Amitryptilin

Amitryptilin zählt zur Gruppe der trizyklischen Antidepressiva. Der Wirkstoff wirkt sowohl beruhigend als auch schmerzlindernd. Allerdings sind bei der Anwendung eine Reihe von möglichen Neben- und Wechselwirkungen in Betracht zu ziehen.

Als Antidepressiva der ersten Generation besitzt der Wirkstoff den Vorteil, dass er durch viele Studien und Test bereits ausreichend untersucht ist, so dass sich die Erfolgsaussichten gut gegen die Risiken möglicher Nebenwirkungen abwägen lassen.

AmitryptilinWas ist Amitryptilin?

Bei dem Wirkstoff handelt es sich um ein trizyklisches Antidepressivum und einen nicht selektiven Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer.

Im Gegensatz zu selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRI) bindet er auch an andere Neurotransmitter aus der Gruppe der Monoamine, wie beispielsweise Noradrenalin.

Sowohl im Nervenzentrum als auch im Rückenmark blockiert der Wirkstoff die Natrium-, Kalium– und NMDA-Kanäle durch die Verstopfung der Poren. Dies führt zu einer Unterbrechung des Ionentransportes und als Folge zu einer verminderten Erregungsausbildung und –weiterleitung. Ein ausgeschalteter Ionenkanal ist gleichbedeutend mit einem geringeren Schmerzempfinden.

Der Begriff trizyklisch bezieht sich auf die auffällige chemische Struktur aus drei miteinander verbundenen Ringen, an die sich mehrere Seitenketten anschließen. Zum Einsatz kommt in Medikamenten das Chlorsalz des Wirkstoffes (Amitryptilinhydrochlorid). Es liegt in Pulverform oder in Form transparenter Kristalle vor und ist wasserlöslich.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Die Substanz kommt bei der Behandlung depressiver Erkrankungen zur Anwendung. Sie zeigt besonders gute Ergebnisse bei Angststörungen. Innerhalb eines Gesamtkonzepts werden mit dem Medikament darüber hinaus chronische Schmerzen behandelt. Im Einzelnen dient der Wirkstoff der Therapie folgender Krankheitsbilder:


Allgemeines

Allgemeines
NameAmitriptylin
Andere Namen3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-yliden)-N,N-dimethylpropylamin
SummenformelC20H23N
WirkstoffklasseAntidepressivum

Wirkungsweise

So wirkt Amitryptilin

Nervenreaktionen im Gehirn werden über Botenstoffe weitergeleitet. Diese sind in ihrer Ausgangsposition an den Nervenenden gespeichert. Sie werden im Erregungszustand ausgeschüttet und binden anschließend an die Rezeptoren anderer Nervenzellen an.

Das Medikament senkt im zentralen Nervensystem die Wiederaufnahme von Monoamin-Transmittern. Dies bewirkt eine Konzentration von Serotonin und Noradrenalin in den Verknüpfungsstellen zwischen den Nerven.

Durch die Wirkung auf die Rezeptoren für Monoamine führt die Verwendung von Amitryptilin zu einer Verminderung der depressiven Symptome. Die Regulierung des Serotoninspiegels bewirkt darüber hinaus eine verlangsamte Weitergabe von Schmerzsignalen im Gehirn.

Das Medikament hemmt außerdem die Wirkung des Neurotransmitters Acetylcholin und wirkt auf diese Weise beruhigend. Der Wirkstoff verstärkt unter Umständen die hemmende Wirkung des Botenstoffs Gamma-Aminobuttersäure (GABA). Dieser ist an der Regulierung des Schlafes und des emotionalen Empfindens beteiligt, so dass Unregelmäßigkeiten im GABA-Spiegel als Auslöser für krankhafte Ängste in Frage kommen.

