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Citalopram

by Danaae

Citalopram ist ein bekannter antidepressiver Wirkstoff, der in der Therapie von Depressionen, Angststörungen, Zwangsstörungen und auch anderen psychischen Erkrankungen eingesetzt wird. Medikamente mit Citalopram sind rezeptpflichtig und können ausschließlich über eine Apotheke bezogen werden.

CitalopramWas ist Citalopram?

Citalopram ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antidepressiva, genauer gesagt zählt er zu den sogenannten selektiven Serotonin Wiederaufnahme-Hemmern (SSRI).

Neben Citalopram gehören auch noch Escitalopram, Sertralin, Paroxetin, Fluvoxamin und Fluoxetin zu den SSRI.

Alle SSRI, auch Citalopram werden in Form von Tabletten oder Kapseln per oral eingenommen. Der maximale Plasmaspiegel wird normalerweise innerhalb einer Stunde erreicht, korreliert jedoch nicht mit der Wirkung dieser Medikamentenklasse.

SSRI und andere Antidepressiva müssen über einen längeren Zeitraum eingenommen werden, um ihre Wirkung zu entfalten. Je nach Anwendungsgebiet können das zwischen zwei und acht Wochen sein.

Die Tabletten oder Kapseln werden einmal täglich am Morgen unabhängig von der Mahlzeit eingenommen. Aufgrund des antriebssteigernden Effektes wird die morgendliche gegenüber der abendlichen Einnahme bevorzugt.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Citalopram kommt bei verschiedenartigen psychischen Erkrankungen zum Einsatz. Dazu gehören:

Die Darreichungsformen von Citalopram umfassen Tabletten, Filmtabletten und Kapseln. Krankenhäuser verfügen über Citalopram-Infusionslösungen zur intravenösen Anwendung.


Allgemeines

Allgemeines
NameCitalopram
Andere Namen
  • (RS)-1-(3-Dimethylaminopropyl)-1-(4-fluorphenyl)-3H-2-benzofuran-5-carbonitril
  • DL-1-(3-Dimethylaminopropyl)-1-(4-fluorphenyl)-3H-2-benzofuran-5-carbonitril
  • (RS)-1-[(3-Dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorphenyl)-1,3-dihydro-5-isobenzofurancarbonitril
  • DL-1-[(3-Dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorphenyl)-1,3-dihydro-5-isobenzofurancarbonitril
  • (RS)-1-[(3-Dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorphenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitril
  • DL-1-[(3-Dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorphenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitril
  • Nitalapram
  • LU 10171
  • ZD-211
SummenformelC20H21FN2O
WirkstoffklasseAntidepressiva

Wirkungsweise

So wirkt Citalopram

Citalopram gehört zu den SSRI und wirkt als Wiederaufnahme-Hemmer von Serotonin im zentralen Nervensystem. Dabei übt der Arzneistoff seine Wirkung sehr spezifisch ausschließlich auf Serotonin aus, während Noradrenalin, Dopamin, Acetylcholin und Histamin nicht beeinflusst werden.

All diese Stoffe werden als Neurotransmitter bezeichnet. Neurotransmitter sind in unseren Körper für die Übertragung von Signalen, für die Hemmung und die Förderung von bestimmten Reizen, für die Regulation von Körperfunktionen, für die Informationsverarbeitung im Gehirn und für einen normalen Bewegungsablauf verantwortlich.

Man hat herausgefunden, dass bei depressiven Patienten im Gehirn ein Ungleichgewicht von Neurotransmittern vorliegt und vor allem Serotonin in einer zu geringer Konzentration im synaptischen Spalt anwesend ist.

Ältere Antidepressiva hemmen die Wiederaufnahme von zahlreichen Neurotransmittern gleichzeitig und haben dadurch eine Vielzahl möglicher Nebenwirkungen. Ziel der Entwicklung der SSRI war es daher, nur auf den Serotoninstoffwechsel Einfluss zu nehmen, um einerseits eine optimale Wirkung bei Depressionen zu erzielen, andererseits Nebenwirkungen so gut es geht zu vermeiden.

