Propranolol

Propranolol ist ein nicht selektiver Betablocker der ersten Generation, der zur Normalisierung des Herzschlages und Blutdrucksenkung bei Vorbeugung und Langzeitbehandlung von Angina pectoris, Bluthochdruck, Herzrhythmusstörungen mit einem beschleunigtem Puls, Vorbeugung eines wiederholten Herzinfarkts, hyperkinetischem Herzsyndrom, Schilddrüsenüberfunktion, sowie weiteren Erkrankungen wie Zittern (essentiellem Tremor), Angststörungen, Migräne, infantilem Hämangiom eingesetzt wird.

PropranololWas ist Propranolol?

Propranolol ist ein lipophiler und nicht selektiver Betablocker der ersten Generation, der auf Grundlage seiner Wirkungen auf Betarezeptoren von Zellen einige Botenstoffe wie Adrenalin und Noradrenalin hemmt und dadurch zur Blutdrucksenkung und Normalisierung des Herzschlages führt.

Aus diesem Grund kann der Wirkstoff effektiv bei vielen Störungen und Erkrankungen eingesetzt werden, unter anderem Vorbeugung und Langzeitbehandlung von Angina pectoris, Bluthochdruck (Hypertension), Herzinsuffizienz (Herzschwäche), Vorbeugung eines wiederholten Herzinfarkts, Herzrhythmusstörungen mit beschleunigtem Puls, funktionellen Herzstörungen wie hyperkinetisches Herzsyndrom, sowie bei Bluthochdruck, Schilddrüsenüberfunktion, Zittern (essentiellem Tremor) und Behandlung von Angstzuständen angewendet werden kann.

Auch bei der Prophylaxe von Migräne, sowie der systematischen Behandlung des proliferativen infantilen Hämangioms kann Propranolol erfolgreich eingesetzt werden. Bekannte Studien und Erfahrungen belegen ein viel grösseres Potential.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Auf Grundlage seiner Wirkungen, wird Propranolol für viele Zwecke eingesetzt:

  • Vorbeugung und Langzeitbehandlung von Symptomen von Angina pectoris (wie Druckgefühl, Brustschmerzen und Sauerstoffmangel des Herzens), dabei verringert sich der Sauerstoffbedarf des Herzens durch die Anwendung von Propranolol, wodurch sich die Brustschmerzen bei Anstrengung verringern.
  • Vorbeugung eines wiederholten Herzinfarkts mit Anwendung von Propranolol durch Senkung der Herzfrequenz und Sauerstoffbedarfs des Herzens, sowie Senkung des Blutdrucks.
  • Normalisierung von Herzrhythmusstörungen mit beschleunigtem Puls bei Erwachsenen und Kindern.
  • Senkung des Bluthochdruckes bei unterschiedlichen Formen von Hypertonie.
  • Prophylaxe von Migräne zur Reduzierung der Schwere, Dauer und Häufigkeit von Migräne bei Erwachsenen und Kindern.
  • Beruhigung und Stoppen vom essentiellen Tremor (rhythmischen Zittern eines Körperteils als Ergebnis einer gestörten Kommunikation zwischen bestimmten Hirnbereichen, wie Kleinhirn, Thalamus und Hirnstamm).
  • Ergänzende Therapie bei Angstzuständen, Angststörungen und Panikattacken.
  • Behandlung der Schilddrüsenüberfunktion, die sich in einer übermäßigen Produktion von Schilddrüsenhormonen äußert, die zu Herzrasen (Tachycardie), Herzflattern, Tremor und Angststörungen führt.
  • Systemische Therapie des proliferativen infantilen Hämangioms („Blutschwämmchen“, der gutartigen Wucherungen oder Tumoren bei Säuglingen nach der Geburt).

Studien und Erfahrungen in USA und UK zeigen, dass Propranolol erfolgreich zu weitere Zwecken eingesetzt wird. Zum Beispiel, Herzinsuffizienz (im Fall pädiatrischer hypertropher Kardiomyopathie), Supraventrikuläre Tachyarrhythmien (SVT), Portale Hypertension (Pfortaderhochdruck), Glaukom, Phäochromozytom (ein hormonell aktiver Tumor, der Katecholamine, wie Adrenalin und Noradrenalin, produziert und unkontrolliert freisetzt), sowie Vorbereitung von Patienten für Operationen bei Schilddrüsenüberfunktion und Phäochromozytom.

