Diclofenac

Diclofenac ist ein weit verbreiteter Wirkstoff, welcher zur Behandlung von Schmerzzuständen mit gleichzeitig vorliegender Entzündung eingesetzt wird.

Aufgrund seiner kurzen Halbwertszeit muss Diclofenac mehrmals täglich eingenommen werden. Der Wirkstoff ist sowohl auf Rezept, als auch freiverkäuflich in der Apotheke erhältlich.

DiclofenacWas ist Diclofenac?

Diclofenac ist ein Wirkstoff aus der großen Gruppe der nicht steroidalen Antirheumatika (NSAR bzw. NSAID) und wird hier zur Untergruppe der Arylessigsäurederivate gezählt.

Seltener werden NSAR auch heute noch als nichtopioid Analgetika bezeichnet, da ihre Wirkung nicht über Opioidrezeptoren vermittelt wird. Zur Gruppe der NSAR gehören neben Diclofenac auch die bekannten Wirkstoffe Ibuprofen, Indometacin und Acemetacin.

Diclofenac wird per oral über den Mund eingenommen. Bis zum Wirkungseintritt vergeht üblicherweise eine Stunde und die Wirkung hält für bis zu maximal fünf Stunden an.

Für einen dauerhaften den ganzen Tag anhaltenden Effekt muss Diclofenac also entweder mehrmals täglich oder in retardierter Form (zeitverzögerte Freisetzung) eingenommen werden, normalerweise einmal in der Früh zum Frühstück und einmal am Abend zum Abendessen.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Diclofenac kommt bei verschiedenartigen Schmerzzuständen zum Einsatz. Dazu gehören:

Die Darreichungsformen von Diclofenac umfassen überzogene oder nichtüberzogene Tabletten, Kapseln, Zäpfchen, Augentropfen, Infusionslösungen zur intravenösen Verabreichung sowie Salben und Gele zur äußerlichen Anwendung.


Allgemeines

Allgemeines
NameDiclofenac
Andere Namen
  • 2-{2-[(2,6-Dichlor­phenyl)amino]phe­nyl}ethan­säure (IUPAC)
  • 2-{2-[(2,6-Dichlor­phenyl)amino]phe­nyl}essig­säure
SummenformelC14H11Cl2NO2
WirkstoffklasseNichtsteroidales Antirheumatikum

Wirkungsweise

So wirkt Diclofenac

Diclofenac wirkt als unselektiver Hemmstoff der Enzyme Cyklooxygenase 1 (COX-1) und Cyklooxygenase 2 (COX-2), indem es die Bildung von fieber-, schmerz-, und entzündungsfördernden Botenstoffen, den sogenannten Prostaglandinen unterdrückt. D

abei zeigt es eine leichte Präferenz für die COX-2-Hemmung. Beide Enzyme sind für die Unterhaltung von Entzündungs- und Schmerzzuständen im Körper verantwortlich. Sie kommen ubiquitär im ganzen Körper vor.

Das heißt, Diclofenac wirkt nicht selektiv an einem bestimmten Gelenk oder nur im Kopf bei Kopfschmerzen, sondern es verteilt sich immer im ganzen Körper und wirkt auch an Orten, wo kein Schmerz verspürt wird.

Die COX-1 ist vorwiegend im MagenDarm-Trakt lokalisiert. Hier erfüllt sie eine zusätzliche Aufgabe, nämlich die Bildung von Schleimstoffen zum Schutz des Magens und des Darms. Dies hat Einfluss auf das Nebenwirkungspotential von Diclofenac.

Die COX-2 hingegen spielt eine wichtige Rolle bei Entzündungszuständen und wird vorwiegend am Ort des Geschehens gebildet. Sie dürfte auch beim Heilungsprozess eine Rolle spielen.

Daneben produziert sie das gefäßerweiternde Prostazyklin, welches bei selektiven COX-2-Hemmern (Celecoxib, Valdecoxbi) mit einem erhöhten kardiovaskulären Risiko in Verbindung gebracht wird.

Im Gegensatz zu Kortikoiden unterdrückt Diclofenac (und auch andere NSAR) ausschließlich die Prostaglandinproduktion. Die Bildung von der Leukotriene wird nicht beeinflusst und ist eventuell der Grund für beobachtete Nebenwirkungen bei gleichzeitig vorliegenden Atemwegserkrankungen wie Asthma (Leukotriene können die Bronchien verengen).

