Pregabalin

Pregabalin ist ein Wirkstoff mit dem epileptische Krämpfe, nerupathische Schmerzen, also Nervenschmerzen sowie Angststörungen behandelt werden. Der Wirkstoff wurde aus seinem Vorgänger Gabapentin entwickelt und ist wirksamer als dieser.

Der Vorgänger wurde bei ähnlichen Erkrankungen verwendet. Im Folgenden erfahren Sie alles Notwendige über den Wirkstoff sowie dessen Anwendung. Dabei wird auch auf die Nebenwirkungen sowie weitere sehr interessante Informationen eingegangen.

PregabalinWas ist Pregabalin?

Pregabalin stellt einen Wirkstoff dar, welcher zur Gruppe der Antiepileptika gehört. Er wird bei Nervenschmerzen, generalisierten Angststörungen sowie Epilepsie angewendet. Die Wirkung basiert auf der Verringerun der neuronalen Erregbarkeit.

In der Regel wird der Wirkstoff in Form von Kapseln zwei- bis dreimal pro Tag von der Mahlzeit unabhängig eingenommen. Benommenheit sowie Kopfschmerzen gehören zu den häufigsten der möglichen sowie unerwünschten Nebenwirkungen.

Der Wirkstoff wird unverändert über die Nieren ausgeschieden. Deshalb besteht eine hohe Wahrscheinlichkeit für pharmakokinetische Medikament-Wechselwirkungen.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Pregabalin dient der Behandlung von:

  • generalisierten Angststörungen (das sind Angstzustände, welche anhaltend und nicht auf eine definierte Situation zurückführbar sind oder sich auf ein definiertes Objekt beziehen.)
  • Nervenschmerzen
  • Epilepsie

Manchmal wird der Wirkstoff außerhalb der zugelassenen Anwendungsbereiche auch zum Lindern von Entzungssymptomen bei Abhängingen von Opiaten und gegen die Beschwerden eines Restless-Legs-Syndroms verwendet.

In der Regel handelt es sich dabei um eine langfristige Behandlung. Es sollte aber in regelmäßigen Abständen überprüft werden, ob noch Bedarf besteht.


Allgemeines

Allgemeines
NamePregabalin
Andere Namen(S)-3-(Aminomethyl)-5-methylhexansäure (IUPAC)
SummenformelC8H17NO2
WirkstoffklasseAntiepileptikum

Wirkungsweise

So wirkt Pregabalin

Es handelt sich bei dem Wirkstoff um einen relativ neuen Wirkstoff, welcher bei unterschiedlichen Krankheiten, die scheinbar keine Gemeinsamkeiten besitzen, wirkt. Erst vor einigen Jahren wurde der Wirkmechanismus áufgedeckt.

Der Wirkstoff stellt einen Gamma-Aminobuttersäure-Analogon dar, welches die Erregbarkeit von Neuronen des zentralen Nervensystem absenkt. An die spannungsabhängigen Calciumkanäle bzw. deren Untereinheit bindet es an. Dadurch wird die Freisetzung von Neurotransmittern wie zum Beispiel Glutamat, das Neuropeptid Substanz P und Noradrenalin gehemmt.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Pregabalin

Pregabalin wird auf leerem Magen sehr schnell resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration ist innerhalb von einer Stunde bereits erreicht. Bei wiederholter Anwendung ist nach 24 bis 48 Stunden der sogenannt Steasy-State erreicht. Die Aufnahme des Wirkstoffs verzögert sich, wenn es zu einer Mahlzeit aufgenommen wird. Der Wirkstoff kann jedoch unabhängig von einer Mahlzeit eingeommen werden. Ursache hierfür ist, dass sich die Resorptionsrate hierdurch nicht verändert. Eine Metabolsierung des Wirkstoffs im Körper findet kaum statt, weshalb der Wirkstoff nahezu unverändert renal ausgeschieden wird. Haben Patienten eine eingeschränkte Nierenfunktion, muss die Dosierung entsprechend angepasst werden. Die Halbwertszeit ist bei Patienten mit gesunder Niere nach ca. sechseinhalb Stunden erreicht.


