Lidocain

Das Medikament Lidocain ist als örtliches Betäubungsmittel und zur Behandlung von Herz-Rhythmus-Störungen in vielen Darreichungsformen verfügbar.

Ein Vorteil ist der rasche Wirkungseintritt und die schnelle Verteilung im Körper. Daher wird Lidocain auch in der Akutbehandlung verwendet. Je nach Anwendungsart und Dosierung sind allerdings eine Reihe von möglichen Nebenwirkungen zu berücksichtigen.

Was ist Lidocain?

Es handelt sich um ein örtlich wirksames Anästhetikum aus der Gruppe der Amide.

Der Wirkstoff wurde als erste Substanz aus der Amidgruppe für den medizinischen Einsatz verwendet.

Auch heute noch ist Lidocain das am häufigsten eingesetzte lokale Betäubungsmittel im Bereich der Oberflächen-, Leistungs- und Infiltrationsanästhesie. Es ist überwiegend an Proteine gebunden und wirkt relativ schnell.

Als Betäubungsmittel kommt das Hydrochloridsalz in wässrigen Lösungen zur Anwendung. Die Base Lidocain löst sich dagegen in Salben besser und findet zum Auftragen auf die Haut Verwendung, während die Salzform hier nur schlecht einwirken würde. Für die Aufnahme über die Schleimhäute sind beide Formen gleich gut geeignet.

Gleichzeitig handelt es sich bei dem Wirkstoff um ein Antiarrhythmitikum der Klasse Ib. Es setzt über die Blockade der Natriumkanäle direkt am Herzmuskelmembran an. Zusätzlich senkt es das Risiko für Rhythmusstörungen durch die Freisetzung von Noradrenalin.

Im Gegensatz zu Kokain wirkt das Medikament nicht berauschend und erzeugt auch keine Abhängigkeit. Es wird jedoch in einschlägigen Kreisen häufig verwendet, um Kokain zu strecken. Dies kann für die Konsumenten lebensgefährliche Folgen haben.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Es handelt sich um ein örtliches Betäubungsmittel zur Verwendung in der Human- und Veterinärmedizin. Es soll Schmerzen eindämmen oder im Vorfeld verhindern. Die Haupteinsatzgebiete sind:

• Behandlung von Arrhythmien
• Linderung von Schmerzen
• Unterdrückung von Brechreiz
• Akutbehandlung bei rheumabedingter Arthritis und Gicht
• Notfallbehandlung bei Herzrasen oder Kammerflimmern

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Allgemeines

Allgemeines
Name	Lidocain
Andere Namen	2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamid (IUPAC)
Summenformel	C14H22N2O
Kurzbeschreibung	Weißes bis fast weißes, kristallines Pulver

Wirkungsweise

So wirkt Lidocain

Der Wirkstoff verringert die Leitfähigkeit von Ionenkanälen, insbesondere für Natrium und Kalium. Bei einer Injektion unter die Haut betäubt der Wirkstoff eine Körperregion.

Der Effekt betrifft zuerst die dünnen und anschließend die dickeren Nervenfasern. Die herabgesetzte Erregbarkeit der Nervenfasern blockiert – in dieser Reihenfolge – die Weiterleitung von Empfindungen wie Schmerz, Hitze oder Kälte und Druck in Richtung Rückenmark und Gehirn.

Es ist auch möglich, das Medikament direkt in der Nähe eines Nervs zu spritzen. Durch diese Leitungsanästhesie wird ein größerer Bereich betäubt. Der betroffene Nerv ist vorübergehend nicht mehr in der Lage, den Schmerzimpuls weiterzuleiten.

Bei einer Narkose des Rückenmarks betäubt der Wirkstoff die Nervenwurzel in diesem Bereich. Der Vorteil gegenüber einer Allgemeinanästhesie liegt allgemein in der geringeren Beeinträchtigung der Hirn- und Lungenfunktion und des Stoffwechsels.

Im Herz-Kreislauf-System wirkt das Medikament Rhythmusstörungen entgegen, indem es die Erregbarkeit und die Geschwindigkeit der Weiterleitung hemmt.