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Diclofenac

Diclofenac gelangt nachdem es als Tablette oder Kapsel eingenommen wird in den Magen. Tabletten und Kapseln werden dort durch die anwesende Magensäure zersetzt und der Wirkstoff freigesetzt.

Danach gelangt der Wirkstoff in den Dünndarm und wir dort über die Schleimhaut des Dünndarms resorbiert, gelangt über die Pfortader in die Leber und wird dort anschließend verstoffwechselt.

Nach der Leberpassage wird Diclofenac über die untere Hohlvene in den großen Blutkreislauf transportiert und verteilt sich im Körper. Der Abbau erfolgt endgültig in der Leber und Diclofenac wird überwiegend über die Nieren ausgeschieden.

Bei Zäpfchen wird der Wirkstoff über die obere und untere Hämorrhoidalvene resorbiert und gelangt unter Umgehung der Leber direkt in den Körperkreislauf. Dies ist möglicherweise mit einer besseren gastrointestinalen Verträglichkeit verknüpft.

Augentropfen wirken direkt am Auge, Salben und Gele fast ausschließlich lokal auf der betroffenen Stelle, da der Wirkstoff sich im Gewebe anreichert und nur in geringen Mengen in den Blutkreislauf abgegeben wird.


Anwendungsgebiete

Wann wird Diclofenac eingesetzt?

Aufgrund seiner ausgeprägten entzündungshemmenden und schmerzstillenden Eigenschaften kommt Diclofenac vorwiegend bei entzündlichen Gelenkserkrankungen zum Einsatz.

Dazu gehöre:

Hier macht man sich vor allem die starke Entzündungshemmung von Diclofenac zunutze. Dadurch kann die entzündliche Antwort des Körpers effektiv unterdrückt werden.

Seine gute Verträglichkeit hat jedoch dazu geführt, dass Diclofenac auch bei zahlreichen nicht-entzündlichen Anwendungsgebieten eingesetzt wird, zum Beispiel Kopfschmerzen, Migräne, Menstruationsschmerzen und zur Fiebersenkung.

Die Anwendungsdauer sollte dennoch so kurz wie möglich sein, liegt bei akuten Schmerzen im Bereich von wenigen Tagen, kann allerdings bei chronisch entzündlichen Erkrankungen durchaus bis zu mehreren Monaten betragen.

Bei längerer durchgehender Anwendung wird Diclofenac mit Protonenpumpenhemmern (PPI) oder Misoprostol zum Schutz des Magen-Darm-Bereiches kombiniert. Fragen Sie hierzu am besten ihren Arzt oder Apotheker, ab wann eine parallele Einnahme von Nutzen ist.


Richtige Anwendung

So wird Diclofenac angewendet

Die Tabletten und Kapseln werden bestenfalls zu einer Mahlzeit mit einem Glas Wasser eingenommen. Dies garantiert eine rasche Auflösung im Magen und steigert gleichzeitig die Verträglichkeit von Diclofenac.

Bei Zäpfchen, Augentropfen, Salben und Gele spielt der Füllungszustand des Magens keine Rolle. Eine Einnahme der Tabletten und Kapseln auf leeren Magen ist ebenfalls möglich und mit einem schnelleren Wirkungseintritt verbunden.

Allerdings ist das Risiko für etwaige Nebenwirkungen wie Sodbrennen, Magenschmerzen oder Bauchstechen höher. Das Auftreten dieser Nebenwirkungen kann dagegen auch komplett ausbleiben, selbst wenn der Wirkstoff auf leeren Magen eingenommen wird.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Diclofenac?

Der Wirkstoff Diclofenac ist in einer Vielzahl unterschiedlicher Präparate enthalten, entweder als Monosubstanz oder in Kombination mit weiteren Wirkstoffen. Dazu zählen:

  • Voltaren
  • Allvoran
  • Arthrex
  • Diclac
  • Diclo
  • Difen-Stulln
  • Effecton
  • Jutafenac
  • Flector
  • Rewodina
  • Arthotec (Diclofenac in Kombination mit Misopristol)
  • Combaren (Diclofenac in Kombination mit Codein)

Möglicherweise werden nicht alle hier aufgezählte Präparate in einem Land angeboten. Auch die Packungsgrößen können länderspezifisch erfahrungsgemäß variieren.


