Promethazin

Promethazin ist ein Neuroleptikum (Antipsychotikum) der Gruppe der Phenothiazine. Antipsychotika sind Medikamente, welche vor allem bei psychischen Störungen Verwendung finden. Allerding wird Promethazin mittlerweile vorwiegend wegen seiner sedativen Wirkung und ebenfalls wegen seiner anti-inflammatorischen Eigenschaften eingesetzt. Hier lesen sie alles Wichtige zu Promethazin, seiner Anwendung und seinen Nebenwirkungen.

PromethazinWas ist Promethazin?

Promethazin stellt einen Wirkstoff der Gruppe der Phenothiazine dar. Im Gegensatz zu anderen Wirkstoffen dieser Stoffklasse wird Promethazin nicht in Form eines Antipsychotikums eingesetzt. Stattdessen findet der Wirkstoff als Sedativum (Beruhigungsmittel) und bei speziellen Indikationen auch als Aniemetikum und Antihistaminikum Verwendung. Der Wirkstoff wurde von den gleichen Forschern hergestellt, welche kurz später Chlorpromazin(Neuroleptikum) synthetisiert haben.

Die Therapie mit Promethazin wird üblicherweise mit einer niedrigen Dosierung begonnen. Entsprechend der Krankheitssymptome wird das Medikament schneller oder langsam gesteigert.

In Spanien ist der Wirkstoff ein effektiver Bestandteil von Fenergán (eine topische Salbe) für die Behandlung von blutsaugenden Insekten und Insektenstichen zugelassen. Auch in Italien ist eine 2%ige Salbe zur Behandlung von Hautreizungen, Sonnenbränden und Insektenstichen ohne Rezept erhältlich.

In Schweden ist Promethazin als Kombinationspräparat mit Coffein und Ephedrin zur Behandlung von Schlafstörungen, Angststörungen, Allergien, Morbus Menière und postoperativem Erbrechen und Übelkeit zugelassen.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?


Allgemeines

Allgemeines
NamePromethazin
Andere Namen
  • (RS)-10-(2-Dimethylaminopropyl)phenothiazin (IUPAC)
  • rac-10-(2-Dimethylaminopropyl)phenothiazin
  • DL-10-(2-Dimethylaminopropyl)phenothiazin
  • (±)-10-(2-Dimethylaminopropyl)phenothiazin
  • Promethazinum (Latein)
SummenformelC17H20N2S
WirkstoffklasseNeuroleptika / Antihistaminika

Wirkungsweise

So wirkt Promethazin

Promethazin wirkt als Antipsychotikum im zentralen Nervensystem. Dabei blockiert das Promethazin die Rezeptoren von Dopamin (Nervenbotenstoff), damit dieser nicht andocken sowie seine typische Wirkung entfalten kann. Denn bei einem Überschuss an Dopamin kommt es zu Psychosen, Realitätsverlust und Schizophrenie. Dem Realitätsverlust kann also mit Antipsychotika entgegen gewirkt werden. Allerdings hat der Wirkstoff Promethazin nur eine schwach antipsychotische Wirkung. So besitzt er nur ungefähr 50 Prozent der Wirkungsstärke seiner Muttersubstanz (Chlorpromazin).

In erster Linie wirkt Promethazin stark sedativ. Bis psychotische Denkweisen abgeschwächt werden, kann aber etwas Zeit vergehen.

Außerdem ist ein weiterer und medizinisch oft genutzter Effekt des Wirkstoffs seine Antihistamin-Wirkung. Histamin spielt als Botenstoff eine wichtige Rolle, wenn es zu allergischen Reaktionen kommt. Denn wenn die Histamin-Rezeptoren blockiert werden, werden die Reize, die durch das Histamin übermittelt werden, nicht mehr weiter geleitet. Bei allergischen Reaktionen hilft dies enorm. Gleichzeitig lindert der Wirkstoff Promethazin Übelkeit und Erbrechen und hat eine schlaffördernde und beruhigende Wirkung.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Promethazin

Nach der Einnahme des Wirkstoffs wird dieser fast vollständig über den Darm in das Blut aufgenommen. Anschließend zerlegt die Leber den Stoff zum größten Teil in aktive Stoffwechselprodukte. Nur ein geringer Teil des Promethazins wird ohne Veränderung ausgeschieden.


Anwendungsgebiete

Wann wird Promethazin eingesetzt?

