Levonorgestrel

Der Wirkstoff Levonorgestrel ist ein Gelbkörperhormon, auch Gestagen genannt, welches künstlich hergestellt wird. Es wird vor allem je nach Dosierung als Verhütungspille oder auch als sogenannte „Pille danach“ verwendet.

In der Regel wird der Wirkstoff in Tablettenform eingenommen. Neben der oralen Anwendung des Wirkstoffs gibt es auch die Möglichkeit den Wirkstoff vaginal als Spirale einzuführen.

LevonorgestrelWas ist Levonorgestrel?

In der Medizin wird der Wirkstoff Levonorgestrel vor allem im Bereich der Schwangerschaftsverhütung verwendet. So findet man ihn hauptsächlich in der „Pille“ bzw. auch der „Antibabypille“.

Der Wirkstoff gehört zur Gruppe der sogenannten oralen Kontrazeptiva und wird auch häufig als Inhaltsstoff der Postkoitalpille, umgangssprachlich „Pille danach“ verwendet.

Der Wirkstoff an sich ist vor allem für Frauen geeignet, die auf eine vollständige Östrogen-Gestagen-Kombination Verhütung verzichten wollen.

Auch ist der Wirkstoff für jene Frauen von Vorteil, welche aufgrund einer bestehenden Vorerkrankung keine Östrogene einnehmen dürfen damit sich der Gesundheitszustand nicht verschlechtert und es zu keinen Nebenwirkungen kommen kann.

Da der Wirkstoff besonders gut verträglich ist und auch die Milchbildung der Frau keineswegs beeinflusst kann der Wirkstoff bedenkenlos während der Stillzeit eingenommen werden.

Doch sollte vor der Einnahme unbedingt der zuständige Arzt kontaktiert werden damit gemeinsam entschieden wird, wann eine Einnahme mit Levonorgestrel indiziert ist und ab wann eine Einnahme möglich ist.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Der Hauptanwendung des Wirkstoffs ist im Bereich der Empfängnisverhütung und wird daher in der Antibabypille sowie bei der Pille danach verwendet. Die Hauptaufgaben des Wirkstoffes sind:

  • Verdickung des Gebärmutterschleims
  • Verhütung von Schwangerschaften
  • Verhinderung der Einnistung einer befruchteten Eizelle in die Gebärmutter
  • männlichen Samenzellen den Weg direkt in die Gebärmutter versperren

Allgemeines

Allgemeines
NameLevonorgestrel
Andere Namen
  • (–)-17β-Hydroxy-18-methyl-19-nor-17α-pregn-4-en-20-in-3-on (IUPAC)
  • (–)-13-Ethyl-17-hydroxy-18,19-dinor-17α-pregn-4-en-20-in-3-on
  • (–)-Norgestrel
SummenformelC21H28O2
WirkstoffklasseGestagene

Wirkungsweise

So wirkt Levonorgestrel

Der Wirkstoff beeinflusst aktiv die körpereigene Reglung des weiblichen Menstruationszyklus. Dieser Zyklus lässt sich in der Regel in zwei unterschiedliche Abschnitte aufteilen, welche durchschnittlich zwei Wochen lang dauern.

Die erste Phase ist die sogenannte Follikelphase und die zweite Phase wird Lutealphase genannt. Diese Phase, die Follikelphase, beginnt direkt mit dem ersten Tag des Einsetzens der Regelblutung bzw. der Menstruation.

Die Schleimhaut welche direkt in der Gebärmutter eingenistet ist und im vorherigen Zyklus aufgebaut wurde, wird nun gemeinsam mit der unbefruchteten Eizelle ausgestoßen.

Zur gleichen Zeit reift direkt in einem der Eierstöcke ein neuer Ovarialfollikel mit einer Eizelle im Kern heran. In seltenen Fällen kann es auch vorkommen, dass in beiden Eierstöcken Ovarialfollikel heranwachsen.

Der sogenannte Eisprung, auch als Ovulation bekannt, ist der Beginn der zweiten Zyklushälfte, die sogenannte Lutealphase. Das Ovarialfollikel verlässt in dieser Phase die Eizelle und dieser wird im Anschluss vom Eileiter aufgenommen.