Die Wirkungsweise und das Potential von Propranolol sind noch nicht vollständig erforscht. Beim gutartigen Tumor des infantilen Hämangioms wurde die Wirkung von Propranolol durch Zufall entdeckt. Weitere Einsatzmöglichkeiten dieses Betablockers der ersten Generation können in der Zukunft gut möglich sein.


Allgemeines

Allgemeines
NamePropranolol
Andere Namen
  • (RS)-1-(Isopropylamino)-3-(naphthalen-1-yloxy)propan-2-ol (IUPAC)
  • rac-1-(Isopropylamino)-3-(naphthalen-1-yloxy)propan-2-ol
  • (±)-1-(Isopropylamino)-3-(naphthalen-1-yloxy)propan-2-ol
  • DL-1-(Isopropylamino)-3-(naphthalen-1-yloxy)-2-propanol
SummenformelC16H21NO2
Kurzbeschreibungweißer Feststoff (Hydrochlorid)

Wirkungsweise

Propranolol wirkt als nicht selektiver Betablocker (β-Blocker) und „kompetitive Antagonist“ an den beiden β-Adrenozeptoren (Betarezeptoren) : β1-Rezeptoren im Herzen und β2-Rezeptoren in den Bronchiolen der Lunge und den Arterien des Skelettmuskels. An den beiden β-Adrenozeptoren hemmt es kompetitiv die aktivierende Wirkung von Adrenalin (Epinephrin) und Noradrenalin,

Mit der Blockierung von β1-Adrenozeptoren im Herzen, wird die Herzfrequenz in Ruhe gesenkt, das Herz kann leichter Blut pumpen, wodurch auch der arterielle Blutdruck sinkt.

Die nicht selektive Wirkungsweise von Propranolol zeigt sich darin, dass es auch β2-Adrenozeptoren blockiert, was die Bronchiolen verengt und bei Menschen mit Lungenerkrankungen (copd, Asthma) zu Atemnot führen kann.

Propranolol kann die Blut-Hirn-Schranke überwinden und Wirkungen auf das Zentralnervensystem ausüben.

Weitere Forschungen zur Wirkungsweise beschäftigen sich mit Propranolol als Antagonist an bestimmten Rezeptoren von Serotonin.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Propranolol

Nach der oralen Aufnahme von Propranolol erfolgt die Resorption im MagenDarm-Trakt, sowie ein First-Pass-Metabolismus danach im Leber. Dadurch gelangt etwa 25% von aufgenommenen Propranolol in den systemischen Kreislauf, dabei wird die maximale Konzentration im Plasma etwa 1-3 Stunden nach der Aufnahme erreicht. Aufgrund des First-Pass-Metabolismus weist Propranolol eine variable Bioverfügbarkeit auf, die durch eiweißreiche Nahrung erhöht werden kann.

Im Blut ist Propranolol zu 90% an Plasmaproteinen (Albumin und saures Alpha-1-Glykoprotein) gebunden.

Der Hauptmetabolit 4-Hydroxypropranolol ist pharmakologisch aktiv. Die Abbauprodukte werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden.

Als ein stark lipophiles Wirkstoff erreicht Propranolol hohe Konzentrationen im Gehirn.

Die Wirkungsdauer einer hohen oralen Einzeldosis (ab 80 mg/l) kann bis zu 12 Stunden betragen. Effektive Plasma-Konzentrationen liegen zwischen 10 und 100 mg/l und toxische Plasma-Konzentrationen über 2000 mg/l.


Anwendungsgebiete

Aufgrund seiner Wirkungsweise hat Propranolol heutzutage viele Anwendungsgebiete. Hier werden aktuelle Anwendungsgebiete in Deutschland aufgelistet.

Wann wird Propranolol eingesetzt?