Der Wirkstoff hat lediglich eine kleine antipsychotische Wirkung. Dafür dämpft er stark. Für eine Therapien von Psychosen ist er wenig geeignet. Er kann aber eingesetzt werden, wenn Erregungszustände und Unruhe reduziert werden müssen.

Promethazin ist für die Behandlung von Erregungszuständen und Unruhe im Rahmen von Psychosen und akuten allergischen Reaktionen zugelassen, wenn der Patient zusätzlich beruhigt werden soll. Außerdem kann der Wirkstoff genutzt werden, wenn es keine Alternativen an Medikamenten für die Therapie von Erbrechen, Übelkeit und Schlafstörungen bei Erwachsenen gibt. Dabei richtet sich die Dauer der Anwendung nach der jeweiligen Grunderkrankung.

Die Gabe des Wirkstoffs in die Venen kann angebracht sein, wenn bei einer akuten allergischen Reaktion (Schock) der Patient beruhigt werden muss. Die Gabe in die Venen kommt auch bei akuten Erregungszuständen im Rahmen psychiatrischer Erkrankungen zum Einsatz. Es muss aber bei dieser Anwendungsform des Wirkstoffs mit gravierenden Gewebeschäden, die bis hin zum Gewebstod reichen, gerechnet werden. Auch Amputationen können dadurch notwendig sein.


Richtige Anwendung

So wird Promethazin angewendet

Promethazin ist in Tablettenform oder in Form von Tropfen im Handel erhältlich. In akuten Fällen wird der Wirkstoff auch als Injektionslösung dem Patienten verabreicht. In der Regel erfolgt die Einnahme der Tabletten und Tropfen einmal täglich am Abend mit einem Glas Wasser. Meist wird die Behandlung mit der Dosierung 25 Milligramm begonnen und falls notwendig auf bis zu 100 Milligramm erhöht. Kurzfristig kann die Dosierung auf bis zu 200 Milligramm täglich erhöht werden, wenn sehr schwere Erregungszustände bestehen.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Promethazin?

  • Atosil 25 mg : Filmtabletten
  • Atosil N : Injektionslösung
  • Atosil : Tropfen
  • Promethazin-neuraxpharm 100 mg: Filmtabletten
  • Promethazin-neuraxpharm 25 mg: Dragees
  • Promethazin-neuraxpharm 50mg: Filmtabletten
  • Promethazin-neuraxpharm 75 mg: Filmtabletten
  • Promethazin-neuraxpharm : Lösung
  • Proneurin 25: Dragees
  • Prothazin: Filmtabletten

Handelsnamen

Monopräperate

  • Atosil (D)
  • Phenergan (USA)
  • Closin (D)
  • Farganesse (I)
  • Proneurin (D)
  • Prothazin (D)
  • Promethazin-neuraxpharm (D)
  • Allersoothe (NZ)

Indikationen

Der Wirkstoff ist zugelassen für die Therapie von Erregungszuständen und Zuständen der Unruhe bei psychiatrischen Grunderkrankungen und bei akuten allergischen Reaktionen, falls eine zusätzliche Beruhigung des Behandelten gewünscht ist. Weiterhin wendet man Promethazin an, damit Spannung und Angst vor operativen Eingriffen reduziert werden. Die damit einhergehenden Schlafstörungen, Übelkeit und Erbrechen werden so gemindert. Promethazin schränkt auch allergische Reaktionen bei Allergien ein und kann bei deren Behandlung Verwendung finden.


Gegenanzeigen

Wann darf Promethazin nicht verwendet werden?

Promethazin darf nicht bei einer Überempfindlichkeit gegen Promethazin und andere Phenothiazine, bei akuten Vergiftungen mit Schlafmitteln oder Alkohol sowie bei Patienten mit Koma oder Kreislaufschock angewendet werden.

Promethazin darf nur nach sorgfältiger Abwägung von Nutzen und Risiko verabreicht werden bei:

Promethazin wird überwiegend über die Nieren ausgeschieden. Deshalb sollte bei einer Niereninsuffizient dies Dosis des Medikaments reduziert werden. Und eine regelmäßige, strenge Überwachung des Arztes erfolgen.

Auch Patienten, die an Hyperthyreose (Schilddrüsenüberfunktion) oder an Hypokaliämie (verminderter Blutkaliumgehalt) erkrankt sind, müssen sorgfältig ärztlich überwacht werden.

Bei Bradykardie (verlangsamte Herzschlagfolge), Herzrhythmusstörungen und Arrhythmien des Herzen sollte die Behandlung mit Promethazin nur mit regelmäßiger ärztlicher Kontrolle der Herzfunktionen erfolgen.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Vor der Einnahme des Wirkstoffs empfiehlt es sich, einen Schwangerschaftstest durchzuführen wie auch während der Therapie auf eine sichere Schwangerschaftsverhütung zu achten.

Zur Behandlung von Promethazin bei Schwangeren liegen keine hinreichenden Untersuchungen vor, weshalb eine Behandlung in der Schwangerschaft nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung des Arztes erfolgen sollte. Promethazin sollte nur in zwingenden Ausnahmefällen in der Schwangerschaft angewendet werden, weil Promethazin über die Plazenta in den Organismus des Embryos gelangen und diesen schädigen kann.

Schwangere, welche Promethazin im dritten Trimester einnehmen, gefährden den Fötus durch mögliche Entzugserscheinungen und Bewegungsstörungen, welche sich in Aufregung, Schläfrigkeit, Atemnot, Störungen während der Nahrungsaufnahme, Zittern, Muskelverspannungen äußern. Diese Neugeborene brauchen eine sorgfältige ärztliche Überwachung.

Der Wirkstoff geht in die Muttermilch über. Bei gestillten Säuglingen, deren Mütter ähnliche Arzneistoffe eingenommen haben, konnte man extrapyramidale Symptome wie unwillkürliche Muskelbewegungen beobachten. Während der Einnahme von Promethazin sollte nicht gestillt werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Jugendliche sowie Kinder über zwei Jahren sollten nur bei dringender Notwendigkeit und nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung des Arztes mit diesem Wirkstoff behandelt werden. Promethazin darf nicht bei Kindern unter zwei Jahren angewendet werden, da die Gefahr des plötzlichen Kindstods erhöht ist.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Promethazin?

Im Folgenden erfahren Sie, welche Nebenwirkungen von Promethazin bekannt sind. Diese Nebenwirkungen können auftreten, müssen dies aber nicht, da jeder Mensch unterschiedlich auf Medikamente reagiert.

Sehr häufige Nebenwirkungen:

Schwächeerscheinungen, Müdigkeit, Schläfrigkeit und Schlafstörungen, Unruhe, Benommenheit, Schwindel, ruckartiges Herausstrecken der Zunge, Bewegungsstörungen (Blickkrämpfe), Parkinson-Syndrome (wie Bewegungsarmut), Zittern, Früdyskinesien, Muskelsteifheit, andere unwillkürliche Bewegungen.

Häufige Nebenwirkungen:

Hypotonie (niedriger Blutdruck), Herzrhythmusstörungen, erhöhte Herzschlagfolge, Erregungsleitungsstörungen am Herzen, Zyklusstörungen bei Frauen (Ausbleiben der Regelblutung), Potenzstörungen, Impotenz, Orgasmus-Störungen, Schleim-Eindickungen, Asthma.

Gelegentliche Nebenwirkungen:

Lethargie, Schwindel, Depressionen, Kopfschmerzen, Krampfanfälle, Erregungszustände, Gedächtnisstörungen, Sprachstörungen, Hautallergien mit zusätzlichem Juckreiz, erhöhte Leberwerte im Blut, Zuckerstoffwechselstörungen (erhöhte Blutzuckerwerte), Verstopfung, Mundtrockenheit, Gewichtszunahme, Störungen beim Urinieren.

Seltene Nebenwirkungen:

Schwitzen, Leberfunktionsstörungen, Übelkeit sowie Erbrechen, Lichtempfindlichkeit, Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut.

Sehr seltene sowie vereinzelt auftretende Nebenwirkungen:

Sehstörungen, grüner Star, Pigment-Ablagerungen in Linse und Hornhaut, Blutbildungsstörungen, Haarausfall, Darmverschluss, Lebererkrankungen, Kehlkopfschwellungen, Bildung von Thrombose, Bindegewebsreaktionen.

Besonderheiten:

Die Behandlung mit dem Wirkstoff kann in sehr seltenen Fällen zu einem malignen neuroleptischen Syndrom führen. Dieses lebensbedrohliche Symptom äußert sich in Muskelstarre, Fieber, Kreislaufkollaps, Bluthochdruck, Herzjagen, Bewusstseinstrübung und Koma. Insbesondere bei hohem Fieber muss eine sorgfältige Untersuchung von einem Arzt stattfinden. Der Wirkstoff muss gegebenenfalls abgesetzt werden.