Nicht alle Wirkungen treten nach Beginn der Einnahme zeitgleich ein. Der beruhigende Effekt zeigt sich nach etwas einer Woche, während sich die Stimmung nach etwa zwei Wochen langsam aufhellt. Dies hat bei suizidgefährdeten Patienten den Vorteil, dass bei noch bestehender Depression der dämpfende Effekt die Bereitschaft vermindert, sich das Leben zu nehmen. Nach vier bis sechs Wochen lassen die Symptome der Depression in der Regel nach.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Amitryptilin

Der Körper nimmt den Wirkstoff über mehrere Stunden in den Blutkreislauf auf. Die Bindung erfolgt zum größten Teil an Gewebe- und Plasmaeiweiß. Dem folgt die Transformation über die Leber in den Wirkstoff Nortryptilin, und die Ausscheidung über die Nieren. Je nach Einzelfall vergehen rund 20 Stunden, bis der Körper die Hälfte der Substanz wieder abgegeben hat.


Anwendungsgebiete

Wann wird Amitryptilin eingesetzt?

Der Wirkstoff dient der Behandlung von depressiven Erkrankungen und lang andauernder Schmerzen. Bei der Behandlung von Depressionen liegt der Schwerpunkt bei Krankheitsbildern mit einher gehender Unruhe oder Angst.

Weitere Anwendungsgebiete:

Bei den kursiv dargestellten Behandlungsfeldern handelt es sich um zulassungsüberschreitende Anwendungen.

Für die Behandlung von Schmerzen setzt man den Wirkstoff nur im Rahmen eines therapeutischen Gesamtkonzepts ein. Auf diese Weise ist sichergestellt, dass beispielsweise bei vorliegender Diabetes die Überwachung des Blutzuckerspiegels sichergestellt ist.

Schmerzimpulse entstehen in verschiedenen Bereichen des Körpers und nehmen ihren Weg über die Nerven ins Rückenmark. Von dort aus erfolgt die Weiterleitung ins Gehirn, das den Schmerz als solchen wahrnimmt.

Bei chronischen Schmerzen nehmen die Nervenfasern die Reize verstärkt wahr, was im Extremfall dazu führt, dass auch ohne Impulse Informationen über vermeintliche Schmerzen weitergeleitet werden.

Amitryptilin greift in die Übertragung der Schmerzsignale im Rückenmark ein und fördert das Vorhandensein von schmerzhemmenden Botenstoffen an den Enden der Nervenzellen innerhalb des Gehirns.


Richtige Anwendung

So wird Amitryptilin angewendet

Der Wirkstoff ist in Form von Tabletten, Tropfen und Injektionslösungen erhältlich. Bei niedriger Dosierung erfolgt die Einnahme in der Regel abends, da das Medikament oft zum Auftreten von Müdigkeit führt. In allen anderen Fällen nimmt man Amitryptilin über den Tag verteilt ein. Bei Tabletten geschieht dies am Besten zusammen mit einem Glas Flüssigkeit.

Grundsätzlich nimmt man das Medikament nach der vom Arzt verordneten Dosierung ein, auch wenn diese von den Angaben auf der Packung abweicht. Auf diese Weise ist die Behandlung individuell auf den einzelnen Patienten abgestimmt.

Die Höchstdosis für die Therapie bei Depressionen liegt bei 150 Milligramm täglich. Im stationären Bereich werden Tagesdosen bis zu 300 Milligramm verabreicht.

Grundsätzlich beginnt die Behandlung mit einer niedrigen Dosis und wird schrittweise erhöht, um Nebenwirkungen einzuschränken. Auf diese Weise kann der Arzt die niedrigste wirksame und verträgliche Dosierung bestimmen. Aufgrund der beruhigenden und Schlaf fördernden Wirkung nimmt man das Medikament abends ein.

Zur Behandlung von Schmerzen reichen 5 – 25 Milligramm täglich aus. Üblicherweise kombiniert man den Wirkstoff mit einem anderen Schmerzmittel.