Anwendungsgebiete

Wann wird Pregabalin eingesetzt?

Pregabalin ist ein Wirkstoff, welcher bei Erwachsenen bei Epilepsie ohne einer sekundären Generalisierung, bei generalisierten Angststörungen sowie bei zentralen und peripheren neuropathischen Schmerzen eingesetzt wird. Es ist ein Antipileptikum, welche sowohl als Lösung als auch als Kapsel vorhanden ist, welches die neuronale Erregbarkeit im zentralen Nervensystem absenkt. Durch diese Funktion wirkt das Medikament analgetisch, anxiolytisch, antiepileptisch sowie sedierend. Die letzte Wirkung wird manchmal dazu verwendet, um das Medikament als Rauschmittel zu missbrauchen.


Richtige Anwendung

So wird Pregabalin angewendet

In der Regel wird Pregabalin als Tablette verabreicht. In dem Fall, dass Patienten über eine Sonde ernährt werden müssen oder keine Tabletten einnehmen können steht auch eine Trinklösung zur Verfügung. In Abhängigkeit des Grads der Erkrankung wird täglich eine Dosis von 150 bis 600 mg Pregabalin eingenommen. Die Dosis wird auf zwei bis drei einzelne Dosen verteilt. In dem Fall, dass die anfängliche Dosis zu schwach ausfällt, kann nach ärztlichem Ermessen die Dosis wöchentlich gesteigert werden. Gleiches gilt beim Absetzen. Dies sollte nur nach Rücksprache mit einem Arz und in einer wöchentlichen Abstufung der Dosis erfolgen. Man spricht dabei von der sogenannten ausschleichenden Dosierung. Das hat den Zweck, dass die Nebenwirkungen beim Absetzen möglichst gering gehalten werden.


Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Pregabalin?

  • Lyrica als Hartkapsel mit einer Dosierung von 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg und 300mg
  • PregaTab als Tabletten mit einer Dosierung von 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg und 300mg
  • Pregabador als Hartkapsel mit einer Dosierung von 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg und 300mg
  • Pregabalin – 1 A Pharma als Hartkapsel mit einer Dosierung von 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg und 300mg
  • Pregabalin AL als Hartkapsel mit einer Dosierung von 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg und 300mg
  • Pregabalin Aristo als Hartkapsel mit einer Dosierung von 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg und 300mg
  • Pregabalin Glenmark als Hartkapsel mit einer Dosierung von 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg und 300mg
  • Pregabalin beta als Hartkapsel mit einer Dosierung von 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg und 300mg
  • Pregabalin-neuraxpharm als Lösung zum Einnehmen mit einer Dosierung von 20 mg/ml
  • Pregabalin-ratiopharm als Lösung zum Einnehmen mit einer Dosierung von 20 mg/ml
  • Pregabalin-ratiopharm als Hartkapsel mit einer Dosierung von 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg und 300mg

Handelsnamen

Lyrica stellt die bekannteste Handelsmarke des Wirkstoffs dar. Diese Handelsmarke ist in Deutschland seit dem 01.12.2014 verfügbar.

Kombinationspräperate

Es sind keine Kompinationspräparate wie zum Beispiel mit Koffein, Muskelrelaxanzien oder Benzodiazepinen indiziert, da diese die Gefahr eines Missbrauchs sowie der Abhängigkeit bergen. Eine Kombination aus zwei bis drei Wirkstoffen kann laut klinischen Erfahrungen für eine erfolgreiche Behandlung sinnvoll sein.

