Duloxetin

Der Wirkstoff Duloxetin ordnet sich der Gruppe der sogenannten selektiven Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SSNRI) zu und zeichnet sich mit einer antidepressiven und analgetischen Wirkung aus.

Je nach Dosierung wird der Arzneistoff zur Behandlung von Harninkontinenz, Angststörungen, Depressionen und bei Diabetes eingesetzt.

DuloxetinWas ist Duloxetin?

Der Wirkstoff gehört zu der Gruppe der selektiven Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SSNRI).

Hierbei handelt es sich um eine Klasse von Wirkstoffen, die stimmungsaufhellend, angstlösend und antriebssteigend wirken, weshalb sie vor allem bei der Behandlung von Depressionen und Angststörungen zum Einsatz kommen.

Duloxetin zeichnet sich zusätzlich durch Effekte auf die Funktionen der Harnblase und auf Schmerzen, die durch eine Nervenstörung bei Diabetes zustande kommen, aus.

Der Arzneistoff wirkt sich auf die Kommunikation der Nervenzellen aus, indem er die Aufnahme bestimmter Botenstoffe verlangsamt und so die durch die jeweiligen Botenstoffe ausgelöste Wirkungen länger andauern lässt.

Duloxetin verlangsamt die Aufnahme der Botenstoffe Serotonin und Noradrenalin und verstärkt dadurch die ausgelösten Reaktionen im Gehirn.

Serotonin wird auch als „Glückshormon“ bezeichnet, während Noradrenalin im Körper für eine anregende Stimmung verantwortlich ist. Im Rückenmark sorgen die Botenstoffe zudem für eine Aktivierung des Blasenschließmuskels.

Aus diesem Grund werden Arzneimittel mit dem Wirkstoff für die Behandlung von Depressionen, Angststörungen und Harninkontinenz eingesetzt.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

  • Lösen von Angstzuständen
  • Lösen und abmildern von depressiven Verstimmungen
  • Erhöhen der Muskelspannung des Schließmuskels der Blase
  • Fördern des Verschlusses der Harnblase
  • Steigern der Belastbarkeit des Schließmuskels der Blase
  • Mildern von Schmerzen bei diabetischer Neuropathie

Allgemeines

Allgemeines
NameDuloxetin
Andere Namen
  • (+)-(S)-N-Methyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propylamin (IUPAC)
  • (3S)-N-Methyl-3-(naphthalin-1-yloxy)-3-(thiophen-2-yl)-propan-1-amin
SummenformelC18H19NOS
WirkstoffklasseAntidepressivum

Wirkungsweise

So wirkt Duloxetin

Die Effekte des Arzneistoffes wirken sich auf verschiedene Prozesse im Körper aus, nämlich zum einen auf die Weiterleitung von Nervenreizen im Gehirn und zum anderen auf die Funktion des Blasenschließmuskels durch die Nerven im Rückenmark.

Im Gehirn findet die Kommunikation der Nervenzellen mithilfe von Botenstoffen statt. Dabei werden die Botenstoffe vereinfacht ausgedrückt von einer Zelle ausgeschüttet und von einer anderen Zelle durch Andockstellen wahrgenommen.

Durch das äußerst komplexe Netzwerk aus den miteinander verbundenen Nervenzellen wirken sich Botenstoffe sehr unterschiedlich aus und führen zu unterschiedlichsten Reaktionen in den Hirnarealen.

Durch Hemmstoffe wie Duloxetin wird die Wiederaufnahme dieser Botenstoffe in die Nervenzellen verlangsamt und die Wirkung der Botenstoffe verstärkt.

Eine zu geringe Konzentration von Serotonin und Noradrenalin kann dadurch ausgeglichen und positiv verstärkt werden. Auch die durch die Zuckerkrankheit verursachten Nervenschmerzen werden dadurch gemildert.

Im Rückenmark führt die erhöhte Konzentration von Serotonin und Noradrenalin außerdem besonders bei Frauen zu einer Aktivierung des Blasenschließmuskels, weshalb der Arzneistoff auch zur Behandlung von Harninkontinenz eingesetzt wird.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Duloxetin

Der Arzneistoff wird in der Regel in der Form von Tabletten eingenommen und tritt im Darm in den Blutkreislauf ein, welcher ihn anschließend ins Gehirn bzw. ins Rückenmark transportiert.