Handelsnamen

Monopräparate

  • Voltaren (D, A, CH)
  • Allvoran (D)
  • Arthrex (D)
  • Diclac (D)
  • Diclo (D)
  • Difen-Stulln (D, CH)
  • Effekton (D
  • Flector (D, CH)
  • Jutafenac (D)
  • Monoflam (D)
  • Rewodina (D)
  • Sandoz Schmerzgel (D)
  • Solaraze (D, A)
  • Generika (D, A, CH)

Kombinationspräparate

  • Arthotec (D, A, CH)
  • Combaren (D)
  • Voltaren Plus (D)
  • Generika (D, A, CH)

Indikationen

Das wichtigste Anwendungsgebiet von Diclofenac sind Entzündungen oder Schmerzen, welche mit Erkrankungen oder Verletzungen des Bewegungsapparates in Verbindung stehen.

Indikationen für Diclofenac sind somit unter anderem akute Entzündungen von Gelenken wie:

Darüber hinaus zählen auch entzündliche Formen vom Rheumatismus sowie der Weichteilrheumatismus zu den Anwendungsgebieten von Diclofenac.

Typisch sind darüber hinaus die „Schmerzgele“, die bei Rheuma, Entzündungen und Schmerzen eingesetzt werden. Ein weiteres Gel findet bei aktinischer Keratose Anwendung.


Gegenanzeigen

Wann darf Diclofenac nicht angewendet werden?

Diclofenac sollte nicht zur Anwendung kommen, wenn eine bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Diclofenac oder anderen Wirkstoffen aus der Gruppe der NSAR vorliegt. Dazu gehören beispielsweise Ibuprofen, Naproxen und Indometacin.

Eine solche Überempfindlichkeitsreaktion kann sich in Rötungen der Haut, Hautausschlag und verstärktem Juckreiz zeigen. Teilweise wurde auch ein Anschwellen der Schleimhäute im Mund, sowie in der Nase beobachtet. Die Folge können Atemnot und verstopfte beziehungsweise rinnende Nase sein.

Der Gleichzeitige Gebrauch von Diclofenac bei bestehender Bluterkrankheit oder der Einnahme von Medikamenten zur Verringerung der Blutgerinnung, ist mit einem erhöhten Risiko für möglicherweise lebensgefährliche Blutungen assoziiert.

In diesem Fall ist eine regelmäßige ärztliche Kontrolle zu empfehlen. Bestehende Leber- und/oder Nierenerkrankungen können durch Diclofenac verschlimmert werden.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Diclofenac kann in den ersten drei Monaten einer Schwangerschaft zu vermehrten Herzfehlern des ungeborenen Kindes führen. In den letzten drei Monaten einer Schwangerschaft kann die Einnahme von Diclofenac zu einem vorzeitigen Verschluss des Ductus arteriosus führen.

Der Ductus arteriosus ist für eine ausreichende Blutversorgung bis nach der Geburt verantwortlich, erst dann schließt er sich. Aus diesen Gründen bieten sich für eine Anwendung grundsätzlich nur die Monate drei bis sechs, also das mittlere Schwangerschaftsdrittel an.

Eine Anwendung im ersten oder letzten Drittel sollte nur auf ärztliches Anraten hin durchgeführt werden. Diclofenac ist in der Lage in die Muttermilch überzutreten.

Es kann vom Kind aufgenommen werden und eine Wirkung in dessen Körper auslösen, sowie eventuelle Nebenwirkungen. Eine Anwendung von Diclofenac während der Stillzeit sollte deshalb ebenfalls nur unter ärztlicher Aufsicht durchgeführt werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Diclofenac ist zugelassen für eine Anwendung am Menschen, ab einem Alter von 14 Jahren. Ein Gebrauch unter 14 Jahren sollte nur unter ärztlicher Aufsicht, so kurz als möglich und mit möglichst niedriger Dosierung erfolgen. Dafür ist Diclofenac in unterschiedlichen Dosierung erhältlich.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Diclofenac?

Wie bei jedem Arzneimittel, so kann es auch bei der Einnahme von Diclofenac zu Nebenwirkungen kommen.

Sehr häufige Nebenwirkungen:

Sehr häufig wurde über gastrointestinale Nebenwirkungen berichtet, wie:

Des Weiteren kann es zu Verstopfung oder Durchfall kommen. Es ist möglich, dass durch Diclofenac verursachte Blutungen im Magen zu Blutverlusten und in Ausnahmefällen zu Blutarmut führen können.

Häufige Nebenwirkungen: 

Häufige Nebenwirkungen bei Anwendung von Diclofenac umfassen allergische Reaktionen der Haut, darunter Hautausschlag, Juckreiz, Rötungen der Haut bis hin zu Hautblutungen.