In dieser Hinsicht gehören SSRI zu den größten pharmazeutischen Erfolgen. Die Wirkung entspricht zwar der der älteren Substanzen, die Verträglichkeit konnte aber um ein Vielfaches verbessert werden. Aus diesem Grund gehören SSRI heute zu den am meisten gebrauchten Antidepressiva und sind bei vielen psychischen Erkrankungen mittlerweile erste Wahl.

Der genaue Wirkungsmechanismus von Citalopram ist bis heute nicht eindeutig verstanden. Fest steht, dass schon noch einmaliger Einnahme die Konzentration von Serotonin im synaptischen Spalt ansteigt. Dies hat jedoch in den meisten Fällen nicht sofort eine antidepressive Wirkung zur Folge.

Erst nach einigen Wochen bildet sich diese Wirkung aus. Grund hierfür ist nach heutiger Erkenntnis, dass die Dichte der Serotoninrezeptoren im zentralen Nervensystem durch das erhöhte Angebot von Serotonin reduziert wird. Dies dürfte zahlreiche nachgeschaltete Prozesse beeinflussen und das Ablesen von speziellen Genen modifizieren, welche an der Auslösung einer Depression beteiligt sind.

Je länger diese nachgeschalteten Prozesse günstig beeinflusst werden, desto länger hält der antidepressive Effekt von Citalopram an. Deshalb wird Citalopram nach dem Abklingen der depressiven Phase für mindestens weitere sechs Monate eingenommen, um einen Rückfall zu vermeiden und zukünftige Depressionen bestmöglich zu verhindern.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Citalopram

Citalopram gelangt nachdem es eingenommen worden ist in den Magen. Dort findet die Zersetzung und Freisetzung des Medikament statt. Im Anschluss erfolgt der Transport von Citalopram in den Dünndarm und dort die Aufnahme vom Körper.

Über die Vena portae gelangt der Wirkstoff zur Leber, wird in die Leberzellen aufgenommen und folglich ins Blut abgegeben. Es folg die Verteilung im gesamten Körper, dabei überwindet Citalopram die Blut-Hirn-Schranke und bewirkt im zentralen Nervensystem eine Wiederaufnahmehemmung von Serotonin.

Es hat eine sehr lange Halbwertszeit von bis zu 36 Stunden. Das heißt, dass nach 36 Stunden die Hälfte der Wirkstoffmenge im Körper abgebaut ist. Nach dem Abbau von Citalopram wird es zu einem Großteil über die Galle ausgeschieden.

Das ist auch der Grund weshalb bei schlechter Nierenfunktion normalerweise keine Dosisanpassung von Citalopram notwendig ist.


Anwendungsgebiete

Wann wird Citalopram eingesetzt?

Hauptanwendungsgebiet von Citalopram ist sein Gebrauch bei akuten und chronischen Depressionen.

Da der Serotoninstoffwechsel bei sehr vielen anderen psychischen Erkrankungen eine wichtige Rolle spielt, kommt Citalopram auch bei der generalisierten Angststörung, der phobischen Störung mit und ohne Agoraphobie, der Zwangsstörung, Phobien und phobischen Störungen, sowie bei der posttraumatischen Belastungsstörung zum Einsatz.

Die gute Verträglichkeit von Citalopram hat dazu geführt, dass es eines der SSRI der ersten Wahl zur Behandlung der eben genannten Störungsbilder ist.

Grundsätzlich wird Citalopram für eine Dauer von vier bis acht Wochen eingenommen und dann die Wirkung überprüft. Ist ein antidepressiver, angstlösender, antiphobischer oder zwangshemmender Effekt feststellbar, wird es normalerweise für mindestens sechs weitere Monate eingenommen, bevor an ein langsames Absetzen gedacht wird.