  • Vorbeugung und langfristige Behandlung von Angina Pectoris.
  • Verhinderung von einem wiederholten Herzinfarkt.
  • Normalisierung von Herzrhythmusstörungen mit beschleunigtem Puls.
  • Behandlung von funktioneller Herzstörungen, wie Hyperkinetischem Herzsyndrom.
  • Senkung von Bluthochdruck.
  • Prophylaxe von Migräne.
  • Behandlung (Beruhigung und Stoppen) vom Zittern (essentiellen Tremor).
  • Ergänzende Behandlung von Angststörungen.
  • Behandlung von Schilddrüsenüberfunktion.
  • Systemische Therapie des proliferativen infantilen Hämangioms

Richtige Anwendung

Für die richtige Dosierung sind die wirksame tägliche Dosierung für die jeweilige Erkrankung, sowie das stufenweise Absetzen des Medikaments innerhalb mehrerer Wochen

zu berücksichtigen.

So wird Propranolol angewendet

Propranolol wird in einer kontrollierten täglichen Einnahme, oft gleichzeitig mit anderen Wirkstoffen eingenommen.

Vor der Anwendung sind die Risiken und Nebenwirkungen abzuklären.

Ausgehend von der Erkrankung wird am Beginn eine sinnvolle Dosierung vom Arzt festgelegt, die individuell nach gewisser Zeit angepasst wird, um optimale Wirkungen zu bekommen.

Beim Absetzen der Einnahme wird die Dosis langsam reduziert.


Medikamente

Propranolol ist in unterschiedlichen Formen (oral, Spritze, Salbe) als Medikament erhältlich. Hier wird auf Propranolol-Medikamente zur täglichen oralen Einnahme eingegangen.

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Propranolol?

Die verfügbaren Medikamente beinhalten den Wirkstoff Propranolol in Form von Propranolol Hydrochloride, um es wasserlöslich zu machen.

Sehr verbreitet sind die Propranolol Mono-Präparate, die nur Propranolol als aktiver Wirkstoff enthalten.

Als Mono-Präparat für orale Anwendung wird Propranolol in unterschiedlichen Formen (Filmtabletten, Retard-Kapseln,Tabletten), Dosierungen und Mengen angeboten. Retard-Kapseln ermöglichen verzögerte Freisetzung für die einmal tägliche Dosierung.

Die Mono-Präparate mit Wirkstoff Propranolol werden in täglichen Dosierungen abhängig von der Anwendung eingesetzt:

  • Retard Kapseln: DOCITON 80mg. DOCITON 160mg.
  • Filmtabletten (überzogene Tabletten): INDERAL 40mg, DOCITON 10mg x 50 Stück, DOCITON 40mg, DOCITON 80mg, PROPRANOLOL-CT 40mg x 100 Stück, PROPRANOLOL-CT 80mg x 100 Stück, PROPRA-ratiopharm 10mg x 20 Stück, PROPRA-ratiopharm 40mg x 50 Stück, PROPRA-ratiopharm 80mg x 50 Stück,
  • Tabletten: OBSIDAN 25mg x 100 Stück, OBSIDAN 40mg x 100 Stück, OBSIDAN 100mg x 100 Stück. PROPRANOLOL AL 40mg x 50 Stück,PROPRANOLOL AL 80mg x 100 Stück, PROPRANOLOL STADA 40mg x 100 Stück.

Die Dosierung hängt von der Anwendung und der Abstimmung mit dem Arzt ab, der die Dosis und die Intervalle der Verabreichung unter Berücksichtigung weiterer Faktoren individuell festlegt. Die maximale Dosis ist immer begrenzt. Orientierende Propranolol-Dosierungen, wie vom Hersteller für bestimmte Anwendungen vorgegeben sind:

  • Angina pectoris, täglich 100-200mg
  • funktionelle Herzbeschwerden (hyperkinetischem Herzsyndrom),täglich 100-150mg
  • Herzrhythmusstörungen mit beschleunigtem Puls und Herzinsuffizienz, täglich 120-240mg
  • Vorbeugung eines wiederholten Herzinfarkts, täglich 80-160mg
  • Bluthochdruck, täglich 80-320mg
  • Schilddrüsenüberfunktion, täglich 120-160mg
  • Angststörungen,täglich 80-120mg
  • essenziellem Tremor, täglich 80-150mg
  • Vorbeugung von Migräne, täglich 80-120mg
  • infantiles Hämangiom, täglich 1-3mg/kg

Für bestimmte Anwendungsgebiete ist es sinnvoll, Propranolol mit anderen Wirkstoffen in passenden Dosierungen zu kombinieren, zum Beispiel DIZEPAX-M oder Alpron Plus für ergänzende Therapie bei Angststörungen, Ciplar H füt Hochblutdruck (Hypertension). Solche Kombinationspräparate von Prepranolol werden im Ausland, zum Beispiel Indien angeboten.


Handelsnamen

Im Handel sind Propranolol-Monopräparate mit Markennamen: IBDERAL, DOCITON, OBSIDAN, PROPRA-ratiopharm, PROPRANOLOL STADA, PROPRANOLOL-CT, PROPRANOLOL AL, erhältlich.

Markennamen von Kombinationspräparaten sind vom Ausland bekannt, zum Beispiel Alpron Plus (Propranolol + Alprazolam), Beptazine (Propranolol + Dihydralazine Sulphate), DIZEPAX-M (Propranolol + Diazepam), Ciplar H (Propranolol + Hydrochlorothiazid).


Indikationen

Hauptindikation von Propranolol als Betablocker sind Vorbeugung und Langzeitbehandlung einer Angina Pectoris (Hauptbeschwerde einer koronaren Herzkrankheit, die sich durch Symptome von plötzlich auftretenden Schmerzen und Druck in der Herzgegend und in der Brust zeigt), sowie Bluthochdruck.

Weiterhin wird Propranolol bei Herzrhythmusstörungen mit beschleunigtem Puls und Vorbeugen eines wiederholten Herzinfarkts, sowie funktionellen Herzstörungen (Hyperkinetischem Herzsyndrom), Herzinsuffizienz, und weiteren Herzkreislauferkrankungen indiziert.

Weitere Indikationen sind Schilddrüsenüberfunktion, Zittern (essentielles Tremor), Prophylaxe von Migräne, sowie ergänzende Therapie von Angstzuständen und Angststörungen.

Auch beim proliferativen infantilen Hämangiom wird es indiziert.


Gegenanzeigen

Wann darf Propranolol nicht verwendet werden?

Beim Vorhandensein folgender zusätzlichen Erkrankungen darf Propranolol nicht angewendet werden:

  • Asthma und copd. Es besteht Erstickungsgefahr durch die Verengung der Atemwege innerhalb der Lunge.
  • Verlangsamter Herzschlag (symptomatische Bradykardie).
  • AV–Block (Atrioventrikular-Blockierung), die durch die Wirkung von Propranolol beeinflusst, bzw. hervorgerufen werden können.
  • dekompensierte Herzinsuffizienz (Wasseransammlungen und Atemnot bei geringer Belastung).

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Die Behandlung mit Propranolol bei Schwangerschaft und Stillzeit muss vom Arzt überwacht werden.

Studien haben gezeigt, dass Propranolol nicht zu einem erhöhten Fehlbildungsrisiko führt. Allerdings, ist es nicht klar, ob Propranolol für das teilweise beobachtete geringere Geburtsgewicht eine Rolle spielt. Propranolol darf 24-48 Stunden vor Entbindung nicht abgesetzt werden.

Geburtshelfer und Pädiater sollte über Medikation mit Propranolol informiert werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Die Dosierung hängt vom Gewicht ab und wird vom Arzt für die jeweilige Erkrankung individuell festgelegt.

Die Behandlung mit Propranolol bei Kindern muss vom Arzt überwacht werden. Nachkontrollen sind erforderlich.


Risiken & Nebenwirkungen

Propranolol ist im Allgemeinen gut verträglich und sicher.

Welche Nebenwirkungen hat Propranolol?

Häufige unerwünschte Nebenwirkungen sind

Gelegentliche Nebenwirkungen:

  • Urtikaria.
  • AV-Block.
  • Verminderter Blutzucker.
  • Verminderte Herzfrequenz.
  • Neutropenie.
  • nicht dauerhafter Haarausfall.
  • depressive Verstimmungen.

Ohne Nennung der Häufigkeit:

Schwerwiegende Nebenwirkungen:

  • Auslösen von schweren Herzrhythmusstörungen (Arrhythmien) beim plötzlichen Absetzen der Einnahme von Propranolol. Langzeitbehandlung mit Propranolol führt zu einer veränderten Regulierung der Betarezeptoren, weshalb auch das stufenweise Absetzen von Propranolol verlangt wird.
  • Lungenprobleme (Kurzatmigkeit mit Keuchen, sehr selten Erstickung aufgrund vorhandener Lungenkrankheiten.
  • Herzprobleme (Kurzatmigkeit mit Husten, zum Beispiel beim Treppensteigen; geschwollene Knöchel und Beine, Brustschmerzen, unregelmäßiger Herzschlag).
  • Leberprobleme (gelbe Haut oder das Weiß der Augen färbt sich gelb).
  • Anaphylaxie – schwere allergische Reaktionen des Immunsystems durch wiederholte Zufuhr körperfremder Eiweißstoffe.
  • Störungen durch Einfluss auf das zentrale Nervensystem (Depressionen, Schwäche, Lethargie, Sehstörungen, Halluzinationen, Verlust des Kurzzeitgedächtnisses, emotionale Labilität, lebhafte Träume (Albträume), Bewusstseinsstörung (Somnolenz).

Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Propranolol?

Propranolol und Wirkstoffe anderer Medikamente können sich wechselseitig beeinflussen, deswegen ist es wichtig potentielle Wechselwirkungen zu kennen, sowie bei Arzt oder Apotheker sich darüber zu erkundigen.

Folgende Wechselwirkungen von Propranolol sind zu berücksichtigen:

  • Blutdrucksenkende Wirkung von Propranolol wird durch Medikamente verstärkt, die seinen Metabolismus hemmen. Dazu gehören unter anderem Cimetidin (H2-Antihistaminikum), Fluoxetin (gegen Depressionen), Paroxetin (gegen Depressionen, Zwangsstörungen, Angststörungen, Sozialphobien und posttraumatischen Belastungsstörungen), sowie Ritonavir (gegen hiv-Infektionen und aids).
  • Blutdrucksenkende Wirkung von Propranolol wird durch Medikamente verringert, die seinen Metabolismus verstärken. Dazu gehören unter anderem Barbiturate (gegen Unruhe– und Erregungszuständen, Schlafstörungen und Epilepsien), Phenytoin (gegen Epilepsie) und Rifampin (Antibiotikum gegen Infektionen mit Mykobakterien, Tuberkulose und Lepra).
  • Wirkung von Blutzucker-senkenden Medikamenten wird durch Propranolol verschleiert, was dazu führen kann, dass eine schwere(lebensgefährliche) Hypoglykämie nicht erkannt wird.
  • In Kombination mit Medikamenten mit Blutdrucksenkender Wirkung, wie Betablockern, tri- und tetrazyklischen Antidepressiva, Schlafmitteln (Barbituraten), Diuretika (Medikamente zur Wasserausscheidung), gefäßerweiternde Medikamente (Vasodilatatore), Narkotika und Nitroglycerin, kann Propranolol zur bedrohlichen Blutdrucksenkung führen.
  • Wirkung von Medikamenten gegen Herzrhythmusstörungen?(Antiarrhythmika) wird durch Propranolol verstärkt und dadurch zum starken Absinken der Herzfrequenz führen.
  • In Kombination mit Psychopharmatika (MAO-Hemmern) gegen Depressionen (Antidepressiva), oder mit den Stresshormonen Adrenalin oder Noradrenalin kann der Blutdruck rasch stark ansteigen.
  • Bei Behandlungen von Allergien, kann Propranolol zu Komplikationen und Verschlechterung führen.

Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Propranolol zu beachten?

  • Die Gegenanzeigen sind streng zu berücksichtigen.
  • Die tägliche Dosierung ist einzuhalten. Die Dosierung kann in Absprache mit dem Arzt angepasst werden.
  • Das Absetzen der Einnahme von Propranolol nur in Absprache mit dem Arzt durch eine stufenweise Reduzierung der Dosis innerhalb mehrerer Wochen.
  • Über Einnahme anderer Medikamente muss der Arzt informiert werden, damitmögliche Komplikationen durch Wechselwirkungen vermieden werden können.
  • Über Nebenwirkungen muss der Arzt informiert werden.
  • Propranolol darf nicht bei niedrigem Blutdruck(Hypotension), bei Sauerstoffmangel (Schock), sowie bei Herzmuskelschwäche verbunden mit Wasseransammlungen, eingenommen werden.
  • Propranolol kann die Symptome von Hypoglykämie (Unterzuckerung) verschleiern, deswegen soll der Blutzucker öfter kontrolliert werden, dabei besonders beim Fasten bei Einnahme von Blutzucker-senkenden Medikamenten oder bei schweren Belastungen.
  • Propranolol darf bei Asthmaanfällen oder copd-Lungenkrankheit (Chronic Obstructive Pulmonary Disease) nicht eingenommen werden, da Komplikationen mit Erstickungsgefahr, möglich sind.
  • Bei schwerer Nieren– und Leberinsuffizienz muss die Dosis angepasst werden.

Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Propranolol

Propranolol ist rezeptpflichtig und ist in der Apotheke erhältlich. Die Verordnung über die Verschreibungspflicht von Arzneimitteln wird dabei berücksichtigt.


Geschichte

Seit wann ist Propranolol bekannt?

Im 1964 synthetisierte Sir James W. Black (1924-2010) den ersten klinisch signifikanten Betablocker Propranolol zur Behandlung von Angina pectoris. Das war der erste nicht selektive Betablocker mit einer beruhigenden Wirkung auf das Herz aufgrund der Blockierung von β-Adrenozeptoren. Die Entdeckung von Propranolol ist einer der wichtigsten Beiträge zur klinischen Medizin und Pharmakologie des 20. Jahrhunderts.

1984 kam Propranolol auf den Markt. In den 70-er Jahren kam die zweite Generation von beta-selektiven (kardio-selektiven) Betablockern, wie Metoprolol, Bisoprolol und Atenolol. Danach folgte die dritte Generation von vasodilatierenden Betablockern (Carvedilol, Nebivolol).


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

  • Der Arzt muss über vorhandene Erkrankungen von Asthma, copd. symptomatische Bradykardie), AV–Block und dekompensierte Herzinsuffizienz informiert werden, für welche Propranolol kontraindiziert ist.
  • Der Arzt muss über alle zusätzlichen Krankheiten und Medikamente vor der Behandlung mit Propranolol, sowie während der Behandlung, informiert werden, damit möglichen Komplikationen durch Wechselwirkungen vermieden werden können.
  • Propranolol ist richtig anzuwenden und nur stufenweise abzusetzen.
  • Beim Fasten oder bei schweren Belastungen muss der Blutzucker öfter kontrolliert werden, damit schwerwiegende Komplikationen wegen der Verschleierung der Symptome einer möglichen Hypoglykämie(Unterzuckerung) vermieden werden können.
  • Propranolol ist ein Doping-Mittel für viele Sportarten, zum Beispiel Schießen.
  • Mögliche psychische Störungen und Depressionen als seltene Nebenwirkungen von Propranolol sind zu berücksichtigen.

Quellen

  • Aktories, W. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Urban & Fischer Verlag,10. Auflage, 2009
  • Häussler, B.: Arzneimittel-Atlas 2012, Springer Verlag, 2013
  • Karow,T. & Lang-Roth, R.: Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Thomas Karow (Verlag), 20. Auflage, 2012
  • Pharmakovigilanz- und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie an der Charité – Universitätsmedizin Berlin: www.embryotox.de (Abruf: 27.11.2014)

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