Es kann unter Einnahme auch zu psychischen Nebenwirkungen kommen. Dazu gehören Halluzinationen, erhöhte Reizbarkeit, innere Unruhe, Schlafstörungen und Kopfschmerzen. Auch würde über Schwindel, Kurzatmigkeit und Hörstörungen berichtet.

Diclofenac kann zu Entzündungen und Geschwüren im Magen-Darm-Trakt führen. Das Risiko für diese Nebenwirkung ist umso größer, je älter der Patient und je länger Diclofenac durchgehend eingesetzt wird.

In diesem Zusammenhang kann es auch zu einer eingeschränkten Nierenfunktion und in der Folge zur Ödembildung, sowie zu einer Blutdruckerhöhung kommen.

Gelegentliche Nebenwirkungen: 

Gelegentlich wurde bei Einnahme von Diclofenac über Blutbildveränderungen berichtet, welche mit einer Veränderung der weißen und roten Blutkörperchen einhergeht. Bei dauerhafter Anwendung ist deshalb in regelmäßigen Abständen eine Blutabnahme sinnvoll.

Ebenfalls wurde über eine erhöhte Rate an Asthmaanfällen, Atembeschwerden bis hin zur Atemnot, sowie Schleimhautschwellungen und –blutungen des Mundraums berichtet.

Diclofenac kann zu Beschwerden im Unterbauch führen, dazu gehören blutiger Durchfall, Magenschmerzen und Verschlimmerung der Symptome bei chronisch entzündlichen Darmerkrankungen.

Sehr seltene Nebenwirkungen: 

Sehr selten beeinflusst Diclofenac die Anzahl der Blutplättchen (Thrombozyten). Es kann zu Überempfindlichkeitsreaktionen kommen, dazu zählen Schwellungen der Haut und Schleimhäute, Angioödem, Krampfanfälle und Hirnhautentzündung.

In sehr seltenen Fällen beschleunigt Diclofenac die Atmung, den Puls, verstärkt das Herzklopfen und den Blutdruck sehr stark erhöhen. Besonders bei Langzeittherapie sind Lebererkrankungen und Nierenerkrankungen beobachtet worden.


Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Diclofenac?

Diclofenac sollte nicht zusammen mit anderen Arzneimitteln aus der Gruppe der NSAR verwendet werden, da dadurch die Wirkung nicht weiter verstärkt wird, sondern nur vermehrt Nebenwirkungen auftreten.

Bei der Kombination mit Kortikosteroiden, Blutverdünnern, SSRI (selektive Serotonin Wiederaufnahme-Hemmer) und Alkohol besteht ein höheres Risiko für Magen-Darm-Blutungen und Ulzerationen.

Die gemeinsame Einnahme von Diclofenac mit potentiell nierenschädigenden Substanzen wie Ciclosporin, Tracrolimus, Metothrexat, ace-Hemmer und Angiotensin-Hemmer, kann den nephrotoxischen Effekt der Einzelsubstanzen verstärken.

Arzneistoffe welche über die Niere ausgeschieden werden wie Lithium, Herzglykoside und Methotrexat können in ihrer Wirkung verstärkt werden und zu vermehrten Nebenwirkungen führen. Die Wirkung von wasserausscheidenden Medikamenten (Diuretika) kann durch Diclofenac abgeschwächt werden.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Diclofenac mit Blutzuckersenkenden Medikamenten kann deren blutzuckersenkende Wirkung abgeschwächt sein und schwächer ausfallen.

Auch die blutdrucksenkende Wirkung von Blutdruckmedikamenten kann bei gleichzeitiger Einnahme abgeschwächt sein.

Bei bestimmten Medikamente, welche bei Epilepsie zum Einsatz kommen (zum Beispiel Phenytoin) kann die Rate der Nebenwirkungen erhöht und verstärkt werden. Dies ist durch eine Erhöhung der Wirkspiegel im Blut zu erklären und Ergebnis einer verminderten Ausscheidung dieser Medikamente über die Niere.

Einige Antibiotika wie Sulfonamide sind der Lage die Aufnahme von Diclofenac zu reduzieren und damit die schmerzstillende, entzündungshemmende und fiebersenkende Wirkung von Diclofenac zu vermindern.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Diclofenac zu beachten?

Vorsicht ist geboten bei einer gleichzeitigen Einnahme von Arzneimitteln, welche das Risiko einer Magen-Darm-Blutung erhöhen.