Indikationen

  • Bei partiellen epileptischen Anfällen, die keine sekundäre Generalisierung aufweisen, als Zusatztherapie
  • Bei sozialer Phobie
  • Bei neuropatischen Schmerzen
  • bei generalisierten Angststörungen
  • Bei Pruritus

Gegenanzeigen

Sie erhalten im Folgenden entsprechende Informationen über bei der Anwendung von Pregabalin zu beachtende Gegenanzeigen im Allgemeinen, bei Kindern sowie bei einer Schwangerschaft sowie der Stillzeit. Sie sollten bei den Angaben stets beachten, dass die Gegenanzeigen von der Form des Medikamentes, bspw. Tablette, Kapsel, Salbe, Spritze, Lösung, abhängt.

Wann darf Pregabalin nicht verwendet werden?

Besteht eine Überempfindlichkeit gegenüber Pregabalin, darf dieser Wirkstoff nicht eingesetzt werden.

Da unzureichende Studien bzgl. einer Einzeltherapie mit dem Wirkstoff Pregabalin vorliegen, darf der Wirkstoff nicht alleine verwendet werden. Das gilt auch in dem Fall, wenn einr positive Anfangskontrolle mit Pregabalin in Kombination mit anderen Antileptika beobachtet werden konnte.

Der Wirkstoff Pregabalin kann, insbesondere bei älteren Menschen, die unter Gefäß- und Herzproblemen sowie nervenbedingter Schmerzen leiden eine Herzmuskelscwäche hervorrufen. In diesem Fall darf der Arzt Pregabalin lediglich unter äußerster Vorsicht seinem Patienten verabreichen.

Die Dosis des Wirkstoffs muss vom Arzt auf die Nierentätigkeit seines Patienten angepasst werden. Insbesondere bei Patienten mit erkrankter Niere muss die Dosis herabgesenkt werden.

Es ist nachgewiesen, dass der Wirkstoff Pregabalin bei der Anwendung gegen Nervenschmerzen öfters missbraucht wird. Bei Personen mit einer Abhängigkeit sowie einer Sucht in seiner Vorgeschichte, sollte der Arzt Pregabalin lediglich mit äußerster Vorsicht verschreiben.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

In einem Experiment mit Pregabalin an Tieren, wurden die Entstehung von Missbildungen an den Ungeborenen festgestellt. Der Wirkstoff Pregabalin darf deshalb während einer Schwangerschaft nicht verwendet werden. Eine Außnahme stellt die Feststellung der Erforderlichkeit durch einen Arzt dar. Frauen, die sich in einem gebährfähigen Alter befinden, müssen auf eine effektive Verhütungsmethode ausweichen.

Ob der Wirkstoff Pregabalin bei einer stillenden Mutter auf die Muttermilch übergeht, ist derzeit nicht bekannt. Allerdings wurde bei einem Tierversuch an Ratten nachgewiesen, dass der Wirkstoff in der Muttermilch vorhanden ist. Während einer Behandlung mit Pregabalin sollte deshalb auf das Stillen verzichtet werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Bei Kindern sowie Jugendlichen, die unter 17 Jahre alt sind, wird die Behandlung mit Pregabalin nicht empfohlen. Die Ursache hierfür liegt an der mangelnden Anzahl an vorhandene Studien zur Wirksamkeit sowie Sicherheit der Behandlung von Patienten dieser Altersgruppe.


Risiken & Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen hat Pregabalin?

Sie erfahren im Folgenden wesentliche Informationen zu potenziellen, bekannten Nebenwirkungen des Wirkstoffs Pregabalin. Es besteht kein zwangsweiser Auftritt dieser Nebenwirkungen, sondern lediglich eine Wahrscheinlichkeit. Das liegt daran, dass die Reaktion von jedem Menschen unterschiedlich ist. Des Weiteren können die Nebenwirkungen in der Art sowie der Häufigkeit in Abhängigkeit der Arzneiform des Produkts, wie bspw. einer Tablette, einer Salbe, einer Spritze, einer Lösung, einer Kapsel etc., unterschiedlich ausfallen.

Sehr häufige Nebenwirkungen sind Schläfrigkeit sowie Benommenheit.