Dies ist ein durch zahlreiche Studien bestätigtes Vorgehen, da Citalopram und auch andere SSRI wenn sie vorzeitig abgesetzt werden das Risiko für eine erneute Depression oder eine Verschlimmerung der Symptome erhöhen.

Vor allem bei schweren chronischen Depressionen kann dieser Zeitraum auf bis zu zwei oder fünf Jahre und teilweise sogar lebenslang erhöht werden.

Ziel einer Behandlung ist nicht nur die Reduktion der Symptome bei den Betroffenen, sondern in erster Linie auch eine Verbesserung der Lebensqualität.


Richtige Anwendung

So wird Citalopram angewendet

Die Tabletten oder Kapseln werden unabhängig von einer Mahlzeit, also entweder auf nüchternen Magen oder zum Essen eingenommen. Aufgrund seiner antriebssteigernden Wirkung wird Citalopram normalerweise morgens eingenommen.

Es kann jedoch auch vorkommen, dass die Einnahme zu gesteigerter Müdigkeit führt. In diesem Fall kann Citalopram auch abends eingenommen werden, um diese Form der Nebenwirkung auszugleichen.

Es empfiehlt sich nach Festlegung des Einnahmezeitpunktes (entweder morgens oder abends) diesen auch dauerhaft beizubehalten und nicht mehr zu wechseln.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Citalopram?

Der Wirkstoff Citalopram ist in vielen verschiedenen Medikamenten enthalten. Dazu gehören:

  • Cipramil
  • Seropram
  • Cipram
  • Celexa
  • Citalopram Actavis
  • Citalopram Genericon
  • Citalopram-Bluefish
  • Citalopram 1A pharma
  • Citalopram ratiopharm
  • Pram
  • Citalopram Arcana
  • Citalopram Hexal

Nicht alle Medikamente sind in jedem Land erhältlich. Die Namen können sich teilweise unterscheiden, obwohl der Hersteller gleich bleibt. Auch kann die Packungsgröße von Land zu Land unterschiedlich sein und es werden nicht alle Packungsgrößen in Handel gebracht.


Handelsnamen

Citalopram ist in folgenden Monopräparaten enthalten:

  • Cipramil (D)
  • Seropram (A, CH)
  • Cipram (weltweit)
  • Generika (D, A, CH)

In den USA und in Canada ist Citalopram außerdem als Celexa erhältlich.


Indikationen

Anwendungsgebiete (Indikationen) von Citalopram

Citalopram wurde eigentlich als Antikonvulsivum (Antiepileptikum) entwickelt, es findet mittlerweile jedoch oft als Stimmungsaufheller bei depressiven Erkrankungen sowie bei Erkrankungen mit emotionaler Instabilität (z. B. bipolare Störung oder Borderline) Anwendung. Bei einer bipolaren affektiven Störung kann der Wirkstoff allerdings zu einer Manie führen.

Eine weitere Indikation sind generalisierte Angstzustände. Hierbei bedarf es jedoch einer ungefähr doppelten Dosierung. Zu den weiteren Anwendungsgebieten gehören PTBS (Posttraumatische Belastungsstörung) und Panikattacken.


Gegenanzeigen

Wann darf Citalopram nicht verwendet werden?

Citalopram darf nicht eingenommen werden, wenn man überempfindlich gegen den Wirkstoff ist.

Auch darf Citalopram nicht eingenommen werden, wenn gleichzeitig ein Wirkstoff aus der Gruppe der Monoaminooxidasehememr (MAO-Hemmer) zum Einsatz kommt.

Eine Anwendung ist einer strengen ärztlichen Kontrolle des Blutdrucks unterworfen, wenn ebenfalls andere Hemmstoffe der MAO verwendet werden. Dazu gehören nichtselektive Hemmstoffe wie das Antibiotikum Linezolid oder Medikamente gegen Morbus Parkinson (Selegilin) in einer maximalen Dosierung von höchstens 10mg pro Tag.