Insbesondere zu Beginn der Behandlung treten Muskelverkrampfungen in den Bereichen von Mund, Gesicht, Hals sowie Armen auf. Nebenwirkungen wie Bewegungsverlangsamung, fehlende Mimik, Zittern, Einschlafstörungen und Gelenksteife können auftreten.


Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Promethazin?

Wenn gleichzeitig andere zentral dämpfende Arzneistoffe wie Barbiturate, Morphin-Derivate, Benzodiazepine, Anxiolytika, Analgetika, bestimmte H1-Antihistaminika als auch andere Neuroleptika eingenommen werden, kommt es zu einer wechselseitigen Wirkungsverstärkung. Insbesondere die schlaffördernden als auch atemlähmenden Wirkungen der Arzneistoffe verstärken sich.

Bei gleichzeitigem Alkoholkonsum während der Therapie mit Promethazin kann es zu einer verstärkten Alkoholwirkung als auch einer Senkung des Blutdrucks kommen.

Bei paralleler Anwendung von Antihypertonika (blutdrucksenkende Wirkstoffe) wird die Wirkung der Antihypertonika verstärkt, was zu einem lebensbedrohlichen Blutdruckabfall führen kann.

Dagegen wird die blutdrucksenkende Wirkung von Alpha-Methyldopa, Clonidin und Guanethidin durch Promethazin vermindert.

Es können vermehrt Krämpfe bei paralleler Anwendung von Antikonvulsiva auftreten. Vor allem die Antiepileptika Phenobarbital, Phenytoin, Rifampicin und Carbamazepin können zu einer Abschwächung der Wirkung von Promethazin führen.

In Verbindung mit Anticholinergika kann die Wirkung dieser Stoffe verstärkt sowie die Wirkung des Promethazins reduziert sein.

Bromocriptin sowie Amantadin (Dopaminrezeptor-Agonisten) werden in ihrer Wirkung bei gleichzeitiger Verabreichung mit Promethazin abgeschwächt.

Die Dopaminrezeptor-Antagonisten Alizaprid, Bromoprid und Metoclopramid verstärken sich in ihren Nebenwirkungen der Muskulatur bei gleichzeitiger Behandlung mit Promethazin.

MAO-Hemmer können bei paralleler Anwendung von Promethazin zur Verstärkung vieler Nebenwirkungen und zu Bluthochdruck führen, weshalb diese nicht gleichzeitig eingenommen werden sollten.

Bei Kombination mit trizyklischen Antidepressiva oder Propranolol mit Promethazin erhöhen sich die Blutkonzentrationen dieser Stoffe. Ein vermehrtes Auftreten der Nebenwirkungen kann die Folge sein.

Besonders die Kombination von Lithium und Promethazin führt zu einer Verstärkung der motorischen Nebenwirkungen, welche vor allem Arme und Beine betreffen und sich als Störungen der Muskulatur oder als Gangstörung äußern.

Eine Kombination mit Adrenalin kann zur paradoxen Hypotension (verstärkter Blutdruckabfall) führen.

Koffein schwächt die Wirkung des Wirkstoffs, weshalb auf Tee und Kaffee während der Behandlung verzichtet werden sollte.

Frauen, die orale Kontrazeptiva nehmen, haben vermehrt unerwünschte Nebenwirkungen.

Die gleichzeitige Einnahme von Arzneistoffen, die auch das QT-Intervall verlängern, wie Antihistaminika, Malaria-Mittel, Antiarrhythmika Klasse I und III, kann zu einer Hypokaliämie (Kaliummangel) führen. Herzrhythmusstörungen können in der Folge auftreten.

Polypeptid-Antibiotika wie Colistin können in Verbindung mit Promethazin eine Atemdepression verursachen, die durch das Promethazin ausgelöst wird. Bei bestimmten anderen Antibiotika können muskuläre Störungen auftreten, wenn gleichzeitig Promethazin angewendet wird.

Fluoxetin und Paroxetin können erfordern, dass eine Verringerung der Dosis durch den Arzt bleich paralleler Anwendung induziert wird.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Promethazin zu beachten?

