Home » Wirkstoffe » Opioidanalgetika

Opioidanalgetika

by Danaae
Capros akut Morphinsulfat (5mg/10mg), Opioidanalgetika, Opioide Analgetika, Schmerzmittel, Morphin, Morphium

GeoTrinity (Wikimedia Commons), GT-Capros-Morphinsulfat-2018, CC BY-SA 4.0

Opioidanalgetika, also starke Schmerzmittel, welche an den Opioid-Rezeptoren wirken, sind mit ihren vielen verschiedenen Anwendungsgebieten ein unentbehrlicher Teil der Medizin. Allerdings können Opioid-Analgetika auch zu schweren Nebenwirkungen führen und sowohl körperlich als auch psychisch abhängig machen.

Doch wie wirken opioide Schmerzmittel eigentlich? Und wann werden sie eingesetzt? Welche Medikamente zählen zu den Opioiden? Nachfolgend finden Sie alle wichtigen Informationen zum Thema.

Was sind Opioidanalgetika?

Definition: Opioid-Analgetika sind starke Schmerzmittel (Analgetika) mit Morphin-artigen Eigenschaften, welche an den körpereigenen Opioid-Rezeptoren wirken.

Morphium oder Morphin war das erste Opioid, das 1804 aus Opium (Mohnsaft) isoliert wurde. Heutzutage gibt es verschiedene Arten von opioiden Schmerzmitteln. Sie alle haben jedoch morphinartige Eigenschaften und wirken an den Opioid-Rezeptoren im Körper.

Es gibt verschiedene Opioidrezeptoren im Körper, welche sich vor allem im zentralen Nervensystem aber auch in anderen Geweben wie bspw. im Darm befinden.

Schmerzmittel, deren Wirkung auf der Aktivierung oder Hemmung der Opioid-Rezeptoren beruht, werden in erster Linie zur Linderung oder Ausschaltung von Schmerzen eingesetzt. Zu den typischen Anwendungsgebieten zählen z. B. Tumorschmerzen, Koliken oder postoperative Schmerzen.

Die verschiedenen Opioid-Analgetika unterscheiden sich jeweils in ihrer Wirkung und entsprechend auch in ihren Anwendungsgebieten. Einerseits gibt es verschiedene Opioid-Rezeptoren im Körper; die unterschiedlichen Arten der Analgetika können also an jeweils anderen Rezeptoren wirken.

Andererseits wird z. B. zwischen Agonisten und Antagonisten unterschieden, also zwischen Opioid-Analgetika, die die Rezeptoren hemmen oder aktivieren. Die Wirkung von Opioidanalgetika kann außerdem schwächer oder stärker sein (hoch- und niedrig-potente Opioide).

Opioidanalgetika haben insgesamt ein komplexes Wirkspektrum und können auch zu unerwünschten Nebenwirkungen wie etwa Aufmerksamkeitsstörungen, Atemdepressionen (unzureichende Atmung), Verstopfungen oder Euphorie führen.

Die euphorisierenden Effekte sind ein wichtiger Aspekt bei der Entstehung der Opium-Abhängigkeit, welche nicht nur psychisch sondern auch körperlich bedingt ist. Ein Missbrauch von Opioiden (z. B. Heroin-Sucht) kann u. a. zu einer Überdosierung und somit zu einer lebensbedrohlichen Vergiftung führen.

Weltweit leiden etwa 15 Millionen Menschen an einer Opioid-Abhängigkeit und jährlich sterben etwa 69.000 Menschen an einer Überdosis. Aus diesem Grund fallen die meisten Opioide unter das Betäubungsmittelgesetz (BtMG).


Opium, Opiat, Morphium

Begriffserklärung: Bedeutung und Unterschiede von Opium, Opiaten und Morphin

Opium oder auch Mohnsaft ist der getrocknete Milchsaft, der aus dem Schlafmohn gewonnen wird. Wird der Milchsaft des Schlafmohns getrocknet, entsteht eine Substanz – das sogenannte Roh-Morphin – welches verschiedene Wirkstoffe enthält.