Nach diesem Vorgang ist sie in der Regel 12 bis 24 Stunden befruchtungsfähig. Das leere Follikel wandelt sich direkt im Eierstock in den Gelbkörper und die Produktion des Gelbkörperhormons Progesteron beginnt.

Das Progesteron unterdrückt somit das Heranwachsen weiterer Follikel in den Eierstöcken und versucht die Gebärmutterschleimhaut auf eine mögliche Einnistung der befruchteten Eizelle vorzubereiten.

Im Anschluss daran übernimmt die Plazenta die weitere Produktion des Gelbkörperhormons uns ist dafür verantwortlich die Schwangerschaft aufrechtzuerhalten.

Findet jedoch keine Befruchtung statt so schrumpft der Gelbkörper und es kann sich dadurch auch kein Progesteron bilden. Sobald die nächste Regelblutung eintritt wird die verdickte Gebärmutterschleimhaut abgestoßen und gemeinsam mit der zuvor nicht befruchteten Eizelle ausgeschieden.

Levonorgestrel täuscht eine Schwangerschaft vor

Mit der Einnahme des Wirkstoffs wird dem weiblichen Körper und der Hirnanhangdrüse eine Schwangerschaft vorgetäuscht.

Die Hirnanhangdrüse, auch Hypophyse genannt, steuert den weiblichen Körper und signalisiert so dass kein weiterer Eisprung und somit auch keine weitere Monatsblutung mehr eingeleitet werden soll.

Zusätzlich wird durch den Wirkstoff das weibliche Sekret direkt im Gebärmutterhals zäher, wodurch Spermien nicht mehr so einfach in die Gebärmutter eindringen können.

Levonorgestrel wird zur Empfängnisverhütung entweder allein oder auch in Kombination mit möglichen weiteren Hormonen dauerhaft eingenommen.

Levonorgestrel als „Pille danach“

Der Wirkstoff ist zusätzlich in der „Pille danach zugelassen“ welche bis zu einem Zeitpunkt von drei Tage nach einem ungeschützten Geschlechtsverkehr eingenommen werden kann.

Wird der Wirkstoff in dieser Zeit eingenommen so sinken die Chance drastisch eine mögliche Schwangerschaft herbeizurufen. Wissenschaftler gehen davon aus, dass der Wirkstoff die mögliche befruchtete Eizelle an einer möglichen Einnistung hindert und somit auch kein Eisprung stattfinden kann.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Levonorgestrel

Ist der Wirkstoff einmal eingenommen worden so wird er in der Regel vollständig im Darm aufgenommen und erreicht nach einer Dauer von ca. 3 Stunden seine vollständige Konzentration im Blut.

Wird der Wirkstoff nur einmal, im Sinne der „Pille danach“ eingenommen so ist der Wirkstoff normalerweise in zehn Tagen nach der Einnahme wieder vollständig ausgeschieden.

Bei einer wiederholten Einnahme des Wirkstoffes kann sich die Ausscheidung deutlich verzögern. Der Abbau des Wirkstoffs erhält zur Hälfte über die Leber und zur Hälfte wird der Wirkstoff über den Urin und den Stuhl ausgeschieden.


Anwendungsgebiete

Wann wird Levonorgestrel eingesetzt?

Bereits im Jahr 1966 wurde der Wirkstoff auf den Markt gebracht und gehört somit auch zur 2. Generation der sogenannten synthetischen Gestagene. Hauptsächlich wird der Wirkstoff in der Empfängnisverhütung als Einzelwirkstoff oder auch in Kombination mit einem Östrogen verwendet werden.

Zudem wird Levonorgestrel als „Pille danach“ in sehr hoher Dosierung eingesetzt da es als Notfallverhütung nach einem ungeschützten Geschlechtsverkehr verwendet wird, um eine mögliche Schwangerschaft vermeiden zu können.