Die Einnahme des Wirkstoffs mit anderen Arzneistoffen wie das Parkinsonmittel Selegilin, die Antidepressiva Tranylycpromin, Moclobemidund Duloxetin hemmen die Enzyme, die das Promethazin abbauen und können bei gleichbleibender Dosierung zu erhöhten Blutspiegeln führen, weshalb Wirkung und Nebenwirkungen verstärkt sein können.

Wenn der Wirkstoff mit Cisaprid, Sulpirid, Ciprofloxacin oder Octreotid eingenommen wird, kommt es verstärkt zu Herzrhythmusstörungen.

Es treten bei der Therapie mit Promethazin verstärkt Weiterleitungsstörungen, die von dem Herzen ausgehen (QT-Zeit-Verlängerungen), auf. Es kann zu lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörungen führen, wenn der Wirkstoff mit anderen Arzneimitteln kombiniert wird, die einen solchen Effekt haben. Solche Wirkstoffe sind beispielsweise bestimmte Antibiotika, Antihistaminika, Malaria-Mittel sowie Antidepressiva.

Wenn gleichzeitig weitere dämpfende Arzneimittel und Alkohol eingenommen werden, potenziert sich der Effekt. Hier sind Antidepressiva, Barbiturate, Opiate sowie Opioide, Benzodiazepine und Antidepressiva einige Beispiele.

Des Weiteren kann der Wirkstoff von Medikamenten beeinflussen, die bei einem zu hohen Bluthochdruck angewendet werden. Generell werden diese bei gleichzeitiger Einnahme in ihrer Wirkung gesteigert. Es kommt in diesem Fall vor allem bei Veränderung der Lage (wie beim Aufstehen) vermehrt zu Schwindel.

Kinder ab zwei Jahren, Jugendliche und ältere Patienten können mit einer entsprechend reduzierten Dosierung des Medikaments mit Promethazin behandelt werden.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Promethazin

Medikamente, die den Wirkstoff Promethazin enthalten, sind verschreibungspflichtig. Sie sind deshalb nur mit einem ärztlichen Rezept in der Apotheke erhältlich.


Geschichte

Seit wann ist Promethazin bekannt?

Schon seit den 1940er Jahren wird er Arzneistoff Promethazin von Ärzten klinisch in Form eines Beruhigungsmittels und als Antihistaminikum eingesetzt. Viel später erst hat man ebenfalls entdeckt, dass das Medikament auch schwach antipsychotische Effekte hat. Seither wird das Medikament auch auch für milde psychotische Zwecke eingesetzt.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

In manchen Fällen löst Promethazin allergische Reaktionen aus. Wenn Sie Anzeichen einer solchen allergischen Reaktionen bemerken, ist umgehend ein Apotheker oder Arzt zu informieren.

  • Es sollte kein Alkohol während der Anwendung von Promethazin getrunken werden.
  • Leberfunktion, Nierenfunktion, Blutbild und auch die Kreislaufsituation müssen während der Behandlung regelmäßig ärztlich kontrolliert werden.
  • Das Ergebnis eines Schwangerschaftstest kann während der Behandlung falsch positiv ausfallen.
  • Tee und Kaffee sind in größeren mengen während der Behandlung zu vermeiden.
  • Ein Ausgangs-EEG ist zu Beginn der Therapie mit Promethazin von dem Arzt zu erstellen. Ein Ausgangs-EKG ist für spätere Verlaufskontrollen notwendig.
  • Der Arzt sollte umgehend bei plötzlich eintretender Muskelsteifigkeit im Bereich KopfHalsSchulter informiert werden.
  • Damit ein malignes neuroleptisches Syndrom ausgeschlossen werden kann, ist bei Auftreten von Fieber ein Arzt aufzusuchen.
  • Die Therapie mit dem Medikament sollte in langsamen Schritten mit einer allmählich reduzierten Dosis beendet werden.
  • Das Medikament kann die Konzentration, das Reaktionsvermögen beim Bedienen von Maschinen und beim Autofahren einschränken.
  • Es kann zu schweren Gewebeschäden kommen, wenn das Medikament in die Vene gegeben wird.
  • Die Wirkung von Alkohol und Drogen bei paralleler Einnahme des Arzneistoffs wird verstärkt.

Quellen

  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013
  • Cantisani C. et al. Topical promethazine side effects: our experience and review of the literature. Biomed Res Int, 2013, 2013, 151509 Pubmed
  • Europäisches Arzneibuch PhEur
  • Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)

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