Häufige Nebenwirkungen sind Appetitsteigerung, Verwirrung, Libido-Verringerung, Bewegungsstörungen, Zittern, Gedächtnisstörungen, nervliche Missempfindungen, Doppelbilder, Erbrechen, Verstopfung, Erektionsstörungen, Abgeschlagenheit, Wasseransammlungen im Gewebe (Ödeme), Übersteigerung (Euphorie), Reizbarkeit, Haltungsstörungen, Gangstörungen, Sprechstörungen, Aufmerksamkeitsstörungen, Verschwommensehen, Schwindel, Mundtrockenheit, Blähungen, Trunkenheitsgefühl, Wasseransammlungen in Beinen sowie Armen und eine Gewichtszunahme.

Gelegentliche Nebenwirkungen sind Essensverweigerung, Panikattacken, Ruhelosigkeit, Depression, Stimmungsschwankungen, vermehrte Schlaflosigkeit, abnorme Träume, Orgasmus-Unfähigkeit, Ohnmacht, Muskelkrampf, Geschmacksverlust, Schwindel insbesondere nach dem Lassem von Wasser, Augenzittern, Sprachstörungen, Empfindungsstörungen, Überempfindlichkeit, Sehstörungen, Gesichtsfeldeinengung, Augenschmerzen, trockene Augen, Herzrasen, Hautrötung (inkl. Wärmegefühl), trockene Nase, Sodbrennen, pickelförmige Mundempfindungsstörungen, Rückenschmerzen, Beinschmerzen, Harninkontinenz, Ejakulationsverzögerung, Stürze, Schwäche, Blut-Enzym-Werterhöhung (Kreatinphosphokinase, Aspartat-Aminotransferase, Alanin-Aminotransferase), Wahnvorstellungen, Aufregung, Niedergeschlagenheit, Persönlichkeitsstörungen, Wortfindungstörungen, Libido-Steigerung, Teilnahmslosigkeit, Körperstarre, seelische Übererregbarkeit, Organfunktionsstörungen, Handzittern bei zielgerichteter Bewegung, Denkstörungen, Reflex-Verringerung, Gedächtnisverlust, brennendes Gefühl, geschwollene Augen, Sehschärfenverringerung, Schwachsichtigkeit, Tränenfluss-Verstärkung, Gesichtsrötung, Atembeschwerden, Blähbauch, Speichelfluss-Vermehrung, Ausschlag, Schwitzen, Muskelzuckungen, Gelenkschwellungen, Muskelkrämpfe, Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen, Armschmerzen, Muskelsteifigkeit, Harnverhaltung, Störungen der Sexualfunktion, Engegefühl in der Brust, Durst sowie Blutplättchen-Verminderung.

Seltene Nebenwirkungen sind Neutrophilen-Mangel, Enthemmung, Bewegungshemmung, Schreibstörungen, Wackelbilder, Lichtsehen, Pupillenerweiterung, Lichtempfindlichkeit, Herzrhythmusstörungen in Form von einem AV-Block des ersten Grades, niedriger Blutdruck, kalte Arme und Beine, Halsenge, Rachenentzündung, verstopfte Nase, Schnarchen, kalter Schweiß, Wasserbauch, Verdauungsstörung, Nackenschmerzen, Harnflussvermehrung, Brustabsonderungen, Brustvergrößerung, Fieber, verstärkte Schmerzen, BlutKalium-Mangel, Blut-Kreatinin-Wertanstieg, Blutzucker-Mangel, gehobene Stimmungslage, Riechstörung, „Tunnelblick“, verändertes räumliches Sehen, Augenreizung, Schielen, Überhörigkeit, Sinustachykardie, Sinusbradykardie, Sinusarrhythmie, Bluthochdruck, Nasenbluten, Nasenentzündung, Husten, Schnupfen, Nesselsucht, Muskelauflösung, Bauchspeicheldrüsenentzündung, Halsmuskelkrämpfe, Nierenversagen, Menstruationsausbleiben, Brustschmerzen, Regelschmerzen, Unterhautödeme (auch Anasarca genannt), Steifigkeit, Unterzuckerung, Weiße Blutkörperchen-Mangel sowie Gewichtsverlust.