Das Medikament ist für die Langzeitanwendung zugelassen und macht nicht süchtig. Nach Besserung der Beschwerden setzt man in der Regel die Behandlung noch für ein weiteres halbes Jahr fort.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Amitryptilin?

In folgenden Medikamenten ist der Wirkstoff enthalten:

  • Amineurin
  • Amioxid
  • Amitryptilin (Generika)
  • Equilibrin (enthält Amitryptilinoxid)
  • Imbitrol
  • Novoprotect
  • Saroten
  • Syneudon

Weltweit findet sich der Wirkstoff auch in den Medikamenten Elavil, Laroxyl und Endep. Der Metabolit Nortriptylin ist seit 2016 in Deutschland, Österreich und der Schweiz nicht mehr erhältlich. Seit 2018 steht er in anderen Teilen der Welt als Generika zur Verfügung.


Handelsnamen

Monopräperate

Das Medikament befindet sich unter den Handelsnamen Amineurin, Amioxid-neuraxpharm, Equilibrin, Novoprotect, Saroten, Syneudon und Tryptizol im Handel. Dazu kommen Produkte unter dem Namen Amitryptilin von beta, CT25, Desitin und Neuraxpharm. Neben Tabletten bieten die meisten Anbieter auch Retardkapseln zur verzögerten Aufnahme an.

Kombinationspräperate

Unter dem Namen Limbatril und Limbitrol ist der Wirkstoff in Kombination mit Chlordiazepoxid zur Behandlung von Angstsymptomen erhältlich.


Indikationen

Indikationen für den Einsatz des Wirkstoffes sind Depression, depressive Verstimmungen mit Erregungszuständen und ängstlicher Unruhe, Schlafstörungen und chronische Schmerzen.

Ein weiteres Einsatzgebiet ist die amyotrophe Lateralsklerose (als) als degenerative Erkrankung des Zentralnervensystems. Hier besteht das Ziel in einer Verminderung der Speichelproduktion.

Schließlich wendet man den Wirkstoff in Deutschland zur Behandlung von Bettnässen an, wenn keine organische Ursache verantwortlich ist und andere Maßnahmen nicht zum Erfolg führen.


Gegenanzeigen

Wann darf Amitryptilin nicht verwendet werden?

Eine Verwendung darf nicht in Kombination mit MAO-Hemmern erfolgen, um das lebensgefährliche Serotonin-Syndrom zu verhindern.

Ebenfalls ausgeschlossen ist die Anwendung bei akuten Vergiftungen durch Alkohol, Schlaf- und Schmerzmittel und Psychopharmaka. Weitere Ausschlüsse sind Harnretention, Verengung des Magenausgangs, Darmverschluss oder Verwirrtheit.

Da der Wirkstoff den Augeninnendruck erhöhen kann, darf er bei grünem Star nicht verabreicht werden. Zusätzlich besteht die Gefahr einer eingeschränkten Wirksamkeit von Medikamenten gegen Glaukome.

Das Medikament kann sich bei Herzerkrankungen und Herzrhythmusstörungen negativ auswirken. Die Verwendung sollte in jedem Fall mit dem Arzt abgesprochen werden. Weiterhin ist bei folgenden Beschwerden und Erkrankungen Vorsicht geboten:

  • Kreislaufproblemen als Folge zu niedrigen Blutdrucks
  • Atemschwäche
  • Chronische Atemwegserkrankungen infolge einer Vereegung der Atemwege
  • Eingeschränkte Leber– und Nierenfunktion
  • Gestörter Salzhaushalt
  • Krampfanfälle
  • Vergrößerung der Prostata

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Die Forschungslage zur Anwendung während der Schwangerschaft ist unklar. Unter Umständen kann die Einnahme das ungeborene Kind schädigen. Die Anwendung des Medikaments vor der Geburt führt möglicherweise zu Entzugserscheinungen beim Neugeborenen. Nach Möglichkeit vermindert der Arzt die Dosierung zwei Wochen vor dem voraussichtlichen Geburtstermin und setzt die tägliche Menge anschließend wieder hinauf.