Citalopram darf ebenso nicht eingenommen werden, wenn in den letzten zwei Wochen irreversible MAO Hemmer wie Tranylcypromin oder Phenelzin eingenommen worden sind. Es sollten zumindest sieben Tage Vergehen bis Citalopram nach solchen Wirkstoffen zum Einsatz kommt.

Vorsicht ist des Weiteren bei angeborenen Herzrhythmusstörungen geboten, da Citalopram zu Veränderungen im EKG führen kann und diese Störungen dann womöglich verstärkt zutage treten.

Bei der simultanen Anwendung mit anderen Medikamenten die den Herzrhythmus beeinflussen können ist eine enge ärztliche Kontrolle empfehlenswert.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Wie auch bei anderen Medikamenten, sollte Citalopram in der Schwangerschaft nicht eingenommen werden. Es liegen jedoch lange Erfahrungen zur Anwendung des Wirkstoffs in der Schwangerschaft vor.

Es ist deshalb ein Wirkstoff erster Wahl, falls eine Anwendung während einer Schwangerschaft nötig ist. Hierzu ist nichts desto trotz eine strenge Nutzen-Risiko-Beurteilung durch den behandelnden Arzt vorzunehmen.

Citalopram sollte während einer Schwangerschaft nicht plötzlich abgesetzt werden. Eine ärztliche Begleitung beim Ausschleichen ist in jedem Fall angebracht.

Trotz der guten Verträglichkeit kann es unter der Therapie mit Citalopram im letzten Drittel der Schwangerschaft zu einer Gesundheitsbeeinträchtigung des Neugeborenen kommen.

Dazu zählen eine pulmonale Hypertonie, Absetzsyndrome, Schlafstörungen, Teilnahmslosigkeit, Schwierigkeiten beim Trinken und gesteigerte Reflexe. Auch Muskelzittern und Nervosität sind beobachtet worden.

Citalopram tritt in die Muttermilch über. Die Gefahr von Wirkungen auf den Säugling kann nicht ausgeschlossen werden. Eine Einnahme von Citalopram während der Stillzeit ist mit dem behandelnden Arzt abzusprechen.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Citalopram ist nur für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen über 18 Jahren zugelassen. Die Anwendung unter 18 Jahren ist nur im Zuge einer individuellen therapeutischen Entscheidung des Arztes möglich.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Citalopram?

Wie jedes Arzneimittel, so kann es auch bei der Einnahme von Citalopram zu Nebenwirkungen kommen.

Sehr häufige Nebenwirkungen:

Sehr häufig wurde über Nebenwirkungen wie Herzklopfen, Zittern und vermehrtes Schwitzen berichtet. Citalopram kann zu Nervosität, innerer Unruhe, Mundtrockenheit, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung und Kopfschmerzen führen.

Ebenfalls sind eine gesteigerte Müdigkeit, Schlafstörungen und Schwindel beobachtet worden.

Häufige Nebenwirkungen: 

Häufige Nebenwirkungen umfassen einen reduzierten Appetit und damit einhergehenden Gewichtsverlust. Aber auch das Gegenteil kann der Fall sein, wie gesteigerter Appetit, Gewichtszunahme und Verdauungsstörungen.

Vor allem am Beginn der Einnahme treten Sodbrennen, Magenschmerzen, Durchfall und andere gastrointestinale Nebenwirkungen gehäuft auf. Citalopram kann zu einer Erhöhung des Blutdrucks und des Pulses führen.

Ebenfalls berichtet wurde über Kribbeln, Prickeln in den Fingern, Taubheitsgefühlen, ungewöhnlichen Träumen, Migräneanfallen, Sehstörungen, Tinnitus und Schwierigkeiten beim Wasserlassen.