Die Halbwertszeit beträgt ungefähr sechs Stunden. Der Wirkstoff erreicht eine Bioverfügbarkeit von rund 50 %, da er bereits bei der Aufnahme ins Blut von der Leber partiell abgebaut wird.

Der restliche Wirkstoff wird innerhalb von zwölf Stunden über die Niere abgebaut und mit dem Urin ausgeschieden.


Anwendungsgebiete

Wann wird Duloxetin eingesetzt?

Der Arzneistoff wird bei der Behandlung von Depressionen, Angstzuständen, Nervenschmerzen durch eine Zuckerkrankheit und Harninkontinenz eingesetzt. Die vier unterschiedlichen Einsatzgebiete werden durch eine unterschiedliche Dosierung des Wirkstoffes erreicht.

Bestimmte Botenstoffe wie das „Glückshormon“ Serotonin oder das erregende Noradrenalin wirken sich im Menschen maßgeblich auf das Glücks- und Angstempfinden aus.

Zu geringe Konzentrationen der Botenstoffe können zu Depressionen und Angstzuständen führen, weswegen eine Behandlung mit Duloxetin, das die Wiederaufnahme dieser Botenstoffe in die Nervenzellen hemmt und die Reaktionsdauer verlängert, diese Krankheitsbilder mildern und verhindern kann.

Als Besonderheit in der Gruppe selektiven Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer aktiviert der Wirkstoff im Rückenmark besonders bei Frauen auch den Blasenschließmuskel, weshalb der Arzneistoff auch bei Harninkontinenz eingesetzt wird.


Richtige Anwendung

So wird Duloxetin angewendet

Weil der Arzneistoff erst im Darm freigesetzt werden soll, damit er von dort in den Blutkreislauf aufgenommen werden kann, erfolgt die Einnahme gewöhnlich durch magensaftresistente Tabletten.

Die Dosierung hängt von dem jeweiligen Behandlungsziel ab. Harninkontinenz wird gewöhnlich mit 20 bis maximal 40 Milligramm behandelt.

Gegen Angststörungen wird die Dosierung zwischen 30 und maximal 60 Milligramm angegeben und bei der Therapie von Depressionen zwischen 60 bis maximal 120 Milligramm.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Duloxetin?

Arzneimittel mit dem Wirkstoff sind in der Apotheke nur unter Vorlage eines Rezepts zu erwerben. Hier finden Sie einen Überblick über die handelsüblichen Medikamente mit dem Arzneistoff:

  • CYMBALTA 30 mg oder 60 mg magensaftresistente Hartkapseln
  • DULOXALTA 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg oder 90 mg magensaftresistente Hartkapseln
  • DULOXEHEXAL 30 mg oder 60 mg magensaftresistente Hartkapseln
  • DULOXETIN-1A Pharma 20 mg, 30 mg, 40 mg oder 60 mg magensaftresistente Hartkapseln
  • DULOXGAMMA 30 mg oder 60 mg magensaftresistente Hartkapseln
  • XERISTAR 30 mg oder 60 mg magensaftresistente Hartkapseln
  • YENTREVE 20 mg oder 40 mg magensaftresistente Hartkapseln

Handelsnamen

Der Arzneistoff ist unter folgenden Handelsnamen in Europa verfügbar:

  • Cymbalta
  • Yentreve
  • Xeristar

Indikatoren

Der Wirkstoff wird insbesondere bei folgenden Indikatoren eingesetzt:


Gegenanzeigen

Für die Behandlung mit Duloxetin gilt es eine Reihe von allgemeinen Gegenanzeigen zu berücksichtigen. Informieren Sie sich bei jedem Medikament in der Packungsbeilage über spezielle Gegenanzeigen und konsultieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker.

Wann darf Duloxetin nicht verwendet werden?