Schlafmohn, Papaver somniferum., Opioidanalgetika, Opioide Analgetika, Schmerzmittel, Morphin, Morphium, opiat

Schlafmohn, Papaver somniferum
Credit: Mark Nesbitt und Delwen Samuel

Zu den wichtigsten Bestandteilen von Opium zählen folgende Wirkstoffe:

  • Morphin oder Morphium (ca. 10 %)
  • Codein oder Kodein (ca. 0,5 %)
  • Thebain oder Paramorphin (ca. 0,2 %)

Morphium ist also einer der Bestandteile von Opium, ebenso wie Codein, welches z. B. in einigen Hustensäften enthalten ist.

Aus Opium können sowohl Medikamente, also Opioid-Analgetika, hergestellt werden als auch Drogen wie etwa Heroin.


Was ist der Unterschied zwischen Opioid und Opiat?

Als Opioide werden sowohl synthetische und halbsynthetische als auch natürliche Substanzen bezeichnet, welche an den Opioid-Rezeptoren wirken und morphinartige Eigenschaften haben. Zu den Opioiden zählen z. B. Tramadol, Fentanyl, Buprenorphin oder Methadon aber auch Morphin oder Codein.

Als Opiate werden hingegen nur jene Stoffe bzw. Alkaloide bezeichnet, die natürlicherweise in Opium vorkommen, also vor allem Morphium, Codein und Thebain (Phenantrane) sowie Noscapin, Narcein und Papaverin (Benzylisochinoline).


Stärke der schmerzlindernden Wirkung

Morphin gilt auch heute noch als Referenzwert für die schmerzstillende Wirkung (Analgetische Potenz) von Medikamenten.

  • Morphium stellt hierbei also mit einem Referenzwert von 1 die Basis dar.
  • Schmerzmittel mit einer stärkeren Wirkung erhalten also höhere Werte (z. B. hat Fentanyl eine analgetische Potenz von 120 und ist somit signifikant potenter als Morphin).
  • Weniger starke Schmerzmittel haben einen Wert von unter 1 (bspw. hat die Acetylsalicylsäure bzw. ASS eine analgetische Potenz von 0,003).

Anwendung (Indikation)

Was sind die Anwendungsgebiete von Opioidanalgetika?

Opioid-Analgetika wirken in erster Linie schmerzlindernd bzw. schmerzstillend und angstlösend. Sie kommen vor allem bei starken bis stärksten chronischen und akuten Schmerzen zum Einsatz, haben jedoch auch noch andere Anwendungsgebiete wie z. B. Husten (Codein) oder starker Durchfall (Loperamid).

Es gibt verschiedene Arten von Opioid-Analgetika, welche jeweils andere Indikationen haben. Zu den Anwendungsgebieten der Opioidanalgetika zählen insgesamt:

Akute und chronische Schmerzen

Opioidanalgetika können bei akuten und chronischen Schmerzen eine schnelle und effektive Wirkung zeigen. Da jedoch das Risiko für die Entwicklung einer Abhängigkeit sehr groß ist bzw. die Risiken der Opioid-Analgetika ihren Nutzen in vielen Fällen überwiegen, sollten sie nur limitiert und unter großer Vorsicht eingesetzt werden.

Es sollte zunächst versucht werden, die Schmerzen mit weniger starken Analgetika zu behandeln. Hierzu zählen beispielsweise Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR) wie Ibuprofen und Naproxen oder nichtsaure Schmerzmittel wie Paracetamol. Die Behandlung von Schmerzen erfolgt nach dem Stufenschema der WHO. Möglich ist auch eine Kombination von opioiden mit nicht-opioiden Analgetika.