Bei länger andauernder Einnahme von Citalopram können sexuelle Funktionsstörungen, Ejakulationsstörungen, Orgasmusstörungen, verminderte Libido und Erektionsstörungen auftreten.

Seltener kann es zu Juckreiz, Hautausschlag, Muskelschmerzen und einer krankhaft erhöhten Urinausscheidung kommen.

Gelegentliche Nebenwirkungen: 

Gelegentliche Nebenwirkung umfassen Halluzinationen, Krampfanfälle, Ohnmacht, Bewegungsstörungen und erweiterte Pupillen. Auch kann es zu Husten, Harnretention und Problemen beim Sprechen kommen.

Citalopram kann zu Hautreaktionen, wie Hautausschlag, Ekzem, Quaddeln und Ödemen führen mit oder ohne einhergehender Lichtempfindlichkeit. Seltener wurden Haut und Schleimhautblutungen, ungewöhnliche Regelblutungen, aggressives Verhalten und Verlust der Realität beobachtet.

Die antriebssteigernde Wirkung kann sehr stark ausgeprägt sein und sich in krankhafter Hochstimmung (Manie), Euphorie und gesteigerter Libido zeigen.

Sehr seltene Nebenwirkungen: 

Sehr selten wurde bei Einnahme von Citalopram über unwillkürliche Bewegungen der Beine (restless Legs) berichtet. Ebenfalls sehr selten kann es zu Blutungen im Magen-Darm-Trakt, Unruhe und verminderter Muskelkraft kommen.

Die Fähigkeit Still zu sitzen ist womöglich eingeschränkt und man hat ein Gefühl der Getriebenheit. Dies kann sich auch in Zittern, abnormalen Herzrhythmus und erniedrigten Kaliumspiegel im Blut zeigen.

Störungen der Blutgerinnung, wie Nasenbluten, starke Menstruationsblutung und Blutflecken der Haut können ebenfalls auftreten. Bei starker Ausprägung sollte in jedem Fall ein Arzt zur genaueren Abklärung aufgesucht werden.


Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Citalopram?

Bei der gleichzeitigen Einnahme von Citalopram mit anderen Arzneimitteln, kann es zu etwaigen Wechselwirkungen kommen.

So kann Citalopram den Herzrhythmus beeinflussen und es ist dementsprechend Vorsicht geboten bei gleichzeitiger Einnahme mit anderen Medikamenten, welche den Herzrhythmus ebenfalls beeinflussen.

Dazu gehören Wirkstoffe aus der Klasse der:

  • Antiarrythmika (Amiodaron, Sotalol)
  • Antipsychotika (Pimozid, Haloperidol, Ziprasidon, Clozapin)
  • trizyklischen Antidepressiva (Amitryptilin, Imipramin, Clomipramin)
  • Antibiotika (Fluorchinolone wie Moxifloxacin, Levofloxacin und das Makrolidantibiotikum Erythromycin)
  • bestimmte Arzneimittel gegen spezielle Erkrankungen wie Halofantrin, Pentamidin und Mizolastin.

Vorsicht ist ebenso geboten bei Arzneimitteln, welche die Mengen an Magnesium und Kalium im Blut beeinflussen und verändern können. Dadurch steigt indirekt das Risiko für potentiell lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen (Torsade de Pointes). Citalopram kann zu vermehrten Krampfanfällen führen, wenn es gleichzeitig mit Medikamenten zum Einsatz kommt, welche die Krampfschwelle senken. Dazu gehören:

Wird Citalopram mit anderen, den Serotoninstoffwechsel verändernden Arzneimitten angewendet, besteht die Gefahr eines Serotonin-Syndroms. In diesem Fall ist Citalopram sofort abzusetzen und ein Arzt aufzusuchen.

Die Kombination von Citalopram mit Medikamenten, welche die Blutgerinnung herabsetzen, kann diesen Effekt verstärken und zu vermehrten Blutungen führen.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Citalopram zu beachten?