In der Praxis wird der Wirkstoff auf unterschiedlichste Weise zur hormonellen Empfängnisverhütung eingesetzt:

  • Minipille
  • Pille danach
  • Antibabypille
  • Subdermales Hormonimplantat
  • Intrauterinpessar mit Hormonabgabe – auch als Hormonspirale bekannt
  • intrauterines Wirkstofffreisetzungssystem

Ein weiteres zusätzliche Anwendungsgebiet des Wirkstoffes ist der Einsatz als Hormonersatztherapie bei Beschwerden, welche vor allem in den Wechseljahren auftreten können.


Richtige Anwendung

So wird Levonorgestrel angewendet

Wird der Wirkstoff als Empfängnisverhütung angewendet, so erfolgt dies in den meisten Fällen mit einer kombinierten Pille mit Levonorgestrel und Östrogen. Die Pille sollte in den 21 Tagen des Zyklus eingenommen werden und wenn möglich zur gleichen Zeit.

Nach den 21 Tagen erfolgt eine Einnahmepause von sieben Tagen bevor im Anschluss daran wieder eine neue Pillenpackung verwendet wird. Es gibt auch Präparate, welche neben 21 hormonhaltigen Tabletten auch sieben wirkstofffreie Placebo Tabletten beinhalten damit der tägliche Einnahme-Rhythmus nicht geändert wird.

Die Minipille, welche nur Levonorgestrel enthalten, wird durchgehend eingenommen, ohne eine Pause dazwischen einzulegen. Bei der Einnahme der Minipille muss jedoch genau darauf geachtet werden, diese täglich zur annährend gleichen Zeit einzunehmen damit die Wirkung auf vollständig gewährleistet ist.

Vergisst man die Minipille einmal so ist der Verhütungsschutz für die darauffolgenden sieben Tage nicht mehr gewährleistet. Die vergessene Tablette sollte umgehend danach eingenommen werden, auch wenn dies bedeutet kann zwei Tabletten an einem Tag einnehmen zu müssen.

Die Spirale mit dem Wirkstoff Levonorgestrel funktioniert annährend gleich wie die Minipille und kann bis zu einer Dauer von rund fünf Jahren in der Gebärmutter bleiben.

Wird die „Pille danach“ verordnet, so muss dieses Präparat umgehend nach dem ungeschützten Geschlechtsverkehr eingenommen werden. Sollte nach der Einnahme zu möglichem Erbrechen so muss in diesem Fall eine weiterer „Pille danach“ eingenommen werden, um auch eine ausreichende Wirkung gegen eine ungewollte Schwangerschaft zu haben.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Levonorgestrel?

Die bekanntesten Medikamente welche den Wirkstoff Levonorgestrel beinhalten sind:

  • 28 Mini
  • Levonoraristo 1,5mg Tabletten
  • Levonorgestrel Stada 1,5mg Tabletten
  • Levosert 20Mikrogramm/24 Stunden
  • Microlut 0,03mg überzogene Tabletten
  • Mirena Intrauterinpessar
  • Navela 1,5mg Tabletten
  • PiDaNa 1,5mg Tabletten
  • Postinor 1500 Mikrogramm Tablette
  • Unofem 1,5mg Tablette

Handelsnamen

Monopräparate

  • Levogynon
  • Microlut
  • 28 mini
  • Mirena
  • Unofem

Kombinationspräparate

  • Asumate
  • CycloÖstrogynal
  • Cyclo-Progynova
  • Fem7 Combi
  • Femigoa
  • Femigyne
  • Gravistat
  • Illina
  • Klimonorm
  • Leios
  • Leona
  • Microgynon
  • Minisiston
  • Minisiston 20 fem
  • Miranova
  • MonoStep
  • NovaStep
  • Östronara
  • Swingo
  • Triette
  • Trigoa
  • Triquilar
  • Trisiston
  • Wellnara

Indikationen

Levonorgestrel ist ein synthetisches Gestagen und wird daher als Mittel zur Empfängnisverhütung eingesetzt.

Zu den Indikationen von Levonorgestrel zählen somit:

  • Antibabypille (Mikropille)
  • Minipille
  • Hormonimplantat (Subdermales Hormonimplantat)
  • Hormonspirale (Intrauterinpessar mit Hormonabgabe)
  • Pille danach

Darüber hinaus wird der Wirkstoff auch in der Hormontherapie eingesetzt, um Beschwerden der Wechseljahre zu lindern.