Indikationen von Opioid-Analgetika bei Schmerzen:

  • Postoperative Schmerzen (Schmerzen nach einer Operation)
  • Traumata, also Verletzungen (z. B. Autounfall)
  • Paliativmedizin (zur Behandlung von starken, chronischen Schmerzen bei Personen mit einer unheilbaren Krankheit wie z. B. Krebs oder fortgeschrittene rheumatoide Arthritis)

Beispiele für die Anwendungsgebiete von Opioidanalgetika sind:

  • Koliken (sehr starke, krampfhafte Schmerzen)
  • Tumorschmerzen
  • Durchbruchschmerzen (vor allem bei Tumoren)
  • Starke, chronische Rückenschmerzen
  • Fortgeschrittene Arthrose
  • Geburtsschmerzen (Wehenschmerzen)
  • Herzinfarkt (Myokardinfarkt)

Weitere Indikationen von Opioid-Analgetika

Codein, Opioidanalgetika, Husten, Antitussiv, Sirup

Hustensaft mit Codein

Opioide Schmerzmittel haben neben der schmerzlindernden auch weitere Wirkungen. Sie wirken z. B. antitussiv (Hustenreiz-unterdrückend) und obstipierend (Verstopfung auslösend) weshalb sie unter anderem zur Behandlung von Husten und starkem Durchfall zum Einsatz kommen.

Zu den weiteren Anwendungsgebieten von Opioiden zählen:

  • Reizhusten (antitussive Wirkung) – Codein
  • Durchfall (obstipierende Wirkung) – Loperamid
  • Anästhesie (meist in Kombination mit anderen Narkosemitteln)
  • Substitution zur Behandlung einer Sucht (z. B. Methadon-Substitution)

Einteilung & Medikamente

Welche Schmerzmittel sind Opioide?

Es gibt verschiedene Arten von Opioid-Analgetika, welche in unterschiedliche Gruppen eingeteilt werden können. Sie können z. B. je nach Stärke ihrer schmerzlindernden Wirkung in schwache und starke Opioidanalgetika klassifiziert werden:

  • Schwache Opioide (z. B. Codein oder Dihydrocodein)
  • Starke Opioide (z. B. Tramadol, Methadon, Fentanyl oder Morphin)

Die Stärke der schmerzlindernden Wirkung kann auch unter den starken Opioid-Analgetika deutlich variieren. So ist die Wirkung von Fentanyl beispielsweise 50 bis 100 Mal stärker als die von Morphium.

Wie bereits beschrieben, können Opioid-Analgetika auch in natürliche (Opiate) und synthetische bzw. halb-synthetische Schmerzmittel (Opioide) unterteilt werden.

Weiterhin ist eine Klassifikation je nach Art ihrer Wirkung möglich. So wirken einige Opioid-Analgetika hemmend auf die Opioid-Rezeptoren und zählen somit zu den sogenannten Antagonisten während andere aktivierend auf sie wirken, also zu den Agonisten gehören.

  • Agonisten
    Als Agonisten werden Opioid-Analgetika bezeichnet, deren Wirkung auf einer Aktivierung der Opioid-Rezeptoren beruht. Diese Opioide docken also an den Rezeptoren an und entfalten dort ihre Wirkung.
  • Antagonisten
    Antagonistische Opioide binden auch auch den Opioid-Rezeptoren an, haben jedoch selbst keine Wirkung. Sie verhindern aber, dass andere Botenstoffe an den Rezeptoren andocken und hemmen auf diese Weise ihre Wirkung.

Agonisten & Antagonisten

Es gibt sowohl reine Agonisten und reine Antagonisten, als auch Mischformen:

Reine Agonisten

Die meisten Opioid-Analgetika zählen zu den reinen Agonisten. Diese haben eine starke Affinität, sie binden also stark an den Rezeptoren, und eine hohe intrinsische Aktivität, also eine hohe Wirkstärke.