Störungen des Herzrhythmus, die Ihre Ursache in der Herzkammer haben, werden durch das Medikament ausgeglichen. Auf diese Weise ist eine ausreichende Durchblutung des Körpers sichergestellt.

Bei äußerlicher Anwendung auf Haut oder Schleimhaut wirkt das Gel schmerzlindernd auf die Nervenenden.

Als Mittel gegen vorzeitige Ejakulation wird der Wirkstoff als Creme auf die Eichel aufgetragen. Dort setzt er die Empfindungsfähigkeit für etwa eine Stunde herab.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Lidocain

Die Zeit bis zum Wirkungseintritt und die Wirkungsdauer sind abhängig von der Dosis, der Einsatzstelle und der Form der Verabreichung. Beim Auftragen auf die Haut oder Mundschleimhaut beträgt die Einwirkungszeit drei Minuten.

Je nach Dosierung hält die Wirkung dann ein bis drei Stunden lang an. Eine intravenöse Injektion wirkt nach einer Minute und betäubt für die Dauer von etwa 15 Minuten. Eine intramuskuläre Injektion wirkt dagegen erst nach einer Viertelstunde, wobei die Wirkung etwa 90 Minuten lang anhält.

Der Wirkstoff wird in der Leber abgebaut und über die Nieren ausgeschieden. Von der ursprünglichen Menge findet sich nur noch 10 % im Urin, so dass die Bioverfügbarkeit als gut zu bezeichnen ist.

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Anwendungsgebiete

Wann wird Lidocain eingesetzt?

Der Wirkstoff findet Verwendung als Betäubungsmittel auf lokaler Ebene bei zahnärztlicher Behandlung, bei chirurgischen Eingriffen und bei Entbindungen.

In seiner Funktion als Antiarrhythmikum dient Lidocain zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen. Hierbei kann es sich auch um Beschwerden handeln, deren Ursache in einer Überdosierung von Antidepressiva oder Herzglykosiden liegt.

Darüber hinaus gibt es weitere Einsatzgebiete:

• Kontrolle des vorzeitigen Samenergusses
• Behandlung von Cluster-Kopfschmerz
• Linderung von Schmerzen bei Halsenzündungen oder Erkältungskrankheiten
• Schürfwunden und Verbrennungen
• Behandlung von Hämorrhoiden
• Einsatz bei rheumatischer Arthritis
• Einsatz bei Gicht-Anfällen
• akuten Schüben von Morbus Bechterew
• Zahnungshilfe für Säuglinge

Der Wirkstoff in Gelform bereitet medizinische Einsätze in Körperhöhlen vor. Hierzu gehören proktologische Untersuchungen und Einführungen von Atemschläuchen oder Kathetern.

Die Verwendung zur Behandlung von Tinnitus wurde aufgrund der mit dem Medikament verbundenen Nebenwirkungen verworfen.

Im kosmetischen Bereich dient der Wirkstoff der örtlichen Narkose vor dem Anbringen von Tatoos, Piercings oder kosmetischen Tätowierungen.

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Richtige Anwendung

So wird Lidocain angewendet

Das Medikament ist verfügbar als Salbe, Gel, Mundspray, Mundspüllösung, Pflaster, Lutschtablette, Zäpfchen und als Injektionslösung. Der Auftrag der Salbe oder die Verwendung des Sprays dient der Oberflächenanästhesie, während die Injektion unter der Haut auf die lokalen Nervenzellen einwirkt.

Die Tabletten zur Behandlung der Folgen einer Halsentzündung sollten nur im Abstand von zwei Stunden eingenommen werden. Die tägliche Höchstdosis beträgt sechs Lutschtabletten, und die Höchstdauer der Anwendung sollte drei Tage nicht überschreiten.

Für die Behandlung von Entzündungen im Bereich der Mundschleimhaut und des Zahnfleisches sollten täglich nicht mehr als zwei Gramm des Gels aufgetragen werden.

Wenn das Medikament als Pumpspray zur Anwendung gelangt, beträgt die Höchstdosis für Erwachsene 200 Milligramm.

Zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen ist die Injektion direkt ins Blut erforderlich. Bei Injektionslösungen liegt die höchstmögliche Dosis bei 400 Milligramm oder bei 5 Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht.

