.


Quellen

  • Schwabe, U. et al (Hrsg.): Arzneiverordnungs-Report 2012, Springer Verlag, 2012.
  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013.
  • Eintrag zu Bisoprolol in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM).
  • Eintrag zu Bisoprolol in der DrugBank der University of Alberta.
  • Datenblatt Bisoprolol hemifumarate salt bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 13. März 2011 (PDF).

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