Der Wirkstoff wird über die Muttermilch vom Säugling aufgenommen, so dass eine Einnahme während der Stillzeit nicht zu empfehlen ist.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren sollten vor dem Hintergrund der unklaren Studienlage das Medikament nicht einnehmen.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Amitryptilin?

Bei der Einnahme des Medikamentes überwiegen in den ersten zwei Wochen die Nebenwirkungen, während anschließend eine Besserung eintritt.

Häufige Nebenwirkungen

Zu den häufigen Nebenwirkungen zählen:

Auch ein trockener Mund, eine verstopfte Nase, Verstopfung und starkes Schwitzen kommt häufig vor. Eine verminderte Fähigkeit zur Anpassung der Brechkraft des Auges kann zu Sehstörungen im Nah- und Fernbereich führen.

Gelegentliche Nebenwirkungen

Zu den gelegentlichen Nebenwirkungen zählen allergische Hautausschläge, innere Unruhe, Angst, Verfolgungswahn, Bluthochdruck, Entzündungen der Gefäße oder des Herzmuskels, Wasseransammlungen im Gesicht, Ohrensausen und Veränderungen im Blutbild.

Seltene Nebenwirkungen

Als seltene Nebenwirkungen können ein Anstieg der Körpertemperatur, Haarausfall, eine Überempfindlichkeit gegen Licht, nachlassender Appetit oder Wahnvorstellungen auftreten.

Sehr seltene und vereinzelte Nebenwirkungen

Hierzu zählen Bewegungseinschränkungen der Gesichtsmuskeln, Gehirnkrämpfe, Glaukom, Nervenbeschwerden und eine Entzündung der Lungenbläschen.

Ohne Nennung der Häufigkeit

Epileptische Anfälle sind möglich bei Epileptikern und Alkoholikern sowie bei gleichzeitiger Behandlung mit anderen Psychopharmaka. Bei Menschen mit Parkinson kann der Wirkstoff Zustände der Verwirrtheit und Delirien auslösen. Darüber hinaus steigt im Allgemeinen das Risiko, Knochenbrüche zu erleiden.


Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Amitryptilin?

Bei gleichzeitiger Einnahme von Antidepressiva wie Fluoxetin, Fluvoxamin und Bupropion besteht die Gefahr, dass sich die Nebenwirkungen von Amitryptilin verstärken. Es sollte in diesem Fall geringer dosiert werden. Auch Medikamente gegen Parkinson wirken auf die Botenstoffe im Gehirn, so dass die parallele Anwendung Zuständen von Verwirrung auslösen kann.

Zunehmend kommt Johanniskraut zur Behandlung depressiver Verstimmungen zum Einsatz. Bei paralleler Einnahme senkt es allerdings den Wirkstoffspiegel von Amitryptilin deutlich ab. Andererseits kann Johanniskraut auch die Serotonin-Konzentration im zentralen Nervensystem erhöhen.

Bei paralleler Verwendung von Gerinnungshemmern, zum Beispiel Cumarinderivaten, ist eine regelmäßige Kontrolle durch den Arzt erforderlich. Dies gilt ebenso für das blutdrucksenkende Präparat Clonidin, um das Risiko auszuschließen, dass sich der Blutdruck zu stark erhöht. Die gleichzeitige Gabe von Schilddrüsenhormonen birgt das Risiko, das Herz zu schädigen.

Die Behandlung mit MAO-Hemmern darf nicht gleichzeitig mit der Einnahme von Amitryptilin erfolgen. Irreversible MAO-Inhibitoren sollten mindestens zwei Wochen vorher abgesetzt werden. Ansonsten besteht die Gefahr von starken Blutdruckschwankungen, Krampfanfällen, Delirium und Koma. Die selbe muss auch im umgekehrten Fall bei einem Wechsel zu MAO-Hemmern eingehalten werden.