Gegenanzeigen

Wie bei fast allen Wirkstoffen gibt es auch bei der Anwendung von Levonorgestrel etwaige Gegenanzeigen.

Wann darf Levonorgestrel nicht angewendet werden?

  • bestehender Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • bestehender Venenverstopfung ausgelöst durch tiefe Venenthrombose oder Lungenembolie
  • Diabetes Mellitus mit Gefäßveränderungen
  • bekannte Krebserkrankungen der Geschlechtsorgane oder der Brust
  • bestehende Erkrankungen der Arterien oder der Herzkranzgefäße

Nur nach genauester Nutzen-Risiko-Abwägung, welche mit dem behandelnden Arzt durchgeführt werden soll, ist eine Einnahme des Wirkstoffs ¬möglich:

  • Bluthochdruck
  • bestehender Diabetes Mellitus sowie Diabetes Mellitus welcher bei Frauen in der Frühschwangerschaft eintreten kann
  • Gefäßerkrankungen
  • bei eingeschränkter Eileiterfunktion
  • bei dem Vorliegen von dunklen Gesichtsflecken welche durch eine frühe Schwangerschaft auftreten können

Wird der Wirkstoff durch die Verwendung einer Spirale verwendet, so gelten nachfolgende Einschränkungen für die Anwendung:

  • mögliche Entzündungen der Gebärmutterschleimhaut nach einer Geburt
  • ungewöhnliche Blutungen der Gebärmutter
  • Entzündungen des Gebärmutterhalses oder im gesamten kleinen Becken
  • Fehlgeburten welche in Zusammenhang mit einer möglichen Blutvergiftung stehen
  • eventuelles Vorliegen von krebsartigen Erkrankungen von Gebärmutter oder Gebärmutterhals
  • Erkrankungen, welche mit einem deutlich höheren Infektionsrisiko in Verbindung gebracht werden können

Bevor eine Behandlung mit dem Wirkstoff Levonorgestrel durchgeführt wird, muss unbedingt Rücksprache mit dem behandelnden Arzt gehalten werden, um genau abzuklären war eine Einnahme des Wirkstoffs indiziert ist und wann nicht.

Zusätzlich muss vorab eine gynäkologische Untersuchung durchgeführt werden, um eine mögliche Schwangerschaft ausschließen zu können.

Was muss bei einer Schwangerschaft oder Stillzeit beachtet werden?

Der Wirkstoff darf während einer bestehenden Schwanger nicht eingesetzt werden da es zu möglichen Entwicklungsstörungen des ungeborenen Kindes kommen kann.

Jedoch kann der Wirkstoff in der Stillzeit als Schwangerschaftsverhütung eingesetzt werden da es die Bildung von Muttermilch nicht hemmt.

Da die Einnahme des Wirkstoffs jedoch in geringen Mengen in die Milch übertreten kann, ist eine regelmäßige Überwachung des Kindes durch den behandelnden Arzt zwingend notwendig.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Der Wirkstoff Levonorgestrel ist für eine Anwendung bei Kindern nicht geeignet.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Levonorgestrel?

Bei Einnahme der niedrigen Dosierung, der sogenannten Minipille können folgende Nebenwirkungen auftreten:

Sehr häufig folgende Nebenwirkungen:

Häufige Nebenwirkungen:

Gelegentliche Nebenwirkungen:

Seltene Nebenwirkungen:

  • Zunahme der Körperbehaarung
  • Scheidenausfluss
  • Gewichtsveränderungen
  • Unverträglichkeit von Kontaktlinsen

Bei Einnahme des Wirkstoffs in hoher Dosierung im Sinne der „Pille danach“ können folgende Nebenwirkungen auftreten:

Sehr häufig folgenden Nebenwirkungen:

Häufige Nebenwirkungen:

  • Durchfall
  • Erbrechen
  • Schmierblutungen
  • Spannungsgefühl der Brust
  • Zwischenblutungen
  • verspätete Regelblutung

Sehr seltene Nebenwirkungen:

Besonderheiten

:

Es ist möglich, dass vorübergehend Unregelmäßigkeiten bei der Monatsblutung auftreten können, jedoch setzt sie bei den meisten Frauen innerhalb von wenigen Tagen ein. Zudem kann es nach der Einnahme einer höheren Dosierung des Wirkstoffs nach einem ungeschützten Geschlechtsverkehr zum Auftreten von Durchfall kommen.