Personen über 65 Jahre sollten Diclofenac nur nach ärztlicher Anweisung einnehmen, da Nebenwirkungen bei älteren Menschen stärker ausgeprägt sein können als bei jungen Menschen und dann auch gefährlicher verlaufen.

Ebenso kann eine gleichzeitige Einnahme bei Bluthochdruck und Herzinsuffizienz die Wassermenge im Körper erhöhen und die Symptome der beschriebenen Krankheiten verstärken.

Des Weiteren ist Diclofenac in der Lage das kardiovaskuläre Risiko zu erhöhen. Dieses steigt umso mehr an, je länger Diclofenac dauerhaft eingenommen wird.

Bei Asthma, Allergien und Heuschnupfen kann Diclofenac eine Verengung der Bronchien bewirken und eine bestehende Atemnot verstärken.

Patienten mit bestehenden Leber- oder Nierenerkrankungen sollten Diclofenac nur nach ärztlicher Verordnung einnehmen, da das Risiko für schwere Leberschäden mit Hepatitis und Gelbsucht beziehungsweise für Ödembildung und Nierenversagen erhöht ist.

Bei Patienten mit Immunerkrankungen wurden unter Einnahme von Diclofenac und anderen NSAR schwere Hautreaktionen, Hirnhautentzündungen und Nierenversagen beobachtet.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Diclofenac

Medikamente mit Diclofenac können entweder in höherer Dosierung (größer 25mg pro Tablette/Kapsel) über ein ärztliches Rezept und alternativ in niedrigerer Dosierung (25mg) auch privat in der Apotheke oder über online-Apotheken gekauft werden.

Diclofenac-Zäpfchen und Augentropfen sind ebenfalls ausschließlich auf Rezept erhältlich. Frei zu kaufen sind jedoch sämtliche Salben und Gele bis zu einer maximalen Wirkstoffkonzentration von 2%.


Geschichte

Seit wann ist Diclofenac bekannt?

Diclofenac wurde schon in den 1960iger Jahren von der Schweizer Firma J.R. Geigy AG synthetisiert, deren Ziel es war neue Medikamente gegen entzündliche Erkrankungen wie Rheuma zu entwickeln. In diesem Vorgang wurde es auch patentrechtlich geschützt.

Aufgrund unterschiedlicher Herstellungsverfahren gibt es mehrere Patente von verschiedenen Firmen, welche mittlerweile jedoch alle ausgelaufen sind.

Diclofenac kann also von jedem Arzneimittelhersteller produziert und auf den Markt gebracht werden. Dies hat dazu geführt, dass sehr viele Generikaprodukte unter anderen Namen erhältlich sind.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Folgende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen gelten für sämtliche Diclofenac-Produkte und sollten unbedingt berücksichtigt werden:

  • Gleichzeitige Einnahme mit Medikamenten, welche das Risiko für Magen-Darm-Blutungen erhöhen
  • Patienten älter als 65 Jahre
  • Herzkreislauferkrankungen
  • Erkrankungen der Atemwege
  • Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes
  • Chronische Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts
  • Erkrankungen der Leber
  • Erkrankungen der Nieren
  • Kurz nach größeren Operationen
  • Erkrankungen der Haut
  • Bei starken Menstruationsblutungen
  • Bei Erkrankungen des Immunsystems
  • In der Schwangerschaft und Stillzeit
  • Bei Stoffwechselerkrankungen
  • Bei Gleichzeitiger Einnahme von Acetylsalicylsäure

Quellen

  • Bundesvereinigung Deutscher Apothekerverbände, ABDA: www.abda.de (Abruf: 05.11.2013)
  • Forth, W. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 8. Auflage, Urban & Fischer Verlag, 2001
  • Gensthaler, B.M.: „Diclofenac: Lang wirksam im Entzündungsgewebe“, in: Pharmazeutische Zeitung (2007), Ausgabe 06
  • Kuschinsky, Lüllmann, Mohr: Pharmakologie und Toxikologie, 13. Auflage, Georg Thieme Verlag, 1993
  • Mutschler, E.: Arzneimittelwirkungen, 8. Auflage, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, 2001
  • Rote-Hand-Brief zu Diclofenac-haltigen Arzneimitteln (Juli 2013)
  • Sallmann, A.R.: “The history of diclofenac”, in: The American Journal of Medicine (1986) , Volume 80 (4), 29-33
  • Scholz, H. et al.: Taschenbuch der Arzneibehandlung, Springer Verlag, 2005
  • Verordnung über die Verschreibungspflicht von Arzneimitteln (Arzneimittelverschreibungsverordnung – AMVV)

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