Zu den reinen Agonisten gehören z. B.:

  • Tramadol
  • Pethidin
  • Codein
  • Piritramid
  • Morphin
  • Levomethadon
  • Diethylthiambuten
  • Ketobemidon
  • Fentanyl
  • Alfentanil
  • Remifentanil
  • Sufentanil

Reine Antagonisten

drogen pillen

Reine Antagonisten kommen bspw. bei der Substitutionstherapie zum Einsatz

Die reinen Antagonisten können Agonisten von den Rezeptoren verdrängen und somit ihre Wirkung aufheben. Daher werden sie beispielsweise zur Beendigung einer Narkose eingesetzt oder aber als Gegenmittel bei einer Vergiftung bzw. Überdosierung. Weiterhin kommen sie auch zur Entwöhnungsbehandlung zum Einsatz.

Zu den reinen Antagonisten zählen:

  • Naloxon
  • Naltrexon

Gemischte Agonisten-Antagonisten

Zu den gemischten Agonisten-Antagonsiten zählen:

  • Pentazocin
  • Butorphanol
  • N-Naphthoyl-6β-naltrexamin
  • Nalbuphin

Da diese Medikamente allerdings schwerwiegende Nebenwirkungen wie Halluzinationen, Dysphorie und Desorientierung haben können, werden sie heute kaum noch eingesetzt.


Partialagonisten

Das einzige medizinisch relevante Opioid-Analgetikum aus der Gruppe der Partialagonisten ist Buprenorphin. Es bindet stark an die Opioid-Rezeptoren und wirkt für etwa 6 bis 8 Stunden. Somit hat Buprenorphin die längste Wirkungsdauer von allen Opioiden und eine etwa 30 Mal längere Wirkdauer als beispielsweise Morphium.

Buprenorphin gilt vor allem bei älteren Patienten mit starken, chronischen Schmerzen wie z. B. bei Schmerzsyndromen als Mittel der ersten Wahl. Darüber hinaus kommt es bspw. bei einer Opioid-Abhängigkeit als Subtitutionstherapie zum Einsatz.


Darreichungsformen

Schwächere Opioide werden meist in Form von Tabletten verabreicht oder z. B. als Sirup (Codeinhaltiger Hustensaft). Stärkere opioide Schmerzmittel können z. B. gespritzt werden; bei einer intravenösen Injektion gelangt der Wirkstoff direkt in die Blutbahn, sodass die Schmerzlinderung unmittelbar eintritt.

Darreichungsformen von Opioidanalgetika sind z. B.:

 Pharmaceutical product (Morphium) from the early 1950th with syringes, Schlafmohn, Papaver somniferum., Opioidanalgetika, Opioide Analgetika, Schmerzmittel, Morphin, Morphium, opiat

Morphium aus den 1950er Jahren
Hannes Grobe, Morphium-syringe, CC BY-SA 4.0

  • Sirup oder Tropfen
  • Retard-Tabletten (Tabletten, bei denen der Wirkstoff allmählich freigesetzt wird)
  • Buccalabletten (Wirkstoff wird über die Mundschleimhaut aufgenommen)
  • Transdermale Pflaster (Wirkstoff wird über die Haut aufgenommen)
  • Intranasale Sprays (z. B. Nasenspray)
  • Injektionen:
    • intravenös (in die Venen)
    • subkutan (unter die Haut)
    • intramuskulär (in einen Muskel)

Präparate (Beispiele)

Zu den Opioid-Analgetika zum Beispiel folgende Präparate:

  • Tramadol
  • Tilidin
  • Tapentadol
  • Sufentanil
  • Remifentanil
  • Piritramid
  • Pethidin
  • Pentazocin
  • Oxycodon
  • Ohmefentanyl
  • Naltrexon
  • Naloxon
  • Nalbuphin
  • Morphin
  • Methadon
  • Meptazinol
  • Loperamid
  • Levorphanol
  • Levomethadon
  • Hydromorphon
  • Hydrocodon
  • Heroin
  • Fentanyl
  • Etorphin
  • Diprenorphin
  • Dihydroetorphin
  • Dihydrocodein
  • Codein
  • Carfentanyl
  • Butorphanol
  • Buprenorphin
  • Apomorphin
  • Alfentanil

Funktion & Wirkung

Wirkungsweise von Opioidanalgetika – Wie wirken Opioid Analgetika?