Menschen mit besonders starken Depressionen und/oder Suizidgedanken müssen bei der erstmaligen Einnahme von Citalopram engmaschig überwacht werden.

Der antriebssteigernde Effekt tritt gewöhnlich vor dem antidepressiven Effekt ein und kann zu mehr suizidalen Handlungen führen.

Vor allem Personen, welche in der Anamnese schon einmal solche Gedanken angegeben haben, sollten besonders gut beobachtet werden. Sollten sich solche Gefühle oder Gedanken zeigen, sowohl am Beginn der Behandlung als auch in weitere Folge, sollte schnellstmöglich ein Arzt aufgesucht werden.

Der Wirkungseintritt bei Angststörungen und Zwangsstörungen kann bis zu 6 Wochen in Anspruch nehmen und erst nach diesem Zeitraum kann die Wirkung von Citalopram beurteilt werden.

Sollte es in dieser Zeit zu vermehrten Angstgefühlen oder andersartigen Nebenwirkungen kommen, sollten betroffene mit ihren behandelnden Arzt darüber sprechen. Es kann womöglich eine Verringerung oder Erhöhung der Dosis notwendig werden.

Für gewöhnlich treten Nebenwirkungen in den ersten zwei Wochen auf, danach klingen diese wieder rasch ab. Bei besonders starken oder beeinträchtigenden Nebenwirkungen ist der Arzt darüber in Kenntnis zu setzen.

Beim Absetzen von Citalopram ist ein langsames, schrittweises Absetzen der Dosis zu empfehlen, da ein plötzliches Absetzen mit einem höheren Risiko für Absetzerscheinungen und Nebenwirkungen verbunden ist.

Hierbei gilt der Grundsatz, dass je länger Citalopram eingenommen worden ist, desto länger sollte man sich für das Absetzen Zeit lassen.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Citalopram

Medikamente mit Citalopram gibt es in den Dosierungen 10mg, 20mg oder 40mg. Sämtliche Dosierungen sind rezeptpflichtig und können ausschließlich über eine ärztliche Verschreibung bezogen und in einer Apotheke abgeholt werden.


Geschichte

Seit wann ist Citalopram bekannt?

Der Wirkstoff Citalopram ist ursprünglich von der dänischen Pharmafirma Lundbeck entwickelt, patentiert und vermarktet worden. Das Jahr der erstmaligen Patentanmeldung war das Jahr 1989. Dieses Patent ist 2003 ausgelaufen. Seit diesem Zeitpunkt gibt es zahlreiche Generika am Markt.

Interessant zu wissen ist, dass Citalopram im Jahr 2016 das am meisten verordnete Antidepressivum war. Es gehört weltweit zu den am häufigsten gebrauchten Psychopharmaka.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Folgende relevante Vorsichtsmaßnahmen und Warnhinweise gelten für sämtliche Citalopram-Produkte:

  • Risiko für Magen-Darm-Blutungen
  • Mensch älter 65 Jahre
  • Herz und Kreislauferkrankungen
  • Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Citalopram
  • Einnahme von MAO-Hemmstoffen
  • Herzrhythmusstörungen
  • Lebererkrankungen
  • Nierenerkrankungen
  • Gastrointestinalen Blutungen in der Vergangenheit
  • Einnahme von Pimozid
  • Schwangerschaft
  • Stillzeit
  • Bei bipolar-affektiven Störungen
  • Simultaner Gebrauch von ASS zur Sekundärprophylaxe

Quellen

  • „Medikamente und verlängertes QT-Intervall“, Schweiz Med Forum 2007;7:814–819
  • Fachinfo zu Citalopram, www.fachinfo.de, Stand 21.10.2013
  • Forth, Henschler, Rummel: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 8. Auflage, Urban & Fischer Verlag, 2001
  • Mutschler: Arzneimittelwirkungen, 8. Auflage, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, 2001

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