Sehr seltene und vereinzelte Nebenwirkungen sind Überempfindlichkeit, allergische Reaktion, Denkstörungen, Sehvermögensverlust, Herzmuskelschwäche, Durchfall, Stevens-Johnson-Syndrom, Harnverhaltung, Kehlkopfschwellung, Bewusstseinsverlust, Kopfschmerzen, Hornhautentzündung, Zungenschwellung, Übelkeit, Juckreiz sowie Gesichtsödem


Wechselwirkungen

Welche Wechselwirkungen zeigt Pregabalin?

Bei der Einnahme von Pregabalin sollte stets beachtet werden, dass die Wechselwirkungen in Abhängigkeit der entsprechenden Form des Wirkstoffs wie zum Beispiel Tablette, Kapsel, Spritze, Lösung, Salbe, stehen können.

Die Wirkung von dem Psychopharmakon Benzodiazepin Lorazepam sowie von Alkohol kann durch die Einnahme von Pregabalin verstärkt werden. In Fällen, in denen Pregabalin mit anderen Substanzen kombiniert wurden, traten mit der Einführung des Wirkstoffs Fälle von Atembeschwerden auf. Diese Atembeschwärden führen zur Reduzierung der Gehirntätigkeit. Bei gleichzeitiger Einnahme von Oxycodon, einem opioiden Schmerzmittel, kann Pregabalin unerwünschte Probleme in der Bewegung sowie im Denken verstärken.


Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Pregabalin zu beachten?

  • Die Dosierung muss variiert werden, wenn die Einnahme von Pregabalin zur Gewichtszunahme bei Diabetikern führt.
  • Die Einnahme muss abgesetzt werden, wenn im Gesicht, den oberen Atemwegen oder im Mundbereich Schwellungen auftreten. Zusätzlich ist der Arzt zu konsultieren.
  • Beim Absetzen des Medikaments können Entzugserscheinungen in Form von Übelkeit, Schwitzen, Schmerzen sowie weiteren kommen. Die Behandlung sollte zur Prävention sollte mit langsamer Senkung der Dosis beendet werden.

Abgabevorschriften

So erhalten Sie Medikamente mit Pregabalin

Unabhängig von der Darreichungsform sowie der Dosierung ist Pregabalin rezeptlichtig. Lediglich mit einem ärztlichen Rezept sind Medikamente, die Pregabalin erhalten, in der Apotheke erhältlich.


Geschichte

Seit wann ist Pregabalinbekannt?

Im Jahre 2976 wurde von den Pharmakonzernen Warner-Lampert und Gödecke der Wirkstoff Gabapentin patentiert. Pregabalin ist die Weiterentwicklung dieses Wirkstoffs. Gödecke wurde mit diesem aussichtsreichen Medikament vom Pharmakonzern Pfizer übernommen. Pregabalin wurde von Pfizer entwickelt und im Jahre 2004 in der USA sowie der EU zugelassen. Im Vergleich zu Gabapentin, gibt es bis jetzt keine Generika, die Pregabalin beinhalten.


Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

  • Das Sehvermögen kann durch die Einnahme des Medikaments beeinträchtigt werden.
  • Da die Gehirntätigkeit beeinflusst werden kann, ist gerade zu Beginn der Behandlung äußerste Vorsicht zu empfehlen.

Quellen

  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013
  • Cappuzzo K.A. Treatment of postherpetic neuralgia: focus on pregabalin. Clin Interv Aging, 2009, 4, 17-23 Pubmed
  • Gray P. Pregabalin in the management of central neuropathic pain. Expert Opin Pharmacother, 2007, 8(17), 3035-41 Pubmed
  • Arzneimittel-Fachinformation (CH, EU, USA)

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