Opioid bedeutet „eine Art Opium“ bzw. „dem Opium ähnlich“. Opiode Schmerzmittel wirken nämlich, wie das zuerst entdecke Opium, an den entsprechend benannten Opioid-Rezeptoren im Körper.

Es gibt viele verschiedene Opioidrezeptoren in unserem Körper und Opioid-Analgetika können diese entweder hemmen (Antagonisten) oder aktivieren (Agonisten). Je nachdem, an welchen Opioid-Rezeptoren die Opioidanalgetika also wirken und ob sie diese hemmen oder aktivieren, können die Medikamente eine andere Wirkung im Körper auslösen.

Die wichtigste Wirkung von Opioid-Analgetika ist jedoch die Schmerzlinderung bzw. Schmerzausschaltung. Darüber hinaus können sie beispielsweise auch sedierend wirken – diese Wirkung kann sowohl erwünscht sein (Narkose) als auch unerwünscht sein und als Nebenwirkung gelten.

Eine weitere Funktion von Opioid-Analgetika ist ihre antitussive, also Hustenreiz-unterdrückende Wirkung. Opioide wie Codein oder Noscapin kommen daher auch in Husten-Medikamenten zum Einsatz.


Risiken & Nebenwirkungen

Was sind die Risiken und Nebenwirkungen von Opioid-Analgetika?

Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Opioidanalgetika zählen:

  • Atemdepression bzw. Hypoventilation (unzureichende Atmung bzw. ungenügende Sauerstoffversorgung des Körpers)
  • Sedierung (Fahrtüchtigkeit und Bedienen von Maschinen kann eingeschränkt sein)
  • Entwicklung einer Toleranz bis hin zur Opioid-Abhängigkeit
  • Orthostatische Dysregulation (Störung des Kreislaufsystems)
  • Miosis oder Stenokorie (Pupillen-Engstellung)
  • Mydriasis (Erweiterung der Pupille) bei Überdosierung
  • Nausea (Übelkeit)
  • Emesis oder Vomitus (Erbrechen)
  • Hyperhidrose (Übermäßiges Schwitzen)
  • Obstipation (Verstopfungen)
  • Pruritus (Juckreiz)
  • Verminderte Vigilanz (Aufmerksamkeitsstörungen)
Morphium, Spritzen, Schlafmohn, Papaver somniferum., Opioidanalgetika, Opioide Analgetika, Schmerzmittel, Morphin, Morphium, opiat

Reaktion auf die intravenöse Verabreichung von Morphin
James Heilman, MD, MorphineRx, CC BY-SA 3.0


Wechselwirkungen (Interaktionen)

Wechselwirkungen von Opioidanalgetika mit anderen Medikamenten

Werden Opioidanalgetika zusammen mit anderen Wirkstoffen eingenommen, können diese miteinander interagieren und zu Wechselwirkungen führen. Problematisch ist vor allem die gleichzeitige Verabreichung von Medikamenten, die im oder am zentralen Nervensystem (ZNS) wirken.

Folgende Medikamente können zu Wechselwirkungen mit Opioid-Analgetika führen:

  • Alkohol
  • Antidepressiva
  • Antiemetika
  • Antihistaminika
  • Hypnotika
  • MAO-Hemmer
  • Neuroleptika
  • Phenothiazine
  • Sedativa

sowie CYP-Hemmer wie:

  • Azolantimykotika
  • Cimetidin
  • Grapefruitsaft
  • Makrolidantibiotika

und Enzyminduktoren wie:

  • Carbamazepin
  • Efavirenz
  • Johanniskraut
  • Nevirapin
  • Phenobarbital
  • Phenytoin
  • Primidon
  • Rifabutin
  • Rifampicin

Kontraindikation (Gegenanzeigen)

Wann dürfen Opioid-Analgetika nicht angewendet werden?