Je nach Ort und Zweck der Anwendung beträgt die empfohlene Dosis für Erwachsene zwischen 20 und 200 Milligramm.

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Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Lidocain?

Der Wirkstoff ist heute in vielen verschiedenen Darreichungsformen verfügbar. Die Form der Verarbeitung ist abhängig von dem beabsichtigten Einsatz. Die häufigsten Formen sind:

• Cremes und Gels zur Behandlung von Juckreiz und örtlichen Schmerzen
• Injektionslösungen als Betäubungsmittel vor lokalen Eingriffen
• Zäpfchen zur Behandlung von Hämorrhoiden
• Lutschbonbons zur Linderung von Halsschmerzen
• Tropfen zur Behandlung von Schleimhautreizungen im Mundbereich

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Handelsnamen

Monopräperate

Als Monopräparate sind unter anderem folgende Produkte erhältlich:

• Acoin Lidocainhydrochlorid Lösung
• Dynexan Mundgel
• Heweneural 1 Prozent Ampullen
• Kenergon Spray
• Licain Injektionslösung
• Lidocain Presselin 1 Prozent Injektionslösung
• Lidogalen Creme
• LidoPosterine Salbe und Zäpfchen
• Lignocaine Gel
• Posterisan akut Salbe und Zäpfchen
• Sedagul Lutschtabletten
• Solarcaine Gel und Spray
• Trachilid Lutschtabletten
• Versatis Pflaster
• Xylocain Gel oder Pumpspray
• Xylocitin-loc Ampullen
• Xyloneural Ampullen
• diverse Generika

Kombinationspräperate

Nachfolgend eine Liste der bekanntesten Kombinationspräparate:

• Anaesthecomp Gel
• Anginazol Lutschtabletten
• Dentinox Zahnungshilfe
• Doloproct Rectalcreme und Zäpfchen
• Doxiproct Salbe
• Emla Creme Pflaster
• Faktu akut Salbe
• Fenipic Gel
• Infectogingi Mundgel
• Instillagel
• Jelliprotect Salbe und Zäpfchen
• Kamistad Gel
• Lemocin Lutschtabletten
• Leukase Kegel
• LMX4 Creme
• Locastad Lutschtabletten
• Neo-angin Lutschtabletten
• Parodontal Mundsalbe
• Pliaglis Creme
• Prilocain Plethora
• Rapydan Pflaster
• Sangerol Mundspray und Spüllösung
• Wick Sulagil Halsspray

Lidocain wird zur Betäubung in der Zahnmedizin in Kombination mit Adrenalin eingesetzt, um durch Verengung der Gefäße die Wirkungsdauer zu verlängern. In den Mittel zur äußerlichen Behandlung von Entzündungen der Mundschleimhaut und des Zahnfleisches findet sich als weiterer Wirkstoff Kamillenblütenextrakt.

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Indikationen

Indikationen zum Einsatz von Lidocain sind lokale Betäubungen der Haut vor Einstichen oder zur Vorbereitung von Operationen und zur Anästhesie bei zahnärztlicher Behandlung.

Weiterhin dient das Medikament in Form von Injektionslösung der Behandlung von Herz-Rhythmus-Störungen.

Darüber hinaus wird der Wirkstoff auch zur Therapie von Schmerzen, Juckreiz und Brennen eingesetzt. In diesem Bereich findet er auch in der Akut- und Notfallfallmedizin Verwendung.

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Gegenanzeigen

Wann darf Lidocain nicht verwendet werden?

Bei älteren und geschwächten Menschen ist der Wirkstoff nur mit großer Vorsicht anzuwenden. Dies betrifft auch den Einsatz zur Linderung von Schmerzen im Bereich des Halses und des Rachens.

Bei schweren Nervenerkrankungen oder Demenz hemmt der Wirkstoff möglicherweise Schluckimpulse. Als Folge kann unter Umständen Nahrung in die Luftröhre gelangen, was im schlimmsten Fall zu einer Lungenentzündung führt.

Das Medikament darf bei einer Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder gegen lokale Betäubungsmittel auf Amid-Basis nicht angewendet werden. Dies gilt ebenfalls bei Funktionsstörungen des Herzens oder nach einem Herzinfarkt.

Im Zusammenhang mit leichten Herzfunktionsstörungen, langsamem Herzschlag, niedrigem Blutdruck, Leber– und Nierenfunktionsstörungen und niedrigen Kaliumwerten ist bei der Anwendung eine regelmäßige Überwachung des Patienten notwendig.

Bei Epileptikern sowie Personen mit Blutgerinnungsstörungen ist Vorsicht angezeigt. Bei Patienten mit Porphyrie kann die Anwendung von Lidocain Beschwerden auslösen.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Der Wirkstoff passiert die Plazenta und kann bei Neugeborenen das zentrale Nervensystem hemmen.

Über eine mögliche Schädigung von Neugeborenen liegen keine Informationen vor. Da die Studienlage noch nicht ausreichend ist, muss der Arzt das Risiko eines möglichen Einsatzes gegenüber dem Nutzen abwägen.

Lidocain geht in die Muttermilch über. Bei normaler Dosierung sind keine Auswirkungen auf den Säugling bekannt. Allerdings darf das Medikament nicht im Bereich der Brust angewendet werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Kinder unter zwölf Jahren dürfen Lutschtabletten gegen Halsentzündungen nicht einnehmen. Auch Jugendliche bis zum 18. Lebensjahr sollten darauf verzichten.

Das Gel gegen Entzündungen im Bereich der Mundschleimhaut und des Zahnfleisches darf bei Kindern höchstens viermal täglich in einer sehr geringen Menge zum Einsatz kommen. Insbesondere bei Säuglingen und Kleinkindern besteht die Gefahr einer Überdosierung.

Bei Kindern und Jugendlichen dürfen nur verringerte Dosen des Wirkstoffs injiziert werden. Sind die Kinder unter vier Jahre alt, ist darüber hinaus besondere Vorsicht angezeigt. Bei Neugeborenen darf die Injektionslösung nicht angewendet werden.

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Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Lidocain?

Bei lokaler Anwendung auf der Haut oder Schleimhaut lassen sich Hautreizungen oder allergische Reaktionen nicht ausschließen.

Darüber hinaus kann die Verwendung von Lutschtabletten vorübergehend zu einer Taubheit der Zunge und einer Beeinträchtigung des Geschmackssinns führen. Bei intravenöser Anwendung ist häufiger mit Nebenwirkungen zu rechnen.

Häufige Nebenwirkungen

• Hypotonie
• Schmerzen in Rücken und Beinen
• Übelkeit, Erbrechen
• Schwindel
• Halluzinationen
• Taubheit von Körperbereichen
• Niedriger Puls
• Magen–Darm-Beschwerden
• Juckreiz und Brennen (bei Behandlung von Hämorrhoiden)
• Durchfall (bei Behandlung von Hämorrhoiden)

Gelegentliche Nebenwirkungen

Hierzu zählen toxische Reaktionen im zentralen Nervensystem, sie sich äußern durch:

• Tinnitus
• Sehstörungen
• Bewusstlosigkeit
• Tremor
• Schläfrigkeit
• Sprachstörungen
• Lärmempfindlichkeit
• Krämpfe

Die Verwendung der Lutschtabletten kann zum Anschwellen der Schleimhaut im Bereich des Rachens und des Kehlkopfes führen.

Seltene Nebenwirkungen

Sehr selten wird über folgende Nebenwirkungen berichtet:

• Hautausschlag
• Allergische Reaktionen
• Nervenleiden
• Muskelzucken
• Arachnoiditis
• Atemdepressionen
• Verlangsamter Herzschlag
• Herzstillstand
• Hautausschlag, Nesselsucht
• Doppeltes Sehen
• Inkontinenz
• Wassereinlagerungen

Sehr seltene und vereinzelte Nebenwirkungen

Sehr selten kann es zu Heiserkeit oder einer Überempfindlichkeit in der Mundhöhle kommen.

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Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Lidocain?

Wechselwirkungen können vor allem beim Einsatz von Spritzen, bei höherer Dosierung oder längerer Anwendung auftreten.

Betablocker zur Senkung des Blutdruckes können sowohl die Wirkungsweise als auch die Nebenwirkungen von Lidocain verstärken. Hierbei handelt es sich beispielsweise um Cimetidin, Dilapezam, Fluvoxamin und Propranolol.

Auch bei gleichzeitiger Verwendung von Medikamenten mit gefäßverengenden Eigenschaften bestehen ähnliche Risiken. Hier handelt es sich vor allem um die Präparate Adrenalin und Noradrenalin.

Medikamente gegen Epilepsie können die Wirksamkeit von Lidocain beeinträchtigen. Hierzu zählen die Präparate Primidon, Phenytoin und Phenobarbital.

Auch die parallele Verwendung von Anitarrhythmitika der Klasse 3 kann problematisch sein. Zu diesen Kaliumkanalblockern zählen beispielsweise Amiodaron, Ibutilid oder Solatol.

Bei kombinierter Anwendung von Lidocain und Epinephrin fällt möglicherweise der Blutdruck stark ab.

Bei gleichzeitiger Anwendung anderer lokaler Betäubungsmittel besteht das Risiko, dass sich die Medikamente in ihrer Wirkung gegenseitig verstärken.

Zu einer Verstärkung der Nebenwirkungen kann es bei gleichzeitiger Einnahme von Beruhigungsmitteln kommen. Lidocain schwächt die Wirkung von Sulfonamiden ab und kann die Wirksamkeit von Muskelrelaxanzien erhöhen.

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Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Lidocain zu beachten?

Der Wirkstoff kann die Verkehrstüchtigkeit sowie die Fähigkeit zur Bedienung von Maschinen beeinträchtigen.

Es obliegt dem Arzt, zu entscheiden, ob diese Tätigkeiten ausgeführt werden dürfen. Wenn das Medikament Taubheitsgefühle im Bereich der Mundschleimhaut oder der Zunge auslöst, sind unbeabsichtigten Bissverletzungen nicht auszuschließen.

Eine Injektion auf intravenösem Weg muss von einer durchgehenden Überwachung des Kreislaufes begleitet werden. Es sind alle Vorbereitungen für eine möglicherweise nötige Beatmung oder Wiederbelebung zu treffen.

Auch für die Behandlung von epileptischen Anfällen müssen alle Voraussetzungen gegeben sein.

Bei Anwendungen im Bereich des Halses und Kopfes besteht erhöhtes Risiko für das Auftreten von Unruhe oder Delirien. Bei gleichzeitiger Verwendung von Blutgerinnungshemmern ist mit einer verstärkten Blutungsneigung zu rechnen.

Eine zu hohe Dosierung äußert sich durch Schwindel, Benommenheit, Tinnitus und einer Überempfindlichkeit gegen Geräusche.

Eine starke Überdosierung führt zu Kreislaufproblemen und Störungen der Hirnfunktionen. Es kann zu Atemstillstand, Blutdruckabfall, Kreislaufstillstand, Krämpfen und Koma kommen. Die Folgen können unter Umständen tödlich sein.

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Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Lidocain

Freiverkäufliche Medikamente zur äußerlichen Anwendung halten die Apotheken bereit. Für Lösungen zur intravenösen Verwendung besteht Rezeptpflicht.

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Geschichte

Seit wann ist Lidocain bekannt?

Das Lokalanästhetikum konnte erstmals 1943 in Schweden hergestellt werden. Nachdem der Konzern Astra-Zenica das Patent erworben hatte, findet Lidocain ab 1947 auf der ganzen Welt Verwendung.

Als Antiarrhythmikum wurde es früher oft zur Behandlung von Notfällen eingesetzt. Da das Medikament seinerseits Herz-Rhythmus-Störungen auslösen kann, ist dies heute nur noch selten der Fall.

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Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Eine Injektion in infizierte oder entzündete Bereiche kann die Wirkung des Medikamentes vermindern.

Es darf nicht in die Augen oder auf verletzte Hautpartien gelangen. In diesem Fall muss der Wirkstoff sofort mit reichlich Wasser ausgespült werden.

Bei allergischen Reaktionen sollte sofort der Arzt kontaktiert werden. Bei Verwendung des Medikamentes über einen längeren Zeitraum ist regelmäßig eine Überprüfung der Blutwerte erforderlich.

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Quellen