Eine Behandlung mit dem Arzneistoff ist nicht erlaubt, wenn folgende Punkte zutreffen:

  • Es liegt eine Überempfindlichkeit gegenüber den Arzneistoff vor
  • Es liegt eine Erkrankung der Leber vor, die die Funktion der Leber einschränkt
  • Die Nierenfunktion ist schwer eingeschränkt
  • Es liegt ein unkontrollierter Bluthochdruck vor

Medikamente mit dem Arzneistoff dürfen nur unter der Kontrolle eines Arztes und unter Abwägung des Nutzens mit dem Risiko eingenommen werden, wenn folgende Punkte vorliegen:

  • Wenn eine seelische Störung in der Form von Manie oder Manie mit Depression festgestellt wurde
  • Es ist in der Vorgeschichte zu epileptischen Krampfanfällen gekommen
  • Es besteht ein erhöhter Augeninnendruck oder das Risiko für ein akutes Engwinkelglaukom
  • Die Patienten sind von Bluthochdruck oder anderen Herzerkrankungen betroffen
  • Die Nierenfunktion ist leicht bis mittelschwer eingeschränkt
  • Es liegt eine Neigung zu Blutungen vor
  • Die Patienten haben ein Risiko zum Natriummangel, beispielsweise bei älteren Patienten, bei Leberzirrhose oder Austrocknung
  • Bei Depressionen darf eine Behandlung mit dem Wirkstoff nur unter Aufsicht eines Arztes erfolgen

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Der Arzneistoff kann unter strenger Kontrolle eines Arztes während der Schwangerschaft eingenommen werden, wenn eine Behandlung als notwendig erscheint. Beim Ungeborenen können nach der Geburt Entzugserscheinungen wie Zittern, niedriger Blutdruck oder Unruhe auftreten.

Der Arzneistoff geht nur begrenzt in die Muttermilch über, da aber genügend Informationen über mögliche Auswirkungen fehlen, ist eine Behandlung während der Stillzeit nicht empfohlen.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Medikamente mit dem Wirkstoff dürfen bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht angewendet werden.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Duloxetin?

Die Behandlung mit Duloxetin ist bei vielen anderen Wirkstoffen mit einer Reihe von Risiken und Nebenwirkungen verbunden.

Informieren Sie sich vor der Einnahme eines Medikaments bei Ihrem Arzt oder Apotheker über spezielle Risiken und Nebenwirkungen bezüglich eines Medikaments.

Im Folgenden sind allgemeine Nebenwirkungen, die durch die Einnahme des Wirkstoffes festgestellt worden sind, aufgelistet:

Häufige Nebenwirkungen:

Nebenwirkungen, die häufig auftreten, sind insbesondere:

Gelegentliche Nebenwirkungen:

Als gelegentliche Nebenwirkungen werden folgende Nebenwirkungen angegeben:

Seltene Nebenwirkungen

Seltene Nebenwirkungen äußern sich durch:

Eine Behandlung mit dem Arzneistoff darf nicht selbstständig abgebrochen werden, sondern erfordert eine schrittweise Absetzung der Dosis durch den Arzt.

Ansonsten können bei einer plötzlichen Absetzung Beschwerden wie Krampfanfälle, Ohrensausen, Selbstmordgedanken bis hin zu Selbstmordversuchen und eine gesteigerte Aggression auftreten.


Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Duloxetin?

Eine Wechselwirkung beschreibt die potenzielle Beeinflussung von verschiedenen Wirkstoffen bei gleichzeitiger Einnahme.

Der Wirkstoff darf mit folgenden Arzneistoffen anderer Medikamente nicht oder nur unter Vorsicht eingenommen werden:

  • Sogenannte MAO-Hemmer gegen Depressionen erhöhen zusammen mit Duloxetin stark das Risiko eines Serotonin-Syndroms, weswegen die gleichzeitige Einnahme beider Wirkstoffe nicht erlaubt ist. Es müssen mindestens 14 Tage zwischen der Absetzung von MAO-Hemmern und der erstmaligen Einnahme von Duloxetin liegen
  • Die gleichzeitige Einnahme von Fluvoxamin mit dem Wirkstoff ist nicht erlaubt, da der Abbau von Duloxetin dadurch stark gehemmt wird und die Nebenwirkungen ansteigen
  • Alle Medikamente, die eine Wirkung auf das Gehirn ausüben wie etwa Schlafmittel, opiode Schmerzmittel, Phenobarbital, Antipsychotika, Beruhigungsmittel oder H1-Antihistaminika, dürfen nur unter Vorsicht und regelmäßiger ärztlicher Kontrolle zusammen mit dem Wirkstoff eingesetzt werden
  • Die simultane Einnahme des Arzneistoffes mit anderen selektiven Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern, mit Antidepressiva, mit Schmerzmittel wie Tramadol oder dem Schlafmittel Tryptophan erhöhen das Risiko eines Serotonin-Syndroms und sind daher nur im Einzelfall und unter ärztlicher Kontrolle durchzuführen
  • In der Kombination des Wirkstoffes mit Gerinnungshemmern muss die Blutgerinnungszeit vom Arzt streng kontrolliert werden, da diese sich verändern kann

Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Duloxetin zu beachten?

Der Wirkstoff wird über bestimmte Leber-Enzyme abgebaut, die auch für den Abbau anderer Wirkstoffe zuständig sind.

Kommt es zu einer gleichzeitigen Einnahme dieser Wirkstoffe, kann es zu einer erhöhten oder verringerten Aufnahme in den Blutkreislauf kommen und damit zu verstärkten oder verringerten Effekten des jeweiligen Medikaments. Dazu gehören bestimmte Antidepressiva und Mittel wie Tolterodin oder Risperidon.

Raucher bauen den Wirkstoff schneller ab als Nichtraucher, weshalb beim Arztbesuch stets angegeben werden sollte, ob man Raucher oder Nichtraucher ist.

Ähnlich wie bei anderen Antidepressiva kann auch Duloxetin zu einem erhöhten Selbstmordrisiko führen, weshalb eine Behandlung für Patienten unter 18 Jahren nicht erlaubt ist. Patienten, die bereits vor einer Behandlung eine Neigung zu Suizid aufweisen, sollten mit dem Wirkstoff nicht behandelt werden.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Duloxetin

Der Arzneistoff ist in Deutschland ausschließlich über die Vorlage eines Rezepts in der Apotheke erhältlich, unabhängig von Dosierung und Behandlungszweck.


Geschichte

Seit wann ist Duloxetin bekannt?

Das Antidepressivum wurde 1986 patentiert und 2004 in Deutschland zugelassen.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

  • Die Behandlung mit dem Antidepressivum darf nicht selbstständig und plötzlich abgebrochen werden, sondern muss vom Arzt langsam abgesetzt werden, da sonst Beschwerden wie Krampfanfälle, Ohrensausen, Selbstmordgedanken bis hin zu Selbstmordversuchen und eine gesteigerte Aggression auftreten können
  • Auf Zigaretten und Alkohol sollte während der Behandlung weitgehend verzichtet werden, weil beides die Wirkung und Nebenwirkungen des Arzneistoffes erheblich verstärken (Alkohol) oder verringern (Zigaretten) können
  • Nebenwirkungen durch die Einnahme des Wirkstoffes wie Müdigkeit, Schwindel, Sehstörungen, Krampfanfälle und Reaktionsverlust können das Führen von Kraftfahrzeugen und Maschinen gefährlich machen

Quellen

  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013
  • Lunn M.P., Hughes R.A., Wiffen P.J. Duloxetine for treating painful neuropathy or chronic pain. Cochrane Database Syst Rev, 2009, CD007115 Pubmed
  • Gupta S., Nihalani N., Masand P. Duloxetine: review of its pharmacology, and therapeutic use in depression and other psychiatric disorders. Ann Clin Psychiatry, 2007, 19(2), 125-32 Pubmed
  • Curran M.P. Duloxetine: in patients with fibromyalgia. Drugs, 2009, 69(9), 1217-27 Pubmed
  • Bellingham G.A., Peng P.W. Duloxetine: a review of its pharmacology and use in chronic pain management. Reg Anesth Pain Med, 2010, 35(3), 294-303 Pubmed
  • Basu M., Duckett J.R. Update on duloxetine for the management of stress urinary incontinence. Clin Interv Aging, 2009, 4, 25-30 Pubmed
  • Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)

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