Bei der Verwendung des Wirkstoffs im Sinne der Spirale kann es zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

Sehr häufige folgende Nebenwirkungen:

Häufige Nebenwirkungen:

Gelegentliche Nebenwirkungen:

Seltene Nebenwirkungen:

  • Durchbohrung der Gebärmutter

Nebenwirkungen unterbekannter Häufigkeit:

  • Nesselsucht
  • Überempfindlichkeitsreaktion
  • Gesichtsschwellung

Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Levonorgestrel?

Bei der Anwendung des Wirkstoffes Levonorgestrel in Form der Spirale können etwaige Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln auftreten.

Wird der der Wirkstoff verwendet, so können Substanzen, welche das Enzymsystem aktivieren den Abbau vom Wirkstoff beschleunigen und somit auch seine Wirkung abschwächen.

Besonders ist bei der Notfallverhütung auf diese Wirkungsabschwächung acht zu geben denn wird einer der betroffenen Wirkstoffe in Kombination mit Levonorgestrel eingenommen so kann die übliche Dosierung mit 1,5 Milligramm nicht ausreichen und somit kein wirksamer Schutz bestehen.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Levonorgestrel zu beachten?

Eine Kombination des Wirkstoffes mit anderen Wirkstoffen, welche über das gleiche Leber-Enzymsystem abgebaut werden, können in manchen Fällen einen schnelleren Abbau von Levonorgestrel bewirken. Besonders betroffen sind Medikamente, welche bei Epilepsie oder auch Krampfanfällen verordnet werden.

Die Einnahme von Levonorgestrel kann bei Patienten, welche in der Vorgeschichte Probleme mit der Gerinnung haben, das Risiko einen Herzinfarkt oder einen Schlaganfall zu erleiden deutlich verstärken.

Schwangere Frauen sowie stillende Mütter sollten Hormonpräparate wie die Pille selbst oder auch die Pille danach nicht einnehmen, gleiches gilt auch für Jugendliche, Männer sowie Frauen, welche sich in der Menopause befinden.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Levonorgestrel?

Bereits seit März 2015 ist die sogenannte „Pille danach“ in Deutschland sowie auch in vielen weiteren europäischen Ländern verschreibungsfrei und kann daher ohne Rezept in der Apotheke besorgt werden.

Die Verhütungspille mit dem Wirkstoff ist jedoch verschreibungspflichtig. Die Kosten des Präparates werden bei Mädchen, welche das 20 Lebensjahr noch nicht erreicht haben vom zuständigen Krankenversicherungsträger übernommen.


Geschichte

Seit wann ist Levonorgestrel bekannt?

Der erste Wirkstoff welcher künstlich hergestellt wurde und zur Empfängnisverhütung eingesetzt wurde, entwickelt der österreichische Chemiker Carl Djerassi Ang der 1950er Jahre.

In den Jahren danach wurde der Wirkstoff regelmäßig weiterentwickelt. Das Verhütungsmittel ist jedoch nicht patentgeschützt, weshalb eine große Anzahl an Firmen unterschiedliche Präparate mit dem Wirkstoff vertreiben.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wird eine Therapie mit dem Wirkstoff eingeleitet so ist es notwendig regelmäßig vom behandelnden Arzt untersucht zu werden.

Bei Frauen, welche schon vor der Therapie an Diabetes leiden ist es wichtig regelmäßig den Blutzuckerspiegel zu messen, um etwaige Entgleisungen abwehren zu können.

Bei Frauen, welche von Natur aus dazu neigen braune Flecken im Gesicht zu entwickeln, sollten während der Behandlung mit dem Wirkstoff Solarien vermeiden.


Quellen

  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013
  • Arzneimittel-Fachinformation (CH, DE)
  • Europäisches Arzneibuch PhEur

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