Wechselwirkungen sind darüber hinaus bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Medikamenten nicht auszuschließen:


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Amitryptilin zu beachten?

Ältere Menschen besitzen eine verlängerte Halbwertszeit. Der Arzt muss die Behandlung regelmäßig überwachen, da die Auswirkungen der Einnahme stärker oder schwächerer ausfallen können.

Es besteht bei dieser Personengruppe die Gefahr, dass Nebenwirkungen, wie beispielsweise Schwindel oder Sturzgefahr, nicht auf die Einnahme des Medikamentes, sondern auf das Alter des Patienten zurückgeführt werden. Zunehmendes Alter kann auch dazu führen, dass ein früher gut verträglicher Wirkstoff zunehmend Nebenwirkungen verursacht.

Das Medikament darf nicht plötzlich abgesetzt, sondern die Beendigung der Behandlung erfolgt über durch eine schrittweise Reduzierung der Dosis über einen längeren Zeitraum. Indem der menschliche Körper genug Zeit für die Umstellung erhält, lassen sich Entzugssymptome weitgehend vermeiden.

Das Reaktionsvermögen kann vor allem bei höherer Dosierung beeinträchtigt sein. Dies kann sich auf die Fähigkeit zur Bedienung von Maschinen oder im Straßenverkehr auswirken. Solche Tätigkeiten sollten zumindest während der ersten Tage der Einnahme unterbleiben und anschließend erst nach Rücksprache mit dem Arzt wieder aufgenommen werden.


Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Amitryptilin

Die Medikamente sind verschreibungspflichtig und nur gegen Rezept in der Apotheke erhältlich.


Geschichte

Seit wann ist Amitryptilin bekannt?

Bei der Ausgangssubstanz handelte es sich um Chlorpromazin, das ab 1950 hergestellt wird und eine antiallergische und beruhigende Wirkung zeigt. Die erste Herstellung von Amitryptilin erfolgte im Jahr 1960, die Markteinführung zwei Jahre später. Für lange Zeit war das Medikament weltweit das meistverordnete Antidepressivum, bis sich schließlich die Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) durchsetzen konnten.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wer versehentlich das Medikament nicht zum vorgesehenen Zeitpunkt zu sich genommen hat, setzt die Einnahme zum nächsten Termin normal fort. Auf keinen Fall sollte die doppelte Menge eingenommen werden, da dies zu einer Überdosierung führen kann.

Während der Therapie sind regelmäßige Kontrollen der Gehirntätigkeit mittels EEG erforderlich. Bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Problemen werden EKGs und eine Überwachung der Herztätigkeit empfohlen. Regelmäßige Kontrollen des Blutbildes können Veränderungen des Blutbildes ausschließen. Bei Personen mit Bluthochdruck und einem schwachen Kreislauf sollte der Blutdruck überwacht werden.

Während der Einnahme des Medikaments empfiehlt es sich, starke Sonneneinstrahlung zu meiden.


Quellen

  • Barbui, C. et al.: Amitriptyline v. the rest: still the leading antidepressant after 40 years of randomised controlled trials, in: The British Journal of Psychiatry: the Journal of Mental Science (2001), Ausgabe 178 (2), 129–144.
  • Moore, R. A. et al.: Amitriptyline for neuropathic pain and fibromyalgia in adults, in: Cochrane Database Syst Rev (2012), Ausgabe 12 (CD008242).
  • Fangmann, P. et al.: Half a century of antidepressant drugs: on the clinical introduction of monoamine oxidase inhibitors, tricyclics, and tetracyclics. Part II: tricyclics and tetracyclics, in: Journal of Clinical Psychopharmacology (2008), Ausgabe 28 (1
  • Schatzberg, A. F. & Nemeroff, C. B.: Essentials of clinical psychopharmacology, American Psychiatric Publishing, 2. Edition, 2006.
  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013.

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