Die meisten Opioidanalgetika fallen unter das BtMG und dürfen nur nach einer strengen Nutzen-Risiko-Abwägung verabreicht werden.

Zu den Gegenanzeigen (Kontraindikationen) von Opioidanalgetika zählen insgesamt:

  • Allergie oder Überempfindlichkeit gegenüber eines Inhaltsstoffs
  • Atemfunktionsstörungen
  • Chronische, entzündliche Darmerkrankungen
  • Cor pulmonale (druckbelastetes rechtes Herz)
  • Koliken der Galle oder Niere
  • Lungenerkrankungen wie Asthma bronchiale und COPD (chronisch-obstruktive Lungenerkrankung)
  • Paralytischer Ileus (Darmverschluss)
  • Schädel-Hirn-Traumata
  • Schwangerschaft und Stillzeit
  • Störungen des Bewusstseins
  • Vorausgegangene Opioid-Abhängigkeit

FAQ – Fragen & Antworten

Nachfolgend finden Sie Antworten auf häufig gestellte Fragen zu Opioidanalgetika.


Opioide – Alternativen?

Gibt es Alternativen zu den Opioidanalgetika?

Schmerztabletten, Nervenschmerzen medikamentösen Analgesie, ACE-Hemmer, Nicht-steroidale Antirheumatika, NSAR, NSAID, pillen, Analgetika, Schmerzmittel, Nichtopioide Analgetika

NSAR sind Nichtopioide Analgetika

Eine Alternative zu den Opioiden stellen andere Analgetika (Schmerzmittel) dar, wie etwa nichtsteroidale Antirheumatika (z. B. ASS, Ibuprofen, Diclofenac oder Naproxen), Cannabinoide oder andere Schmerzmittel-Gruppen (z. B. Paracetamol, Metamizol). Die Wirkung der Schmerzmittel kann außerdem mit Hilfsstoffen verstärkt werden (Co-Analgetika).

Darüber hinaus lässt sich die Wirkung der Opioide auch durch sogenannte Adjuvantien verstärken bzw. kann die Dosierung des Opioids hierdurch verringert werden, sodass auch das Risiko für Nebenwirkungen gesenkt wird.

Weitere Informationen hierzu finden Sie in unserem Ratgeber zu den Analgetika (Schmerzmitteln).


Tilidin oder Tramadol?

Was ist besser, Tilidin oder Tramadol?

Sowohl Tilidin als auch Tramadol gelten als schwach wirksame Opioide. Sie eignen sich für mittelstarke bis starke Schmerzen und kommen beim WHO-Stufenschema in den Stufen II und III zum Einsatz.

Tilidin wird oft mit Naloxon kombiniert; als Kombinationspräparat zeigt es eine eindeutig bessere Wirksamkeit als Tramadol. In einer Studie kam es bei der Kombination von Tilidin mit Naloxon bei 9 Probanden zu Nebenwirkungen. Tramadol führte in der Studie bei 3 Personen zu Nebenwirkungen.


Schwangere & Geburt?

Eignen sich Opioid-Analgetika während der Schwangerschaft und Geburt?

Opioidanalgetika sind sowohl während der Schwangerschaft als auch der Stillzeit kontraindiziert, sie dürfen also nicht von schwangeren und stillenden Frauen eingenommen werden.

Bestimmte Opioide eignen sich allerdings zur Behandlung von Geburtsschmerzen. Meptazinol ist beispielsweise ein Opioidanalgetikum, welches nicht unter das BtMG fällt und hauptsächlich bei Wehen- und Geburtsschmerzen eingesetzt wird.

Meptazinol geht mit weniger Nebenwirkungen einher als Pethidin, welches ebenfalls bei Geburtsschmerzen eingesetzt wird. Aus diesem Grund kommt Meptazinol immer häufiger im Kreißsaal zum Einsatz und verdrängt Pethidin.


Verwandte Ratgeber

Weitere Informationen zum Thema finden Sie in folgenden, verwandten Ratgebern:

Bitte empfehlt diese Seite oder verlinkt uns: