Cotrimoxazol

Cotrimoxazol besteht aus Sulfamethoxazol und Trimethoprim. Somit handelt es sich dabei um ein hochwirksames Antibiotikum. Es wird hauptsächlich gegen Infektionen der Atemwege eingesetzt (Streptokokken-Angina ausgenommen).

Cotrimoxazol wird erfolgreich gegen Infektionskrankheiten der männlichen und weiblichen Geschlechtsorgane verwendet. Das Präparat ist hochwirksam gegen aggressive bakterielle Infektionen. Das Medikament steht auf der WHO-Liste der unentbehrlichen Arzneimittel.

Was ist Cotrimoxazol?

Dabei handelt es sich um ein hochwirksames Medikament, das aus zwei Antibiotika besteht. Die Kombination von Trimethoprim und Sulfamethoxazol im Verhältnis 1:5 wird erfolgreich gegen schwere Infektionskrankheiten erfolgreich eingesetzt.

Beide Antibiotika gehören zur Gruppe der Folsäureantagonisten. Die Wirksamkeit entsteht durch die Hemmung der Bildung von Folsäure in bestimmten Bakterien und Pilzen. Die Kombination zeichnet verantwortlich für die besonders gute Wirksamkeit.

Die Wirkstoffkombination wird erfolgreich vor allem gegen Atemwegserkrankungen und Typhus eingesetzt. Aufgrund des breit gefächerten Einsatzgebietes und der Schwere der Erkrankungen, gegen die diese eingesetzt wird, veranlasste die WHO, Cotrimoxazol auf die Liste der meist benötigten Medikamente weltweit zu setzen.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

• Salmonellenenteritis,
• Infektionen des Magen–Darm-Trakts inklusive Typhus und Paratyphus,
• Shigellose,
• Reisediarrhö,
• Infektionskrankheiten der weiblichen und männlichen Geschlechtsorgane,
• Infektionen der Nieren und ableitenden Harnwege,
• HNO-Infektionen,
• Infektionserkrankungen der oberen und unteren Atemwege,
• Bruecellosen,
• Granulomatose mit Polyangiitis (Morbus Wegener) sowie
• Nocardiosen.

Der Wirkungsmechanismus beruht auf dem bakteriellen Folinsäurestoffwechsel. Die bakterielle Biosynthese der Tetrahydrofolsäure wird gehemmt. Diese ist für die Synthese der dna notwendig.

Darüber hinaus wird das für diesen Stoffwechsel wichtige Enzym Dihydrofolatreduktase. Die Kombination ermöglicht somit diesen in vitro synergistischen Effekt. Ein weiterer Erfolg, der damit erzielt wurde, ist die verzögerte Resistenzbildung!

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Allgemeines

Allgemeines
Name	Cotrimoxazol (Kombination der Wirkstoffe Sulfamethoxazol und Trimethoprim im Dosisverhältnis 5:1)
Andere Namen	Trimethoprim: 5-(3,4,5-Trimethoxybenzyl)pyrimidin-2,4-diamin (IUPAC) 2,4-Diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)-pyrimidin Sulfamethoxazol: 4-Amino-N-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)benzensulfonamid (IUPAC) N1-(5-Methyl-3-isoxazolyl)sulfanilamid 3-(p-Aminophenylsulfonamido)-5-methylisoxazol Abacin
Summenformel	C14H18N4O3  (Trimethoprim) C10H11N3O3S (Sulfamethoxazol)
Wirkstoffklasse	Trimethoprim: Antibiotikum Sulfamethoxazol: Sulfonamide

Wirkungsweise

So wirkt Cotrimoxazol

Das Medikament verhindert die Folsäuresynthese bei bestimmten Bakterien und Pilzen. Der Bestandteil Sulfamethoxazol hemmt die Bildung der Folsäurevorstufe, indem es sich an das verantwortliche Enzym bindet.

Dieses wird dadurch aktionsunfähig gemacht. Dieser Vorgang ist umkehrbar. Somit sind ständig hohe Sulfonamidkonzentrationen notwendig. Trimethoprim hemmt die Umsetzung in das Endprodukt. Somit wird auch hier die Bildung der dna-Bausteine verhindert.

Die Vermehrung der Bakterien und Pilze wird gestoppt. Das Konzentrationsverhältnis muss allerdings aus 1 Teil Trimethoprim und 5 Teilen Sulfamethoxazol bestehen, um die beste Wirkung zu erzielen.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Cotrimoxazol

Die sehr gute Bioverfügbarkeit ermöglicht es, dass das Medikament oral (Tablette) eingenommen werden kann. Da die Halbwertszeit (ca. 9 – 11 Stunden) der beiden Kombinationspartner ähnlich ist, stellen sie eine optimale Kombination dar.

Die Verstoffwechslung von Sulfonamid erfolgt zunächst aber in der Leber. Beide Partner werden über die Nieren ausgeschieden. Bei Niereninsuffizienz ist daher Vorsicht geboten.

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Anwendungsgebiete

Wann wird Cotrimoxazol eingesetzt?

Zu den Einsatzgebieten des Medikaments zählen:

Bakterieninfektionen:

• Atemwege
• HNO-Bereiches
• Nieren
• Harnwege
• männlichen Geschlechtsorgane
• weiblichen Geschlechtsorgane
• Magen–Darm-Traktes,

Sowie:

• Typhus (auch Dauerausscheider)
• Paratyphus A und B
• Shigellen-Ruhr
• Reisedurchfälle
• Salmonellen-Enteritis (abwehrgeschwächte Patienten)
• Nocardiose
• Brucellose
• Myzetom
• südamerikanische Blastomykose

Darüber hinaus wird dieses erfolgreich präventiv gegen das Wiederauftreten bakterieller Harnwegsinfekte eingesetzt. Am häufigsten kommt die Wirkstoffkombination bei bakteriellen, hartnäckigen Harnwegsinfektionen sowie Infektionen der Atemwege, des Magen-Darm-Trakts und der männlichen und weiblichen Genitalien zum Einsatz.

Die Einnahme erfolgt mit Saft, Tablette oder Lösung. Die beste Tageszeit dafür ist abends. Die Behandlung richtet sich nach der Art der Erkrankung sowie der Schwere.

Da es sich dabei um ein hochwirksames Medikament handelt, sollte dieses auch in der vom Arzt verordneten Weise und Dosierung eingenommen werden.

Eine eigenmächtige vorzeitige Absetzung kann schwere gesundheitliche Schäden nach sich ziehen. Bei Einnahme anderer Medikamente sollte der Arzt vorher zu Rate gezogen werden.

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Richtige Anwendung

So wird Cotrimoxazol angewendet

Die Einnahme erfolgt in Tablettenform mit reichlich Wasser. Für Erwachsene beträgt die Dosis 2 Tabletten pro Tag. Eine Tablette enthält 960 mg der Wirkstoffkombination.

Bei einer Pneumocystis-carinii-Pneumonie (schwere Form der Lungenentzündung) muss die Gabe das Fünffache betragen. Bei Nierenproblemen (Niereninsuffizienz) muss die Dosis verringert werden. Die Einnahme sowie Dosierung ist mit dem Arzt abzusprechen.

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Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Cotrimoxazol?

• Cotrim 960 – 1 A Pharma®, Tbl.1 – A Pharma GmbH
• Cotrim-CT 800 mg/160 mg Tabletten – AbZ-Pharma GmbH
• Cotrim E-ratiopharm® 480 mg/5 ml Saft – ratiopharm GmbH
• Cotrim-forte-ratiopharm® 960 mg Tabletten – ratiopharm GmbH
• Cotrim K-ratiopharm® 240 mg/5 ml Saft – ratiopharm GmbH
• Cotrim-ratiopharm® 480 mg Tabletten – ratiopharm GmbH
• Cotrim-ratiopharm® Ampullen SF 480 mg/5 ml – ratiopharm GmbH
• Cotrim HEXAL® forte, 800 mg/160 mg Tabletten – Hexal AG
• Cotrimoxazol AL forte, Sulfamethoxazol 800 mg/Trimethoprim 160 mg pro Tablette – ALIUD PHARMA® GmbH
• Cotrimoxazol AL, Sulfamethoxazol 400 mg/Trimethoprim 80 mg pro Tablette – ALIUD PHARMA® GmbH
• Eusaprim E® Suspension für Erwachsene, 400 mg + 80 mg/5 ml Suspension zum Einnehmen – Aspen Germany GmbH
• Eusaprim® forte Tabletten, 800 mg + 160 mg – Aspen Germany GmbH
• Eusaprim K® Suspension für Kinder, 200 mg + 40 mg/5 ml Suspension zum Einnehmen – Aspen Germany GmbH

Dabei ist entscheidend, ob es sich um Cotrimoxazol oder Cotrimoxazol forte handelt. Je nachdem stehen auch unterschiedliche Medikamente oder Generika zur Verfügung.

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Handelsnamen

Handelsnamen von Medikamenten mit dem Wirkstoff Cotrimoxazol sind:

• Bactrim (A, CH)
• Escoprim (CH)
• Drylin (D)
• Eusaprim (D, A)
• Kepinol (D)
• Lagatrim (CH)
• Nopil (CH)
• TMS forte (D)
• Generika (D, A, CH)

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Indikationen

Cotrimoxazol findet bei bestimmten Infektionskrankheiten Anwendung. Hierzu zählen vor allem bakterielle Infektionen der Harnwege. Weiterhin zählen Infektionen der männlichen und weiblichen Genitalien, der oberen und der unteren Atemwege sowie des Magen-Darm-Trakts zu den Indikationen des WIrkstoffs.

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Gegenanzeigen

Wann darf Cotrimoxazol nicht verwendet werden?

Der Kombiwirkstoff darf bei bekannten Überempfindlichkeiten gegen Trimethoprim oder Sulfonamide sowie verwandte Substanzen nicht verwendet werden.

Bei Nieren- und Leberschäden, sowie krankhaften Blutbildveränderungen oder einer angeborenen Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel der roten Blutkörperchen kann das Medikament ebenfalls nicht eingenommen werden.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Während der Schwangerschaft und Stillzeit ist die Einnahme ebenfalls nicht anzuraten. Sollte es keine Alternative geben und die Gabe ist für die Mutter notwendig, muss der Arzt entscheiden.

Wird Cotrimoxazol dennoch verschrieben, geschieht das aus einem guten Grund. Dies geschah dann aus der Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses und ist unbedingt erforderlich.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Bei Frühgebornen oder Neugeborenen mit Hyperbilirubinämie oder Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel der Erythrozyten ist die Gabe ebenfalls kontraindiziert.

Die Dosis ist an die Schwere der Krankheit und Art der Krankheit anzupassen. Wird das Medikament für Kinder verschrieben, geschieht dies aus notwendigen medizinischen Gründen. Bei Problemen ist umgehend der Arzt zu verständigen.

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Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Cotrimoxazol?

Das Sicherheitsprofil der Wirkstoffkombination wird als gut eingestuft. Das Nebenwirkungsspektrum ist gut kalkulierbar.

Häufige Nebenwirkungen sind Verdauungsstörungen, Übelkeit, Erbrechen und Appetitlosigkeit.

Selten kommt es zu Durchfall, Stomatitis oder Glossitis. Eine Schädigung der Leber kommt nicht häufiger vor als bei anderen ähnlichen Medikamenten. Unerwünschte Hautreaktionen treten selten auf.

Dabei handelt es sich um Nesselsucht, diffuses Erythem, Photosensibilisierung, makulopapulösem Ausschlag, Erythema multiforme oder morbilliforme Läsionen.

Sehr selten kommt es zum Lyell-Syndrom oder Stevens-Johnson-Syndrom. Selten kommt es zu Anämie, Agranulozytose, Thrombozytopenie oder Granulozytopenie.

Ganz selten treten psychische Störungen bei älteren Patienten auf. Bei hoher Dosierung kann es zum Anstieg des Kaliumspiegels kommen. Durch eine Verlängerung der QTc-Zeit kann es zu Herzrhythmusstörungen kommen.

Jeder Mensch ist anders und reagiert daher auch anders. Nicht jeder Mensch hat automatisch Nebenwirkungen.

Es ist jedoch unumgänglich, die Dosierung und Art der Anwendung sowie die vom Arzt vorgeschriebene Anwendungsdauer streng einzuhalten. Bei Problemen sollte der Arzt umgehend informiert werden.

Die Nebenwirkungen werden je nach Schwere sowie Häufigkeit unterschieden in:

Häufig:

• Allergische Reaktionen unterschiedlichen Schweregrades wie Exantheme,Pruritus, Purpura, Photodermatose und Erythema nodosum,
• Glossitis, Gingivitis, Stomatitis,
• Abnormer Geschmack,
• Gastrointestinale Symptome im Sinne von epigastrischen Schmerzen,Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen oder Diarrhoe.

Gelegentlich:

• Hypokaliämie oder Hyperkaliämie,
• Tinnitus,
• Cholestatische Hepatose.

Selten:

• Pseudomembranöse Enterokolitis (meist durch Clostridium difficileverursacht),
• Schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut wie Erythemaexsudativum multiforme und exfoliative Dermatitis

Sehr selten:

• Akutes Nierenversagen;
• Akute interstitielle Nephritis,
• Kristallurie,
• Myalgie, Arthralgie;
• Ataxie,
• Akute Pankreatitis,
• Anstieg bestimmter Blutwerte (Transaminasen, Bilirubin),
• Fokale oder diffuse Lebernekrose,
• Allergische pulmonale Reaktionen (Lungeninfiltrate, interstitielle/eosinophilePneumonie, respiratorische Insuffizienz),
• Torsade de pointes,
• QT-Zeit Verlängerung,
• Myokarditis,
• Uveitis,
• Transitorische Myopie,
• Tremor,
• Konvulsion,
• Vertigo,
• Parästhesien,
• Neuropathien,
• Periphere Neuritiden,
• Kopfschmerz,
• Aseptische Meningitis,
• Halluzinationen,
• Neuropathien,
• Akute Psychosen,
• Hypoglykämie,
• Anaphylaktischer Schock,
• Angioödem,
• Systemischer Lupus erythematodes,
• Metabolische Azidose,
• Periarteritis nodosa, Schoenlien-Henoch-Syndrom,
• Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen(DRESS),
• Toxische epidermale Nekrolyse (TEN),
• Stevens-Johnson Syndrom (SJS),
• vermehrtes Auftreten von Candida albicans-Infektionen,
• Blutbildveränderungen mit Thrombo- und Leukozytopenie, aplastische Anämie,megaloblastische Anämie, Agranulozytose, akute hämolytische Anämie.

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Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Cotrimoxazol?

Beide Kombinationspartner können jeweils Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, die gleichzeitig eingenommen werden, eingehen. Daher ist äußerste Vorsicht bei der Einnahme geboten.

Sulfamethoxazol führt zur Verstärkung der Hemmung der Blutgerinnung. Die Verstärkung der Senkung des Blutzuckers ist ebenfalls möglich.

Trimethoprim kann zu Ausscheidungsproblemen durch die Verstärkung von herzwirksamen Glykosiden, Procainamid und Phenytoin führen. Die Beeinflussung der Wirksamkeit der Antibabypille oder von Methotrexat ist nicht bewiesen.

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Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Cotrimoxazol zu beachten?

Es handelt sich dabei um ein hochwirksames Medikament, das der Arzt verschrieben hat. Deshalb sollten Sie es auch wie verordnet einnehmen. Sollte es zu Problemen kommen, verständigen Sie umgehend Ihren Arzt oder Apotheker.

Ändern Sie nicht selbständig die Dosis oder setzen es einfach ab. Über die zusätzliche Einnahme von anderen Medikamenten sollten Sie Ihren Arzt vor der Einnahme informieren. Da es zu Wechselwirkungen kommen kann.

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Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Cotrimoxazol

Die Abgabe des Kombiantibiotikums erfolgt nur auf ärztliche Verordnung und in der Apotheke. Die Dosierung sowie die Verabreichungsart ist auf den Verpackungen genau angeführt.

Da es sich dabei um ein hochwirksames Medikament handelt, kann eine Nicht-Einhaltung zu schweren gesundheitlichen Folgen führen.

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Geschichte

Seit wann ist Cotrimoxazol bekannt?

In den 60er Jahren wurde Trimethoprim entwickelt. Dies dient zur Verstärkung des Sulfonamids, der zweiten Komponente des Antibiotikums. Der Gedanke war, die ähnlichen Halbwertszeiten der beiden Wirkstoffe zu kombinieren, um ein äußerst effektives Antibiotikum zu schaffen.

Der synergistische antibakterielle Effekt, der dabei entstand, erzielt sehr gute Erfolge. Deshalb schaffte es Cotrimoxazol auf die WHO-Liste der unabdingbaren Medikamente für die Welt.

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Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Eine Überdosierung von bis zu 3.000 mg kann zu folgenden gesundheitlichen Problemen führen:

• Ataxie,
• Übelkeit und Erbrechen,
• Leberteilung,
• Immunschwäche
• Atembeschwerden,
• Leukopenie,
• Krämpfe,
• Psychosen,
• Depressionen,
• Schlafstörungen.
• Schweißausbrüche,
• Übelkeit,
• Hautausschlag,
• toxische Gelbsucht:

Beträgt die Überdosierung 5.000 mg und mehr kommt es zu Nierenversagen, Leberschäden, Gehirnschädigungen und bei Frauen zur Unfruchtbarkeit.

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Quellen